Simvalimit

Simvalymit là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc đơn thành phần có hoạt tính hạ lipid máu; thuốc làm chậm một trong các phân nhóm reductase. Thành phần hoạt tính chính là simvastatin.

Việc sử dụng thuốc giúp làm giảm nồng độ HDL-C và apolipoprotein, đồng thời làm suy yếu quá trình dị hóa và sản xuất LDL-C, đồng thời cũng ảnh hưởng đến nồng độ các thành phần này trong máu, làm thay đổi tỷ lệ lipoprotein có mật độ khác nhau. [ 1 ]

Chỉ định Simvalimit

Thuốc được sử dụng cho các dạng tăng cholesterol máu nguyên phát di truyền theo kiểu đồng hợp tử hoặc dị hợp tử, cũng như cho dạng tăng lipid máu kết hợp, không thể điều chỉnh bằng chế độ ăn kiêng hoặc các phương pháp không dùng thuốc khác.

Thuốc được kê đơn cho bệnh tim mạch vành có triệu chứng tăng cholesterol máu để giảm khả năng tử vong do bệnh tim mạch vành, nhồi máu cơ tim (không gây tử vong), đột quỵ và các nguy cơ trong quá trình tái thông mạch máu cơ tim, đồng thời làm chậm quá trình tiến triển của xơ vữa động mạch vành.

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén - 10 viên trong một vỉ; một hộp có 3 vỉ.

Dược động học

Simvastatin là một chất điều chỉnh nồng độ lipid. Nó là một phần của nhóm các yếu tố ức chế HMG-CoA reductase (còn gọi là statin). Việc chặn hoạt động của HMG-CoA reductase làm chậm quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành axit mevalonic (tiền chất của cholesterol; quá trình liên kết cholesterol chủ yếu được thực hiện bên trong gan).

Trong huyết tương, statin làm giảm mức cholesterol toàn phần, cũng như LDL-C và VLDL-C. Đồng thời, chúng có thể làm giảm giá trị triglyceride và tăng nhẹ mức HDL-C. Đồng thời, tác dụng hạ lipid máu của thuốc thuộc nhóm này được thực hiện thông qua một cơ chế khác. [ 2 ]

Sự giảm dự trữ cholesterol nội bào trong thành tế bào gan dẫn đến sự gia tăng bù trừ về số lượng đầu tận cùng LDL và cũng thúc đẩy quá trình bài tiết LDL ra khỏi máu. [ 3 ]

Dược động học

Simvastatin được hấp thu ở đường tiêu hóa và sau quá trình thủy phân được chuyển thành một thành phần hoạt động - β-hydroxy acid. Các sản phẩm chuyển hóa khác (hoạt động và không hoạt động) cũng được giải phóng. Thuốc đạt giá trị Cmax trong huyết tương trong 1,3-2,4 giờ.

Simvastatin có quá trình chuyển hóa mạnh mẽ trong quá trình đi qua gan lần đầu. Dưới 5% lượng thuốc uống vào máu dưới dạng các thành phần hoạt động chuyển hóa. Tổng hợp protein của simvastatin với β-hydroxy acid là 95%.

Thuốc đi vào đường tiêu hóa dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa với mật; thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân. Khoảng 10-15% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (phần lớn dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động). Thời gian bán thải của các thành phần chuyển hóa hoạt động là 1,9 giờ.

Liều và cách dùng

Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc, bệnh nhân nên bắt đầu thực hiện chế độ ăn uống chuẩn với mức cholesterol thấp (chế độ ăn uống này phải được tuân thủ trong toàn bộ chu kỳ điều trị). Thuốc nên được uống vào buổi tối - trước bữa tối hoặc cùng với bữa tối.

Sử dụng cho những người mắc các loại tăng lipid máu kết hợp, tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng cholesterol máu di truyền dị hợp tử.

Sử dụng 10 mg chất này một lần một ngày (vào buổi tối). Liều lượng được điều chỉnh ít nhất một lần một tháng. Bạn có thể sử dụng 10-80 mg thuốc mỗi ngày. Bạn không thể vượt quá liều dùng hàng ngày là 80 mg.

Một dạng di truyền của bệnh tăng cholesterol máu đồng hợp tử.

Uống 40 mg một lần mỗi ngày (vào buổi tối), hoặc sử dụng chế độ liều 80 mg chia thành 3 lần (20 mg vào buổi sáng và buổi chiều, và 40 mg còn lại vào buổi tối).

Giới thiệu về bệnh tim mạch vành.

Lúc đầu, cần dùng 20 mg một lần một ngày, vào buổi tối. Sau đó thay đổi liều lượng (ít nhất một lần một tháng). Không được dùng quá 80 mg mỗi ngày (trong 1 liều).

Trong trường hợp dùng kết hợp với fibrate, cyclosporine hoặc niacin, được sử dụng như một chất hạ lipid máu, Simvalymit có thể được dùng với liều không quá 10 mg mỗi ngày.

Suy thận.

Trong trường hợp rối loạn nghiêm trọng (mức CC <30 ml/phút), liều khởi đầu là 5 mg/ngày. Những bệnh nhân như vậy cần được theo dõi chặt chẽ. Không dùng quá 10 mg thuốc/ngày.

• Ứng dụng cho trẻ em

Việc sử dụng thuốc này trong nhi khoa bị cấm vì không có thông tin đáng tin cậy về tác dụng và độ an toàn của thuốc.

Sử Simvalimit dụng trong thời kỳ mang thai

Cholesterol, cùng với các chất trung gian khác để liên kết với nó, là các thành phần cần thiết cho sự phát triển của thai nhi (trong số những thứ khác, để liên kết với thành tế bào và steroid). Vì statin làm chậm quá trình liên kết của cholesterol và các dẫn xuất cholesterol có hoạt tính sinh học khác, chúng có thể gây ra các rối loạn phát triển của thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Vì lý do này, statin không được sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Liệu pháp statin ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ đòi hỏi phải sử dụng biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị và trong 1 tháng sau khi kết thúc. Nếu có thai trong quá trình điều trị, cần phải ngừng dùng thuốc.

Simvalimit bị cấm sử dụng trong thời gian cho con bú. Nếu có nhu cầu cấp thiết phải sử dụng thuốc, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến simvastatin hoặc các thành phần khác của thuốc;
• dạng bệnh lý gan hoạt động hoặc tăng hoạt động của aminotransferase huyết thanh (không rõ nguồn gốc);
• bệnh porphyria.

Tác dụng phụ Simvalimit

Tác dụng phụ của thuốc thường bao gồm rối loạn tiêu hóa: đau bụng, nôn mửa, đầy hơi, tiêu chảy hoặc táo bón và buồn nôn.

Đôi khi có thể xuất hiện phát ban, mờ mắt, chóng mặt, loạn vị giác, đau đầu và mất ngủ.

Đôi khi quan sát thấy tác dụng phụ tiêu cực lên cơ và gan. Có thể xảy ra tình trạng tăng hoạt động aminotransferase huyết thanh.

Có báo cáo về tình trạng viêm gan, vàng da hoặc viêm tụy, cũng như hội chứng không dung nạp kèm theo phù Quincke.

Bệnh cơ có thể phát triển, biểu hiện là viêm cơ, đau cơ và yếu cơ, cùng với sự gia tăng hoạt động CPK, đặc biệt ở những người sử dụng simvastatin kết hợp với fibrate, erythromycin, thuốc ức chế miễn dịch, niacin và itraconazole.

Có thể xảy ra tình trạng bệnh lý đa dây thần kinh và dị cảm.

Có bằng chứng về sự phát triển của suy thận thứ phát và tiêu cơ vân.

Quá liều

Có những trường hợp ngộ độc Simvalimit riêng lẻ, nhưng không có dấu hiệu cụ thể nào được phát hiện; tình trạng của bệnh nhân luôn ổn định sau các biện pháp điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp tiêu chuẩn được thực hiện (gây nôn, dùng than hoạt tính, theo dõi các cơ quan quan trọng). Ngoài ra, cần theo dõi chức năng thận/gan và giá trị creatine kinase huyết thanh.

Tương tác với các thuốc khác

Nước ép bưởi làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương.

Thuốc kháng sinh erythromycin với clarithromycin, nefazodone, một thuốc chống trầm cảm, thuốc chống nấm ketoconazole với itraconazole và các dẫn xuất triazole khác với imidazole, cyclosporine (thuốc ức chế miễn dịch), thuốc kháng vi-rút (làm chậm hoạt động của protease vi-rút) và các chất khác làm giảm nồng độ lipid (niacin với fibrate) có thể làm tăng khả năng mắc bệnh cơ.

Sự kết hợp statin với thuốc chống đông là dẫn xuất của oxycoumarin (ví dụ, warfarin với acenocoumarol) có thể làm tăng khả năng chảy máu và chỉ số PT.

Kết hợp Simvalymit với thuốc chống đông coumarin (ví dụ, warfarin hoặc acenocoumarol) hoặc thay đổi liều simvastatin đòi hỏi phải theo dõi liên tục mức PTT trước khi bắt đầu điều trị và trong suốt chu kỳ điều trị. Khi đạt được các giá trị ổn định, sau đó theo dõi theo các khoảng thời gian được kê đơn cho những người dùng thuốc chống đông.

Sử dụng thuốc này cùng với digoxin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, có thể gây nôn, buồn nôn và loạn nhịp tim.

Điều kiện bảo quản

Simvalimit nên được bảo quản ở nơi tối, tránh ẩm và trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ – không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Simvalimit có thể được sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là các chất Simvor, Simgal với Simvastatin, Simvastol và Vasilip với Ovencor, cũng như Simvageksal, Zocor và Actalipide.