Động kinh

Epileptal là một nhóm thuốc được sử dụng để điều trị bệnh động kinh. Thành phần hoạt chất của nó là lamotrigine.

Thành phần lamotrigine có tác dụng chống co giật rõ rệt. Thuốc có thể được sử dụng không chỉ như một liệu pháp đơn lẻ mà còn kết hợp với các thuốc chống co giật khác. Thuốc ngăn chặn sự giải phóng quá mức các chất dẫn truyền thần kinh, chủ yếu là axit glutamic, là một yếu tố chính trong sự phát triển của các cơn động kinh. [ 1 ]

Chỉ định Động kinh

Nó được sử dụng để điều trị trong các trường hợp sau:

• như một liệu pháp đơn trị cho bệnh động kinh;
• điều trị bổ sung bệnh động kinh - ví dụ, co giật toàn thân, co giật cục bộ hoặc co giật do LGS;
• liệu pháp đơn trị cho các dạng điển hình của bệnh động kinh nhẹ;
• ở người lớn trong trường hợp rối loạn lưỡng cực.

Ngoài ra, thuốc còn được kê đơn để ngăn ngừa sự phát triển của các rối loạn cảm xúc (hưng cảm, trầm cảm, hưng cảm nhẹ, trạng thái hỗn hợp) ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực.

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén 0,025, 0,05, 0,1g, hộp 30 viên.

Dược động học

Lamotrigine có khả năng ngăn chặn hoạt động của các kênh Na phụ thuộc vào điện thế, nằm bên trong các thành trước synap thần kinh. Các thành tế bào thần kinh đang ở giai đoạn mà quá trình bất hoạt chậm xảy ra.

Ngoài ra, việc giải phóng axit glutamic theo thể tích vượt quá mức bình thường. [ 2 ]

Dược động học

Khi uống, thuốc được hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa với tốc độ cao. Nồng độ Cmax trong huyết tương được ghi nhận sau khoảng 2,5 giờ. Thời hạn đạt được nồng độ này có thể tăng sau khi ăn (mức độ hấp thu không thay đổi). Khi sử dụng tới 0,45 g chất, các đặc tính dược động học vẫn tuyến tính.

Tổng hợp protein – khoảng 55%. Chỉ số thể tích phân phối – trong khoảng 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Quá trình chuyển hóa trong gan xảy ra với sự trợ giúp của enzyme glucuronyl transferase với sự hình thành N-glucuronide. Ở người lớn, giá trị thanh thải trung bình là 39±14 ml mỗi phút. Chất này được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ 40-60% giá trị huyết tương.

Thời gian bán hủy là 29 giờ bất kể liều lượng. Bài tiết chủ yếu dưới dạng glucuronide; một số chất được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu (<10%). 2% khác được bài tiết qua phân.

Liều và cách dùng

Thuốc viên Epileptal nên được uống với nước lọc. Kích thước phần được bác sĩ điều trị lựa chọn và thay đổi, có tính đến tiến triển của bệnh lý. Bác sĩ cũng xác định hình thức điều trị - liệu pháp đơn hoặc kết hợp. Nếu cần, viên thuốc có thể được chia thành hai nửa.

Thanh thiếu niên trên 12 tuổi và người lớn thường được kê đơn liều 25 mg, uống một lần một ngày, trong thời gian 14 ngày. Sau đó, liều dùng được tăng lên 50 mg, uống trong 14 ngày nữa. Sau đó, liều dùng được tăng lên sau mỗi 1-2 tuần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn. Liều duy trì trung bình là 0,1-0,2 g mỗi ngày (uống trong 1-2 lần). Không được phép dùng quá 0,5 g thuốc mỗi ngày.

Đối với trẻ em từ 2-12 tuổi, liều dùng được chọn theo tỷ lệ 0,3 mg/kg mỗi ngày. Liều dùng được tăng gấp đôi sau mỗi 2 tuần. Liều dùng được tăng thêm 0,6 mg/kg. Nên dùng trong 1-2 lần. Liều duy trì trong vòng 1-15 mg/kg mỗi ngày. Có thể tăng liều nếu cần thiết.

Trong trường hợp điều trị kết hợp, liều ban đầu được sử dụng trong liệu pháp đơn trị liệu được sử dụng, nhưng trong 2 tuần đầu tiên, liều dùng cách ngày. Sau đó, việc sử dụng được tiếp tục như trong liệu pháp đơn trị liệu - liều dùng hàng ngày là 25 mg. Liều dùng nên được tăng thêm 25 mg sau mỗi 2 tuần, đạt đến tỷ lệ duy trì là 0,1-0,2 g mỗi ngày, được sử dụng trong 1-2 liều.

Khi dùng thuốc chống co giật khác hoặc thuốc khác gây tiết lamotrigine, liều có thể tăng lên 50 mg/ngày; tăng dần, liều có thể đạt tối đa 0,7 g/ngày.

Đối với những người sử dụng oxcarbazepine (không có bất kỳ chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng glucuronidation lamotrigine nào khác), liều khởi đầu là 25 mg một lần mỗi ngày trong 14 ngày; sau đó là 50 mg một lần mỗi ngày trong 2 tuần tiếp theo. Sau đó, liều lượng được tăng lên (tối đa 0,05-0,1 g mỗi ngày) sau mỗi 1-2 tuần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu. Liều duy trì tiêu chuẩn là 0,1-0,2 g mỗi ngày trong 1-2 lần sử dụng.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này có thể dùng cho người trên 2 tuổi.

Sử Động kinh dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc Epileptal không được kê đơn trong thời kỳ mang thai.

Nếu cần thiết phải sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp quá mẫn nặng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ Động kinh

Tác dụng phụ chính:

• phát ban biểu bì, TEN, SSD;
• rối loạn về huyết học, bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm toàn thể tế bào hoặc giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt và thiếu máu (cũng như thiếu máu bất sản);
• bệnh hạch bạch huyết, sốt, rối loạn chức năng gan, thay đổi số lượng tế bào máu, sưng mặt, hội chứng DIC và suy đa cơ quan;
• cáu kỉnh, lú lẫn, hung hăng, ảo giác và tics;
• chóng mặt, mất điều hòa, mất thăng bằng, run, đau đầu, rối loạn vận động, mất ngủ, rung giật nhãn cầu, múa giật, lo lắng, tăng tần suất các cơn, dấu hiệu ngoại tháp và làm nặng thêm chứng run tay;
• “màn che” trên mắt, song thị, viêm kết mạc;
• tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa;
• suy gan;
• đau khớp, mệt mỏi, đau lưng.

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc, có thể xuất hiện tình trạng rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, hôn mê và suy giảm ý thức.

Cần phải rửa dạ dày, kê đơn thuốc hấp thụ, theo dõi tình trạng bệnh nhân và nếu cần thiết, thực hiện các quy trình điều trị triệu chứng tiêu chuẩn.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất trong acid valproic làm giảm tốc độ các quá trình chuyển hóa của Epileptal, làm tăng thời gian bán hủy của thuốc lên 45-55 giờ ở trẻ em và 70 giờ ở người lớn.

Carbamazepine, primidone, phenytoin, phenobarbital và paracetamol làm tăng tốc độ chuyển hóa thuốc, làm giảm một nửa thời gian bán hủy của thuốc.

Sử dụng cùng với carbamazepine làm tăng tỷ lệ mắc một số tác dụng phụ nhất định (mất điều hòa, mờ mắt, chóng mặt, buồn nôn, nhìn đôi). Các tác dụng phụ này sẽ biến mất khi giảm liều carbamazepine.

Điều kiện bảo quản

Thuốc Epileptal nên được bảo quản ở nơi xa tầm tay trẻ em và nơi ẩm ướt. Chỉ báo nhiệt độ – không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Epileptal có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này là Lamictal với Lamotrine, cũng như Latrigil với Lamitril.