Buspiron

Buspirone là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc giải lo âu, được sử dụng để điều trị các rối loạn lo âu. Nó hoạt động như một thuốc giải lo âu, tức là một loại thuốc chống lo âu, nhưng không giống như benzodiazepin (như diazepam hoặc alprazolam), nó không phải là thuốc thôi miên và không gây ra tác dụng an thần.

Buspirone thường được dùng để điều trị rối loạn lo âu tổng quát (GAD), nhưng cũng có thể được dùng để làm giảm các triệu chứng lo âu trong thời gian ngắn. Thuốc không gây ra tình trạng phụ thuộc về mặt thể chất, như có thể xảy ra với một số thuốc an thần khác, và có ít tác dụng phụ hơn.

Thuốc này không bắt đầu có tác dụng ngay lập tức mà dần dần, do đó tác dụng của thuốc có thể xuất hiện sau vài ngày hoặc vài tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Liều lượng và chế độ dùng buspirone thường được bác sĩ xác định tùy thuộc vào các triệu chứng cụ thể và đặc điểm cá nhân của bệnh nhân.

Chỉ định Buspiron

1. Rối loạn lo âu tổng quát (GAD): Buspirone có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị dài hạn để giảm các triệu chứng lo âu ở bệnh nhân mắc GAD. GAD được đặc trưng bởi cảm giác lo lắng hoặc lo âu vô lý hầu hết thời gian trong khoảng thời gian vài tháng.
2. Giảm nhẹ các triệu chứng lo âu trong thời gian ngắn: Buspirone cũng có thể được sử dụng để giảm nhẹ các triệu chứng lo âu trong thời gian ngắn, đặc biệt trong những trường hợp cần giảm lo âu nhanh chóng.
3. Rối loạn lo âu xã hội: Trong một số trường hợp, buspirone có thể được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu xã hội, đặc trưng bởi sự lo lắng dữ dội về các tình huống liên quan đến xã hội hoặc công việc.

Bản phát hành

1. Viên nén: Đây là dạng buspirone phổ biến nhất. Viên nén có nhiều hàm lượng khác nhau, chẳng hạn như 5 mg, 10 mg, 15 mg hoặc 30 mg và thường được uống bằng nước.
2. Giải pháp: Buspirone cũng có dạng dung dịch để uống.
3. Viên nang: Một số viên nang có thể chứa buspirone và cũng được uống với nước.

Dược động học

1. Tác động lên thụ thể serotonin: Buspirone là chất chủ vận một phần của thụ thể 5-hydroxytryptamine (5-HT1A), có liên quan đến serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Điều này dẫn đến tăng hoạt động của hệ thống serotonergic, có thể giúp giảm lo âu.
2. Điều chỉnh cân bằng thần kinh hóa học: Buspirone cũng có thể ảnh hưởng đến hệ thống dopamine và norepinephrine, mặc dù cơ chế hoạt động chính xác của nó trên các hệ thống này vẫn chưa được hiểu đầy đủ.
3. Không có tác dụng lên thụ thể benzodiazepin: Không giống như benzodiazepin, buspirone không liên kết với thụ thể GABA-A, do đó ít có khả năng gây phụ thuộc hoặc dung nạp thuốc.
4. Khởi phát tác dụng chậm: Không giống như benzodiazepin, buspirone có thể mất vài ngày hoặc vài tuần sau khi bắt đầu điều trị, nguyên nhân có thể là do cần phải tăng nồng độ thuốc trong cơ thể.
5. Tác dụng kéo dài: Buspirone có tác dụng kéo dài, cho phép sử dụng như thuốc an thần trong thời gian dài.
6. Tác động tối thiểu đến chức năng nhận thức: Không giống như benzodiazepin, buspirone thường không gây buồn ngủ hoặc lờ đờ, và có tác động tối thiểu đến chức năng nhận thức, khiến nó dễ chấp nhận hơn đối với những bệnh nhân cần duy trì sự tỉnh táo và tập trung.

Dược động học

1. Hấp thu: Sau khi uống, buspiron được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1-1,5 giờ sau khi uống.
2. Phân bố: Buspirone được phân bố tốt khắp các cơ quan và mô của cơ thể. Thuốc có ái lực cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
3. Chuyển hóa: Buspirone được chuyển hóa ở gan để tạo thành chất chuyển hóa hoạt động, hydroxybuspirone. Con đường chuyển hóa chính là hydroxyl hóa tiếp theo là liên hợp. Các chất chuyển hóa buspirone và hydroxybuspirone có hoạt tính dược lý.
4. Bài tiết: Buspirone và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp và dạng không liên hợp.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của buspirone là khoảng 2-3 giờ, và thời gian bán hủy của hydroxybuspirone là khoảng 3-6 giờ.

Liều và cách dùng

1. Liều dùng cho người lớn mắc chứng rối loạn lo âu tổng quát:

   • Liều khởi đầu thường là 7,5 mg x 2 lần/ngày.
   • Liều dùng có thể tăng dần theo từng khoảng thời gian vài ngày. Liều duy trì thông thường là 15 đến 30 mg mỗi ngày, chia thành nhiều liều.
   • Liều khuyến cáo tối đa là 60 mg mỗi ngày, chia thành nhiều lần uống.

2. Khuyến cáo sử dụng:

   • Thuốc phải được uống đều đặn vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc trong máu ở mức ổn định.
   • Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nước, không nhai hoặc nghiền nát.
   • Thuốc Buspirone nên được uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày, bất kể thức ăn, nhưng tốt nhất là uống theo một lịch trình duy nhất - luôn uống cùng thức ăn hoặc không cùng thức ăn, vì thức ăn có thể làm thay đổi khả năng hấp thụ thuốc.

3. Hướng dẫn đặc biệt:

   • Tác dụng của buspirone không phát huy ngay lập tức và có thể cần vài ngày đến vài tuần sử dụng thường xuyên để đạt được sự cải thiện đáng chú ý.
   • Bạn không nên ngừng dùng buspirone đột ngột vì điều này có thể gây ra các triệu chứng cai thuốc. Nếu bạn cần ngừng điều trị, bạn nên giảm dần liều dưới sự giám sát của bác sĩ.

Sử Buspiron dụng trong thời kỳ mang thai

1. Phân loại của FDA:

   • Buspirone được FDA phân loại là thuốc loại B. Điều này có nghĩa là các nghiên cứu trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhi, nhưng các nghiên cứu có kiểm soát ở phụ nữ mang thai chưa được tiến hành. Do đó, chỉ nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm tàng biện minh cho nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.

2. Dữ liệu và khuyến nghị:

   • Không có đủ dữ liệu về tính an toàn của buspirone trong thai kỳ. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động tiêu cực trực tiếp nào đến sự phát triển của thai nhi, nhưng việc thiếu dữ liệu đầy đủ từ các nghiên cứu trên người đòi hỏi phải hết sức thận trọng.

3. Rủi ro tiềm ẩn và biện pháp phòng ngừa:

   • Cũng như với bất kỳ loại thuốc nào sử dụng trong thai kỳ, điều quan trọng là phải giảm thiểu tiếp xúc với thuốc. Nếu có thể, hãy cân nhắc các phương pháp điều trị thay thế cho chứng lo âu, chẳng hạn như liệu pháp tâm lý hoặc thay đổi lối sống, an toàn hơn cho thai nhi đang phát triển.

4. Tham khảo ý kiến bác sĩ:

   • Nếu bạn đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai và đã được kê đơn buspirone, điều quan trọng là phải thảo luận về các rủi ro và lợi ích với bác sĩ. Bác sĩ sẽ giúp bạn đánh giá tình trạng của mình và đưa ra quyết định sáng suốt về việc có nên tiếp tục sử dụng buspirone hay không.

Chống chỉ định

1. Không dung nạp cá nhân: Những người có tiền sử không dung nạp buspirone hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Suy gan nặng: Ở những bệnh nhân suy gan nặng, việc sử dụng buspirone có thể bị chống chỉ định do khả năng gây ra nhiều tác dụng phụ và độc tính hơn.
3. Suy thận nặng: Ở những bệnh nhân suy thận nặng, việc sử dụng buspirone có thể bị chống chỉ định do khả năng gây ra nhiều tác dụng phụ hơn và kéo dài thời gian đào thải.
4. Kết hợp với thuốc ức chế MAO: Không nên dùng đồng thời buspirone với thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) vì điều này có thể gây ra các tương tác có hại nghiêm trọng bao gồm tăng nguy cơ mắc hội chứng serotonin.
5. Mang thai và cho con bú: Tính an toàn của việc sử dụng buspirone trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được xác định đầy đủ. Việc sử dụng nên được thảo luận với bác sĩ và nên đánh giá nguy cơ đối với thai nhi hoặc trẻ em.
6. Đối tượng nhi khoa: Không khuyến cáo sử dụng Buspirone cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn ở nhóm tuổi này.
7. Rối loạn tâm thần cấp tính đe dọa tính mạng hoặc nghiêm trọng: Buspirone không phải là thuốc được lựa chọn trong các tình huống cấp tính đe dọa tính mạng.

Tác dụng phụ Buspiron

1. Chóng mặt hoặc buồn ngủ: Những triệu chứng này có thể xảy ra đặc biệt khi bạn mới bắt đầu dùng thuốc hoặc khi thay đổi liều lượng.
2. Đau đầu: Một số người có thể bị đau đầu khi dùng buspirone.
3. Cảm giác khó chịu hoặc mệt mỏi: Một số bệnh nhân có thể cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi.
4. Khô miệng: Tác dụng phụ này khá phổ biến và có thể gây khó chịu, nhưng thường không gây ra vấn đề nghiêm trọng.
5. Rối loạn tiêu hóa: Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm buồn nôn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy.
6. Chuột rút cơ: Một số người có thể bị chuột rút cơ hoặc có những chuyển động bất thường.
7. Mất ngủ: Một số bệnh nhân có thể gặp khó khăn khi đi vào giấc ngủ hoặc mất ngủ.
8. Tăng độ nhạy cảm với ánh sáng: Một số người có thể gặp vấn đề khi chịu ánh sáng mạnh.

Quá liều

1. Buồn ngủ và lờ đờ: Có thể xảy ra tình trạng buồn ngủ và lờ đờ nhiều hơn, kèm theo khó tập trung và khó phối hợp các động tác.
2. Chóng mặt và đau đầu: Có thể xảy ra tình trạng chóng mặt và đau đầu nhiều hơn.
3. Nhịp tim nhanh và rối loạn tim: Có thể xảy ra tình trạng tăng hoạt động của tim, dẫn đến nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim.
4. Suy hô hấp: Trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra tình trạng giảm nhịp thở và độ sâu của hơi thở, đặc biệt là khi dùng đồng thời các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
5. Co giật: Có thể xảy ra co giật, đặc biệt ở những người có cơ địa dễ mắc bệnh này.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế men gan (cimetidine, erythromycin, clarithromycin): Thuốc ức chế men gan có thể làm tăng nồng độ buspirone trong máu, từ đó có thể làm tăng tác dụng của thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
2. Thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): Thuốc ức chế enzym CYP3A4 cũng có thể làm tăng nồng độ buspirone trong máu, từ đó làm tăng tác dụng của thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
3. Thuốc gây cảm ứng men gan (carbamazepine, phenytoin): Thuốc gây cảm ứng men gan có thể làm giảm nồng độ buspirone trong máu, từ đó làm giảm hiệu quả của thuốc.
4. Rượu và thuốc an thần: Buspirone có thể làm tăng tác dụng của rượu và các thuốc an thần khác như thuốc ngủ và thuốc an thần, có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ như buồn ngủ và phản ứng chậm.
5. Thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch (thuốc chẹn beta, thuốc chống tăng huyết áp): Buspirone có thể làm tăng tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch, có thể dẫn đến tăng huyết áp hoặc làm chậm nhịp tim.
6. Thuốc điều trị rối loạn tâm thần (thuốc ức chế MAO): Buspirone không được khuyến cáo dùng kết hợp với thuốc ức chế monoamine oxidase (thuốc ức chế MAO) vì có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng như tăng huyết áp cấp.