Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bàng quang hoạt động quá mức (OAB). OAB được đặc trưng bởi các triệu chứng như đi tiểu thường xuyên, cảm giác buồn tiểu mạnh và đột ngột (tiểu gấp) và tiểu không tự chủ do buồn tiểu gấp.

Solifenacin là một tác nhân kháng muscarinic (kháng cholinergic) hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể muscarinic trong bàng quang. Điều này dẫn đến việc thư giãn cơ detrusor của bàng quang, làm giảm tần suất và lực co thắt bàng quang và cải thiện khả năng kiểm soát tiểu tiện.

Chỉ định Solixa-Xantis

1. Đi tiểu thường xuyên: Tăng tần suất đi tiểu vào ban ngày và ban đêm (pollakiuria).
2. Tiểu gấp: Cảm giác muốn đi tiểu đột ngột và mạnh mẽ, khó có thể kiểm soát được.
3. Tiểu không tự chủ do buồn tiểu gấp: Tình trạng mất nước tiểu không tự chủ do nhu cầu đi tiểu cấp bách.

Bản phát hành

Viên nén: Solixa-Xantis có dạng viên nén để uống, thường chứa 5 mg và 10 mg solifenacin succinate.

Dược động học

1. Đối kháng thụ thể muscarinic: Solifenacin ngăn chặn các thụ thể acetylcholine muscarinic ở nhiều cơ quan và mô khác nhau như bàng quang, dẫn đến giảm hoạt động của hệ thống cholinergic.
2. Giảm co thắt bàng quang: Chặn thụ thể muscarinic trong bàng quang bằng solifenacin làm giảm co thắt bàng quang tự nhiên và tăng dung tích bàng quang, có thể giúp giảm tần suất và lực tiểu.
3. Cải thiện các triệu chứng tiểu không tự chủ: Sử dụng solifenacin có thể giúp làm giảm các triệu chứng tiểu không tự chủ, chẳng hạn như tiểu thường xuyên, tiểu không tự chủ hoặc cảm thấy cần phải đi vệ sinh thường xuyên.
4. Cải thiện chức năng bàng quang: Việc chặn các thụ thể muscarinic cũng có thể cải thiện chức năng bàng quang ở những bệnh nhân bị bàng quang hoạt động quá mức, giúp họ kiểm soát tốt hơn chức năng tiết niệu.
5. Giảm co thắt cơ trơn: Solifenacin cũng có thể có tác dụng chống co thắt cơ trơn của bàng quang, giúp thư giãn cơ trơn và giảm co thắt.

Dược động học

1. Sự hấp thụ:

   • Sau khi uống, solifenacin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
   • Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khoảng 3-8 giờ sau khi dùng.
   • Khả dụng sinh học khoảng 90%.

2. Phân bổ:

   • Thể tích phân bố của solifenacin là khoảng 600 lít.
   • Thuốc liên kết với protein huyết tương tới 98%, chủ yếu là albumin và alpha1-glycoprotein có tính axit.

3. Trao đổi chất:

   • Solifenacin được chuyển hóa rộng rãi ở gan với sự tham gia của enzyme CYP3A4.
   • Các chất chuyển hóa chính bao gồm các hợp chất hydroxyl hóa 4R và glucuronid hóa N.

4. Bài tiết:

   • Thời gian bán hủy của solifenacin là khoảng 45-68 giờ.
   • Khoảng 70% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó khoảng 11% được bài tiết dưới dạng thuốc không đổi và 18% dưới dạng chất chuyển hóa N-glucuronide.
   • Khoảng 23% liều dùng được bài tiết qua phân.

5. Dân số đặc biệt:

   • Ở bệnh nhân cao tuổi cũng như bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, dược động học của solifenacin có thể bị thay đổi, có thể cần phải điều chỉnh liều dùng.

Liều và cách dùng

Liều dùng khuyến cáo:

1. Liều khởi đầu:

   • Liều lượng thường được khuyến cáo là bắt đầu với 5 mg một lần mỗi ngày.

2. Liều duy trì:

   • Nếu cần thiết và thuốc được dung nạp tốt, có thể tăng liều lên 10 mg một lần mỗi ngày.

Hướng dẫn sử dụng:

• Thuốc được uống bằng đường uống với một lượng nước vừa đủ.
• Thời gian dùng thuốc: Có thể uống thuốc mà không cần quan tâm đến thức ăn.
• Tần suất: Thuốc được uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong cơ thể.

Hướng dẫn đặc biệt:

• Quên liều: Nếu bạn quên một liều, hãy uống ngay khi có thể. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên. Chỉ cần tiếp tục uống như bình thường.
• Quá liều: Trong trường hợp dùng quá liều, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.

Sử Solixa-Xantis dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên sử dụng Solix-Xantis trong thời kỳ mang thai vì không có dữ liệu thuyết phục về tính an toàn của thuốc đối với thai nhi. Sau đây là những điểm chính từ các nghiên cứu hiện có:

1. Một nghiên cứu tương tác dược động học của solifenacin với thuốc tránh thai đường uống cho thấy solifenacin không ảnh hưởng đến dược động học của ethinyl estradiol và levonorgestrel, điều này có thể liên quan đến việc sử dụng thuốc này trong độ tuổi sinh sản. Tuy nhiên, nghiên cứu này không đề cập đến tính an toàn của việc sử dụng solifenacin trong thời kỳ mang thai (Taekema-Roelvink và cộng sự, 2005).
2. Một nghiên cứu về hiệu quả và tính an toàn của việc nhỏ giọt sau khi đi tiểu ở phụ nữ không tìm thấy sự khác biệt đáng kể nào giữa solifenacin và giả dược. Nghiên cứu không bao gồm một nhóm phụ nữ mang thai cụ thể, vì vậy dữ liệu an toàn của solifenacin trong thai kỳ vẫn còn hạn chế (Ablove và cộng sự, 2018).

Do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của việc sử dụng solifenacin trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng để đánh giá tất cả các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi đang phát triển.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng với solifenacin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng.
2. Suy thận nặng: Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút), đặc biệt nếu họ đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ, ketoconazole).
3. Suy gan nặng: Solifenacin chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C).
4. Glaucoma góc đóng: Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân bị glaucoma góc đóng không kiểm soát được do nguy cơ tăng áp lực nội nhãn.
5. Bệnh nhược cơ: Solifenacin có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh nhược cơ và do đó chống chỉ định trong tình trạng này.
6. Bí tiểu cấp tính: Thuốc chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bí tiểu cấp tính vì có thể làm tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn.
7. Tắc nghẽn đường tiêu hóa: Thuốc chống chỉ định ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả chứng phình đại tràng nhiễm độc và liệt ruột.
8. Liệt dạ dày nặng: Không nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân bị liệt dạ dày nặng (chậm làm rỗng dạ dày).

Tác dụng phụ Solixa-Xantis

1. Tác dụng phụ rất phổ biến (hơn 10%):

   • Khô miệng.

2. Tác dụng phụ thường gặp (1-10%):

   • Táo bón.
   • Buồn nôn.
   • Khó tiêu (tiêu hóa không tốt).
   • Đau bụng.
   • Mắt khô.
   • Nhìn mờ.
   • Nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh).
   • Mệt mỏi.

3. Tác dụng phụ không phổ biến (0,1-1%):

   • Nhiễm trùng đường tiết niệu.
   • Khó tiểu (ví dụ, bí tiểu).
   • Bí tiểu.
   • Da khô.
   • Cảm thấy khát nước.
   • Rối loạn thị giác, bao gồm mờ mắt.
   • Buồn ngủ.
   • Chóng mặt.
   • Viêm xoang.

4. Tác dụng phụ hiếm gặp (0,01-0,1%):

   • Phản ứng phản vệ.
   • Phản ứng dị ứng như phát ban hoặc ngứa da.
   • Phù mạch.
   • Sự nhầm lẫn về ý thức.
   • Ảo giác.
   • Rối loạn nhịp tim (ví dụ, kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim).

5. Tác dụng phụ rất hiếm gặp (dưới 0,01%):

   • Rối loạn tâm thần (ví dụ: lo âu, trầm cảm).
   • Chuột rút.
   • Các triệu chứng của bệnh tăng nhãn áp trở nên trầm trọng hơn.

Quá liều

1. Tác dụng kháng cholinergic: Chẳng hạn như khô miệng, táo bón, bí tiểu, giãn đồng tử, da khô và đỏ, nhịp tim nhanh, tăng nhịp tim.
2. Tác dụng trung ương: Đau đầu, chóng mặt, kích động, lú lẫn, ảo giác, buồn ngủ.
3. Biến chứng nghiêm trọng: Quá liều nghiêm trọng có thể dẫn đến co giật, hôn mê, suy hô hấp và biến chứng tim mạch.

Điều trị quá liều

Điều trị quá liều solifenacin thường nhằm mục đích làm giảm các triệu chứng và hỗ trợ các chức năng quan trọng:

1. Than hoạt tính: Uống than hoạt tính có thể giúp làm giảm sự hấp thu thuốc từ đường tiêu hóa nếu thuốc mới chỉ được dùng trong thời gian ngắn.
2. Rửa dạ dày: Có thể hữu ích nếu gần đây bạn đã uống một lượng lớn thuốc.
3. Liệu pháp triệu chứng: Hỗ trợ chức năng hô hấp và tim mạch. Có thể bao gồm truyền dịch tĩnh mạch, duy trì huyết áp và theo dõi tim.
4. Thuốc giải độc: Trong những trường hợp nghiêm trọng có triệu chứng kháng cholinergic, có thể kê đơn physostigmine dưới sự giám sát y tế.
5. Nhập viện: Trong những trường hợp nghiêm trọng, có thể cần phải nhập viện để theo dõi và điều trị tích cực.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế CYP3A4: Thuốc ức chế enzym CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) có thể làm tăng nồng độ solifenacin trong máu, từ đó có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc.
2. Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: Thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4 (ví dụ: rifampin, phenytoin, carbamazepine) có thể làm giảm nồng độ solifenacin trong máu, từ đó làm giảm hiệu quả của thuốc.
3. Thuốc kháng cholinergic: Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng cholinergic khác (ví dụ, atropine, scopolamine, một số thuốc chống trầm cảm và thuốc chống loạn thần) có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng, táo bón, mờ mắt và khó tiểu.
4. Thuốc kéo dài khoảng QT: Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT (ví dụ, thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, một số thuốc chống trầm cảm và thuốc chống loạn thần) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
5. Thuốc làm thay đổi nhu động đường tiêu hóa: Thuốc làm thay đổi nhu động đường tiêu hóa (ví dụ, metoclopramide) có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của solifenacin.
6. Thuốc kháng histamin: Một số thuốc kháng histamin có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic của solifenacin.
7. Thuốc làm thay đổi độ pH của dạ dày: Thuốc kháng axit và các thuốc khác làm thay đổi độ pH của dạ dày có thể cản trở quá trình hấp thu solifenacin.