Tenvir

Tenvir là thuốc có tác dụng chống viêm gan loại B và nhiễm HIV.

Chỉ định Tenvira

Thuốc được sử dụng để điều trị HIV và AIDS. Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng trong các phác đồ điều trị kết hợp riêng biệt của bệnh viêm gan loại B. Thuốc cũng phải được sử dụng trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng vi-rút.

[ 1 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén, 30 viên trong hộp có trang bị túi chứa silica gel. Gói thuốc có 1 hộp như vậy.

[ 2 ]

Dược động học

Chất tenofovir disoproxil sau khi hấp thụ được chuyển thành thành phần hoạt chất tenofovir, là chất tương tự của monophosphate nucleotide. Sau đó, chất này được chuyển thành sản phẩm phân hủy hoạt động, tenofovir 2-phosphate (với sự tham gia của các enzyme tế bào được biểu hiện có cấu trúc).

Thời gian bán hủy nội bào của tenofovir 2-phosphate là 10 giờ ở trạng thái hoạt động và 50 giờ ở trạng thái nghỉ trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi.

Yếu tố này ức chế enzyme phiên mã ngược HIV-1 và polymerase HBV bằng cách tổng hợp trực tiếp cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide của yếu tố này, do đó phá vỡ chuỗi DNA sau khi nối vào.

Tenofovir 2-phosphate có tác dụng ức chế yếu đối với polymerase tế bào α, β và γ. Các thử nghiệm trong ống nghiệm cho thấy tenofovir ở mức lên tới 300 μmol/L cũng ảnh hưởng đến sự liên kết DNA ty thể hoặc quá trình hình thành axit lactic.

[ 3 ]

Dược động học

Sự hấp thụ.

Có bằng chứng cho thấy khi dùng đường uống cho bệnh nhân nhiễm HIV, tenofovir fumarate disoproxil được hấp thu nhanh chóng, chuyển thành dạng tenofovir. Khi dùng nhiều liều tenofovir fumarate disoproxil cùng thức ăn cho những người nhiễm HIV, người ta quan sát thấy giá trị tenofovir Cmax trung bình (326 (36,6%) ng/mL), AUC 0-∞ (3,324 (41,2%) ng h/mL) và Cmin (64,4 (39,4%) ng/mL).

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của tenofovir được ghi nhận sau khoảng 60 phút khi uống lúc bụng đói và khoảng 120 phút khi uống cùng thức ăn. Sau khi uống thuốc lúc bụng đói, mức sinh khả dụng là khoảng 25%. Khi uống cùng thức ăn béo, sinh khả dụng của thuốc tăng lên (ngoài ra, AUC (khoảng 40%) và Cmax (khoảng 14%) cũng tăng).

Khi dùng liều đầu tiên của thuốc, được dùng sau khi ăn một bữa ăn nhiều chất béo, giá trị Cmax huyết thanh trung bình là khoảng 213-375 ng/ml. Đồng thời, việc dùng thuốc với các bữa ăn nhẹ hơn không có tác dụng đáng chú ý nào đến đặc điểm dược động học của thuốc.

Quá trình phân phối.

Người ta nhận thấy rằng Tenvir uống được phân bố trong nhiều mô, với giá trị cao nhất được ghi nhận trong gan với thận, cũng như nội dung ruột (xét nghiệm tiền lâm sàng). Tổng hợp với protein huyết tương hoặc huyết thanh trong các xét nghiệm in vitro lần lượt là dưới 0,7% và 7,2% (với phạm vi chỉ số thuốc trong khoảng 0,01-25 mcg/ml).

Quá trình trao đổi.

Thử nghiệm trong ống nghiệm cho thấy cả thành phần hoạt tính của thuốc lẫn các sản phẩm chuyển hóa của thuốc đều không phải là chất nền cho enzyme CYP450.

Bài tiết.

Tenofovir được bài tiết chủ yếu qua thận, qua quá trình lọc và qua hệ thống vận chuyển tích cực ở ống thận. Thành phần không đổi được bài tiết qua nước tiểu (khoảng 70-80% liều dùng).

Độ thanh thải toàn thân khoảng 230 ml/giờ/kg (khoảng 300 ml/phút). Độ thanh thải thận khoảng 160 ml/giờ/kg (khoảng 210 ml/phút), cao hơn tốc độ lọc cầu thận. Thực tế này khẳng định tầm quan trọng cao của bài tiết ống thận trong quá trình bài tiết tenofovir.

Khi uống, thời gian bán thải cuối cùng của tenofovir là 12-18 giờ.

Liều và cách dùng

Tenvir chỉ được phép dùng như một phần của liệu pháp kháng vi-rút. Nếu dùng đơn trị liệu, không bổ sung các tác nhân điều trị khác, hiệu quả mong muốn sẽ không phát triển, vì tenofovir có tác dụng ức chế yếu.

Thuốc nên được uống trước hoặc trong bữa ăn, với lượng 1 viên, một lần một ngày. Khoảng cách giữa các lần sử dụng không được quá 24 giờ. Nếu quên thời gian cần thiết để uống thuốc, cần phải uống thuốc càng sớm càng tốt.

Không được tăng liều. Mỗi ngày chỉ được phép dùng tối đa 0,3 g thuốc (một lần). Nhìn chung, không được tự ý tăng hoặc giảm liều dùng vì có thể làm tăng khả năng quá liều hoặc làm giảm hiệu quả của thuốc.

Thuốc viên phải được uống nguyên viên, không nghiền nát và phải uống với nhiều nước.

Sử Tenvira dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc nên được kê đơn thận trọng cho phụ nữ mang thai. Vì không có thông tin về cách tenofovir ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi, nên trước tiên cần đánh giá lợi ích cho người phụ nữ khi sử dụng thuốc và khả năng gây nguy cơ cho thai nhi.

Những người đang điều trị bằng Tenvir nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy trong thời gian này.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• những người ngoài bệnh lý chính còn mắc thêm bệnh lý đa dây thần kinh;
• suy thận nặng;
• tình trạng quá mẫn cảm với các thành phần tạo nên thuốc.

Cần thận trọng khi sử dụng trong các trường hợp sau:

• suy thận, trong đó mức CC trong vòng 30-50 ml/phút;
• Bệnh nhân cần phải chạy thận nhân tạo.

Nếu có các yếu tố trên, thuốc phải được dùng dưới sự giám sát của bác sĩ. Người trên 65 tuổi cũng cần có sự giám sát y tế.

Nếu cần dùng Tenvir cho phụ nữ đang cho con bú, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

[ 4 ]

Tác dụng phụ Tenvira

Việc sử dụng thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ nhất định:

• rối loạn lưu lượng máu toàn thân và chức năng bạch huyết: phát triển tình trạng thiếu máu hoặc giảm bạch cầu trung tính;
• rối loạn miễn dịch: xuất hiện các dấu hiệu dị ứng;
• các vấn đề về quá trình chuyển hóa: phát triển nhiễm toan lactic, tăng đường huyết, cũng như hạ phosphat máu hoặc tăng triglycerid máu;
• rối loạn tâm thần: xảy ra tình trạng mất ngủ hoặc mơ bất thường;
• rối loạn chức năng của hệ thần kinh: xuất hiện các triệu chứng đau đầu, rối loạn ở ngực hoặc hô hấp, cũng như chóng mặt và khó thở;
• rối loạn ảnh hưởng đến hoạt động tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, các triệu chứng khó tiêu, buồn nôn, đau vùng thượng vị và viêm tụy. Cũng lưu ý là sự gia tăng mức độ amylase (ví dụ, trong tuyến tụy), đầy hơi và tăng giá trị lipase huyết thanh;
• tổn thương lớp biểu bì và lớp dưới da: phát ban có dạng mụn mủ, mụn nước hoặc dạng sẩn dát, thay đổi sắc thái của lớp biểu bì (tăng sắc tố), ngứa và nổi mề đay;
• các vấn đề về hoạt động cơ xương và chức năng mô liên kết: tăng giá trị creatine kinase. Có thể phát triển nhuyễn xương, tiêu cơ vân, cũng như yếu cơ và bệnh cơ;
• rối loạn chức năng tiết niệu: protein niệu, tăng nồng độ creatinin, suy thận (ở giai đoạn cấp tính hoặc mãn tính), bệnh lý ống thận ở vùng thận, có bản chất là ở gần (bao gồm hội chứng Fanconi), cũng như hoại tử ống thận cấp tính, v.v.

[ 5 ], [ 6 ]

Tương tác với các thuốc khác

Cần lưu ý rằng việc kết hợp thuốc với hầu hết các loại thuốc đều bị cấm. Điều này là do Tenvir không tương thích với nhiều loại thuốc. Do đó, khi sử dụng thuốc đồng thời, các triệu chứng tiêu cực khá nghiêm trọng có thể phát triển và hiệu quả điều trị của Tenvir có thể bị suy yếu hoặc hoàn toàn vô hiệu hóa. Các tương tác của thuốc với từng loại thuốc được trình bày dưới đây.

Khi kết hợp với didanosine, giá trị dược lý của nó tăng lên. Do đó, sự kết hợp như vậy bị cấm (chỉ trong những trường hợp riêng lẻ mới có thể cân nhắc lựa chọn giảm liều didanosine).

Phối hợp với atazanavir gây ra sự giảm các chỉ số của nó, cũng như sự gia tăng song song các giá trị tenofovir. Sự kết hợp thuốc như vậy chỉ được phép với sự tăng cường thêm tác dụng của atazanavir với ritonavir.

Dùng đồng thời với ritonavir và lopinavir làm tăng nồng độ tenofovir, do đó sự kết hợp này bị cấm.

Sử dụng với darunavir làm tăng giá trị tenofovir khoảng 20-25%. Những loại thuốc này nên được sử dụng ở liều chuẩn, đồng thời theo dõi chặt chẽ tác dụng gây độc thận của tenofovir.

Khi Tenvir được kết hợp với cidofovir, ganciclovir hoặc valganciclovir, nồng độ tenofovir hoặc thuốc dùng đồng thời với nó sẽ tăng lên. Do đó, những loại thuốc này nên được sử dụng thận trọng, ngăn ngừa sự phát triển của các tác dụng phụ. Thuốc gây độc cho thận cũng có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh.

Nếu bệnh nhân mắc bệnh mãn tính đòi hỏi phải sử dụng thuốc thường xuyên, điều bắt buộc là phải tham khảo ý kiến bác sĩ về khả năng tương thích của thuốc với Tenvir.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Điều kiện bảo quản

Tenvir nên được bảo quản ở nơi tránh ẩm và ánh sáng mặt trời, xa tầm với của trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ nên tối đa là 30°C.

[ 10 ]

Thời hạn sử dụng

Tenvir có thể được sử dụng trong vòng 24 tháng kể từ ngày phát hành thuốc điều trị.

Ứng dụng cho trẻ em

Không nên sử dụng cho người dưới 18 tuổi.

[ 11 ], [ 12 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Zeffix, Lamivudine và Epivir với Sebivo, Azimitem, Retrovir và Tenofovir-TL.

[ 13 ]