^

Sức khoẻ

Penicillamine

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Penicillamine (3,3-dimethylcysteine) là một axit amin trifunctional chứa các nhóm cacboxyl, amino và sulfhydryl, một chất tương tự của amino axit tự nhiên cysteine. Do nguyên tử carbon nằm bất đối xứng, penicillamine có thể tồn tại dưới dạng đồng phân D và L. Penicillamine được sản xuất bằng quá trình thủy phân penicillin tồn tại chỉ ở dạng đồng phân D, hiện đang được sử dụng trong thực hành lâm sàng.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Chỉ định sử dụng và liều lượng

Vào lúc bắt đầu điều trị được khuyến khích để kê toa thuốc mỗi ngày một lần với liều 125-250 mg 1-2 giờ trước khi ăn sáng và tiếp nhận tại penicillamine liều thứ hai phân đoạn cần được thực hiện 2-3 giờ trước khi ăn tối. Điều này là do thực tế là thực phẩm làm giảm đáng kể sự hấp thụ và khả dụng sinh học của thuốc.

Penicillamine được kê toa sau bữa ăn chỉ khi lượng thức ăn ăn vào trước bữa ăn gây ra các triệu chứng tổn thương đường tiêu hóa.

Sau 8 tuần, liều thuốc tăng 125-250 mg / ngày. Người ta tin rằng 8 tuần là thời gian tối ưu để đánh giá hiệu quả lâm sàng của điều trị penicillamine. Tăng liều 125 mg / ngày được chỉ định với sự xuất hiện của buồn nôn, nôn mửa, chán ăn và các dấu hiệu nhiễm độc khác. Trong trường hợp liều penicillamine hàng ngày lên đến 1 g, nó được chia thành hai liều. Trong thời gian điều trị nên sử dụng không phải là một liều cố định của thuốc, nhưng cố gắng chọn liều tối ưu tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng.

Khi điều trị penicillamine, bạn nên kê toa vitamin B6 (pyridoxine) với liều 50-100 mg / ngày và các chất bổ sung đa sinh tố, đặc biệt khi ăn các rối loạn của bệnh nhân. Mặc dù các dấu hiệu lâm sàng của sự thiếu hụt pyridoxine được ghi nhận rất hiếm khi có một mô tả về các quan sát bệnh nhân bị bệnh thần kinh ngoại vi, chỉ có thể ngưng lại khi dùng pyridoxine.

Trong quá trình điều trị, cần phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân, bao gồm kiểm tra lâm sàng, xét nghiệm máu (bao gồm số lượng tiểu cầu) và nước tiểu trong vài tháng đầu điều trị mỗi 2 tuần. Và sau đó ít nhất mỗi tháng một lần.

Đặc điểm chung

Là một chất hòa tan trong nước, penicillamine được hấp phụ tốt trên đường tiêu hóa trên, bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá bị oxy hóa. Có khả năng giữ nguyên mô trong một thời gian dài sau khi ngừng điều trị.

Cơ chế hoạt động của penicillamine

Cơ chế tác dụng của penicillamine trong các bệnh thấp khớp chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, thuốc được sử dụng trong các bệnh thấp khớp viêm, vì trong điều trị bệnh nhân in vitro nó cung cấp các hiệu ứng miễn dịch và chống viêm

  1. Không tan trong nước nhóm sulfhydryl tích cực của D-penicillamine có thể gây chelation của kim loại nặng, bao gồm đồng, kẽm, tổng thủy ngân, và tham gia vào trao đổi phản ứng sulfgidrildisulfidnogo. Đó là gợi ý rằng cơ chế này gây ra khả năng của D-penicillamine để hạ thấp hàm lượng đồng trong thoái hoá hepatolenticular (Wilson).
  2. Sự tương tác của D-penicillamine với các nhóm aldehyde collagen dẫn đến sự vi phạm liên kết chéo của các phân tử collagen và sự gia tăng hàm lượng collagen hòa tan trong nước.
  3. Interchain trao đổi các nhóm sulfhydryl (SH) của phân tử D-penicillamin và các liên kết disulfide dẫn tới sự hình thành các phân tử polymer RF IgM, các tiểu đơn vị trong đó được lót bằng các cầu SS.

Tác dụng chống viêm của penicillamine là do:

  • ức chế chọn lọc hoạt động của tế bào lympho T CD4 (người T-trợ giúp); sự ức chế sự tổng hợp gamma-interferon và các tế bào lympho T CD4-IL-2;
  • ức chế tổng hợp RF, hình thành CEC và phân ly các phức hợp miễn dịch có chứa RF;
  • tác dụng chống phân bào trên nguyên bào sợi.

Tác dụng phụ của penicillamine

Trên nền của điều trị penicillamine, có thể phát triển các phản ứng phụ khác nhau.

Thường xuyên không nghiêm trọng (không cần rút thuốc):

  • giảm độ nhạy cảm;
  • viêm da;
  • viêm miệng;
  • buồn nôn;
  • mất thèm ăn.

Thường xuyên nặng (yêu cầu ngưng điều trị):

  • giảm tiểu cầu;
  • giảm bạch cầu; protein niệu / hội chứng thận hư.

Rất nặng:

  • thiếu máu thiếu máu cục bộ;
  • hội chứng tự miễn dịch (chứng nhồi máu cơ thể, pemphigus, lupus ban đỏ hệ thống, hội chứng Goodpasture, viêm đa bào, hội chứng khô Sjogren).

Yếu tố chính hạn chế việc sử dụng penicillium trong bệnh thấp khớp, các phản ứng phụ thường gặp. Một số người trong số họ có tính chất phụ thuộc vào liều, họ có thể ngưng thở bằng cách ngắt quãng trong thời gian ngắn điều trị hoặc giảm liều. Các phản ứng phụ khác có liên quan đến idiosyncrasy và không phụ thuộc vào liều. Hầu hết các phản ứng phụ của penicillamine phát triển trong 18 tháng đầu điều trị, ít tác dụng phụ xảy ra trong các giai đoạn điều trị khác.

Hiệu quả lâm sàng của penicillamine

Penicillamine được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoạt động tích cực, bao gồm các biểu hiện hệ thống khác nhau (viêm mạch, hội chứng Felty, amyloidôxít, bệnh phổi rheumatoid); đau khớp; một số dạng viêm khớp vị thành niên như một loại thuốc dự trữ.

Việc sử dụng thuốc cũng có hiệu quả trong khuếch tán lớp bì.

Thuốc không có hiệu quả trong AC.

trusted-source[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14],

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Penicillamine" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.