Sergolin

Sergolin là một loại thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thống tim mạch. Thuốc này thuộc nhóm thuốc giãn mạch ngoại biên.

Chỉ định Tiếng Việt:

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh lý sau:

• Bệnh Alzheimer ở mức độ trung bình hoặc nhẹ;
• sa sút trí tuệ mạch máu;
• suy giảm nhận thức ở mức độ tiền lão hoặc lú lẫn, kèm theo suy giảm khả năng trí tuệ, rối loạn hành vi và cảm xúc, suy giảm khả năng tập trung, thay đổi tâm trạng, cảm giác mệt mỏi, chóng mặt và ngoài ra còn có rối loạn ốc tai và tiền đình (ù tai và suy giảm thính lực);
• rối loạn tuần hoàn ngoại vi (hội chứng Raynaud).

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén, mỗi vỉ có 14 viên; một hộp có 2 hoặc 4 vỉ.

Dược động học

Nicergoline là dẫn xuất bán tổng hợp của alkaloid ergot; có khả năng thẩm thấu vào hệ thần kinh trung ương. Thành phần này có tác dụng chống kết tập, giãn mạch và α-adrenolytic, ngoài ra còn giúp cải thiện các quá trình chuyển hóa trong hệ thần kinh trung ương.

Nicergoline giúp cải thiện động lực tuần hoàn máu ngoại vi và não, tăng cường tuần hoàn máu ngoại vi và não, đồng thời làm suy yếu sức cản mạch máu. Thuốc cũng làm giảm độ nhớt của máu, làm chậm quá trình kết tập tiểu cầu, giảm sự hình thành huyết khối nhỏ và giúp cải thiện quá trình vận chuyển oxy, đặc biệt là trong mô não.

Thuốc có một số đặc tính dược lý thần kinh. Thuốc tăng cường khả năng thu nhận và sử dụng glucose, cùng với đó là các quá trình sinh tổng hợp axit nucleic với protein bên trong mô não; ngoài ra, thuốc còn tác động đến hệ thống các chất trung gian và cơ chế chuyển đổi khác nhau. Nicergoline cải thiện hoạt động cholinergic của não, tăng cường chuyển đổi dopamine, đặc biệt là bên trong các vùng mesolimbic (điều chỉnh các đầu tận cùng dopamine), đồng thời cải thiện cơ chế truyền tín hiệu qua các tế bào (tăng cường chuyển đổi phosphoinositide và cũng làm tăng sự chuyển vị của các dạng đồng phân phụ thuộc canxi của protein kinase loại C bên trong các phần màng).

Tác động đến hoạt động tinh thần.

Nicergoline ổn định các chỉ số điện não đồ ở cả bệnh nhân lớn tuổi và trẻ tuổi bị thiếu oxy. Chất này làm tăng hoạt động α và β, đồng thời làm giảm hoạt động δ và τ.

Ở những người mắc chứng mất trí nhớ ở mức độ trung bình do nhiều nguyên nhân khác nhau (mất trí nhớ do mạch máu hoặc bệnh Alzheimer), liệu pháp dài hạn sử dụng Sergolin (trong vòng 2-6 tháng) có thể gây ra những thay đổi tích cực trong hoạt động điện sinh học của não.

Dược động học

Nicergoline được hấp thu gần như hoàn toàn và ở tỷ lệ cao (90-100%) sau khi tiêu thụ, và cũng trải qua quá trình chuyển hóa tiền hệ thống đáng kể. Các sản phẩm chuyển hóa quan trọng nhất của nicergoline, được hình thành trong quá trình chuyển hóa tiền hệ thống, là các thành phần của MMDL, cũng như MDL. Nồng độ đỉnh huyết tương của thuốc được ghi nhận sau 1-1,5 giờ, MMDL - sau 60 phút và MDL - sau 4 giờ. Các sản phẩm thực phẩm không có tác động đáng kể đến biểu hiện và tốc độ hấp thụ.

Hơn 90% chất này được tổng hợp bằng protein (chủ yếu là glycoprotein). Giá trị glycoprotein huyết tương tăng theo tuổi tác và cũng do tình trạng viêm cấp tính do khối u ác tính hoặc căng thẳng. Những tình trạng như vậy dẫn đến giảm nồng độ nicergoline trong huyết tương.

Khoảng 90% lượng được sử dụng trải qua quá trình chuyển hóa - chủ yếu là khử methyl và thủy phân. Quá trình khử methyl xảy ra gián tiếp - do tác dụng xúc tác của enzyme CYP2D6.

Khoảng 80% thành phần hoạt động và các sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phần còn lại qua phân. Nicergoline và MMDL có tỷ lệ đào thải cao (thời gian bán hủy là 2,5 giờ đối với nicergoline và 2-4 giờ đối với MMDL), trong khi MDL được bài tiết chậm hơn (thời gian bán hủy khoảng 10-12 giờ).

Liều và cách dùng

Liều dùng chuẩn cho người lớn là 30 mg nicergoline uống một lần một ngày. Liều dùng có thể tăng lên đến 60 mg, uống hai lần một ngày (đây là liều tối đa cho phép ở người lớn) - vào buổi sáng và buổi tối. Khi dùng thuốc một liều duy nhất mỗi ngày (30 mg), phải uống vào buổi sáng.

Hiệu quả của thuốc chỉ phát triển khi điều trị kéo dài, đó là lý do tại sao các chu kỳ điều trị bằng thuốc khá dài. Việc đánh giá kết quả điều trị diễn ra sáu tháng một lần - vào cuối giai đoạn này, bác sĩ phải đánh giá tính khả thi của việc điều trị tiếp theo.

Những người có vấn đề về thận cần giảm liều lượng Sergolin.

Thuốc được uống trước bữa ăn; không được nhai mà phải nuốt với nước lọc. Nếu có vấn đề về tiêu hóa, có thể uống thuốc cùng với thức ăn.

[ 2 ]

Sử Tiếng Việt: dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng Sergolin trong thời kỳ mang thai bị cấm vì chưa có đủ kinh nghiệm điều trị ở nhóm bệnh nhân này để đưa ra kết luận về tính an toàn của thuốc.

Nicergoline có thể đi vào sữa mẹ, do đó không được sử dụng trong thời gian cho con bú - vì điều này có thể dẫn đến các triệu chứng tiêu cực nghiêm trọng.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• sự hiện diện của tình trạng nhạy cảm mạnh với hoạt chất của thuốc hoặc các thành phần khác của thuốc;
• bệnh porphyria;
• chảy máu cấp tính;
• đau thắt ngực;
• nhồi máu cơ tim gần đây;
• nhịp tim chậm, rõ rệt (nhịp tim <50 nhịp/phút);
• giảm đáng kể giá trị huyết áp;
• dạng xơ vữa động mạch nghiêm trọng.

Tác dụng phụ Tiếng Việt:

Thông thường, các triệu chứng tiêu cực thường nhẹ và thoáng qua.

Có thể xảy ra tình trạng đỏ hoặc nóng rát da, cảm giác thờ ơ hoặc mệt mỏi, khô miệng, ù tai và chóng mặt. Cũng có thể phát triển các rối loạn tiêu hóa (nôn mửa, đau bụng, buồn nôn, táo bón và tiêu chảy) hoặc rối loạn giấc ngủ, đau đầu, nhịp tim nhanh, lo lắng hoặc căng thẳng, và tăng nhịp tim. Ngoài ra, có thể xảy ra rối loạn xuất tinh, rối loạn tư thế đứng, cảm giác nghẹt mũi và tăng nồng độ axit uric trong máu.

[ 1 ]

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc, huyết áp sẽ giảm.

Loại thuốc này không có thuốc giải độc, chỉ có thể áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng.

Tương tác với các thuốc khác

Nicergoline làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp và thuốc chống đông máu dùng đường uống.

Không được kết hợp thuốc này với thuốc chẹn α hoặc β.

Kết hợp với thuốc cường giao cảm có thể dẫn đến biến động đáng kể về huyết áp.

Nicergoline được chuyển hóa bởi CYP450 2D6. Do đó, không thể loại trừ khả năng tương tác với các thuốc có quá trình chuyển hóa diễn ra theo cách tương tự:

• thuốc giảm đau - methadone với pethidine và phenacetin, cũng như morphine và tramadol với oxycodone;
• chất gây chán ăn - dexfenfluramine với fenfluramine;
• thuốc chống loạn nhịp tim – amiodarone kết hợp với quinidine và encainide, cũng như propafenone và flecainide với mexiletine;
• thuốc kháng histamin - chlorpheniramine;
• thuốc chống trầm cảm - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, cũng như doxepin với citalopram và clomipramine; ngoài ra, desipramine, trazodone, escitalopram, minaprine với fluoxetine, moclobemide với imipramine, cũng như paroxetine, venlafaxine và nortriptyline với sertraline;
• thuốc chống đông máu – ticlopidine;
• thuốc chống nôn - ondansetron với metoclopramide;
• chất chống sốt rét - halofantrine;
• thuốc chống viêm - celecoxib;
• thuốc chống tăng huyết áp - prehexilin, alprenolol, mibefradil với carvedilol, bisoprolol, debrisoquine với bufuralol, propranolol với captopril và metoprolol;
• thuốc giảm ho - codeine, và cả dextromethorphan với hydrocodone;
• thuốc giãn cơ - cyclobenzaprine;
• thuốc chống loét – cimetidin với ranitidine;
• thuốc kháng vi-rút - ritonavir;
• thuốc chống tế bào – tamoxifen với doxorubicin;
• thuốc chống tiểu đường dạng uống - phenformin;
• thuốc chống nấm – terbinafine;
• thuốc gây tê tại chỗ - lidocaine;
• thuốc an thần kinh - haloperidol với risperidone, cũng như fluphenazine với clozapine, perphenazine với chlorpromazine và levomepromazine với thioridazine;
• thuốc nhỏ mắt - thymol;
• thuốc kích thích tâm thần – donepezil.

Tác dụng hạ huyết áp của nicergoline được tăng cường khi kết hợp với đồ uống có cồn.

[ 3 ], [ 4 ]

Điều kiện bảo quản

Sergolin nên được bảo quản ở nơi gần trẻ em và ánh sáng mặt trời. Nhiệt độ tối đa là 25°C.

Thời hạn sử dụng

Sergolin có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày phát hành thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Không có thông tin về hiệu quả điều trị và tính an toàn của thuốc khi sử dụng ở nhi khoa, đó là lý do tại sao thuốc không được kê đơn cho trẻ em.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này bao gồm các sản phẩm như Nicergoline, Niceromax và Nicerium với Sermion.