Thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin ngăn chặn các thụ thể histamin H1 (bao gồm cả các thụ thể trong phế quản), do đó làm giảm co thắt phế quản, tính thấm mao mạch và phù phế quản, và ức chế phản ứng quá mức của phế quản đối với histamin. Chúng không giải quyết được vấn đề hen phế quản, nhưng trong một số trường hợp, đặc biệt là khi có dị ứng đa trị, chúng có thể được sử dụng trong liệu pháp phức hợp của hen phế quản dị ứng.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Chỉ định thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin thường được sử dụng khi hen phế quản kết hợp với các dị ứng khác (nổi mề đay, viêm mũi vận mạch, v.v.). Trong trường hợp hen phế quản nặng và trong cơn hen, việc sử dụng thuốc kháng histamin không hiệu quả và không phù hợp (gây đặc đờm).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Liều và cách dùng

Có 2 thế hệ thuốc kháng histamin được sử dụng.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Thuốc kháng histamin thế hệ 1

Thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên là thuốc kháng histamin cổ điển.

• Diphenhydramine - được kê đơn 0,03-0,05 g uống 2-3 lần một ngày trong 10-15 ngày hoặc dưới dạng dung dịch 1% tiêm bắp 1 ml 1-2 lần một ngày. Thường gây buồn ngủ.
• Fenkarol có dạng viên nén 0,025 g, uống 1 viên 3-4 lần một ngày sau bữa ăn trong 10-20 ngày. Không giống như diphenhydramine, thuốc không chỉ chặn các thụ thể H1-histamine mà còn làm giảm hàm lượng histamine trong các mô (vì nó kích hoạt diamine oxidase, một loại enzyme phá hủy histamine). Nó không có tác dụng an thần rõ rệt và không gây buồn ngủ.
• Pipolfen (diprazine) - có dạng viên nén 0,025 g, được kê đơn uống 1 viên 2-3 lần một ngày sau bữa ăn hoặc tiêm bắp 1-2 ml dung dịch 2,5%. Thuốc có tác dụng an thần khá rõ rệt.
• Diazolin có dạng viên nén 0,05 và 0,1 g, được kê đơn uống 1 viên x 3 lần/ngày, thông thường không gây tác dụng an thần và gây ngủ.
• Dimebon - có dạng viên nén 0,01 g, uống 1 viên 3 lần một ngày (bất kể thức ăn). Có thể có tác dụng an thần. Cùng với tác dụng kháng histamin, nó gây ra tác dụng kháng serotonin một phần.
• Suprastin có dạng viên nén 0,025 g và ống 1 ml dung dịch 2%. Thuốc được kê đơn uống 0,025 g 3 lần một ngày trong bữa ăn, có thể tiêm bắp 1-2 ml dung dịch 2%. Thuốc có hoạt tính kháng histamin và kháng cholinergic ngoại biên.
• Tavegil - có dạng viên nén 1 mg, ống 2 ml dung dịch 0,1%. Thuốc này tương tự như diphenhydramine, nhưng hoạt động mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn (8-12 giờ sau một liều duy nhất). Thuốc được kê đơn với liều 1 mg vào buổi sáng và buổi tối, liều dùng hàng ngày có thể tăng lên 3-4 viên. Thuốc có tác dụng an thần vừa phải.

Nhược điểm của thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên:

• có tác dụng an thần, gây ngủ do thấm tốt qua hàng rào máu não và phong bế thụ thể histamin trung ương;
• làm giảm khả năng tập trung và gây ra chứng mất điều hòa (chống chỉ định cho những bệnh nhân làm nghề lái xe, vận hành, điều phối viên, v.v.);
• thể hiện tác dụng kháng cholinergic, biểu hiện ở tình trạng khô miệng, nhịp tim nhanh, bí tiểu, táo bón và suy giảm khả năng điều tiết;
• làm tăng độ nhớt của đờm ở những bệnh nhân hen phế quản, làm nặng thêm tình trạng tắc nghẽn phế quản;
• có tác dụng hạ huyết áp;
• có thể gây nghiện khi sử dụng lâu dài, do đó nên thay đổi thuốc sau mỗi hai tuần.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai

Thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai có những ưu điểm sau so với thuốc thế hệ thứ nhất:

• không có tác dụng an thần hoặc gây ngủ vì chúng kỵ mỡ và khó thấm qua hàng rào máu não;
• có tác dụng chọn lọc chặn thụ thể histamin H1, không có hoạt tính kháng cholinergic và adrenergic;
• nhanh chóng cho thấy hiệu quả điều trị (trong vòng 30-60 phút) do hấp thu tốt qua đường tiêu hóa;
• tạo liên kết mạnh với thụ thể histamin H1 và được đào thải chậm ra khỏi cơ thể, do đó có tác dụng kéo dài và có thể dùng 1-2 lần/ngày (trừ acrivastine);
• không gây nghiện ngay cả khi sử dụng lâu dài;
• giảm giải phóng các chất trung gian từ tế bào mast và tế bào ái kiềm cùng với việc phong tỏa thụ thể histamine H1 và ở một mức độ nhất định, có thể biểu hiện tác dụng chống viêm.

1. Terfenadine (terfen, triludan, teldan) - dùng liều 0,06 g x 2 lần hoặc 0,12 g x 1 lần/ngày.
2. Astemizole (gismanal) - được kê đơn với liều 10 mg một lần mỗi ngày.
3. Terfenadine và astemizole có thể gây rối loạn nhịp tim, do đó không được sử dụng cho các bệnh tim mạch đi kèm.
4. Loratidine (Claritin) - được kê đơn ở mức 0,01 g (1 viên) một lần một ngày.
5. Acrivastine (Semprex) - dùng dạng viên nang, ngày uống 2-3 lần, mỗi lần 1 viên.
6. Cetirizine (Zyrtec) - dùng 10 mg một lần mỗi ngày (trong bữa tối).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]