Sống động

Livial là một loại thuốc được sử dụng để điều trị hội chứng mãn kinh ở phụ nữ.

Thuốc giúp ổn định chức năng của cấu trúc vùng dưới đồi-tuyến yên trong thời kỳ mãn kinh ở phụ nữ. Điều này xảy ra bằng cách cung cấp hoạt động điều trị estrogen (gonadosteroid kiểu nữ), progestogenic (hormone có tác dụng tương tự như hoạt động của thể vàng) và androgen yếu (gonadosteroid kiểu nam). [ 1 ]

Chỉ định Sống động

Thuốc được dùng để điều trị các dấu hiệu mãn kinh do phẫu thuật hoặc tự nhiên (không có kinh nguyệt do các yếu tố liên quan đến tuổi tác tự nhiên hoặc do phẫu thuật thích hợp).

Bản phát hành

Dược chất được bào chế dưới dạng viên nén có khối lượng 2,5 mg - 28 viên/hộp.

Dược động học

Trong thời kỳ hậu mãn kinh, liều dùng hàng ngày 2,5 mg thuốc ức chế tiết gonadotropin (hormone tuyến yên kích thích hoạt động của các tuyến) và không kích thích quá trình tăng sinh nội mạc tử cung (tăng số lượng tế bào ở lớp tử cung bên trong liên quan đến sinh sản). Đồng thời, thuốc ngăn ngừa mất xương trong thời kỳ hậu mãn kinh, làm giảm mức độ nghiêm trọng của các rối loạn vận mạch (đổ mồ hôi và bốc hỏa) và có tác dụng tích cực đến ham muốn tình dục và tâm trạng. Ngoài ra, nó có tác dụng kích thích niêm mạc âm đạo. [ 2 ]

Ở phụ nữ trong thời kỳ dễ thụ thai, thuốc làm chậm quá trình rụng trứng (ức chế quá trình trứng trưởng thành rời khỏi buồng trứng). [ 3 ]

Dược động học

Sau khi uống, tibolone được hấp thu ở tốc độ cao. Do tốc độ cao của các quá trình chuyển hóa, nồng độ tibolone trong huyết tương cực kỳ thấp. Giá trị huyết tương của đồng phân tibolone Δ4 cũng thấp. Vì lý do này, không thể xác định được các đặc tính dược động học riêng lẻ. Nồng độ Cmax trong huyết tương của các thành phần chuyển hóa 3α-OH- và 3β-OH- khá cao, nhưng không xảy ra hiện tượng tích tụ chất này.

Sự bài tiết chất này chủ yếu được thực hiện dưới dạng các thành phần chuyển hóa liên hợp (chủ yếu với sự trợ giúp của sulfat). Một phần thuốc được bài tiết qua nước tiểu, nhưng chủ yếu được bài tiết qua phân.

Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu thuốc.

Dược động học của tibolone với các thành phần chuyển hóa của nó không liên quan đến hoạt động của thận.

Liều và cách dùng

Việc sử dụng thuốc bắt đầu sau một năm kể từ kỳ kinh nguyệt tự nhiên cuối cùng. Trong trường hợp bắt đầu sử dụng thuốc sớm hơn, có thể xảy ra tình trạng chảy máu không đều.

Thuốc được uống 1 viên mỗi ngày (2,5 mg). Nên uống cùng một lúc.

Tình trạng bệnh thường cải thiện sau vài tuần, nhưng hiệu quả tối đa được quan sát thấy khi liệu pháp được tiếp tục trong ít nhất 3 tháng. Có thể tiếp tục điều trị với liều lượng khuyến cáo trong thời gian dài hơn.

Các viên thuốc được lấy bắt đầu từ hàng trên cùng, được phác thảo trong một khung. Viên thuốc đầu tiên phải là viên được đánh dấu ngày trong tuần cần dùng. Sau đó, chúng được lấy từng viên một mỗi ngày theo thứ tự được chỉ ra bởi mũi tên trên tấm, cho đến khi sử dụng hết toàn bộ gói thuốc.

Vượt quá liều lượng quy định có thể gây chảy máu âm đạo. Nếu cần phải tăng liều, nên sử dụng thêm gestagen (một chất có chứa hormone của thể vàng hoặc các chất tương tự nhân tạo của chúng) - ví dụ, theo chu kỳ 10 ngày sau mỗi 3 tháng.

Trong trường hợp chuyển bệnh nhân sang Livial từ một loại thuốc thay thế hormone khác, trước tiên cần phải gây chảy máu khi cai thuốc bằng cách kê đơn progestogen (một loại thuốc có chứa các chất đi trước hormone của hoàng thể hoặc các chất tương tự nhân tạo của chúng). Điều này sẽ giúp loại bỏ bất kỳ tình trạng tăng sản nội mạc tử cung nào có thể đã tồn tại.

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần phải khám sức khỏe định kỳ.

• Ứng dụng cho trẻ em

Không có thông tin nào liên quan đến việc sử dụng thuốc ở nhi khoa.

Sử Sống động dụng trong thời kỳ mang thai

Cấm sử dụng Livial trong thời kỳ mang thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• chẩn đoán có khối u tân sinh có bản chất nội tiết hoặc nghi ngờ có khối u tân sinh;
• rối loạn nguyên nhân mạch máu não hoặc tim mạch (rối loạn lưu lượng máu trong não) - cũng như sự hiện diện của chúng trong tiền sử;
• chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.

Cần ngừng sử dụng thuốc trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng huyết khối tắc mạch, thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan hoặc xuất hiện vàng da ứ mật.

Cần thận trọng khi dùng thuốc trong trường hợp động kinh, suy thận hoặc đau nửa đầu (kể cả khi có tiền sử bệnh). Nếu dùng thuốc cho phụ nữ bị tăng cholesterol máu, cần theo dõi nồng độ lipid huyết tương trong quá trình điều trị.

Tác dụng phụ Sống động

Đôi khi, dùng thuốc có thể gây chóng mặt, thay đổi cân nặng, chảy máu âm đạo, bệnh da tiết bã nhờn, phù trước xương chày, đau đầu, tiêu chảy, tăng lượng lông trên mặt và thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan.

Ở bệnh nhân tiểu đường, việc sử dụng Livial có thể làm giảm khả năng dung nạp glucose và làm tăng nhu cầu insulin (hoặc nhu cầu dùng các thuốc chống tiểu đường khác).

Quá liều

Ngộ độc cấp tính có thể gây nôn mửa kèm buồn nôn và chảy máu âm đạo.

Không có thuốc giải độc; các biện pháp điều trị triệu chứng sẽ được thực hiện nếu rối loạn phát triển.

Tương tác với các thuốc khác

Do khả năng của thuốc làm tăng đặc tính tiêu fibrin của máu, có thể xảy ra hiện tượng tăng cường hoạt động của thuốc chống đông máu. Tác dụng như vậy đã được ghi nhận trong trường hợp của warfarin. Cần phải kết hợp thuốc với thuốc chống đông máu cực kỳ cẩn thận, đặc biệt là trong giai đoạn bắt đầu điều trị và sau khi kết thúc điều trị. Nếu cần thiết, liều lượng của warfarin được điều chỉnh.

Có dữ liệu hạn chế về tương tác thuốc-thuốc với tibolone. Thử nghiệm in vivo cho thấy việc dùng tibolone làm thay đổi nhẹ các thông số dược động học của chất nền hemoprotein P450 3A4 midazolam. Điều này cho thấy thuốc có thể tương tác với các chất nền Cyp3a4 khác.

Các thuốc có tác dụng kích thích CYP3A4, bao gồm carbamazepine với rifampicin, hydantoin và barbiturat, có thể làm tăng cường quá trình chuyển hóa tibolone và do đó làm thay đổi hoạt tính thuốc của nó.

Các chất thực vật có chứa cây ban Âu thúc đẩy quá trình kích thích chuyển hóa progestogen với estrogen thông qua CYP3A4. Tăng chuyển hóa progestogen và estrogen có thể làm giảm hiệu quả của thuốc và thay đổi đặc điểm chảy máu tử cung.

Điều kiện bảo quản

Livial nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ – không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Livial được chấp thuận sử dụng trong vòng 24 tháng kể từ ngày sản phẩm điều trị được bán.

Tương tự

Một chất tương tự của thuốc này là thuốc Tibolone.