Các chế phẩm ổn định màng

Để ảnh hưởng đến giai đoạn gây bệnh của bệnh hen phế quản, các công cụ sau được sử dụng:

• Màng ổn định các loại thuốc ngăn chặn sự phân hủy của các tế bào mast;
• thuốc ngăn chặn hoạt động của các chất trung gian dị ứng, viêm và co thắt phế quản;
• chất chống oxy hóa.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Dược động học

Chất ổn định màng bao gồm natri cromoglycate (intal), natri nedocromil (ngói), ketotifen (zaditen), và chất đối kháng canxi.

Natri cromoglycate

Natri cromoglycate (intal) - một loại thuốc chống viêm không steroid, có sẵn trong các dạng bào chế sau đây. Cơ chế tác dụng của cromoglicate natri (intala):

• ổn định màng tế bào mast, ngăn ngừa sự phân hủy và giải phóng các chất trung gian của viêm và co thắt phế quản (gastamina, leukotrienes). Cơ chế này là do sự ức chế hoạt động phosphodiesterase, dẫn đến sự tích tụ của cAMP trong tế bào. Đổi lại, điều này tạo điều kiện cho sự đàn áp của dòng canxi trong tế bào hoặc thậm chí kích thích bài tiết của nó và làm giảm hoạt động chức năng của các tế bào mast;
• ổn định màng tế bào đích khác (bạch cầu ưa eosin, đại thực bào, tiểu cầu), ức chế hoạt động của chúng và giải phóng các chất trung gian gây viêm và dị ứng;
• khối C1 kênh của màng tế bào mast, ức chế dòng chảy của canxi vào tế bào, thúc đẩy sự phát triển của tác dụng chống viêm;
• ngăn chặn sự kích thích của các đầu dây nhạy cảm của dây thần kinh phế vị, ngăn cản sự phát triển của co thắt phế quản;
• làm giảm tính thấm tăng của các mạch màng nhầy và hạn chế tiếp cận với chất gây dị ứng và kích thích không đặc hiệu đối với tế bào mast, tế bào cơ thần kinh và trơn của phế quản.

Các dạng thuốc natri kromoglikata

Dạng bào chế	Thành phần	Chỉ định cho toa thuốc	Liều
Intal trong viên nang cho spinhaler	Một viên nang chứa 20 mg natri cromoglicate và 20 mg lactose	Như một phương tiện điều trị cơ bản và để phòng ngừa co thắt phế quản sau khi gắng sức và tiếp xúc với chất gây dị ứng	1-2 viên nang 3-4 lần một ngày dưới dạng hít với sự giúp đỡ của spinhapera
Ống hít liều định mức	1 liều thuốc chứa 1 mg natri cromoglycate	Giống nhau	1-2 lần hít 3-4 lần một ngày
Giải pháp intal cho máy phun sương	1 ống chứa 20 mg natri cromoglicate trong 2 ml dung dịch natri clorid đẳng trương	Giống nhau	1-2 lần hít 3-4 lần một ngày
Naekrrom	1 ml chứa 40 mg natri cromoglycate	Phòng ngừa và điều trị viêm mũi quanh năm và theo mùa	1 lần hít vào mỗi lần mũi 5-6 lần một ngày
Opticom	1 ml dung dịch chứa 40 mg natri cromoglycate	Điều trị viêm giác mạc dị ứng và viêm kết mạc	1-2 giọt mỗi mắt 4-6 lần một ngày

Trong hen phế quản, natri cromolyn thường được sử dụng trong viên nang (1 viên nang chứa 20 mg thuốc) mà hít sử dụng một ống hít spinhalera đặc biệt 1-2 viên nang 3-4 lần mỗi ngày. Thời gian tác dụng của thuốc khoảng 5 giờ, được khuyến khích để tăng cường hiệu lực trong vòng 5-10 phút để làm cho việc sử dụng sodium cromoglycate hít thần kinh giao cảm tác dụng ngắn (salbutamol, berotek). Hiệu quả rõ rệt của thuốc bắt đầu sau 1 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị.

Đặc điểm lâm sàng và dược lý của intal (natri cromoglicate):

• được áp dụng dự phòng, chứ không phải để giảm cơn hen suyễn;
• giảm số lượng các cơn hen suyễn và tương đương;
• làm giảm mức độ nghiêm trọng của hyperreactivity phế quản;
• làm giảm nhu cầu giao cảm;
• cho phép tránh việc bổ nhiệm glucocorticoids hoặc giảm nhu cầu cho họ;
• hiệu quả không giảm khi sử dụng kéo dài.

Sau khi hít phải intala khoảng 90% thuốc lắng đọng trong khí quản và phế quản lớn, chỉ có 5-10% đạt phế quản nhỏ. Chỉ định cho việc bổ nhiệm natri cromoglycate:

• như một loại thuốc chống viêm cơ bản, ngăn ngừa co thắt phế quản ở những bệnh nhân có bất kỳ dạng hen phế quản nào. Hiệu quả lớn nhất được quan sát thấy với hình thức aton phế quản hen phế quản và hen suyễn của nỗ lực thể chất ở những bệnh nhân ở độ tuổi trẻ và trung niên;
• để giảm nhu cầu glucocorticoid trong hen phế quản phụ thuộc cortically.

Đó là khuyến khích để điều trị natri cromoglicate trong một thời gian dài (3-4 tháng hoặc hơn). Kết quả tốt nhất được quan sát thấy với hen phế quản theo mùa, nhưng cải thiện là có thể với bệnh hen phế quản quanh năm.

Thuốc được dung nạp tốt, nhưng trong một số trường hợp có thể có tác dụng phụ nhỏ (kích thích đường hô hấp, ho, đau họng cảm giác, sự đau nhói trong xương ức). Intal không có tác dụng độc hại đối với thai nhi và có thể được sử dụng trong tam cá nguyệt II-III của thai kỳ.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Ditk

Thuốc kết hợp dưới dạng một bình xịt định lượng, bao gồm beta2-adrenostimulator beroteka và intala. Nó được sử dụng để bắt giữ một cơn hen suyễn, và để điều trị dự phòng hen phế quản cho cùng một chỉ định như intal.

Với mục đích phòng ngừa, thuốc được hít 4 lần một ngày cho 2 liều aerosol, với sự xuất hiện của một cuộc tấn công nghẹt thở, bạn có thể hít thêm 1-2 liều khác.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Natri nedokromil (tay cầm)

Muối natri của axit pyranoquinoline dicarboxylic, một loại thuốc chống viêm không steroid, có sẵn trong các bình xịt liều 56 và 112. 1 liều (1 hơi thở) cung cấp nhập vào hệ thống phế quản phổi của 2 mg thuốc. Thường được sử dụng trong một liều 2 hơi thở (4 mg) 3-4 lần một ngày, sau đó khi tình trạng này được cải thiện, bạn có thể giảm lượng tiêu thụ đến 2 lần mỗi ngày.

Cơ chế tác động của natri nedocromil (tileeda):

• ức chế sự kích hoạt và giải phóng các chất trung gian từ các tế bào tham gia vào sự phát triển của viêm trong hen phế quản (tế bào mast, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tiểu cầu). Đối với hoạt động chống viêm, natri nedocromil có hiệu quả gấp 4-10 lần so với intal;
• ức chế sự giải phóng các yếu tố chemotactic từ biểu mô phế quản; ngăn chặn các chemotaxis của đại thực bào phế nang và bạch cầu ái toan chịu trách nhiệm cho các phản ứng viêm của genesis dị ứng;
• ức chế sự giải phóng các neuropeptide từ các sợi dây thần kinh gây ra các phản ứng co thắt phế quản, do đó ngăn ngừa sự phát triển của co thắt phế quản.

Chỉ định cho việc bổ nhiệm nedocromil natri là:

• phòng ngừa tất cả các loại hen phế quản. Đó là hiệu quả trong điều trị hen suyễn dị ứng và nonallergic ở những bệnh nhân ở độ tuổi khác nhau, ngăn ngừa sự phát triển của các phản ứng sớm và muộn hen với dị nguyên, cũng như co thắt phế quản do lạnh, gắng sức;
• giảm nhu cầu glucocorticoids trong hen phế quản phụ thuộc corticoad.

Dung nạp thuốc là tốt. Tác dụng phụ có thể xảy ra: rối loạn vị giác, nhức đầu, kích thích đường hô hấp trên.

Ketotifen (bị chôn vùi, positane)

Được sản xuất trong máy tính bảng 0,001 g, ảnh hưởng đến các giai đoạn sinh bệnh và sinh lý bệnh của bệnh sinh của bệnh hen phế quản.

Cơ chế hoạt động:

• giảm tiết chất trung gian bởi các tế bào mast andbazophiles dưới ảnh hưởng của các chất gây dị ứng (do ức chế phosphodiesterase, sự tích lũy tiếp theo của cAMP và ức chế vận chuyển Ca ++);
• phong tỏa thụ thể H1 của histamine;
• ức chế hoạt động của leukotrienes và yếu tố kích hoạt tiểu cầu trên đường hô hấp;
• ức chế hoạt động của các tế bào dị ứng (bạch cầu ưa eosin và tiểu cầu).

Ketotifen được sử dụng để ngăn chặn các cuộc tấn công nghẹt thở. Điều trị bằng ketotifenum làm giảm nhu cầu beta2-adrenomimetics và theophylline. Một hiệu quả điều trị đầy đủ được quan sát thấy sau 2-3 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị. Thuốc có thể được sử dụng liên tục trong 3-6 tháng. Liều ketotifen thông thường là 1 mg 2 lần mỗi ngày. Nó cũng có hiệu quả đối với các bệnh dị ứng ngoài phổi (pollinosis, viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc, nổi mề đay, phù nề của Quinck) do tác dụng kháng histamin. Tác dụng phụ có thể xảy ra: buồn ngủ, tăng sự thèm ăn, tăng cân.

Trong những năm gần đây, việc sử dụng kết hợp ketotifen và intal đã được đề xuất.

Hít phải furosemide có tác dụng điều trị tương tự như của intals. Dưới ảnh hưởng của furosemide giảm dòng chảy của các ion natri và clorua trong tiết dịch phế quản, làm thay đổi thành phần ion của nó và áp suất thẩm thấu, như là kết quả của ức chế sự ra đời của trung gian từ tế bào mast và giảm phản ứng thần kinh cảm giác kết thúc phế quản.

Ngoài ra, furosemide thúc đẩy sự phát hành của biểu mô của prostaglandin phế quản, tạo ra tác dụng giãn phế quản.

Khi dùng đường uống, furosemide không ảnh hưởng đến phản ứng của phế quản. Tuy nhiên, câu hỏi về việc sử dụng thuốc hít furosemide để điều trị bệnh hen phế quản chưa được giải quyết.

Thuốc đối kháng canxi

Ngăn chặn các kênh canxi tiềm năng, giảm lượng Ca ++ trong tế bào chất từ không gian ngoại bào và sự tiết ra các chất trung gian gây viêm, dị ứng và co thắt phế quản do các tế bào mast. Các chất đối kháng canxi có tác dụng phòng ngừa, vì chúng làm giảm tính siêu thực cụ thể và không đặc hiệu của phế quản. Ngoài ra, chúng còn làm giảm nhu cầu của bệnh nhân với β2-adrenomimetics và theophylline. Thuốc đối kháng canxi có hiệu quả nhất trong nỗ lực thể chất hen suyễn, chúng cũng được hiển thị khi kết hợp hen phế quản với IHD và tăng huyết áp động mạch.

Phổ biến nhất được sử dụng verapamil (phinoptin, isoptin) đến 0,04 g 2-3 lần một ngày, nifedipzh cho 0,01-0,02 g 3 lần một ngày.

Là một chất đối kháng canxi, 6% dung dịch magnesium sulfate có thể được sử dụng như hít phải (1 lần hít mỗi ngày hoặc mỗi ngày, quá trình điều trị - 10-14 lần hít).

[30], [31], [32], [33], [34]