Thuốc bổ

Dopegyt (methyldopa) là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp). Thuốc này thuộc nhóm thuốc chống tăng huyết áp, giúp hạ huyết áp.

Methyldopa hoạt động bằng cách chuyển đổi thành dopamine trong cơ thể. Dopamine, ngược lại, là một chất dẫn truyền thần kinh tham gia vào quá trình điều hòa huyết áp. Nó tác động lên các thụ thể trong não, dẫn đến giảm hoạt động giao cảm và kết quả là giảm sức cản mạch máu và huyết áp.

Điều quan trọng cần nhớ là Dopegit (methyldopa) chỉ nên được sử dụng theo chỉ định của bác sĩ, vì mỗi bệnh nhân có thể có liều lượng tối ưu và phản ứng riêng với thuốc. Giống như các loại thuốc khác, Dopegit có tác dụng phụ riêng, bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, thay đổi trong máu và các tác dụng khác. Do đó, điều quan trọng là phải thảo luận bất kỳ triệu chứng hoặc câu hỏi nào với bác sĩ của bạn.

Chỉ định Thuốc bổ

1. Tăng huyết áp (huyết áp cao): Đây là chỉ định chính của Dopegyt. Thuốc được sử dụng để hạ huyết áp ở những bệnh nhân tăng huyết áp.
2. Tiền sản giật và sản giật trong thai kỳ: Methyldopa có thể được sử dụng để kiểm soát huyết áp ở phụ nữ mang thai bị tiền sản giật (huyết áp cao khi mang thai) hoặc sản giật (một biến chứng nghiêm trọng của tiền sản giật đặc trưng bởi co giật và hôn mê).
3. Pheochromocytoma: Đây là khối u hiếm gặp có thể gây ra huyết áp cao. Methyldopa có thể được sử dụng để hạ huyết áp ở những bệnh nhân mắc pheochromocytoma.
4. Đau nửa đầu: Methyldopa đôi khi có thể được sử dụng để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu ở những bệnh nhân mà các loại thuốc khác không hiệu quả hoặc không phù hợp.

Bản phát hành

Methyldopa, được biết đến dưới tên thương mại Dopegit, thường có dạng viên nén. Viên nén có thể có liều lượng hoạt chất khác nhau, ví dụ, 250 mg hoặc 500 mg.

Dược động học

Methyldopa hoạt động bằng cách chuyển đổi nó thành alpha-methylnorepinephrine trong các tế bào thần kinh của vùng trung gian của não. Đến lượt mình, tác nhân này được chuyển đổi thành norepinephrine và epinephrine, các chất dẫn truyền thần kinh kiểm soát huyết áp và nhịp tim.

Tác dụng dược lực học của Dopegit như sau:

1. Hạ huyết áp: Cơ chế hạ huyết áp là do alpha-methylnorepinephrine, được hình thành từ methyldopa, hoạt động như một chất đối kháng thụ thể alpha-adrenergic. Điều này dẫn đến giãn mạch và giảm sức cản ngoại vi, từ đó làm giảm huyết áp.
2. Tác dụng trung ương: Methyldopa còn có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, làm giảm hoạt động giao cảm, từ đó giúp hạ huyết áp.
3. Giảm sự hình thành catecholamine: Methyldopa ức chế quá trình chuyển đổi tyrosine thành dopa và do đó ức chế sự hình thành norepinephrine và epinephrine.
4. Phòng ngừa cơn tăng huyết áp: Do có tác dụng kéo dài và ổn định huyết áp, methyldopa cũng có thể được sử dụng để phòng ngừa cơn tăng huyết áp.

Dược động học

1. Hấp thu: Methyldopa thường được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống.
2. Chuyển hóa: Sau khi hấp thụ, methyldopa trải qua quá trình chuyển hóa ở gan. Nó chủ yếu được chuyển hóa thành alpha-methylnorepinephrine, là chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất chuyển hóa này chịu trách nhiệm chính cho tác dụng hạ huyết áp của methyldopa.
3. Đào thải: Methyldopa và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Đào thải xảy ra cả ở dạng không đổi và dạng chất chuyển hóa.
4. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của methyldopa thay đổi tùy theo từng bệnh nhân, nhưng thường là khoảng 1-2 giờ. Tuy nhiên, tác dụng của thuốc có thể kéo dài hơn do các chất chuyển hóa của nó.
5. Liên kết với protein: Methyldopa liên kết mạnh với protein huyết tương, nghĩa là chỉ một phần nhỏ thuốc vẫn ở dạng tự do và có thể phân phối vào mô.
6. Các yếu tố ảnh hưởng: Dược động học của methyldopa có thể thay đổi ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận. Cũng cần cân nhắc đến các tương tác có thể xảy ra với các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa hoặc đào thải của thuốc.

Liều và cách dùng

Hướng dẫn sử dụng:

1. Sử dụng đường uống: Methyldopa thường được dùng dưới dạng viên nén.
2. Tiêm tĩnh mạch: Nếu cần thiết, chẳng hạn như trong trường hợp tăng huyết áp nặng, có thể tiêm methyldopa vào tĩnh mạch.

Liều dùng:

• Liều khởi đầu: Liều khởi đầu thông thường là 250 mg hai hoặc ba lần mỗi ngày. Hiệu quả và khả năng dung nạp của liều dùng nên được bác sĩ đánh giá.
• Liều duy trì: Liều duy trì có thể dao động từ 500 mg đến 2 g mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.
• Liều tối đa: Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 3 g.

Kiểm soát trạng thái:

• Điều quan trọng là phải thường xuyên theo dõi huyết áp của bệnh nhân để đánh giá hiệu quả điều trị và có thể điều chỉnh liều lượng.
• Trong quá trình điều trị bằng methyldopa, cần phải thực hiện xét nghiệm máu định kỳ, bao gồm xét nghiệm chức năng gan, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Tính năng ứng dụng:

• Methyldopa có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, do đó, điều quan trọng là phải đánh giá khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.
• Bệnh nhân nên tránh ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến huyết áp tăng đột ngột.

Sử Thuốc bổ dụng trong thời kỳ mang thai

Methyldopa (Dopegyt) thường được coi là an toàn khi sử dụng trong thai kỳ và được sử dụng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai. Sau đây là những điểm chính từ nghiên cứu:

1. An toàn và hiệu quả: Methyldopa được coi là một lựa chọn an toàn và hiệu quả để điều trị tăng huyết áp trong thai kỳ. Nó không chỉ kiểm soát huyết áp mà còn làm giảm nguy cơ biến chứng nghiêm trọng như tiền sản giật. Kết quả nghiên cứu cho thấy methyldopa không làm tăng nguy cơ sinh con bị dị tật bẩm sinh hoặc sảy thai tự nhiên và có thể cải thiện kết quả chu sinh khi tăng huyết áp được kiểm soát đầy đủ (Hoeltzenbein và cộng sự, 2017).
2. Nguy cơ độc tính với gan: Mặc dù methyldopa được sử dụng rộng rãi, vẫn có báo cáo về độc tính với gan liên quan đến việc sử dụng thuốc này. Trong một số trường hợp hiếm gặp, methyldopa có thể gây viêm gan cấp tính, đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận chức năng gan trong quá trình điều trị. Nếu độc tính với gan phát triển, nên ngừng điều trị bằng methyldopa ngay lập tức (Slim và cộng sự, 2010).

Trước khi bắt đầu điều trị bằng methyldopa hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác trong thời kỳ mang thai, điều quan trọng là phải trao đổi với bác sĩ để giúp bạn đánh giá tất cả các rủi ro và lợi ích tiềm ẩn của liệu pháp này.

Chống chỉ định

1. Phản ứng dị ứng: Những người bị dị ứng với methyldopa hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Các vấn đề về gan: Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng hoặc suy gan nên thận trọng khi sử dụng methyldopa vì thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng gan.
3. Các vấn đề về thận: Những người mắc các vấn đề nghiêm trọng về thận hoặc suy thận cũng nên thận trọng khi sử dụng methyldopa vì thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.
4. Trầm cảm: Methyldopa có thể làm tăng các triệu chứng của bệnh trầm cảm, do đó không nên sử dụng thuốc này cho những bệnh nhân bị trầm cảm mà không có sự tư vấn của bác sĩ.
5. Tương tác thuốc: Có nhiều tương tác thuốc với methyldopa, do đó bệnh nhân đang dùng các thuốc khác nên thảo luận với bác sĩ để tránh tác dụng không mong muốn.
6. Các vấn đề về tim và mạch máu: Methyldopa có thể ảnh hưởng đến chức năng tim và tuần hoàn, do đó cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch.

Tác dụng phụ Thuốc bổ

1. Triệu chứng chung:

   • Buồn ngủ hoặc mệt mỏi
   • Đau đầu
   • Chóng mặt, đặc biệt là khi đứng lên từ tư thế ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp tư thế)

2. Hệ tiêu hóa:

   • Khô miệng
   • Buồn nôn hoặc nôn
   • Táo bón hoặc tiêu chảy
   • Có thể có rối loạn chức năng gan, biểu hiện bằng bệnh vàng da

3. Hệ thống tạo máu:

   • Thiếu máu
   • Giảm bạch cầu (giảm số lượng tế bào bạch cầu)
   • Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu)

4. Hệ thần kinh:

   • Cảm giác tê bì (cảm giác nóng rát hoặc ngứa ran)
   • Chuột rút
   • Trạng thái trầm cảm

5. Hệ miễn dịch:

   • Phản ứng dị ứng bao gồm sốt, phát ban, phù mạch

6. Hệ thống tim mạch:

   • Nhịp tim nhanh
   • Phù nề

7. Những tác dụng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng khác:

   • Bệnh Parkinson hoặc rối loạn ngoại tháp (ít phổ biến hơn)
   • Tăng prolactin máu (nồng độ prolactin tăng cao), có thể dẫn đến chứng vú to ở nam giới hoặc chứng tiết sữa ở phụ nữ

Quá liều

1. Huyết áp giảm nghiêm trọng: Có thể biểu hiện bằng chóng mặt, ngất xỉu, yếu ớt và cảm giác chán nản.
2. Nhịp tim chậm: Nhịp tim giảm, có thể dẫn đến giảm lưu lượng máu và tình trạng thiếu oxy.
3. Buồn ngủ và buồn ngủ: Điều này có thể liên quan đến tác dụng trung tâm của methyldopa.
4. Thở chậm: Giảm nhịp thở.
5. Bất tỉnh: Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, có thể xảy ra tình trạng bất tỉnh và hôn mê.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI): Tương tác của methyldopa với MAOI có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc này, có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng.
2. Thuốc chẹn alpha: Sự kết hợp của methyldopa với thuốc chẹn alpha có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể dẫn đến huyết áp quá thấp.
3. Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA): Methyldopa có thể làm tăng tác dụng gây độc tim của TCA như loạn nhịp tim.
4. Thuốc ức chế MAO: Sử dụng methyldopa với thuốc ức chế MAO có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và gây hạ huyết áp cấp tính.
5. Thuốc làm tăng hoạt động của hệ thần kinh giao cảm: Các thuốc như epinephrine hoặc norepinephrine có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của methyldopa.
6. Thuốc ức chế hệ thần kinh giao cảm: Sử dụng methyldopa với các thuốc như thuốc chẹn beta hoặc thuốc chống tăng huyết áp trung ương có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp.