Thuốc Cyclodol

Cyclodol là thuốc chống parkinson; thuốc có chứa thành phần hoạt chất trihexyphenidyl. Thuốc có tác dụng kháng cholinergic trung ương, phá hủy các liên kết hình thành giữa acetylcholine và dopamine trong hệ thần kinh trung ương.

Tác dụng của trihexyphenidyl dẫn đến làm suy yếu hoạt động cholinergic liên quan đến tình trạng thiếu dopamine trong hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng chặn n-cholinergic trung ương mạnh mẽ và ngoài ra còn có tác dụng thuốc chặn m-cholinergic ngoại biên. [ 1 ]

Chỉ định Thuốc Cyclodol

Thuốc được sử dụng để điều trị đơn lẻ hoặc phức hợp (cùng với levodopa) cho bệnh Parkinson có nhiều nguyên nhân khác nhau.

Viên nén 5 mg có thể dùng cho các chứng rối loạn sau:

• các triệu chứng ngoại tháp liên quan đến việc sử dụng thuốc an thần hoặc thuốc có tác dụng tương tự;
• liệt cứng hai bên;
• Bệnh Parkinson;
• liệt cứng do rối loạn ảnh hưởng đến hệ thống ngoại tháp;
• đôi khi giúp giảm trương lực cơ và cải thiện hoạt động vận động trong trường hợp liệt tháp.

Bản phát hành

Chất điều trị được giải phóng dưới dạng viên nén có khối lượng 2 và 5 mg – 10 viên trong một vỉ; bên trong một hộp – 4 vỉ như vậy.

Dược động học

Trong trường hợp Parkinson, Cyclodol, giống như các thuốc kháng cholinergic khác, làm giảm run. Thuốc có tác dụng ít tích cực hơn đối với tình trạng cứng cơ với chứng chậm vận động.

Tác dụng kháng cholinergic của thuốc làm giảm tiết mồ hôi, tiết nước bọt và sản xuất bã nhờn. [ 2 ]

Hoạt động chống co thắt của thuốc cũng liên quan đến tác dụng kháng cholinergic và tác dụng hướng thần trực tiếp. [ 3 ]

Dược động học

Khi uống, thuốc được hấp thu ở tốc độ cao; thành phần hoạt tính vượt qua BBB. Giá trị thời gian bán hủy trung bình trong vòng 6-10 giờ.

Liều và cách dùng

Liều dùng thuốc được lựa chọn riêng, bắt đầu từ liều tối thiểu và tăng dần đến liều ít hiệu quả nhất.

Trong trường hợp hội chứng Parkinson, liều khởi đầu là 1 mg trihexyphenidyl hydrochloride mỗi ngày (Cyclodol không được sử dụng với liều 1 mg). Ở khoảng cách 3-5 ngày, liều này được tăng dần 1-2 mg mỗi ngày cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu. Liều duy trì là trong vòng 6-16 mg mỗi ngày (chia thành 3-5 lần dùng). Có thể dùng tối đa 20 mg thuốc mỗi ngày.

Để loại bỏ các rối loạn ngoại tháp do sử dụng thuốc, dùng 2-16 mg thuốc mỗi ngày (liều lượng tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các biểu hiện). Không được dùng quá 20 mg thuốc mỗi ngày.

Trong quá trình điều trị kháng cholinergic các rối loạn ngoại tháp khác, liều dùng của thuốc được điều chỉnh dần dần, tăng liều khởi đầu (2 mg) hàng ngày đến liều duy trì hiệu quả thấp nhất (có thể vượt quá thể tích tối đa được sử dụng cho các chỉ định khác). Liều tối đa được phép là 50 mg mỗi ngày.

Trẻ em từ 5-17 tuổi chỉ được kê đơn thuốc để điều trị chứng loạn trương lực ngoại tháp. Trong trường hợp này, trẻ không được dùng quá 40 mg thuốc mỗi ngày.

Việc sử dụng thuốc không phụ thuộc vào lượng thức ăn. Nên uống viên thuốc bằng nước lọc (0,15-0,2 l). Trong trường hợp tăng tiết nước bọt được ghi nhận trước khi bắt đầu điều trị, thuốc được uống sau khi ăn. Nếu chứng khô miệng phát triển trong quá trình điều trị, thuốc được dùng trước bữa ăn (với điều kiện không buồn nôn).

Nên ngừng điều trị dần dần, giảm liều trihexyphenidyl trong khoảng thời gian 1-2 tuần, cho đến khi ngừng thuốc hoàn toàn. Trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột, tình trạng của bệnh nhân có thể xấu đi - các triệu chứng của bệnh sẽ bắt đầu xấu đi.

Thời gian của liệu trình điều trị sẽ được bác sĩ lựa chọn riêng cho từng người.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này được sử dụng trong nhi khoa ở trẻ em trên 5 tuổi và chỉ để điều trị chứng loạn trương lực ngoại tháp.

Sử Thuốc Cyclodol dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên sử dụng Cyclodol trong thời kỳ mang thai.

Do thiếu thông tin về việc bài tiết trihexyphenidyl vào sữa mẹ, nếu bạn cần dùng thuốc, bạn nên ngừng cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng với trihexyphenidyl hoặc các thành phần khác của thuốc;
• bí tiểu;
• bệnh tăng nhãn áp;
• phì đại tuyến tiền liệt, đặc trưng bởi tình trạng tắc nghẽn dòng nước tiểu và u tuyến tiền liệt;
• các dạng hẹp của bệnh ảnh hưởng đến đường tiêu hóa (co thắt thực quản, hẹp môn vị tá tràng, v.v.);
• mất trương lực ruột, tắc ruột do liệt hoặc do cơ học, các dạng mất trương lực của táo bón và chứng to đại tràng;
• nhịp tim nhanh, bao gồm rung nhĩ;
• bệnh tim mất bù.

Tác dụng phụ Thuốc Cyclodol

Các vấn đề về hệ thần kinh và tâm thần: nhức đầu, cáu kỉnh, suy nhược và rối loạn giấc ngủ (bao gồm buồn ngủ), cũng như chóng mặt, nôn mửa và buồn nôn. Có thể xảy ra tình trạng nhược cơ trầm trọng hơn.

Trong trường hợp dùng liều quá lớn hoặc không dung nạp thuốc nghiêm trọng, có thể xảy ra tình trạng căng thẳng, rối loạn chức năng nhận thức (suy giảm trí nhớ ngắn hạn và tức thời, lú lẫn), lo lắng, hưng phấn và kích động, cũng như mê sảng, mất ngủ, ảo giác và các triệu chứng hoang tưởng (đặc biệt ở người cao tuổi và người bị xơ vữa động mạch).

Có báo cáo về chứng loạn động dưới dạng các chuyển động không tự nguyện giống như múa giật của cơ thể, môi, mặt và chân tay (đặc biệt ở những người dùng levodopa). Nếu xảy ra rối loạn tâm thần, có thể cần phải ngừng dùng Cyclodol. Có báo cáo về tình trạng lạm dụng trihexyphenidyl do hoạt động gây ảo giác và hưng phấn của thuốc.

Tác dụng liên quan đến tác dụng kháng cholinergic: khô niêm mạc và biểu bì (cũng có thể phát triển chứng khô miệng với khả năng khó nuốt), giảm tiết mồ hôi, khát nước, bốc hỏa và tăng thân nhiệt; ngoài ra, giảm tiết phế quản, nhịp tim nhanh, rối loạn tiết niệu (chậm đi tiểu và khó khăn khi bắt đầu quá trình) và táo bón. Rối loạn điều tiết (bao gồm cả liệt cơ thể), mờ mắt, giãn đồng tử, tăng áp lực nội nhãn, sợ ánh sáng và phát triển bệnh tăng nhãn áp góc đóng (đôi khi dẫn đến mù lòa) có thể được quan sát thấy.

Có dữ liệu về sự xuất hiện của nhịp chậm xoang nghịch lý, các trường hợp riêng lẻ phát triển dạng quai bị có mủ, là thứ phát do chứng khô miệng quá mức, cũng như về sự xuất hiện của tình trạng tắc ruột và giãn ruột già.

Rối loạn miễn dịch: dấu hiệu không dung nạp, bao gồm phát ban trên da.

Trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột, có thể quan sát thấy các biểu hiện của bệnh Parkinson trở nên trầm trọng hơn và phát triển NMS.

Trẻ em bị rối loạn tâm thần, múa giật, tăng động, sụt cân, rối loạn trí nhớ, giấc ngủ và lo lắng.

Hầu hết các triệu chứng được mô tả sẽ biến mất trong quá trình điều trị hoặc hết sau khi giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.

Quá liều

Sử dụng trihexyphenidyl liều quá cao có thể gây ngộ độc nguy hiểm.

Các dấu hiệu ngộ độc thuốc kháng cholinergic bao gồm niêm mạc và biểu bì khô, sung huyết mặt, liệt điều tiết, giãn đồng tử, ngoài ra, tăng huyết áp và nhiệt độ, rối loạn nuốt và nhịp tim (bao gồm nhịp tim nhanh), nôn mửa, thở nhanh và buồn nôn. Có thể phát ban ở phần thân trên và mặt. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể xảy ra rối loạn tiết niệu, yếu cơ và nhu động ruột yếu.

Biểu hiện của kích thích CNS bao gồm mất phương hướng, lú lẫn, mê sảng, kích động, ảo giác và tăng động; ngoài ra, lo lắng, mất điều hòa, mất mạch lạc, hung hăng và rối loạn hoang tưởng xảy ra; co giật đôi khi xảy ra. Tiến triển đến ức chế CNS, suy hô hấp và tim mạch, hôn mê và tử vong có thể xảy ra.

Liệu pháp nên được bắt đầu rất nhanh chóng, đảm bảo thông đường hô hấp. Chỉ có thể thực hiện thẩm phân máu trong vài giờ đầu sau khi ngộ độc. Không nên kê đơn thuốc chống loạn nhịp nếu loạn nhịp tim phát triển. Có thể sử dụng diazepam để kiểm soát co giật và kích động, nhưng phải tính đến nguy cơ ức chế thần kinh trung ương. Nhiễm toan với tình trạng thiếu oxy phải được bù trừ. Cần sử dụng lactat hoặc natri bicarbonat để loại bỏ các biến chứng ảnh hưởng đến hệ thống tim mạch.

Physostigmine được dùng để loại bỏ một số dấu hiệu ngộ độc (tình trạng hôn mê, mê sảng, rối loạn ngoại tháp), ngoại tâm thu thất thường xuyên, loạn nhịp tim nhanh và nhiều loại chẹn khác nhau. Chất này được dùng trong quá trình theo dõi điện tâm đồ (2-8 mg, qua truyền dịch). Trong trường hợp ngộ độc physostigmine (thời gian bán hủy là 20-40 phút), thuốc được lựa chọn là atropine - cần 0,5 mg atropine để chống lại 1 mg physostigmine.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc barbiturat cannabinoid, rượu, thuốc phiện và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể gây ra tác dụng cộng hợp khi dùng với trihexyphenidyl, cũng như tăng tác dụng an thần. Có nguy cơ lạm dụng.

Clozapine, nefopam, phenothiazin (bao gồm chlorpromazine), disopyramide, thuốc kháng histamin (bao gồm diphenhydramine và promethazine) và amantadine có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic.

Thuốc ba vòng có tác dụng kháng cholinergic và MAOI có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc do phát triển tác dụng cộng hợp. Các biểu hiện của các tác dụng như vậy bao gồm táo bón, khô miệng, bí tiểu, tăng nhãn áp hoạt động, mờ mắt, khó đi tiểu và tắc ruột do liệt (đặc biệt ở người cao tuổi). Thuốc kháng cholinergic nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với MAOI hoặc thuốc ba vòng. Khi sử dụng thuốc chống trầm cảm, trihexyphenidyl nên được bắt đầu với liều lượng giảm; tình trạng của bệnh nhân cần được theo dõi liên tục.

Khi dùng chung với thuốc an thần, khả năng loạn động muộn tăng lên, đó là lý do tại sao Cyclodol bị cấm để ngăn ngừa bệnh Parkinson do thuốc trong quá trình điều trị bằng thuốc an thần. Rối loạn động liên quan đến thuốc an thần tăng lên khi dùng kết hợp với trihexyphenidyl.

Thuốc làm giảm tác dụng của domperidone và metoclopramide trên đường tiêu hóa.

Việc sử dụng thuốc kết hợp với levodopa làm giảm khả năng hấp thụ và làm giảm các chỉ số toàn thân; về vấn đề này, liều dùng của thuốc phải được điều chỉnh. Do thực tế là sự kết hợp này có thể làm tăng chứng loạn động do thuốc gây ra (đặc biệt là khi bắt đầu điều trị), nên liều dùng chuẩn của trihexyphenidyl hoặc levodopa phải được giảm khi kết hợp.

Tác dụng điều trị của thuốc có thể đối kháng với hoạt động của thuốc cường phó giao cảm.

Thuốc kháng cholinergic chống loạn nhịp (bao gồm quinidine) làm tăng tác dụng kháng cholinergic lên tim (làm chậm dẫn truyền AV).

Reserpine làm giảm hoạt động chống Parkinson của trihexyphenidyl, từ đó làm tăng cường hội chứng Parkinson.

Điều kiện bảo quản

Cyclodol phải được bảo quản ở nơi trẻ nhỏ không thể tiếp cận. Chỉ báo nhiệt độ - không cao hơn 25°C.

Thời hạn sử dụng

Cyclodol có thể được sử dụng trong thời hạn 5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này là Romparkin, Parkopan với Trifen và Trihexyphenidyl.