Seralyn

Seralin là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc SSRI.

[ 1 ]

Chỉ định Seralina

Thuốc nên được sử dụng cho chứng trầm cảm, cũng như cho chứng lo âu và sự có/không có đề cập đến chứng hưng cảm trong tiền sử cá nhân của bệnh nhân. Thuốc cũng có thể được kê đơn để điều trị duy trì sau khi tình trạng của bệnh nhân được cải thiện (để ngăn ngừa tái phát cơn trầm cảm ban đầu).

Cũng có thể sử dụng viên nang trong liệu pháp cho những người mắc chứng OCD. Sau khi nhận được hiệu quả thuốc ban đầu, có thể tiến hành liệu pháp duy trì dài hạn (lên đến 2 năm) bằng Seralin (hầu hết bệnh nhân chịu đựng được phương pháp điều trị này mà không có biến chứng).

Viên nang này cũng có thể được sử dụng để điều trị cho những người mắc chứng rối loạn hoảng sợ (có hoặc không có chứng sợ không gian rộng), cũng như những người mắc chứng PTSD.

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng viên nang, với số lượng 7 viên trong một vỉ thuốc. Hộp thuốc có 2 vỉ thuốc như vậy.

Dược động học

Thuốc có chứa sertraline, một thành phần hoạt chất làm chậm đáng kể quá trình tái hấp thu serotonin trong các khớp thần kinh. Các thử nghiệm trong ống nghiệm cho thấy thành phần này làm suy yếu đáng kể quá trình tái hấp thu 5-hydroxytryptamine trong tế bào thần kinh.

Thuốc có một số tác dụng lên sự tái hấp thu các chất trung gian khác, bao gồm norepinephrine và dopamine. Ở liều điều trị, thuốc ngăn chặn quá trình hấp thu serotonin bên trong tiểu cầu.

Seralin không có tác dụng gây độc tim, an thần hoặc kháng cholinergic, ngoài ra, nó không kích thích hoạt động của hệ thần kinh trung ương và không gây ra những thay đổi trong hoạt động tâm vận động.

Chặn chọn lọc tái hấp thu 5-HT đảm bảo không có sự tăng cường tác dụng catecholaminergic. Thuốc không có tác dụng trực tiếp lên các đầu mút muscarinic, benzodiazepine, GABA, dopamine và histamine, cũng như các thụ thể adrenergic. Các thử nghiệm đã chỉ ra rằng sử dụng Seralin trong thời gian dài dẫn đến suy yếu một số hoạt động của các đầu mút não noradrenalinergic, và cùng với đó là giảm các phản ứng về tinh thần và vận động.

Loại thuốc này khác với thuốc ba vòng ở chỗ nó không gây thay đổi cân nặng ở những người mắc chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế và trầm cảm.

Không có biểu hiện nghiện thuốc về mặt thể chất hoặc tinh thần trong quá trình điều trị.

Dược động học

Các thông số dược động học của sertraline trong phạm vi các phần 0,05-0,2 g được xác định bởi kích thước liều dùng. Các giá trị Cmax của sertraline sau khi uống một phần 0,05-0,2 g (một lần mỗi ngày trong 14 ngày) được ghi nhận sau 4,5-8,6 giờ. Thời gian bán hủy trung bình là 22-36 giờ và thay đổi tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân. Có tính đến thời gian bán hủy, có thể quan sát thấy sự tích lũy thuốc gấp khoảng 2 lần; các giá trị cân bằng được quan sát thấy sau 7 ngày kể từ khi bắt đầu sử dụng (một lần mỗi ngày).

Khoảng 99% hoạt chất được tổng hợp với protein huyết tương.

Sau lần đi qua gan đầu tiên, quá trình chuyển hóa tích cực của thuốc được quan sát thấy. Mức độ hoạt động của sản phẩm chuyển hóa chính (N-desmethylsertraline) thấp hơn khoảng 20% so với sertraline ở trạng thái không đổi (thử nghiệm in vitro). Cần lưu ý rằng trong các thử nghiệm in vivo, N-desmethylsertraline hầu như không biểu hiện hoạt động nào ở các mô hình trạng thái trầm cảm.

Thời gian bán hủy của sản phẩm chuyển hóa chính nằm trong khoảng 62–104 giờ. Sertraline sau đó được chuyển hóa trong cơ thể thành N-desmethylsertraline; các dẫn xuất của nó được bài tiết theo tỷ lệ bằng nhau qua ruột và thận. Sertraline không đổi được bài tiết yếu qua niệu đạo (tối đa 0,2% liều dùng).

Liều và cách dùng

Viên nang nên được uống, không cần tham khảo đến lượng thức ăn. Liều dùng hàng ngày thường được dùng 1 liều (vào buổi sáng hoặc buổi tối). Kích thước khẩu phần và thời gian điều trị nên được bác sĩ xác định, có tính đến khả năng dung nạp thuốc và bản chất của bệnh lý.

Những người bị các đợt trầm cảm, cũng như OCD, thường được kê đơn 50 mg thuốc mỗi ngày. Sau 7 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị, liều lượng có thể tăng lên 0,1 g mỗi ngày (nếu dung nạp thuốc tốt và hiệu quả điều trị yếu).

Đối với PTSD và rối loạn hoảng sợ, nên bắt đầu điều trị bằng 25 mg thuốc mỗi ngày (uống 1 viên nang 50 mg một lần cách nhau 48 giờ). Nếu cần thiết, có thể tăng liều sau 7 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị.

Một số người có thể cần dùng tới 0,2 g sertraline mỗi ngày. Liều dùng nên được tăng dần, với khoảng cách 7 ngày và tăng một lần không quá 50 mg.

Hiệu quả của thuốc thường phát triển sau 7 ngày, đạt mức tối đa vào tuần thứ 2-4 của quá trình điều trị. Để đạt được hiệu quả cuối cùng, thường cần một chu kỳ điều trị dài. Không nên ngừng sử dụng thuốc mà không có khuyến cáo của bác sĩ (do nguy cơ tái phát).

Khẩu phần thuốc dành cho trẻ em từ 6-12 tuổi, cũng như thanh thiếu niên trên 12 tuổi.

Trong điều trị chứng OCD và trạng thái trầm cảm ở thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên, Seralin thường được sử dụng với liều lượng dành cho người lớn.

Đối với tình trạng trầm cảm, trẻ em từ 6-12 tuổi nên dùng thuốc với liều 25 mg/ngày (uống 1 viên nang 50 mg 1 lần sau mỗi 48 giờ).

Những người bị rối loạn quá trình lọc thận.

Nhóm bệnh nhân này nên được kê đơn thuốc một cách thận trọng. Trong trường hợp này, có thể cần phải thay đổi cách sử dụng (kéo dài khoảng cách giữa các lần sử dụng) hoặc giảm liều đơn.

[ 3 ]

Sử Seralina dụng trong thời kỳ mang thai

Seralin bị cấm sử dụng cho phụ nữ có thai.

Nếu bắt buộc phải dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú, trước tiên phải ngừng cho con bú (trong thời gian điều trị).

Nếu thuốc được sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, cần phải lựa chọn biện pháp tránh thai đáng tin cậy. Không nên lập kế hoạch mang thai trong khi đang điều trị bằng Seralin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• sự hiện diện của tình trạng quá mẫn với sertraline, cũng như các thành phần bổ sung của thuốc;
• sử dụng đồng thời với thuốc ức chế MAOI;
• sự xuất hiện của những thay đổi nghiêm trọng trong hoạt động của hệ thống tiết niệu và gan ở bệnh nhân;
• trạng thái co giật (bệnh động kinh không ổn định).

Tác dụng phụ Seralina

Trong các thử nghiệm có đối chứng giả dược, buồn nôn, buồn ngủ, rối loạn đường ruột, khó tiêu, run, chóng mặt, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, tăng tiết mồ hôi, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm cả xuất tinh chậm) và khô miệng thường được báo cáo trong quá trình sử dụng sertraline.

Ngoài ra, việc sử dụng Seralin có thể dẫn đến tăng hoạt động không triệu chứng của các yếu tố ALT/AST. Những thay đổi trong hoạt động của transaminase gan thường được ghi nhận trong tuần thứ 1 đến tuần thứ 9 của quá trình điều trị. Các chỉ số tự ổn định sau khi điều chỉnh liều đơn hoặc ngừng thuốc.

Có những báo cáo riêng lẻ về tình trạng hạ natri máu phát triển sau khi sử dụng thuốc (tác dụng này có thể điều trị được; sau khi ngừng thuốc, nồng độ natri trở lại bình thường). Nhiều khả năng, tình trạng hạ natri máu khi sử dụng Seralin phát triển do tiết hormone chống bài niệu không đủ. Nguy cơ hạ natri máu cao hơn ở những người trên 65 tuổi, cũng như ở những người sử dụng thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận.

Những người có cơ địa nhạy cảm nghiêm trọng có thể xuất hiện các biểu hiện có nguồn gốc dị ứng.

Đôi khi, việc sử dụng thuốc có thể gây ra tình trạng tăng thân nhiệt và rối loạn vận động.

Ngoài ra còn có báo cáo về tình trạng giảm hiệu suất ở những người mắc chứng hưng cảm hoặc hưng cảm nhẹ do dùng thuốc.

Không có sự khác biệt đáng kể nào về tác dụng phụ của thuốc ở những người mắc chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế và trầm cảm.

[ 2 ]

Quá liều

Thuốc có biên độ an toàn khá rộng. Tuy nhiên, có báo cáo về các trường hợp tử vong do ngộ độc sertraline - trong quá trình điều trị phức tạp hoặc kết hợp với đồ uống có cồn.

Thuốc không có thuốc giải độc. Trong trường hợp quá liều, cần phải rửa dạ dày, sau đó dùng thuốc hấp thụ. Trong trường hợp ngộ độc thuốc, cũng cần theo dõi hoạt động của các hệ thống quan trọng của cơ thể.

Ngoài ra, cần đảm bảo luồng không khí lưu thông và thông khí phổi đầy đủ (nếu cần, có thể thực hiện hô hấp nhân tạo). Cùng với đó, các thủ thuật và thuốc hỗ trợ được kê đơn để giảm mức độ nghiêm trọng của các dấu hiệu ngộ độc.

Trong trường hợp ngộ độc sertraline, các biện pháp thẩm phân sẽ không có hiệu quả.

Tương tác với các thuốc khác

Việc thay thế điều trị bằng nhiều loại SSRI khác nhau cho liệu pháp sertraline nên được thực hiện hết sức thận trọng. Ngoài ra, việc chuyển sang Sertraline từ thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống ám ảnh (đặc biệt nếu những loại thuốc này có thời gian bán hủy dài, chẳng hạn như fluoxetine) nên được thực hiện hết sức thận trọng.

Thuốc không được kết hợp với thuốc ức chế MAO (vì có thể dẫn đến rối loạn ngoại tháp) và không được dùng trong vòng 2 tuần sau khi dùng liều thuốc ức chế MAO cuối cùng.

Thuốc nên được kết hợp thận trọng với thuốc hạ đường huyết dạng uống (dẫn xuất sulfonylurea), vì sertraline có thể ảnh hưởng đến nồng độ glucose huyết thanh. Cũng có thể cần phải thay đổi liều lượng thuốc chống đái tháo đường (đặc biệt là ở giai đoạn đầu sử dụng sertraline hoặc khi ngừng thuốc).

Khi thuốc được kết hợp với thuốc ba vòng và thuốc an thần, các thông số dược động học của các thuốc này có thể thay đổi.

Sự kết hợp với các chất ngăn chặn hoạt động của đầu tận cùng H1 và H2 của histamine dẫn đến giảm tốc độ thanh thải của Seralin.

Cần phải kết hợp thuốc này với digoxin một cách rất thận trọng.

Thuốc này phải được sử dụng hết sức thận trọng ở những người đang được điều trị bằng thuốc có tác dụng có thể phát triển gián tiếp (thông qua cơ chế serotonin, chẳng hạn như lithium).

Bạn không nên uống đồ uống có cồn trong thời gian điều trị.

Thuốc này bị cấm sử dụng cho những người đang điều trị bằng liệu pháp sốc điện.

[ 4 ], [ 5 ]

Điều kiện bảo quản

Seralin phải được giữ ở nơi xa tầm với của trẻ nhỏ.

Thời hạn sử dụng

Seralin có thể được sử dụng trong vòng 24 tháng kể từ ngày phát hành thuốc điều trị.

Ứng dụng cho trẻ em

Nghiêm cấm kê đơn thuốc này cho trẻ em dưới 6 tuổi trong khoa nhi.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal với Stimuloton, và ngoài ra còn có Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidone và Pulsatilla compositum với Cipramil. Ngoài ra, danh sách bao gồm Melipramine, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigine, Plizil và Ludiomil với Velafaks MV.