Thuốc Zolopent

Zolopent là một loại thuốc làm chậm hoạt động của bơm proton.

Chỉ định Thuốc Zolopenta

Thuốc được dùng để điều trị các rối loạn sau:

• bị viêm thực quản trào ngược mức độ trung bình hoặc nặng;
• tiêu diệt vi khuẩn H.pylori ở những người bị loét dạ dày tá tràng do hoạt động của vi khuẩn này (kết hợp với các loại kháng sinh khác);
• loét ảnh hưởng đến đường tiêu hóa;
• u gastrin và các tình trạng bệnh lý khác có bản chất tiết quá mức.

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng viên nén 40 mg. Các viên nén này được đóng gói trong vỉ 14 hoặc 10 viên. Bên trong vỉ có 1 vỉ 14 viên hoặc 3 vỉ 10 viên.

Dược động học

Pantoprazole ngăn chặn các quá trình tiết dịch bên trong dạ dày. Chất này ức chế hoạt động được thể hiện bởi H ⁺ / K ⁺ -ATPase bên trong các tế bào tuyến thành dạ dày, dẫn đến việc ngăn chặn giai đoạn cuối của quá trình tiết axit clohydric. Tác dụng này cho phép giảm tốc độ tiết dịch cơ bản mà không cần tham chiếu đến nguyên nhân gây kích ứng đã phát sinh.

Thuốc có đặc tính kháng khuẩn đã được chứng minh chống lại Helicobacter pylori và giúp các thuốc khác có tác dụng chống Helicobacter. Tác dụng thuốc sau khi uống một liều duy nhất phát triển khá nhanh, kéo dài trong 24 giờ tiếp theo.

Dược động học

Sự hấp thụ.

Pantoprazole được hấp thu ở tốc độ cao. Giá trị Cmax trong huyết tương đã được ghi nhận sau khi sử dụng một liều 20 mg. Sau 2-2,5 giờ (trung bình) sau khi sử dụng, giá trị Cmax trong huyết thanh được ghi nhận, khoảng 1-1,5 μg/ml. Các giá trị này vẫn ổn định ngay cả sau khi sử dụng thuốc nhiều lần.

Các thông số điều trị của thuốc không thay đổi khi dùng một lần hoặc nhiều lần. Trong phạm vi liều dùng 10-80 mg, đặc điểm dược động học của pantoprazole trong huyết tương vẫn tuyến tính khi dùng đường uống và tiêm tĩnh mạch.

Khả dụng sinh học của Zolopant được xác định là khoảng 77%. Dùng cùng thức ăn không ảnh hưởng đến AUC hoặc nồng độ Cmax trong huyết thanh, do đó không ảnh hưởng đến giá trị khả dụng sinh học. Sử dụng kết hợp với thức ăn chỉ kéo dài sự thay đổi của thời gian tiềm ẩn.

Quá trình phân phối.

Tổng hợp thuốc trong huyết tương với protein là khoảng 98%. Thể tích phân bố là khoảng 0,15 l/kg.

Quá trình trao đổi.

Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan. Chuyển hóa chủ yếu được thực hiện bằng cách khử methyl thông qua CYP2C19, và sau đó thông qua các quá trình liên hợp lưu huỳnh. Các con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa liên quan đến yếu tố CYP3A4.

Bài tiết.

Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 60 phút và tốc độ thanh thải là 0,1 l/h/kg. Đã có những trường hợp thuốc bị chậm bài tiết. Sự tổng hợp đặc hiệu của pantoprazole với bơm proton của các tế bào tuyến thành không cho phép thời gian bán thải tương ứng với tác dụng của thuốc dài hơn (ức chế tiết axit).

Hầu hết các sản phẩm chuyển hóa của pantoprazole được bài tiết qua nước tiểu (khoảng 80%), phần còn lại qua phân. Sản phẩm chuyển hóa chính trong cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole, trải qua quá trình liên hợp sulfat.

Thời gian bán hủy của sản phẩm chuyển hóa chính (khoảng 90 phút) chỉ dài hơn một chút so với pantoprazole.

Liều và cách dùng

Liệu pháp điều trị viêm thực quản trào ngược mức độ nặng hoặc trung bình bao gồm uống 40 mg thuốc một lần mỗi ngày. Đôi khi liều dùng có thể tăng gấp đôi.

Những người bị tổn thương loét bên trong đường tiêu hóa và có kết quả xét nghiệm dương tính với vi khuẩn Helicobacter pylori cần phải tiêu diệt vi khuẩn này bằng phương pháp điều trị phức tạp, phác đồ điều trị phụ thuộc vào mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Liệu pháp đơn trị cho các tổn thương loét ở đường tiêu hóa bao gồm uống 1 viên 40 mg một lần một ngày. Thời gian điều trị như vậy được xác định bởi nhu cầu dùng thuốc.

Nên uống viên thuốc này 60 phút trước bữa sáng, nuốt trọn viên thuốc, không nghiền nát hoặc nhai, với nước lọc.

Sử Thuốc Zolopenta dụng trong thời kỳ mang thai

Zolopant bị cấm sử dụng trong thời kỳ cho con bú hoặc mang thai.

Nếu cần dùng thuốc trong thời gian cho con bú, bạn nên ngừng cho con bú trong thời gian này.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng các thành phần của thuốc;
• xơ gan hoặc viêm gan;
• người bị suy gan mức độ trung bình hoặc nặng;
• kết hợp với atazanavir.

Tác dụng phụ Thuốc Zolopenta

Sử dụng Zolopant có thể gây ra nhiều triệu chứng tiêu cực:

• giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu;
• tiêu chảy, đau vùng thượng vị, đầy hơi và táo bón;
• nôn mửa kèm theo buồn nôn dữ dội;
• phù nề ngoại biên;
• tăng men gan hoặc triglyceride, cũng như tăng nhiệt độ và viêm ống thận kẽ;
• biểu hiện phản vệ, bao gồm cả phản vệ;
• dấu hiệu dị ứng (phát ban trên biểu bì và ngứa);
• đau cơ hoặc đau khớp;
• chóng mặt, đau đầu, rối loạn thị giác.

[ 1 ]

Quá liều

Dấu hiệu ngộ độc: mất điều hòa, giảm hoạt động và run rẩy.

Nếu nghi ngờ quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Không cần phải thẩm phân.

Tương tác với các thuốc khác

Zolopant giúp làm giảm mức độ hấp thu của các loại thuốc có sinh khả dụng được xác định bởi độ pH của dạ dày (ví dụ, ketoconazole).

Pantoprazole được chuyển hóa ở gan, với sự tham gia của hệ thống enzym hemoprotein P450. Không thể loại trừ khả năng thuốc sẽ tương tác với các thuốc khác có quá trình chuyển hóa cũng diễn ra với sự tham gia của hệ thống này.

Khi tiến hành các thử nghiệm đặc biệt, không tìm thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào với hầu hết các loại thuốc này (danh sách này bao gồm phenytoin, metoprolol, diclofenac, cũng như carbamazepine với rượu etylic và caffeine, cũng như naproxen với diazepam và glibenclamide với phenprocoumon, theophylline và nifedipine; ngoài ra, bao gồm piroxicam, warfarin và thuốc tránh thai đường uống).

Không có tương tác nào được quan sát thấy khi thuốc được sử dụng cùng với thuốc kháng axit.

Các thử nghiệm được tiến hành về tác dụng xảy ra khi kết hợp thuốc với một số loại kháng sinh nhất định (bao gồm metronidazole với clarithromycin và amoxicillin) không phát hiện ra bất kỳ mối liên hệ có ý nghĩa lâm sàng nào giữa các loại thuốc này.

Người ta thấy rằng việc sử dụng 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir cùng với omeprazole (liều duy nhất 40 mg mỗi ngày) hoặc 0,4 g atazanavir cùng với lansoprazole (liều duy nhất 60 mg) dẫn đến giảm đáng kể khả dụng sinh học của atazanavir ở những người tình nguyện. Mức độ hấp thu atazanavir được xác định bởi giá trị pH. Vì lý do này, các thuốc ức chế hoạt động của bơm proton, bao gồm cả pantoprazole, bị cấm kết hợp với atazanavir.

[ 2 ]

Điều kiện bảo quản

Zolopant phải được bảo quản ở nơi tối, xa tầm tay trẻ em. Nhiệt độ - tối đa 25°C.

Thời hạn sử dụng

Zolopant có thể được sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Trong nhi khoa, thuốc không được sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Tương tự

Chất tương tự của thuốc là thuốc Controloc, Panocid, Pantasan với Ulsepan, cũng như Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro với Pulcet và Pantokar.

Đánh giá

Zolopant nhận được đánh giá tốt từ những người bị loét dạ dày - thuốc làm giảm các triệu chứng khó chịu của căn bệnh này, chẳng hạn như cảm giác nóng rát và vị đắng trong miệng. Thuốc cũng có hiệu quả đối với GERD. Ngoài ra, cần lưu ý rằng thuốc hiếm khi dẫn đến bất kỳ triệu chứng tiêu cực nào.