Duloxenta

Duloxent (duloxetine) là thuốc chống trầm cảm cũng có đặc tính giảm đau. Thuốc này thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine có chọn lọc (SNRI). Duloxetine được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng bệnh lý, bao gồm trầm cảm, rối loạn lo âu, đau mãn tính và đau thần kinh.

Duloxent giúp cải thiện tâm trạng của bệnh nhân, giảm lo âu và làm giảm các triệu chứng đau. Tuy nhiên, trước khi bắt đầu dùng thuốc này, điều quan trọng là phải tham khảo ý kiến bác sĩ để xác định liều lượng phù hợp và đánh giá các chỉ định sử dụng trong trường hợp cụ thể của bạn.

Chỉ định Duloxenta

1. Rối loạn trầm cảm: Duloxent được sử dụng rộng rãi trong điều trị chứng trầm cảm ở nhiều mức độ khác nhau, bao gồm rối loạn trầm cảm nặng, rối loạn cảm xúc trầm cảm mãn tính (trầm cảm nhẹ mãn tính) và trầm cảm liên quan đến các bệnh lý tâm thần và cơ thể khác.
2. Đau mãn tính: Duloxent cũng có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng của đau mãn tính. Điều này có thể bao gồm đau xương khớp, đau lưng mãn tính, đau thần kinh (như bệnh thần kinh đái tháo đường), đau nửa đầu và đau xơ cơ.
3. Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD): Duloxent có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị bổ sung cho OCD.
4. Rối loạn lo âu tổng quát (GAD): Thuốc có thể được sử dụng để làm giảm các triệu chứng của GAD.
5. Tiểu không tự chủ do căng thẳng: Trong một số trường hợp, Duloxent có thể được khuyến nghị để điều trị chứng tiểu không tự chủ do căng thẳng ở phụ nữ.
6. Các tình trạng khác: Duloxent cũng có thể được sử dụng cho bệnh bàng quang đau, đau xơ cơ, bệnh thần kinh ngoại biên, v.v.

Bản phát hành

1. Viên nang giải phóng chậm: Đây là dạng duloxetine phổ biến nhất. Viên nang chứa các hạt nhỏ giúp giải phóng duloxetine dần dần trong đường tiêu hóa, giúp duy trì nồng độ ổn định trong máu và giảm tần suất dùng thuốc. Viên nang thường được dùng một hoặc hai lần một ngày, tùy thuộc vào liều dùng và khuyến nghị của bác sĩ.
2. Viên nén: Mặc dù ít phổ biến hơn, viên nén duloxetine cũng có thể có ở một số khu vực. Những viên nén này, giống như viên nang, có thể cung cấp giải phóng hoạt chất được kiểm soát.

Dược động học

1. Cơ chế hoạt động:

   • Ức chế tái hấp thu serotonin: Duloxetine làm tăng mức serotonin trong không gian synap, tăng thời gian tác dụng của nó trên các thụ thể sau synap. Điều này giúp cải thiện tâm trạng và giảm các triệu chứng trầm cảm.
   • Ức chế tái hấp thu norepinephrine: Duloxetine cũng làm tăng mức norepinephrine, có thể giúp cải thiện tâm trạng, tăng cường năng lượng và giảm lo âu.

2. Tác dụng dược lý:

   • Tác dụng chống trầm cảm: Tăng nồng độ serotonin và norepinephrine giúp cải thiện tâm trạng và giảm các triệu chứng trầm cảm.
   • Tác dụng giảm lo âu: Duloxetine có thể giúp giảm lo âu và cải thiện tình trạng của bệnh nhân mắc chứng rối loạn lo âu.
   • Tác dụng giảm đau: Duloxetine cũng được dùng để điều trị chứng đau mãn tính vì việc tăng nồng độ serotonin và norepinephrine có thể điều chỉnh nhận thức về cơn đau và cải thiện khả năng kiểm soát cơn đau.

3. Thời gian cho đến khi hiệu ứng xuất hiện:

   • Sự cải thiện về tâm trạng và giảm các triệu chứng trầm cảm thường xảy ra trong vòng 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị, mặc dù có thể nhận thấy sự khác biệt giữa mỗi cá nhân.
   • Tác dụng giảm đau có thể mất nhiều thời gian hơn để phát huy và thường được đánh giá sau vài tuần điều trị.

Dược động học

1. Hấp thu: Duloxetine thường được hấp thu tốt sau khi uống, bất kể có ăn hay không. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được 6 giờ sau khi uống.
2. Phân bố: Duloxetine liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (khoảng 90%), chủ yếu với albumin. Thuốc có thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc phân bố ở nhiều mô trong cơ thể.
3. Chuyển hóa: Duloxetine được chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua isoenzyme cytochrome P450 (CYP), chủ yếu là CYP2D6 và CYP1A2. Các chất chuyển hóa chính của nó là desmethylduloxetine (cũng hoạt động) và desmethylduloxetine glucuronide. CYP2D6 là isoenzyme chính chịu trách nhiệm hình thành desmethylduloxetine.
4. Thải trừ: Một nửa duloxetine và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận và một nửa qua phân. Ở những bệnh nhân có chức năng thận kém, có thể cần phải điều chỉnh liều.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của duloxetine là khoảng 12 giờ, cho phép sử dụng hàng ngày.
6. Các yếu tố ảnh hưởng: Dược động học của duloxetine có thể thay đổi ở người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận và những người dùng các thuốc khác ảnh hưởng đến CYP2D6 và CYP1A2.

Liều và cách dùng

Khuyến cáo cơ bản về phương pháp dùng và liều dùng của duloxetine:

Trầm cảm và Rối loạn lo âu tổng quát

• Liều khởi đầu: Thường bắt đầu với liều 60 mg một lần mỗi ngày. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể bắt đầu điều trị với liều thấp hơn để đánh giá khả năng dung nạp của bệnh nhân.
• Liều duy trì: Có thể thay đổi, nhưng thường là 60 mg một lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào phản ứng của bệnh nhân và tình trạng lâm sàng, bác sĩ có thể điều chỉnh liều.
• Liều tối đa: Đối với bệnh trầm cảm, có thể lên tới 120 mg mỗi ngày, đặc biệt nếu liều thấp hơn không đủ hiệu quả.

Viêm xơ cơ

• Liều khởi đầu: Thường bắt đầu với liều 30 mg mỗi ngày trong một tuần.
• Liều duy trì: Thường là 60 mg mỗi ngày. Tùy thuộc vào khả năng dung nạp và đáp ứng lâm sàng, liều có thể tăng hoặc giảm.

Đau thần kinh do tiểu đường

• Liều khởi đầu: 60 mg một lần mỗi ngày. Một số nghiên cứu cho thấy rằng bắt đầu điều trị với 30 mg trong tuần đầu tiên có thể giúp giảm tác dụng phụ liên quan đến việc bắt đầu điều trị.

Phương pháp quản lý

• Duloxetine được uống cùng hoặc không cùng thức ăn, mặc dù uống cùng thức ăn có thể giúp giảm một số tác dụng phụ về tiêu hóa.
• Nên nuốt toàn bộ viên nang, không nhai, nghiền nát hoặc mở ra để tránh làm hỏng lớp phủ đặc biệt được thiết kế để giải phóng thuốc một cách có kiểm soát.

Những lưu ý quan trọng

• Nếu bạn quên uống một liều, hãy uống càng sớm càng tốt, nhưng nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình bình thường của bạn. Không tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
• Việc ngừng dùng duloxetine phải được thực hiện dần dần theo lịch trình do bác sĩ khuyến cáo để tránh các triệu chứng cai thuốc.

Sử Duloxenta dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng Duloxent trong thời kỳ mang thai có thể gây ra những rủi ro tiềm ẩn và cần phải thận trọng.

1. Chuyển qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ: Duloxetine đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Không thấy độc tính phát triển hoặc độc tính khác ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với duloxetine trong nửa sau của thai kỳ và trong thời gian cho con bú trong 32 ngày đầu sau khi sinh. Tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng các khiếm khuyết về chức năng/thần kinh hành vi biểu hiện sau này trong cuộc sống, vì chưa có theo dõi dài hạn đối với trẻ sơ sinh tiếp xúc với duloxetine trong tử cung hoặc trong thời gian cho con bú (Briggs và cộng sự, 2009).
2. Nguy cơ sảy thai tự nhiên và các hậu quả khác: Sử dụng duloxetine trong thời kỳ mang thai có liên quan đến việc tăng nguy cơ sảy thai tự nhiên, nhưng không liên quan đến việc tăng nguy cơ các hậu quả bất lợi khác như dị tật bẩm sinh lớn. Tiếp xúc trong giai đoạn cuối thai kỳ có thể liên quan đến việc điều chỉnh kém ở trẻ sơ sinh, nhưng mức độ của nguy cơ này vẫn chưa được biết. Tiếp xúc với duloxetine trong sữa mẹ ít hơn 1% liều điều chỉnh theo cân nặng của mẹ, cho thấy duloxetine có thể được sử dụng an toàn cho phụ nữ đang cho con bú (Andrade, 2014).

Chống chỉ định

1. Quá mẫn cảm với duloxetine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
2. Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI): Cần phải chờ tối thiểu 14 ngày giữa thời điểm ngừng dùng MAOI và thời điểm bắt đầu điều trị bằng duloxetine, vì điều này có thể dẫn đến tương tác nghiêm trọng hoặc thậm chí tử vong được gọi là hội chứng serotonin.
3. Bệnh gan nặng. Duloxetine được chuyển hóa ở gan và việc sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân bị suy gan nặng có thể làm tăng độc tính.
4. Bệnh thận nặng. Nếu bạn bị suy thận nặng, việc sử dụng duloxetine có thể nguy hiểm vì tình trạng này ảnh hưởng đến cách đào thải thuốc ra khỏi cơ thể.

Duloxetine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân:

• Rối loạn lưỡng cực. Duloxetine có thể gây ra tình trạng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn này.
• Bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Thuốc có thể gây tăng áp lực nội nhãn.
• Chảy máu hoặc rối loạn chảy máu. Duloxetine có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Huyết áp cao. Duloxetine có thể gây ra huyết áp cao.

Tác dụng phụ Duloxenta

1. Buồn ngủ và mệt mỏi: Nhiều bệnh nhân báo cáo cảm thấy buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi họ bắt đầu dùng Duloxent. Tác dụng phụ này thường giảm dần theo thời gian.
2. Chóng mặt: Đây là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả Duloxent.
3. Khô miệng: Một số người có thể cảm thấy khô miệng khi dùng Duloxent.
4. Các vấn đề về giấc ngủ: Có thể bao gồm chứng mất ngủ hoặc thay đổi trong giấc mơ.
5. Mất cảm giác thèm ăn hoặc tăng cân: Một số bệnh nhân có thể bị mất cảm giác thèm ăn, trong khi những người khác có thể bị tăng cân.
6. Chậm xuất tinh hoặc rối loạn chức năng tình dục: Những tác dụng phụ này có thể ảnh hưởng đến chức năng tình dục ở một số bệnh nhân.
7. Tăng huyết áp: Dùng Duloxent có thể gây tăng huyết áp ở một số người.
8. Tăng lượng đường trong máu: Những người bị tiểu đường hoặc có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường có thể bị tăng lượng đường trong máu.
9. Hội chứng cai thuốc: Khi bạn ngừng dùng Duloxent, hội chứng cai thuốc có thể xảy ra, bao gồm nhiều triệu chứng khác nhau như chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, lo lắng, buồn nôn, v.v.

Quá liều

1. Hội chứng serotonin: Dùng quá liều duloxetine có thể dẫn đến nồng độ serotonin trong cơ thể tăng cao, gây ra các triệu chứng nghiêm trọng của hội chứng serotonin, chẳng hạn như tăng thân nhiệt, cứng cơ, tăng phản xạ, run rẩy, mất ý thức và thậm chí tử vong.
2. Nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim: Tác dụng quá mức của duloxetine lên hệ serotonin và noradrenergic có thể gây loạn nhịp tim và nhịp tim nhanh, làm tăng nguy cơ biến chứng tim mạch.
3. Co giật và động kinh: Dùng quá liều duloxetine có thể gây ra các cơn co giật và dẫn đến động kinh ở một số người.
4. Nguy cơ co giật: Ở những người có nguy cơ co giật hoặc các rối loạn thần kinh khác, dùng quá liều duloxetine có thể làm tăng nguy cơ co giật và tăng nguy cơ co giật.
5. Các triệu chứng khác: Các triệu chứng quá liều khác có thể bao gồm buồn nôn, nôn, buồn ngủ, hạ huyết áp, tăng động nghiêm trọng và kích động.

Tương tác với các thuốc khác

1. Chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng men gan: Duloxetine được chuyển hóa ở gan bởi các men cytochrome P450 (ví dụ, CYP1A2 và CYP2D6). Các loại thuốc là chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các men này có thể làm thay đổi nồng độ duloxetine trong máu, có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả của thuốc và làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
2. Thuốc làm tăng hoạt động serotonin: Duloxetine là chất ức chế tái hấp thu serotonin và việc dùng đồng thời với các thuốc khác như chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc triptan có thể làm tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin.
3. Thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết: Duloxetine có thể làm tăng nguy cơ chảy máu khi dùng kết hợp với thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu cầu, NSAID và các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống đông máu.
4. Thuốc ảnh hưởng đến điện tâm đồ (ECG): Dùng đồng thời duloxetine với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc gây loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ biến chứng tim.
5. Thuốc làm tăng nguy cơ hạ natri máu: Duloxetine có thể làm tăng nguy cơ hạ natri máu, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc khác làm tăng bài tiết natri.
6. Thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương: Sử dụng đồng thời duloxetine với rượu, thuốc ngủ hoặc thuốc giảm đau có thể làm tăng tác dụng an thần của chúng.

Điều kiện bảo quản

1. Nhiệt độ: Bảo quản Duloxent ở nhiệt độ phòng từ 15 đến 30 độ C. Tránh để thuốc quá nóng hoặc đông lạnh.
2. Độ ẩm: Bảo quản Duloxent ở nơi khô ráo. Tránh bảo quản trong phòng tắm hoặc gần bồn rửa nơi có độ ẩm cao.
3. Ánh sáng: Bảo quản Duloxent trong bao bì gốc, tránh xa ánh sáng mặt trời trực tiếp và các nguồn sáng mạnh khác.
4. An toàn cho trẻ em: Để Duloxent xa tầm tay trẻ em để tránh trẻ em vô tình nuốt phải.
5. Điều kiện bảo quản đối với một dạng thuốc cụ thể: Đối với dạng thuốc Duloxent dạng lỏng (ví dụ: dung dịch uống), có thể cần chú ý thêm đến điều kiện bảo quản, chẳng hạn như yêu cầu về nhiệt độ hoặc các biện pháp phòng ngừa bảo quản bổ sung.