Femoston

Femoston là thuốc chống mãn kinh loại estrogen-gestagen, có chế độ dùng thuốc theo “lịch”.

[ 1 ], [ 2 ]

Chỉ định Femoston

Thuốc được sử dụng trong HRT để làm giảm các triệu chứng do thiếu hụt estrogen ở phụ nữ mãn kinh. Thuốc được kê đơn ít nhất 6 tháng sau kỳ kinh nguyệt cuối cùng.

Trong dự phòng, thuốc được sử dụng để ngăn ngừa loãng xương trong thời kỳ mãn kinh. Thuốc được sử dụng cho những phụ nữ có nguy cơ gãy xương cao và không thể dùng các thuốc khác được kê đơn để ngăn ngừa mất xương.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bản phát hành

Việc phát hành được thực hiện dưới dạng viên nén. Dạng LS Femoston 1/5 được sản xuất thành 28 viên bên trong một gói "lịch".

Femoston 1/10 được đóng gói theo dạng “lịch” gồm 14 viên 1 mg + 14 viên 1 mg + 10 mg.

Femoston 2/10 được đóng gói theo dạng “lịch” gồm 14 viên 2 mg + 14 viên 2 mg + 10 mg.

[ 6 ]

Dược động học

Femoston là một loại thuốc nội tiết phức hợp được dùng để làm giảm các triệu chứng thiếu hụt estrogen và điều trị chảy máu tử cung do rối loạn chức năng.

Estradiol dược phẩm tương tự như estradiol do cơ thể sản xuất. Thuốc được sử dụng để bù đắp cho sự thiếu hụt estrogen phát triển trong thời kỳ mãn kinh, đồng thời loại bỏ các rối loạn tâm lý cảm xúc và thực vật xảy ra trong thời kỳ mãn kinh, trong bối cảnh đó có các vấn đề sau đây được ghi nhận:

• tăng tiết mồ hôi kèm theo bốc hỏa;
• sự thoái triển của lớp biểu bì với niêm mạc (đặc biệt là niêm mạc của đường tiết niệu sinh dục, bao gồm niêm mạc âm đạo - vì lý do này, phụ nữ cảm thấy khó chịu khi giao hợp);
• tăng tính kích thích thần kinh;
• chóng mặt kèm theo đau đầu;
• rối loạn giấc ngủ;
• mất khối lượng xương hoặc loãng xương (đặc biệt nếu quan sát thấy nhiều yếu tố nguy cơ khác nhau, chẳng hạn như liệu pháp dài hạn gần đây bằng GCS, mãn kinh sớm, hút thuốc, thể trạng suy nhược, v.v.).

Đồng thời, estradiol có khả năng làm giảm lượng cholesterol toàn phần cũng như lipoprotein tỉ trọng thấp, đồng thời làm tăng lượng lipoprotein tỉ trọng cao.

Thành phần gây thai của thuốc (dydrogesterone) kích thích sự phát triển của giai đoạn tiết của chu kỳ nội mạc tử cung, ngoài ra còn làm giảm khả năng gây ung thư hoặc tăng sản nội mạc tử cung, vốn liên quan đến tác dụng của estrogen.

Dydrogesterone không có đặc tính estrogen, androgen, đồng hóa hoặc glucocorticosteroid.

Để đảm bảo hiệu quả phòng ngừa cao nhất của HRT, liệu pháp này nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi mãn kinh.

[ 7 ]

Dược động học

Khi thuốc được uống, estradiol được hấp thu nhanh chóng. Quá trình chuyển hóa sinh học của nó xảy ra ở gan. Các sản phẩm phân hủy của nó là estrone, và cũng là estrone dưới dạng sulfat. Sự đào thải estrone cùng với estrone glucuronide chủ yếu xảy ra qua nước tiểu.

Chất dydrogesterone cũng được hấp thu từ đường tiêu hóa với tốc độ cao sau khi uống thuốc. Nó được chuyển hóa sinh học hoàn toàn và sản phẩm phân hủy chính là 20-dihydrodydrogesterone. Sự bài tiết các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu diễn ra qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy của dydrogesterone là khoảng 5-7 giờ và sản phẩm phân hủy chính là khoảng 14-17 giờ. Sự bài tiết hoàn toàn các nguyên tố này xảy ra sau 72 giờ.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Liều và cách dùng

Femoston thường chỉ được sử dụng vào những ngày được bác sĩ chỉ định nghiêm ngặt, có tính đến các đặc điểm riêng của chu kỳ kinh nguyệt của bệnh nhân. Nếu không có kinh nguyệt, nên uống thuốc vào những ngày dự kiến kinh nguyệt sẽ xuất hiện. Nếu đã quan sát thấy tình trạng vô kinh trong 12 tháng, có thể bắt đầu sử dụng thuốc vào bất kỳ ngày nào.

Sử dụng LS ở dạng 1/5.

Thuốc nên được uống liên tục - 1 viên một lần một ngày (khuyến cáo nên uống cùng lúc), không liên quan đến thức ăn. Một chu kỳ kéo dài trong 4 tuần (1 hộp thuốc có 28 viên). Không cần phải nghỉ giữa các chu kỳ điều trị.

Để loại bỏ các triệu chứng mãn kinh, việc dùng thuốc bắt đầu bằng liều tối thiểu có hiệu quả. Liệu pháp nên bắt đầu bằng việc sử dụng 1/5 dạng thuốc. Có tính đến thời điểm bắt đầu mãn kinh, mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng phát triển trong thời gian đó và hiệu quả điều trị, có thể điều chỉnh chế độ liều dùng.

Nếu cần chuyển từ thuốc khác có chứa thành phần estrogen-progestogen, để sử dụng theo chu kỳ, bệnh nhân phải hoàn thành chu kỳ điều trị 4 tuần đầy đủ trước và sau đó mới bắt đầu sử dụng Femoston (bất kỳ ngày nào cũng được). Không cần nghỉ giữa các đợt điều trị.

Dạng sử dụng của thuốc ở dạng 1/10.

Thuốc dạng 1/10 được dùng mà không cần tham chiếu đến thời gian ăn. Estrogen có trong thuốc được dùng hàng ngày trong 2 tuần đầu của liệu trình. Thành phần progestogen nên được thêm vào trong 14 ngày cuối của mỗi chu kỳ 4 tuần.

Liệu pháp bắt đầu theo phác đồ sau: uống một lần 1 viên (màu trắng) mỗi ngày (cùng một lúc) trong 14 ngày đầu của liệu trình. Sau đó, theo hướng dẫn, uống viên màu xám (theo phác đồ tương tự). Không cần phải nghỉ giữa các chu kỳ 4 tuần như vậy.

Liệu pháp HRT kết hợp tuần tự nên được bắt đầu bằng dạng 1/10, sau đó điều chỉnh liều lượng nếu cần (có tính đến hiệu quả lâm sàng của phương pháp điều trị).

Để chuyển từ một loại thuốc tương tự, bạn phải hoàn thành toàn bộ liệu trình điều trị và sau đó bắt đầu dùng Femoston 1/10. Việc chuyển đổi có thể được thực hiện vào bất kỳ ngày nào.

Sơ đồ sử dụng mẫu LS 2/10.

Estrogen phải được dùng liên tục, và progestogen được dùng trong khoảng thời gian từ ngày 15 đến ngày 28 của liệu trình. Trong 14 ngày đầu tiên, uống viên màu hồng, mỗi ngày một viên, sau đó, từ ngày 15, theo hướng dẫn, uống viên màu vàng.

Liều khởi đầu của estradiol thường là 1 mg, đó là lý do tại sao liệu pháp HRT phức hợp tuần tự yêu cầu bắt đầu với dạng 1/10 và sau đó tăng dần liều nếu cần thiết.

Để chuyển từ các loại thuốc khác sang công thức 2/10, trước tiên bạn phải hoàn thành chu kỳ điều trị 28 ngày (có thể chuyển đổi vào bất kỳ ngày nào).

Sử dụng thuốc trong trường hợp vô tình quên liều.

Nếu bạn quên uống một liều, bạn phải uống thuốc càng sớm càng tốt. Nếu đã hơn 12 giờ kể từ khi quên uống liều, bạn phải tiếp tục liệu trình bằng cách uống liều tiếp theo trong vỉ thuốc (không uống liều đã quên).

Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên vì sẽ làm tăng khả năng chảy máu và ra máu âm đạo.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sử Femoston dụng trong thời kỳ mang thai

Femoston bị cấm sử dụng nếu đã xác định chắc chắn có thai và ngoài ra, nếu có nghi ngờ về việc này. Ngoài ra, không được kê đơn cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.

Đôi khi thuốc được sử dụng ở giai đoạn lập kế hoạch mang thai. Trong số các chỉ định cho đơn thuốc như vậy là:

• tình trạng do thiếu hụt estrogen và phát triển dưới dạng thiếu hụt giai đoạn 1 (đây là tình trạng mà ở giai đoạn cuối (nang trứng) của chu kỳ kinh nguyệt, độ dày của lớp nội mạc tử cung tối đa là 7-8 mm);
• vô sinh do mất cân bằng nội tiết tố.

Nội mạc tử cung quá mỏng có thể là yếu tố dẫn đến rối loạn pha hoàng thể, khiến người phụ nữ không thể mang thai.

Thông thường, khi lập kế hoạch điều trị, bác sĩ sẽ kê đơn thuốc theo dạng 2/10.

Nồng độ estradiol trong viên thuốc dùng trong 2 tuần đầu của chu kỳ kinh nguyệt đủ để Femoston không ức chế rụng trứng (điều này phân biệt thuốc này với các thuốc tránh thai khác), đồng thời mô phỏng giai đoạn đầu của chu kỳ kinh nguyệt và kích thích sự phát triển và tăng sinh của các tế bào nội mạc tử cung.

Việc sử dụng thuốc có chứa estradiol kết hợp với dydrogesterone giúp chuyển đổi tiết của lớp tử cung bên trong, điều này là cần thiết để đảm bảo sự làm tổ bình thường của trứng đã thụ tinh với sự khởi đầu của thai kỳ sau đó. Điều này cho thấy Femoston 2/10 có khả năng ổn định chu kỳ kinh nguyệt.

Thuốc dạng 2/10 trong thời gian dự định mang thai nên được sử dụng từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt - với liều lượng 1 viên/ngày, trong thời gian 4 tuần đầy đủ. Không được dừng thuốc trước khi hết vỉ thuốc - vì điều này có thể dẫn đến mất cân bằng nội tiết tố, các triệu chứng là chảy máu với cường độ khác nhau và ngăn ngừa sự khởi phát của thai kỳ.

Khi sử dụng thuốc ở giai đoạn lập kế hoạch, cũng cần phải tăng thêm hoạt động của giai đoạn thứ 2 của chu kỳ (hoàng thể). Vì mục đích này, từ ngày thứ 14 của liệu trình, việc sử dụng thuốc kết hợp với Duphaston (hoặc chất tương tự) được chỉ định.

Thành phần gây thai trong Duphaston là dydrogesterone, cho phép tăng cường tác dụng thuốc tích cực lên toàn bộ cơ thể phụ nữ và tình trạng nội mạc tử cung. Thuốc nên được uống 1 viên x 2 lần/ngày, trong 2 tuần.

Mang thai trong quá trình dùng Femoston chỉ xảy ra trong những trường hợp ngoại lệ. Thông thường, một lựa chọn thực tế hơn là xảy ra sau khi dùng thuốc trong một số chu kỳ riêng biệt, nhưng trong hầu hết các trường hợp, nó vẫn xảy ra sau khi hoàn thành liệu pháp.

Chỉ thỉnh thoảng mới được phép sử dụng thuốc ở giai đoạn thai kỳ hiện tại - nếu phụ nữ cần hỗ trợ nội mạc tử cung. Nhưng quyết định như vậy chỉ có thể được đưa ra bởi bác sĩ có trình độ và kinh nghiệm.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• phụ nữ đã từng được chẩn đoán mắc khối u ác tính phụ thuộc progestogen hoặc estrogen, hoặc nếu nghi ngờ có bệnh lý này;
• nghi ngờ hoặc đã được chẩn đoán mắc ung thư vú;
• chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân;
• tăng sản nội mạc tử cung không được điều trị (sự phát triển bệnh lý của tổn thương);
• tiền sử huyết khối tắc mạch tĩnh mạch hoặc huyết khối tắc mạch được chẩn đoán trong thời gian hiện tại (bao gồm thuyên tắc phổi có huyết khối tĩnh mạch sâu);
• sự hiện diện của nhiều rối loạn huyết khối khác nhau ở phụ nữ (bao gồm cả chứng huyết khối liên quan đến sự thiếu hụt antithrombin, cũng như protein đông máu loại C hoặc protein S, là đồng yếu tố của nó);
• bệnh lý động mạch huyết khối, bao gồm đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim (giai đoạn hoạt động hoặc các trường hợp mới mắc bệnh);
• các dạng bệnh lý gan hoạt động, và ngoài ra, các trường hợp giá trị sinh hóa gan của bệnh nhân không phục hồi sau khi bệnh đã được loại bỏ;
• bệnh máu porphyria;
• sự hiện diện của độ nhạy cảm cao với estradiol với dydrogesterone hoặc các thành phần phụ trợ của thuốc;
• thanh thiếu niên cũng như trẻ em chưa đủ 18 tuổi.

[ 12 ]

Tác dụng phụ Femoston

Trong số các tác dụng phụ thường xảy ra nhất do dùng thuốc: các cảm giác đau khác nhau (bụng, đầu và vùng chậu), các cơn đau nửa đầu, buồn nôn, đầy hơi, rong kinh. Ngoài ra, chuột rút ở chân, nhạy cảm nghiêm trọng hoặc đau nhức ở tuyến vú, suy nhược, xuất hiện khí hư có máu trong thời kỳ mãn kinh, cũng như tăng hoặc giảm cân.

Trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, thường xuyên ghi nhận những biểu hiện sau:

• tưa miệng, tăng kích thước u xơ tử cung, loét cổ tử cung, thay đổi ham muốn tình dục, cũng như tiết dịch cổ tử cung và đau bụng kinh;
• trạng thái trầm cảm, cảm giác lo lắng và chóng mặt tăng cao;
• đau lưng;
• DVT và PE;
• bệnh lý ảnh hưởng đến hoạt động của túi mật;
• dị ứng, biểu hiện dưới dạng nổi mề đay, ngứa và phát ban, ngoài ra còn xuất hiện phù ngoại biên.

Thỉnh thoảng, việc dùng thuốc có thể dẫn đến các rối loạn sau:

• tăng độ nhạy cảm với kính áp tròng;
• các vấn đề về gan, thường biểu hiện dưới dạng khó chịu, đau bụng và suy nhược kèm theo vàng da;
• tăng độ cong của giác mạc;
• sự phì đại của tuyến vú;
• sự phát triển của PMS.

Các rối loạn như đột quỵ, thiếu máu tan máu, nôn mửa, tăng động múa giật, nhồi máu cơ tim hoặc xuất huyết mạch máu có thể xảy ra rải rác. Ngoài ra, ban đỏ dạng nốt hoặc đa dạng, chứng hắc tố hoặc nám da (đôi khi vẫn tồn tại ngay cả sau khi ngừng thuốc), các triệu chứng không dung nạp và phù Quincke, cũng như tình trạng bệnh hematoporphyria nặng hơn có thể xảy ra.

Đồng thời, đôi khi liệu pháp điều trị bằng thuốc estrogen-progestogen ở phụ nữ dẫn đến sự phát triển của khối u (lành tính và ác tính, hoặc không rõ nguồn gốc), tăng kích thước của khối u phụ thuộc progestogen, tăng giá trị triglyceride huyết tương và nồng độ hormone tuyến giáp, và ngoài ra, xuất hiện các tổn thương xơ nang ở tuyến vú. Huyết áp cũng có thể tăng, tắc nghẽn cấp tính ở động mạch có thể xảy ra, giãn tĩnh mạch có thể phát triển, bệnh lý mạch máu ngoại biên, viêm tụy (kèm theo tăng triglyceride hiện có), khó tiêu, SLE, tiểu không tự chủ và hội chứng giống viêm bàng quang có thể phát triển. Ngoài ra, các triệu chứng của chứng mất trí có thể xuất hiện và bệnh động kinh hiện có có thể trở nên tồi tệ hơn.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Quá liều

Không có báo cáo nào về ngộ độc do thuốc.

Cả estrogen và progestogen đều là những chất có độc tính thấp.

Về mặt lý thuyết, tình trạng ngộ độc có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ như nôn mửa, buồn ngủ, buồn nôn và chóng mặt.

Trong những trường hợp như vậy, rất có thể không cần phải kê đơn bất kỳ thủ thuật điều trị triệu chứng cụ thể nào (kể cả khi trẻ say rượu).

[ 19 ], [ 20 ]

Tương tác với các thuốc khác

Các thử nghiệm về tương tác điều trị của thuốc chưa được tiến hành, nhưng có bằng chứng cho thấy một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của progesterone với estrogen.

Thuốc chống co giật (như phenobarbital hoặc phenytoin) và thuốc kháng khuẩn (bao gồm rifampicin với nevirapine hoặc efavirenz) làm tăng cường chuyển hóa sinh học của các yếu tố này. Tác dụng này phát triển do khả năng gây ra các enzym của hemoprotein P450, tham gia vào các quá trình chuyển hóa của thuốc.

Ritonavir cùng với nelvinavir là những thuốc có tác dụng ức chế mạnh hoạt động của isoenzyme CYP3A4, cũng như A5 với A7. Khi kết hợp với các hormone steroid, chúng gây ra sự hoạt hóa các hemoprotein được chỉ định.

Các chế phẩm thảo dược, thành phần chính là cây ban Âu, có khả năng kích thích quá trình chuyển hóa sinh học progestogen và estrogen bằng cách tác động đến isoenzyme CYP 3A4.

Có những sự thật khẳng định rằng hoạt động của các quá trình chuyển hóa progestogen với estrogen tăng lên do hiệu quả điều trị của các thành phần này giảm và cũng ảnh hưởng đến quá trình chảy máu tử cung.

Đồng thời, estrogen có khả năng phá hủy quá trình chuyển hóa sinh học của các thành phần khác, ức chế cạnh tranh các hemoprotein của hệ thống P450 tham gia vào quá trình chuyển hóa sinh học các thành phần hoạt tính của các loại thuốc này.

Cần lưu ý điều này khi kê đơn estrogen kết hợp với các thuốc có chỉ số thuốc hẹp (bao gồm tacrolimus với cyclosporin và theophylline với fentanyl). Những kết hợp như vậy có thể dẫn đến tăng giá trị huyết tương của các thành phần này lên mức độc hại. Do đó, có thể cần theo dõi cẩn thận thuốc trong thời gian dài, cũng như giảm liều các thuốc trên.

[ 21 ], [ 22 ]

Điều kiện bảo quản

Femoston nên được bảo quản ở những nơi gần trẻ nhỏ. Nhiệt độ trong quá trình bảo quản như vậy phải tối đa là 30 ^o C.

[ 23 ], [ 24 ]

Thời hạn sử dụng

Femoston có thể được sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các thuốc tương tự là Klimonorm, Trisequens và Kliogest với Divina.

Đánh giá

Femoston nhận được nhiều bình luận trên các diễn đàn y khoa (áp dụng cho tất cả các dạng giải phóng), có những đánh giá trái ngược nhau. Thông thường, các đánh giá như vậy mô tả trải nghiệm sử dụng thuốc ở giai đoạn lập kế hoạch mang thai hoặc trong thời kỳ mãn kinh.

Phụ nữ đã được hưởng lợi từ thuốc này nhấn mạnh khả năng dung nạp tốt và tần suất thấp các triệu chứng tiêu cực trong số những ưu điểm của nó. Người ta lưu ý rằng nó nhanh chóng ổn định tình trạng, loại bỏ các biểu hiện mãn kinh khó chịu, nói chung cải thiện sức khỏe và cũng có tác động tích cực đến tình trạng của lớp biểu bì và giúp phục hồi chu kỳ nếu nó đã bị gián đoạn. Ngoài ra, tính dễ sử dụng của thuốc cũng được ghi nhận.

Ý kiến tiêu cực liên quan đến sự phát triển các triệu chứng tiêu cực ở bệnh nhân (phát ban, sưng tấy, trầm cảm, tăng cân, giảm hoạt động, đau khớp, v.v.) và cũng liên quan đến việc không đạt được kết quả mong muốn.

Nếu chúng ta xem xét các đánh giá của các chuyên gia dựa trên dữ liệu thử nghiệm lâm sàng, chúng ta có thể tóm tắt rằng loại thuốc này có hiệu quả y học cao trong cả điều trị và phòng ngừa các tình trạng khác nhau phát sinh do suy giảm sớm hoạt động của buồng trứng.

Đồng thời, tất cả bệnh nhân đang điều trị đều cho thấy khả năng dung nạp thuốc tốt. Các thử nghiệm cho thấy phương pháp điều trị có tác động tích cực đến sức khỏe của bệnh nhân (ví dụ, đối với nồng độ lipid trong máu).

Trong quá trình điều trị, người ta cũng ghi nhận sự gia tăng đáng kể về giá trị tiêu thụ oxy tối đa, cũng như tác dụng bảo vệ xương của estrogen tăng lên với sự trợ giúp của dydrogesterone.

Điều này cho phép chúng ta kết luận rằng các bác sĩ xác nhận nhu cầu bắt đầu sớm và lựa chọn loại HRT khác nhau ở những phụ nữ có vấn đề về chức năng buồng trứng.

[ 25 ], [ 26 ]