Paracetamol để giảm đau

Rõ ràng, câu hỏi - liệu Paracetamol có giúp giảm đau hay không - có thể xuất hiện trong trường hợp viên thuốc giảm đau-hạ sốt này không mang lại hiệu quả giảm đau như mong đợi. Tuy nhiên, đây là loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất cho đau và sốt, và WHO đã đưa nó vào danh sách các loại thuốc thiết yếu - hiệu quả và an toàn nhất.[1]

Tên thương mại khác của Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol nến).

Ngoài ra, Paracetamol là một phần của các loại thuốc như Askofen, Citramon, Excedrine và Pharmadol (paracetamol + acetylsalicylic acid + caffeine), Daleron C (với vitamin C), Fanigan và Panoxen (với diclofenac), Fervex (với axit ascorbic và anthistamine pheniramine), Tamipul (với ibuprofen và caffeine), Pentalgin (với analgin, caffeine, phenobarbital và codeine), Pharmacitron (với pheniramine, phenylephrine).

Chỉ định Paracetamol

Paracetamol được dùng làm thuốc hạ sốt cho cảm lạnh và SARS (khi nhiệt độ cơ thể tăng lên + 38,5 ° C trở lên), cũng như trong các trường hợp sốt ở mức độ thấp do nhiều nguyên nhân khác nhau.

Paracetamol có giảm đau không? Nó loại bỏ, nhưng không phải tất cả, do tính chất dược lý của nó. Với biểu hiện đau nhẹ đến trung bình, như một tác nhân gây triệu chứng, Paracetamol được sử dụng:

• từ đau đầu, bao gồm đau nửa đầu, đau đầu do tâm lý (căng thẳng do căng thẳng), đau đầu do nguyên nhân độc hại - từ nôn nao; Sự kết hợp của caffeine và paracetamol trong điều trị nôn nao có thể gây nguy cơ tổn thương gan.
• từ đau răng;
• với đau khớp nhẹ và đau cơ, nghĩa là, từ đau ở khớp và cơ bắp. Paracetamol có thể giảm đau trong viêm khớp nhẹ, nhưng không ảnh hưởng đến viêm cơ bản, đỏ và sưng khớp;[2]
• đau lưng và đau lưng liên quan đến viêm cơ. [3]

Paracetamol sẽ giúp phụ nữ bị đau bụng kinh (kinh nguyệt) hoặc đau bụng kinh (mặc dù Spazmalgon hoặc Baralgin có thể đối phó tốt hơn với cơn đau nghiêm trọng). Tuy nhiên, một số nghiên cứu đã so sánh NSAID với acetaminophen (paracetamol). Họ cho rằng NSAID có hiệu quả hơn một chút so với acetaminophen trong việc làm giảm chứng chuột rút kinh nguyệt.[4]

Paracetamol không có tác dụng giảm đau ở thận, vì đau thận có liên quan đến co thắt các cơ trơn của niệu quản, và thuốc chống co thắt được sử dụng để loại bỏ chúng, đặc biệt là No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin Acetaminophen đơn độc hoặc kết hợp với opioid hoạt động thấp có đặc tính chống viêm nhẹ và đã được chứng minh là có hiệu quả trong cả tình trạng viêm cấp tính và mãn tính của thận [5]. Mặc dù acetaminophen được coi là thuốc giảm đau không gây nghiện an toàn nhất ở bệnh nhân mắc bệnh thận, nhưng nên nhớ rằng nó có thể gây độc cho thận khi sử dụng liều cao kéo dài.[6]

Không áp dụng Paracetamol cho đau bụng có tính chất co cứng.

Cần lưu ý rằng với bệnh đau thận do tâm lý, các bác sĩ thường khuyên dùng cho bệnh nhân không phải Paracetamol, mà là thuốc ngăn chặn thụ thể H-cholinergic (thuốc giãn cơ) và / hoặc thuốc chống trầm cảm. Và trong trường hợp đau khớp, ưu tiên cho các thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin và các loại khác.[7], [8]

Bác sĩ tai mũi họng không kê toa Paracetamol cho đau họng hoặc tai, vì nó không giúp giảm viêm.

Bản phát hành

Paracetamol có sẵn ở dạng viên nén (mỗi loại 200, 325 và 500 mg), viên nang (mỗi loại 325 mg), xi-rô, hỗn dịch lỏng, dung dịch tiêm, thuốc đạn trực tràng (0,08 g, 0,17 g và 0,33 g mỗi loại) mỗi cái).

Dược động học

Paracetamol - N-acetyl-p-aminophenol - là một dẫn xuất acetyl của hợp chất hữu cơ phenol anilin (paraaminophenol hoặc 4-aminophenol), nghĩa là nó đề cập đến anilide.

Không giống như NSAID, Paracetamol thực tế không cho thấy các đặc tính chống viêm, vì dược lực học của nó chủ yếu là do tác động lên các tế bào thần kinh của trung tâm điều nhiệt của vùng dưới đồi và tủy sống - với sự phục hồi các chức năng của chúng giúp bình thường hóa nhiệt độ.

Paracetamol từ cơn đau hoạt động bằng cách ức chế hoạt động của enzyme màng tế bào vỏ não - cyclooxygenase thuộc loại thứ ba (COX-3), cung cấp sự tổng hợp các chất trung gian (tuyến tiền liệt) PGE2 và PGF2α.

Ngoài ra, chất chuyển hóa hoạt động của thuốc N-arachidonoylaminophenol (AM404), một mặt, ức chế sản xuất cyclooxygenase COX-1 và COX-2, và mặt khác, kích thích thụ thể TRPV1 của hệ thống thần kinh ngoại biên. Tín hiệu. [9]

Dược động học

Paracetamol có tính sinh học cao (88%) khi dùng đường uống, nó được hấp thu tốt trong đường tiêu hóa và đạt nồng độ cao nhất trong máu 90 phút sau một liều duy nhất của liều tiêu chuẩn. Gây mê kéo dài trong hai đến bốn giờ.

Paracetamol đi qua BBB và truyền vào sữa mẹ của phụ nữ cho con bú. Với protein huyết tương, mối quan hệ của thuốc là không đáng kể (không quá 22-25%) và thời gian bán hủy là 1,5-2,5 giờ.

Trong quá trình chuyển hóa Paracetamol, tải trọng chính rơi vào gan. Bằng các enzyme sulfotransferase, nó được phân hủy thành các liên hợp không hoạt động dược lý của axit glucuronic và sunfat. Và enzyme cytochrom P450 xúc tác quá trình oxy hóa của nó thành chất chuyển hóa phản ứng NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), liên kết với nhóm sulfhydryl của glutathione gan và sau đó được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng axit cysteine.[10]

Liều và cách dùng

Liều điều trị tối đa của Paracetamol là 4 g / ngày đối với người lớn và 50 con75 mg kg / ngày đối với trẻ em. Thông tin chi tiết hơn về liều lượng của các dạng khác nhau của thuốc này được trình bày trong ấn phẩm -  Paracetamol .

Uống bao nhiêu? Thuốc là không mong muốn trong hơn ba đến năm ngày liên tiếp.

Ứng dụng cho trẻ em

Theo hướng dẫn chính thức, việc sử dụng Paracetamol cho trẻ em được phép từ 1 tháng kể từ khi tính toán liều hàng ngày - 50 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể. Bác sĩ nhi khoa khuyên nên đình chỉ trẻ em Kalpol, xi-rô và thuốc đạn trực tràng Efferalgan, đình chỉ và thuốc đạn trực tràng cho bé Panadol.

Theo cách tương tự, liều lượng tối đa cho phép hàng ngày của thuốc được xác định, ở nhiệt độ cao được phép uống tối đa bốn lần trong ngày, quan sát khoảng cách 4 giờ giữa các liều.

• Từ 3 tháng đến 6 tháng: 2,5 ml hỗn dịch paracetamol cho trẻ sơ sinh dùng tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 6 tháng đến 24 tháng: 5 ml huyền phù paracetamol cho trẻ sơ sinh dùng tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 2 đến 4 tuổi: 7,5 ml huyền phù paracetamol cho trẻ sơ sinh, dùng tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 4 đến 6 tuổi: 10 ml huyền phù paracetamol của trẻ em, dùng tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 6 đến 8 tuổi: 5 ml huyền phù paracetamol sáu cộng, được quy định tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 8 đến 10 năm: 7,5 ml huyền phù paracetamol sáu cộng, được quy định tối đa bốn lần một ngày.
• Từ 10 đến 12 tuổi: 10 ml huyền phù paracetamol sáu cộng, được quy định tối đa bốn lần một ngày.

Viện Hàn lâm Nhi khoa Hoa Kỳ (AAP) tiếp tục khuyên dùng Paracetamol để giảm đau và sốt ở trẻ em, nhưng các chuyên gia không khuyên dùng nếu trẻ bị hen suyễn hoặc có nguy cơ mắc bệnh này. Việc sử dụng paracetamol ở liều điều trị nói chung là an toàn, mặc dù nhiễm độc gan có thể phát triển ở liều khuyến cáo ở trẻ em.[16]

Sử Paracetamol dụng trong thời kỳ mang thai

Paracetamol là lựa chọn đầu tiên cho điều trị hạ sốt hoặc giảm đau trong suốt thai kỳ. Hậu quả như tăng nguy cơ hen suyễn [11]hoặc rối loạn tăng động giảm chú ý đã được thảo luận. [12]Việc tiêu thụ paracetamol, đặc biệt là trong tam cá nguyệt thứ ba, dẫn đến giảm lượng tế bào gốc tạo máu trong máu cuống rốn, bất kể tuổi mẹ, BMI trong ba tháng đầu, tỷ lệ, tuổi thai và trọng lượng cơ thể khi sinh.[13]

Trong thời gian mang thai, việc sử dụng Paracetamol đòi hỏi phải thận trọng, đặc biệt, không được phép dùng trong ba tháng đầu. [14]

Thông tin chi tiết trong tài liệu -  Paracetamol khi mang thai

Paracetamol cho con bú

Tất cả các chi tiết và khuyến nghị của các bác sĩ được đưa ra trong bài viết -  Paracetamol có thể cho một bà mẹ cho con bú

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Paracetamol khỏi đau và nhiệt độ bao gồm:

• mẫn cảm cá nhân với thuốc;
• suy chức năng gan và / hoặc thận;
• nồng độ bilirubin trong máu tăng cao (bẩm sinh hoặc chức năng);
• thiếu máu tán huyết với sự thiếu hụt enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase;
• số lượng bạch cầu thấp;
• trẻ dưới 4 tuần tuổi.

Tác dụng phụ Paracetamol

Trong số các tác dụng phụ có thể có của Paracetamol là:

• sự xuất hiện của ngứa da và phát ban, bao gồm nổi mề đay, cũng như ban đỏ và hoại tử biểu bì độc hại của loại hội chứng Stevens-Johnson;
• sự phát triển của một  phản ứng dị ứng cấp tính  với phù mạch;
• buồn nôn và đau bụng;
• vi phạm thành phần thống nhất của máu, đặc biệt là thiếu máu, giảm mức độ tiểu cầu và bạch cầu, làm tăng hemoglobin bị oxy hóa (methemoglobin);
• tổn thương thận với sự phát triển của viêm thận kẽ;

Sử dụng lâu dài thuốc với liều tối đa có thể dẫn đến tổn thương gan. [15]

Quá liều

Tiêu thụ một liều duy nhất hơn 7 g cho người lớn và 150 mg / kg cho trẻ em được coi là có khả năng gây độc cho gan, để biết thêm chi tiết, xem -  Nhiễm độc gan của Paracetamol .

Dấu hiệu của quá liều thường bắt đầu xuất hiện một vài giờ sau khi uống - dưới dạng buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi quá nhiều và đau ở vùng dưới đồi. [17]

Nếu không điều trị, quá liều có thể dẫn đến suy gan và tử vong trong vài ngày. Than hoạt tính có thể được sử dụng để làm giảm sự hấp thu của thuốc.

Thuốc giải độc là N-acetylcystein, hoạt động như một tiền chất của glutathione và vô hiệu hóa chất chuyển hóa phản ứng của Paracetamol NAPQI, giúp giảm tổn thương gan. [18]

Tương tác với các thuốc khác

Cần lưu ý rằng việc sử dụng đồng thời thuốc chống đông máu coumarin (Warfarin) và thuốc chống co thắt với Paracetamol giúp tăng cường tác dụng của các loại thuốc này.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc chống nôn (metoclopramide hoặc domperidone), sự hấp thu của Paracetamol tăng lên.

Uống Paracetamol cùng với thuốc an thần từ nhóm barbiturat, thuốc chống co giật, thuốc kháng sinh chống lao tubampicin và rượu ethyl làm tăng nguy cơ tổn thương gan.

Ngoài ra, sự kết hợp của Paracetamol với barbiturat (đặc biệt là sử dụng kéo dài sau này) dẫn đến giảm tác dụng hạ sốt của nó.

Điều kiện bảo quản

Ở nhiệt độ phòng (lên tới + 25 ° C).

Thời hạn sử dụng

Thời hạn sử dụng của máy tính bảng là ba năm, thời hạn sử dụng của xi-rô và huyền phù là hai năm.

Chất tương tự

Paracetamol để giảm đau có nhiều chất tương tự - thuốc thuộc nhóm thuốc giảm đau không gây nghiện, tức là thuốc giảm đau đầu không có Paracetamol, bao gồm Analgin (Metamizole sodium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nupodat

Nhận xét

Đánh giá bác sĩ phẫu thuật đề nghị sử dụng Paracetamol kết hợp với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) để giảm đau sau phẫu thuật.

Các nhà thần kinh học châu Âu khuyên nên sử dụng kết hợp Paracetamol với caffeine như một trong một số loại thuốc hàng đầu để điều trị đau đầu với chứng đau nửa đầu và đau đầu do tâm lý.

Nhưng với đau răng hoặc đau do các thủ tục nha khoa, NSAID được công nhận là hiệu quả hơn (Ibuprofen, Naproxen, v.v.).