Leflox

Lefloxacin thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm fluoroquinolone có quinolone.

Hiệu quả điều trị được phát triển do tác dụng của thành phần hoạt chất của thuốc – levofloxacin. Đây là một chất kháng khuẩn nhân tạo, cũng là S-enantiometer của hỗn hợp racemic của ofloxacin. Thuốc cũng có tác dụng lên topoisomerase 4 và DNA gyrase. [ 1 ]

Mức độ nghiêm trọng của tác dụng kháng khuẩn được xác định bởi nồng độ thuốc trong huyết thanh. [ 2 ]

Có khả năng kháng chéo với các fluoroquinolone khác, nhưng chưa thấy kháng chéo với các loại kháng sinh khác. [ 3 ]

Chỉ định Leflox

Thuốc được sử dụng để điều trị tình trạng viêm, sự phát triển của tình trạng này có liên quan đến hoạt động của các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin. Trong số đó có:

• giai đoạn hoạt động của viêm xoang;
• làm trầm trọng thêm tình trạng viêm phế quản mãn tính;
• viêm phổi (mắc phải trong cộng đồng hoặc mắc phải trong bệnh viện);
• nhiễm trùng niệu đạo, phát triển có hoặc không có biến chứng (bao gồm viêm bàng quang và viêm bể thận không biến chứng);
• tổn thương lớp dưới da và lớp biểu bì;
• giai đoạn mãn tính của viêm tuyến tiền liệt có nguồn gốc từ vi khuẩn.

Bản phát hành

Việc giải phóng thành phần trị liệu được thực hiện dưới dạng viên nén - 10 viên bên trong vỉ thuốc hoặc 5 viên bên trong lọ (thể tích viên - 0,25 g). Ngoài ra, 10 viên bên trong một tấm bao bì hoặc 5 hoặc 7 viên bên trong lọ (thể tích viên - 0,5 và 0,75 g).

Dược động học

Kháng levofloxacin biểu hiện bằng đột biến theo pha của các vị trí đích trong cả topoisomerase loại 2, topoisomerase 4 và DNA gyrase. Độ nhạy với levofloxacin cũng bị thay đổi bởi các cơ chế kháng khác, chẳng hạn như thay đổi tính thấm của màng tế bào (tìm thấy ở Pseudomonas aeruginosa) và sự đào thải tế bào.

Dược động học

Sự hấp thụ.

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu gần như hoàn toàn và nhanh chóng, đạt nồng độ Cmax trong huyết tương trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 99-100%. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu levofloxacin.

Chất này đạt đến giới hạn bão hòa sau 48 giờ trong trường hợp dùng 0,5 g levofloxacin 1-2 lần/ngày.

Quá trình phân phối.

Khoảng 30-40% thuốc được tổng hợp với protein whey. Giá trị phân phối của thuốc trung bình là 100 l với một lần tiêm tĩnh mạch hoặc nhiều lần 0,5 g chất này. Điều này cho thấy levofloxacin đi vào các cơ quan và mô tốt.

Thuốc được xác định có trong dịch biểu mô, niêm mạc phế quản, mô phổi, đại thực bào phế nang, mô tuyến tiền liệt, biểu bì (phồng rộp) và nước tiểu, nhưng không thấm tốt vào dịch não tủy.

Quá trình trao đổi.

Levofloxacin được chuyển hóa kém; các thành phần chuyển hóa của nó (bao gồm desmethyl levofloxacin và levofloxacin N-oxide) chỉ chiếm <5% lượng được bài tiết qua nước tiểu.

Dược chất có độ ổn định lập thể và không bị ảnh hưởng bởi quá trình đảo ngược quang học.

Bài tiết.

Khi dùng theo đường tĩnh mạch hoặc đường uống, thuốc được bài tiết ra khỏi huyết tương khá chậm (thời gian bán hủy là 6-8 giờ). Bài tiết chủ yếu được thực hiện qua thận (trên 85% liều dùng).

Độ thanh thải toàn thân của thuốc sau khi dùng một lần 0,5 g levofloxacin là 175±29,2 ml/phút.

Đặc tính dược động học sau khi tiêm tĩnh mạch và uống thuốc thực tế là giống nhau.

Các thông số dược động học của thuốc là tuyến tính trong phạm vi liều dùng từ 50-1000 mg.

Liều và cách dùng

Thuốc được uống. Liều lượng do bác sĩ điều trị lựa chọn, có tính đến mức độ nghiêm trọng của bệnh lý.

Trong trường hợp viêm xoang giai đoạn hoạt động, dùng 0,5 g thuốc một lần mỗi ngày. Chu kỳ điều trị là 10-14 ngày.

Trong trường hợp viêm phế quản mãn tính đợt cấp, uống 0,25-0,5 g thuốc một lần mỗi ngày; điều trị liên tục trong 7-10 ngày.

Trường hợp viêm phổi mắc phải trong cộng đồng, dùng 0,5-1g chất này 1-2 lần/ngày. Thời gian điều trị là 1-2 tuần.

Trong trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu (không có biến chứng), dùng 0,25 g thuốc một lần mỗi ngày. Chu kỳ điều trị kéo dài 3 ngày.

Trong giai đoạn mãn tính của viêm tuyến tiền liệt, có nguyên nhân do vi khuẩn, dùng 0,5 g thuốc một lần một ngày. Điều trị kéo dài 4 tuần.

Trong trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng (ví dụ, viêm bể thận), 0,25 g thuốc được uống một lần mỗi ngày. Thời gian chu kỳ là 7-10 ngày.

Trường hợp nhiễm trùng mô dưới da và biểu bì, dùng 0,5-1 g thuốc 1-2 lần/ngày. Điều trị liên tục trong 1-2 tuần.

Trong trường hợp suy thận, liều dùng của Lefloxacin nên được giảm bớt.

Những người bị suy giảm chức năng gan và người cao tuổi có thể được kê đơn thuốc với liều lượng thông thường.

Thời gian của chu kỳ điều trị được lựa chọn riêng cho từng bệnh nhân và được xác định bởi bác sĩ điều trị.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được kê đơn cho trẻ em (có thể gây tổn thương sụn khớp).

Sử Leflox dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai.

Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Lefloxacin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến tác dụng của các thành phần cấu thành thuốc;
• động kinh;
• tiền sử chấn thương gân liên quan đến việc sử dụng quinolone.

Tác dụng phụ Leflox

Tác dụng phụ bao gồm:

• bệnh nấm hoặc bệnh nấm candida;
• đau cơ kèm đau khớp, tổn thương mô sụn khớp, viêm gân và tổn thương dây chằng (thậm chí có thể dẫn đến đứt dây chằng);
• giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu hạt và tăng bạch cầu ái toan;
• phản vệ;
• hạ đường huyết và chán ăn;
• căng thẳng, kích động, mất ngủ, ảo giác và lo âu;
• run, rối loạn vị giác, co giật, mất khứu giác và mất vị giác;
• ù tai và chóng mặt;
• hạ huyết áp, nhịp tim nhanh và kéo dài khoảng QT;
• khó thở, co thắt phế quản và viêm phổi dị ứng;
• khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy và nôn mửa;
• vàng da hoặc viêm gan;
• Phù Quincke, ngứa, phát ban và tăng tiết mồ hôi;
• sốt, suy nhược và đau lưng, xương ức và chân tay;
• suy yếu chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp (liên quan đến viêm ống thận kẽ);
• các cơn đau do bệnh porphyria.

Quá liều

Ngộ độc gây ra các triệu chứng sau: mất ý thức, chóng mặt, kéo dài khoảng QT và co giật.

Trong trường hợp ngộ độc, cần theo dõi tình trạng bệnh nhân - chủ yếu là các chỉ số điện tâm đồ. Không có thuốc giải độc. Quy trình thẩm phân không có hiệu quả mong muốn. Các hành động triệu chứng được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Có thông tin về việc giảm mạnh ngưỡng co giật khi sử dụng quinolone với các thuốc làm giảm ngưỡng co giật não. Điều này cũng áp dụng cho việc kết hợp quinolone với theophylline, fenbufen hoặc các NSAID tương tự (các chất được sử dụng trong điều trị các bệnh thấp khớp).

Tác dụng của Lefloxacin giảm đáng kể khi dùng kết hợp với sucralfat (một chất bảo vệ niêm mạc dạ dày). Tác dụng tương tự xảy ra khi dùng với thuốc kháng acid có chứa nhôm hoặc magie (thuốc dùng cho bệnh đau dạ dày hoặc ợ nóng), và cũng dùng với muối Fe (thuốc dùng cho bệnh thiếu máu). Thuốc nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng các thuốc này.

Sử dụng GCS làm tăng nguy cơ đứt gân ở vùng gân.

Sử dụng kết hợp với thuốc đối kháng vitamin K cần theo dõi chức năng đông máu.

Tốc độ thanh thải thuốc qua thận bị chậm lại đôi chút do cimetidine (24%) và probenecid (34%). Cần lưu ý rằng những tương tác như vậy thực tế không đáng kể. Tuy nhiên, trong trường hợp dùng các chất như cimetidine với probenecid, chặn một trong các đường bài tiết (bài tiết qua ống thận), cần hết sức thận trọng khi dùng levofloxacin. Điều này chủ yếu áp dụng cho những người có vấn đề về chức năng thận.

Thuốc kéo dài thời gian bán hủy của cyclosporin một chút (lên tới 33%).

Levofloxacin, giống như các fluoroquinolone khác, cần được sử dụng hết sức thận trọng ở những người đang dùng thuốc có thể kéo dài khoảng QT (bao gồm thuốc ba vòng, thuốc chống loạn thần nhóm macrolide và thuốc chống loạn nhịp tim thuộc phân nhóm 1a và 3).

Điều kiện bảo quản

Leflox nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ và tránh ẩm ướt. Mức nhiệt độ – không quá 25°С.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Leflox có thể được sử dụng trong vòng 36 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Remedia, Leflobact với Tavanic, Glevo và Flexid với Lebel, và cả Lefoxin và Levolet với Eleflox. Ngoài ra trong danh sách còn có Levofloxacin, Oftaquix và Haileflox.