Mepivastesin

Mepivastezine là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide. Tác dụng gây tê sau khi sử dụng bắt đầu rất nhanh - do ức chế tạm thời tính dẫn truyền xung thần kinh trong các sợi cảm giác, thực vật và vận động và tính dẫn truyền trong tim.

Được sử dụng trong các thủ thuật nha khoa. Tác dụng giảm đau phát triển nhanh (cần 1-3 phút) với cường độ cao, cũng như khả năng dung nạp tại chỗ tốt. [ 1 ]

Chỉ định Mepivastesin

Thuốc được sử dụng để gây tê dẫn truyền và gây tê thấm trong các thủ thuật nha khoa. Thuốc được kê đơn cho các thủ thuật đơn giản như nhổ răng, chuẩn bị khoang và điều trị gốc răng trước khi phục hồi và lắp đặt các thành phần chỉnh hình.

Đặc biệt, Mepivastezin được khuyến cáo cho những người không thể sử dụng thuốc co mạch.

Bản phát hành

Thuốc điều trị được giải phóng dưới dạng dung dịch tiêm - bên trong các ống có thể tích 1,7 ml. Bên trong lọ có 50 ống như vậy.

Dược động học

Tác dụng của thuốc phát triển khi các kênh Na phụ thuộc vào stress bị chặn bên trong thành sợi thần kinh. Thuốc thâm nhập vào thành tế bào thần kinh như một bazơ, nhưng tác dụng hoạt động được tạo ra bởi cation mepivacaine, được hình thành khi proton được gắn lại. Trong trường hợp pH thấp (ví dụ, ở các vùng bị viêm), chỉ một phần nhỏ thuốc có loại bazơ - do đó tác dụng giảm đau có thể bị suy yếu.

Thời gian tác dụng điều trị trong trường hợp gây tê tủy kéo dài ít nhất 20-40 phút; nếu gây tê mô mềm kéo dài trong vòng 45-90 phút. [ 2 ]

Dược động học

Mepivastesin được hấp thụ ở tốc độ cao và khối lượng lớn. Tỷ lệ tổng hợp protein trong khoảng 60-78%. Thời gian bán hủy khoảng 2 giờ.

Mức thể tích phân phối là 84 ml; chỉ số thanh thải là 0,78 l/phút.

Chất mepivacaine tham gia vào các quá trình chuyển hóa trong gan; quá trình bài tiết các thành phần chuyển hóa được thực hiện qua thận.

Liều và cách dùng

Thuốc được sử dụng độc quyền như thuốc gây mê trong nha khoa. Để đạt được hiệu quả giảm đau, cần phải sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả của thuốc - đối với người lớn, thường là 1-4 ml chất này là đủ.

Trẻ em trên 4 tuổi nặng 20-30 kg được tiêm liều 0,25-1 ml, trẻ em nặng 30-45 kg được tiêm liều 0,5-2 ml. Thể tích thuốc sử dụng được lựa chọn có tính đến cân nặng và độ tuổi của trẻ, cũng như thời gian thực hiện thủ thuật. Trung bình, liều dùng là 0,75 mg/kg mepivacaine.

Người cao tuổi có thể có chỉ số huyết tương của thuốc tăng do thể tích phân phối thấp và quá trình chuyển hóa yếu. Khả năng tích tụ mepivacaine tăng lên đặc biệt trong trường hợp dùng thuốc nhiều lần (thêm). Một tác dụng tương tự có thể phát triển trong trường hợp bệnh nhân suy yếu và rối loạn chức năng thận/gan nặng. Trong trường hợp này, cần phải giảm liều thuốc (sử dụng thể tích tối thiểu của chất dẫn đến gây mê đủ).

Liều lượng Mepivistin dành cho những người mắc một số bệnh lý nhất định (ví dụ như xơ vữa động mạch hoặc đau thắt ngực) được giảm theo cùng một phác đồ.

Liều lượng tối đa cho phép ở người lớn là 4 mg/kg thuốc. Do đó, một người nặng 70 kg không được dùng quá 0,3 g mepivacaine (10 ml dung dịch thuốc).

Đối với trẻ em trên 4 tuổi, liều dùng được lựa chọn có tính đến cân nặng và độ tuổi, cũng như thời gian thực hiện thủ thuật. Thể tích tối đa của liều dùng là 3 mg/kg.

Sơ đồ quản lý thuốc.

Khi sử dụng thuốc, sử dụng ống tiêm đặc biệt, được thiết kế để tiêm nhiều lần. Trước khi sử dụng, phải kiểm tra chất lỏng thuốc xem có bị đổi màu và có hạt không, và kiểm tra hộp đựng xem có bị hư hỏng không. Nếu phát hiện thấy những khiếm khuyết như vậy, không sử dụng ống tiêm.

Không được trộn dung dịch tiêm với bất kỳ loại thuốc nào khác trong cùng một ống tiêm.

Để ngăn ngừa việc đưa chất vào mạch, cần phải thực hiện cẩn thận thử nghiệm hút, sử dụng ít nhất 2 mặt phẳng (mức độ xoay của kim là 180º). Cần lưu ý rằng kết quả âm tính trong quá trình hút không đảm bảo nguy cơ vô tình và không phát hiện kim vào mạch.

Tốc độ sử dụng thuốc phải tối đa là 0,5 ml trong khoảng thời gian 15 giây. Điều này tương ứng với việc đưa 1 ống thuốc vào mỗi phút.

Hầu hết các biểu hiện thường gặp liên quan đến tiêm nhầm vào mạch máu có thể được ngăn ngừa bằng cách thực hiện đúng quy trình tiêm sau khi hút - tiêm 0,1-0,2 ml chất ở tốc độ thấp, sau đó tiêm phần còn lại một cách chậm rãi - sau ít nhất 20-30 giây.

Bất kỳ chất lỏng nào còn lại bên trong hộp mực sau khi hoàn tất quy trình nha khoa phải được thải bỏ. Nghiêm cấm sử dụng các chất cặn bã đó để truyền cho bệnh nhân khác.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này có thể sử dụng cho người trên 4 tuổi.

Sử Mepivastesin dụng trong thời kỳ mang thai

Các thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng mepivacaine hydrochloride trong thời kỳ mang thai chưa được thực hiện. Các thử nghiệm trên động vật chưa tiết lộ đủ thông tin về những tác động có thể có của thuốc đối với quá trình mang thai, sự phát triển trong tử cung của thai nhi, quá trình chuyển dạ và sự phát triển sau sinh.

Thuốc qua nhau thai. So với các thuốc gây tê tại chỗ khác, việc sử dụng mepivacaine trong tam cá nguyệt thứ nhất có thể gây ra những bất thường trong quá trình phát triển của thai nhi. Do đó, trong giai đoạn đầu của thai kỳ, Mepivacaine chỉ được kê đơn nếu không thể sử dụng các thuốc gây tê tại chỗ khác.

Không có thông tin về việc thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nếu phụ nữ đang cho con bú cần sử dụng mepivacaine, có thể tiếp tục cho con bú sau 24 giờ kể từ khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng do tác động của các thành phần thuốc, hoặc dị ứng với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid;
• tăng thân nhiệt, có dạng ác tính;
• rối loạn dẫn truyền tim (được chẩn đoán là nhịp tim chậm hoặc block nhĩ thất 2-3 giai đoạn) hoặc dẫn truyền AV, trong đó không sử dụng máy tạo nhịp tim;
• huyết áp hoặc nhịp tim giảm đáng kể;
• bệnh động kinh không thể kiểm soát được bằng thuốc;
• bệnh porphyria.

Tác dụng phụ Mepivastesin

Tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh bao gồm buồn nôn, nhức đầu, ức chế hoặc kích thích hệ thần kinh trung ương, ù tai, căng thẳng, vị kim loại và chóng mặt. Ngoài ra, lo lắng, buồn ngủ, bồn chồn, nôn mửa, nói nhiều và rung giật nhãn cầu cũng được quan sát thấy. Cảm giác hưng phấn, run rẩy, tê liệt, nóng hoặc lạnh, ngáp, co giật cơ và suy giảm ý thức cũng có thể xảy ra. Ngoài ra, nhìn đôi và mờ mắt, mất ý thức, ngừng thở, tê liệt hoặc ức chế các quá trình hô hấp, co giật toàn thân và hôn mê cũng được quan sát thấy.

Nếu các triệu chứng như vậy phát triển, bệnh nhân nên được đặt nằm ngang, thở oxy và ngoài ra, tình trạng của bệnh nhân nên được theo dõi liên tục để ngăn ngừa tình trạng xấu đi, trong đó xuất hiện các cơn co giật với sự ức chế hơn nữa chức năng của hệ thần kinh trung ương. Các dấu hiệu kích động là ngắn hạn hoặc không xuất hiện - trong trường hợp này, triệu chứng đầu tiên có thể là buồn ngủ, chuyển thành bất tỉnh với ngừng thở. Thường thì, tình trạng buồn ngủ khi sử dụng mepivacaine là biểu hiện sớm của sự gia tăng nồng độ thuốc trong máu và phát triển do hấp thu nhanh.

Các vấn đề ảnh hưởng đến hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, loạn nhịp, ức chế chức năng tim mạch, hạ huyết áp, loạn nhịp thất (rung thất và ngoại tâm thu), nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền tim, cũng như suy tim mạch, có thể gây ngừng tim. Các dấu hiệu ức chế tim mạch như vậy thường liên quan đến hiệu ứng vasovagal, đặc biệt là khi bệnh nhân đang đứng. Đôi khi chúng xảy ra trực tiếp do tác dụng của thuốc. Nếu không nhận biết được các triệu chứng báo trước như chóng mặt, thay đổi mạch, đổ mồ hôi và yếu, có thể phát triển tình trạng thiếu oxy não (tiến triển), co giật hoặc rối loạn chức năng tim mạch nghiêm trọng. Bệnh nhân nên được đặt nằm ngang, nên thực hiện thở oxy và nên truyền tĩnh mạch nếu cần thiết. Trong trường hợp không có chống chỉ định, các thuốc co mạch (ephedrine) được sử dụng.

Rối loạn chức năng các cơ quan trung thất và xương ức, cũng như đường hô hấp: nhịp thở nhanh hoặc chậm, có thể gây ngừng thở.

Rối loạn miễn dịch: các triệu chứng không dung nạp, bao gồm nổi mề đay, phản vệ, phát ban, phản ứng phản vệ, sốt và phù Quincke.

Nếu xuất hiện các triệu chứng tiêu cực, nên ngừng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ.

Quá liều

Các dấu hiệu do ảnh hưởng của mepivacaine bao gồm: ù tai, thở nhanh, vị kim loại, nôn, chóng mặt, lo lắng và buồn nôn. Ngoài ra, có thể phát triển run, nhịp tim chậm, co giật, buồn ngủ và liệt hô hấp, cũng như co giật, suy giảm ý thức hoặc dẫn truyền tim, giảm huyết áp, co giật tonic-clonic, hôn mê và ngừng tim.

Các triệu chứng tiêu cực biểu hiện mức thuốc gây tê tại chỗ trong máu tăng cao xuất hiện ngay lập tức (trong trường hợp tiêm nhầm vào mạch máu) hoặc trong trường hợp rối loạn hấp thu (trong trường hợp tiêm vào vùng bị viêm hoặc vùng có nhiều mạch máu).

Nếu xuất hiện các dấu hiệu tiêu cực, nên ngừng dùng Mepivistin.

Liệu pháp.

Các chỉ số huyết áp và mạch được theo dõi, cũng như ý thức và nhịp thở. Ngoài ra, cần duy trì và phục hồi hoạt động hô hấp và chức năng lưu lượng máu, đường truyền tĩnh mạch và oxy.

Nếu huyết áp tăng, phần thân trên phải được giữ ở tư thế cao. Nếu cần, nifedipine được dùng dưới lưỡi.

Trong trường hợp lên cơn động kinh, bệnh nhân phải được theo dõi để đảm bảo không bị thương và phải dùng diazepam nếu cần thiết.

Nếu huyết áp giảm, bệnh nhân nên nằm ngang. Nếu cần, dung dịch muối và thuốc co mạch (bao gồm epinephrine và cortisone tiêm tĩnh mạch) được tiêm vào mạch máu.

Trong trường hợp nhịp tim chậm, cần tiêm atropine.

Trong trường hợp phản vệ, cần phải gọi xe cứu thương và cũng phải đặt bệnh nhân nằm ngang, hơi nâng chân lên. Ngoài ra, bệnh nhân được tiêm dung dịch muối và tiêm tĩnh mạch cortisone hoặc epinephrine.

Trong trường hợp bị sốc tim, bạn cần giữ phần thân trên cao và gọi cấp cứu.

Khi hệ thống tim mạch ngừng hoạt động, người ta sẽ thực hiện hô hấp nhân tạo và xoa bóp tim gián tiếp, cũng như các thủ thuật hồi sức.

Tương tác với các thuốc khác

Các chất ngăn chặn hoạt động của kênh Ca và thuốc chẹn adrenergic làm tăng khả năng ức chế co bóp và dẫn truyền cơ tim. Nếu cần phải dùng thuốc an thần cho bệnh nhân (để giảm cảm giác sợ hãi), liều lượng thuốc gây mê sẽ được giảm xuống, vì nó cũng có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Khi dùng chung với thuốc chống đông máu, nguy cơ chảy máu sẽ tăng lên.

Ở những người sử dụng thuốc chống loạn nhịp tim, có thể quan sát thấy tác dụng phụ tăng cường sau khi sử dụng Mepivistin.

Khi kết hợp với chloroform, thiopental, thuốc giảm đau trung ương và thuốc an thần, có thể xảy ra tác dụng hiệp đồng gây độc.

Điều kiện bảo quản

Mepivastezin nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Nhiệt độ không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Mepivastesin có thể được sử dụng trong thời hạn 5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Mepifrin, Versatis và Articaine với Bucaine hyperbar, Omnicaine và Emla với Brilocaine-adrenaline, cũng như Ultracaine với Lidocaine hydrochloride.