Bioran

Bioran là một loại thuốc từ phân nhóm NSAID. Thành phần hoạt tính của nó là diclofenac Na (một nguyên tố không steroid có tác dụng chống viêm, hạ sốt và giảm đau mạnh).

Nguyên tắc chính về tác dụng của diclofenac là làm chậm quá trình sinh tổng hợp PG (những nguyên tố này là những yếu tố quan trọng tham gia vào sự phát triển của đau, viêm và sốt). [1]

Trong các tổn thương thấp khớp, tác dụng giảm đau và chống viêm của thuốc làm giảm đáng kể cường độ đau xảy ra khi vận động hoặc trong trạng thái bình tĩnh, cứng khớp vào buổi sáng và sưng khớp, ngoài ra, chúng còn cải thiện chức năng của các khớp nối.

Chỉ định Bioran

Nó được sử dụng cho các vi phạm sau:

• tổn thương thấp khớp có tính chất thoái hóa hoặc viêm ( viêm khớp dạng thấp , viêm xương khớp, viêm cột sống dính khớp và viêm đốt sống);
• đau ảnh hưởng đến cột sống;
• rối loạn thấp khớp ở vùng mô mềm bên ngoài khớp;
• giai đoạn tích cực của một cuộc tấn công gút;
• đau do phẫu thuật hoặc chấn thương (kèm theo sưng và viêm);
• các dạng cơn đau nửa đầu nghiêm trọng;
• đau bụng có tính chất hai bên hoặc thận.

Bản phát hành

Việc giải phóng chất điều trị được thực hiện dưới dạng chất lỏng tiêm - bên trong ống với thể tích 3 ml / 75 mg. Hộp chứa 5 ống thuốc như vậy.

Dược động học

Trong các thử nghiệm in vitro, diclofenac Na ở các giá trị tương tự như các giá trị quan sát được trong quá trình điều trị không ngăn chặn quá trình sinh tổng hợp các proteoglycan xảy ra bên trong các mô sụn.

Trong trường hợp viêm liên quan đến phẫu thuật hoặc chấn thương, thuốc giảm đau nhanh chóng (tự phát hoặc xảy ra khi vận động) và giảm sưng do viêm hoặc vết thương sau phẫu thuật. [2]

Thuốc có tác dụng giảm đau đáng kể đối với các cơn đau nặng và vừa không phải do thấp khớp. Bioran có thể giảm đau và giảm cường độ mất máu trong trường hợp đau bụng kinh nguyên phát.

Cùng với đó, thuốc thể hiện hiệu quả cao trong việc phát triển các cơn đau nửa đầu.

Dược động học

Sự hấp thụ.

Khi tiêm bắp 75 mg diclofenac, nó ngay lập tức bắt đầu được hấp thu. Giá trị Cmax trong huyết tương, với mức trung bình khoảng 2,5 μg / ml, được ghi lại sau khoảng 20 phút. Ngay sau đó, giá trị thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng. Thể tích của thành phần hoạt tính được hấp thụ phụ thuộc tuyến tính vào kích thước liều lượng của thuốc.

Với việc sử dụng nhiều lần thuốc, dược động học vẫn không thay đổi. Nếu các khoảng thời gian quy định giữa các lần tiêm chất được quan sát, thì sự tích tụ của nó không xảy ra.

Các quy trình phân phối.

Tổng hợp protein của chất này bằng 99,7% và chủ yếu được thực hiện với albumin (bằng 99,4%). Chỉ số thể tích phân phối là 0,12-0,17 l / kg.

Ngoài ra, diclofenac được tìm thấy bên trong màng hoạt dịch (giá trị Cmax của nó được quan sát ở đây muộn hơn 2-4 giờ so với bên trong huyết tương). Thuật ngữ tưởng tượng cho thời gian bán hủy hoạt dịch là 3-6 giờ. Sau 2 giờ kể từ thời điểm xác định Cmax trong huyết tương, mức diclofenac bên trong màng hoạt dịch vượt quá mốc nội chất và các chỉ số này vẫn cao hơn trong 12 giờ nữa.

Các quy trình trao đổi.

Sự trao đổi diclofenac được thực hiện một phần thông qua quá trình glucuro hóa của một phân tử không thay đổi, nhưng chủ yếu thông qua quá trình metoxyl hóa một lần và nhiều lần, gây ra sự hình thành một số nguyên tố chuyển hóa thuộc loại phenolic (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, đồng thời các nguyên tố 4 'và 5 dihydroxy - với 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), hầu hết chúng được chuyển thành các liên hợp ở dạng glucuronid. 2 trong số các nguyên tố phân giải phenol này có hoạt tính sinh học, nhưng sự biểu hiện của chúng yếu hơn nhiều so với diclofenac.

Bài tiết.

Các chỉ số toàn thân về độ thanh thải thuốc bằng 263 ± 56 ml mỗi phút. Thời gian bán thải cuối cùng là 1–2 giờ. Thời gian bán hủy của 4 nguyên tố chuyển hóa (trong đó có 2 thành phần có hoạt tính điều trị) cũng ngắn hạn và bằng 1-3 giờ. Đồng thời, trong 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac, thời hạn bán hủy dài hơn, nhưng nó không có tác dụng điều trị.

Khoảng 60% một phần Bioran được bài tiết cùng với nước tiểu dưới dạng liên hợp (loại glucuronic) của một nguyên tố hoạt động không thay đổi, đồng thời ở dạng các thành phần chuyển hóa, hầu hết chúng cũng là các liên hợp có bản chất glucuronic..

Dưới 1% diclofenac bài tiết ở dạng không thay đổi. Phần còn lại của thuốc được bài tiết dưới dạng các thành phần thối rữa cùng với phân, cũng như mật.

Liều và cách dùng

Thuốc được kê đơn để tiêm bắp - sâu bên trong cơ mông. Không được phép tiêm quá 2 ngày liên tiếp. Nếu cần thiết, liệu pháp được tiếp tục với việc sử dụng viên nén Bioran.

Trong quá trình tiêm, để tránh làm tổn thương các mô hoặc dây thần kinh khác trong khu vực của thủ thuật, bạn phải tuân theo các quy tắc này. Thuốc được tiêm sâu vào phần tư bên ngoài của cơ mông. Kích thước khẩu phần thường là 75 mg (thể tích 1 ống), với 1 liều mỗi ngày.

Trong trường hợp rối loạn nghiêm trọng (ví dụ, trong trường hợp đau bụng), ngoại lệ, có thể tiêm 2 mũi với liều 75 mg, cách nhau vài giờ (mũi tiêm thứ hai phải được thực hiện ở mông còn lại).

Ngoài ra, bạn có thể sử dụng sơ đồ sau: tiêm thuốc (75 mg mỗi ngày) xen kẽ với uống viên Bioran (khối lượng phục vụ tối đa mỗi ngày là 0,15 g).

• Ứng dụng cho trẻ em

Không được sử dụng thuốc trong nhi khoa (dưới 18 tuổi).

Sử Bioran dụng trong thời kỳ mang thai

Trong thời kỳ mang thai Bioran không được kê đơn.

Nếu bạn cần sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú, trước tiên bạn phải đưa ra quyết định hủy bỏ việc cho con bú.

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

• vết loét ảnh hưởng đến đường tiêu hóa;
• không dung nạp nghiêm trọng với diclofenac hoặc các yếu tố khác của thuốc (trong số đó là natri metabisulfat);
• những người có phản ứng dị ứng với việc sử dụng aspirin hoặc các NSAID khác (trong số các triệu chứng dị ứng là nổi mày đay, lên cơn hen suyễn hoặc giai đoạn hoạt động của cảm lạnh thông thường).

Tác dụng phụ Bioran

Trong số các dấu hiệu phụ:

• rối loạn ảnh hưởng đến chức năng của đường tiêu hóa: đôi khi xuất hiện buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, đau vùng thượng vị và chán ăn, ngoài ra có thể bị đau quặn bụng, tiêu chảy và nôn mửa. Đôi khi, có những vết loét trong đường tiêu hóa (có thể có hoặc không kèm theo thủng / chảy máu) và chảy máu đường tiêu hóa (melena, nôn mửa, hoặc tiêu chảy ra máu). Có thể phát triển viêm lưỡi, viêm miệng, rối loạn liên quan đến ruột dưới (bao gồm viêm tụy, táo bón, viêm đại tràng xuất huyết không đặc hiệu và giai đoạn hoạt động của viêm hồi tràng xuyên màng cứng hoặc viêm loét đại tràng), và những thay đổi trong công việc của thực quản, cũng như sự xuất hiện của màng ngăn giống như cơ hoành bên trong ruột;
• những tổn thương liên quan đến công việc của hệ thần kinh trung ương: đôi khi xuất hiện chóng mặt (lúc nặng) hoặc nhức đầu. Buồn ngủ thỉnh thoảng được ghi nhận. Có lẽ sự phát triển của suy giảm trí nhớ, mất ngủ, run rẩy, mất phương hướng, rối loạn nhạy cảm (ví dụ, dị cảm), trầm cảm và ác mộng, và thêm vào đó là co giật, lo lắng, khó chịu, các triệu chứng loạn thần và viêm màng não có tính chất vô khuẩn;
• rối loạn hoạt động của các cơ quan cảm giác: có thể rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn thị giác (nhìn đôi hoặc nhìn mờ) và rối loạn vị giác;
• dấu hiệu dị ứng: phát ban biểu bì đôi khi được ghi nhận. Mề đay hiếm khi phát triển. Bạn có thể bị chàm hoặc phát ban phồng rộp;
• rối loạn chức năng thận: hiếm khi xảy ra sưng tấy. Có thể có suy thận cấp, viêm thận mô ống dẫn trứng, thay đổi cặn nước tiểu (protein niệu hoặc tiểu máu), hội chứng thận hư hoặc viêm nhú hoại tử;
• rối loạn chức năng gan: đôi khi giá trị aminotransferase huyết thanh tăng. Đôi khi, viêm gan phát triển (có hoặc không có vàng da). Có thể xuất hiện viêm gan tối cấp;
• rối loạn tạo máu: thiếu máu (bất sản hoặc tan máu), bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt có thể phát triển;
• triệu chứng không dung nạp: thỉnh thoảng xuất hiện hen suyễn hoặc các biểu hiện phản vệ hoặc phản vệ nói chung (trong số đó có giảm huyết áp). Có thể phát triển viêm phổi hoặc viêm mạch;
• tổn thương chức năng của CVS: đau ở xương ức, nhịp tim nhanh và CHF có thể xuất hiện, hoặc tăng huyết áp;
• Khác: Đôi khi có các triệu chứng ở khu vực tiêm (tê cứng hoặc đau). Có thể xảy ra hoại tử cục bộ hoặc áp xe trong khu vực dùng thuốc.

Quá liều

Không có thông tin mô tả các triệu chứng lâm sàng điển hình phát triển trong trường hợp ngộ độc Bioran.

Trong trường hợp nhiễm độc cấp tính với chất NSAID, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Ví dụ, chúng được thực hiện trong trường hợp suy thận, ức chế hô hấp, giảm huyết áp và rối loạn đường tiêu hóa. Khả năng truyền máu, bài niệu cưỡng bức hoặc chạy thận nhân tạo sẽ giúp bài tiết NSAID là rất thấp, bởi vì các thành phần hoạt tính của các loại thuốc này về cơ bản được tổng hợp với protein và tham gia vào các quá trình trao đổi chất chuyên sâu.

Tương tác với các thuốc khác

Digoxin và các chất liti.

Thuốc có thể làm tăng giá trị huyết tương của digoxin hoặc lithi.

Thuốc lợi tiểu.

Giống như các NSAID khác, Bioran có thể làm suy yếu cường độ của tác dụng lợi tiểu. Dùng cùng với các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali có thể làm tăng giá trị K huyết thanh (với sự kết hợp nhiều thuốc như vậy, chỉ số này phải được theo dõi liên tục).

Thuốc NSAID.

Sử dụng toàn thân với NSAID có thể làm tăng tỷ lệ xuất hiện các dấu hiệu tiêu cực.

Thuốc chống đông máu.

Mặc dù ảnh hưởng của thuốc đối với thuốc chống đông máu chưa được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng có một số thông tin cho thấy sự gia tăng khả năng chảy máu ở những người sử dụng kết hợp như vậy. Do đó, với sự kết hợp như vậy, bạn cần phải theo dõi bệnh nhân liên tục và rất cẩn thận.

Các chất hạ đường huyết.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, người ta xác định rằng Bioran có thể được kết hợp với các loại thuốc hạ đường huyết mà không làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc sau này. Nhưng có một số dữ liệu về sự xuất hiện của sự kết hợp tăng hoặc hạ đường huyết như vậy, đó là lý do tại sao khi dùng chung với một loại thuốc, người ta phải thay đổi liều lượng của thuốc trị đái tháo đường.

Methotrexate.

Cần thận trọng khi sử dụng NSAID nếu chúng được sử dụng ít hơn 24 giờ trước hoặc sau khi dùng methotrexate, vì điều này có thể làm tăng công thức máu và tăng hoạt tính độc hại của nó.

Cyclosporine.

NSAID ảnh hưởng đến quá trình liên kết PG trong thận, có thể làm tăng đặc tính gây độc cho thận của cyclosporin.

Tác nhân kháng khuẩn (dẫn xuất quinolon).

Có thông tin riêng biệt về sự xuất hiện của các cơn co giật ở những người đã kết hợp NSAID với các dẫn xuất quinolon.

Thông thường, không được trộn chất lỏng từ ống Bioran với dung dịch tiêm của các loại thuốc khác.

Điều kiện bảo quản

Bioran phải được để xa tầm tay trẻ em, ánh nắng mặt trời và độ ẩm. Không đóng băng ống thuốc. Giá trị nhiệt độ - tối đa 25 ° С.

Thời hạn sử dụng

Bioran được phép sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ ngày sản xuất dược chất.

Tương tự

Tương tự của thuốc là các loại thuốc Diclomelan, Difen, Artrex và Diclofenac với Diclorium, và ngoài ra Veral, Diclonac và Dorosan với Voltaren, Diclofenacol và Diclak với Diclogen, cũng như Diclo-F và Diclofenaclong. Ngoài ra, danh sách bao gồm Diclobene, Dicloran với Diklovit, Ortofen và Diklomax với Sodium diclofenac, Penceid và Diclofen, cũng như Remetan và Naklofen với Sanfinac, Naklof và Flector, Ortofer, Uniclofen và Ortoflex với Tabak, Feloran và Ortoflex với Tabak, Feloran và Ortoflex Feloran và Ortoflex với Tabak, Feloran và Diclofen.