^

Sức khoẻ

Azaleptin

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Azaleptin là thuốc chống loạn thần có thành phần hoạt chất là clozapine.

trusted-source[1], [2], [3], [4]

Chỉ định Azaleptin

Chỉ định sử dụng Azaleptin là điều trị bệnh mạn tính, ngoài các dạng cấp tính của hội chứng tâm thần phân liệt, các hội chứng hưng và các rối loạn thần kinh trầm cảm.

Ngoài ra, thuốc có thể được sử dụng trong trường hợp loạn thần kinh, hoặc ở trạng thái thần kinh phát triển do kết quả của quá mức.

Trong một số trường hợp, nó có thể được kê cho bệnh nhân có sức đề kháng với các thuốc thần kinh khác.

Bản phát hành

Được sản xuất dưới dạng viên nén. Trong một ly hoặc chai polyme có nắp có chứa 50 viên. Một gói chứa 1 chai đó.

trusted-source[5]

Dược động học

Azaleptin có sự khác biệt so với thuốc chống rối loạn tiêu chuẩn. Sau khi dùng clozapine, không có sự phát triển của các triệu chứng catalepsy, và đàn áp hành vi tiêu chuẩn, gây ra bởi việc đưa apomorphine hoặc amphetamine vào cơ thể.

Azaleptin hoạt động như một chất ngăn chặn yếu D1-3, cũng như thụ thể D5, và ngoài ra, nó ảnh hưởng lớn đến thụ thể của D4. Chất hoạt tính của thuốc có tính chất adrenolytic, anticholinergic và antihistamine mạnh, đồng thời ngăn chặn phản ứng kích hoạt và có đặc tính chống tĩnh mạch.

Trong điều kiện thử nghiệm lâm sàng, Azaleptin có hiệu quả an thần nhanh và rõ rệt, ngoài ra nó có tác dụng chống loạn thần mạnh mẽ. Tài sản cuối cùng của thuốc cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân bị hội chứng tâm thần phân liệt, có khả năng đề kháng với các thuốc khác. Trong những trường hợp như vậy, thuốc hoạt động có hiệu quả cả khi có các triệu chứng tâm thần phân liệt hiệu quả, và với sự xuất hiện của các vết sưng phồng.

Sau khi dùng thuốc, động lực học tích cực được mô tả ở bệnh nhân rối loạn nhận thức. Ngoài ra, ở những người mắc chứng tâm thần phân liệt và điều trị bằng Azaleptin, tần suất cố gắng tự tử và tự sát giảm đáng kể (so với bệnh nhân không dùng thuốc). Dữ liệu dịch tễ học cho thấy tần số những lần thử với clozapine giảm> 7 lần so với những bệnh nhân không điều trị bằng Azaleptin.

Thuốc gần như không ảnh hưởng đến chỉ số prolactin và, nói chung, được dung nạp tốt. Việc sử dụng clozapine đôi khi dẫn đến sự phát triển của các phản ứng phụ nghiêm trọng ở bệnh nhân.

Dược động học

Azaleptin được hấp thu nhanh từ ruột. Nồng độ hoạt động tối đa đạt 2,5 giờ sau đó. Các chỉ số cân bằng huyết tương trong huyết tương được xác lập vào ngày thứ 8 đến thứ 10 của điều trị. Chỉ số sinh khả dụng clozapine khoảng 27-60%. Sự tích tụ của nó xảy ra trong các cơ quan trong màng (trong phổi, và ngoài thận với gan). Khoảng 95% hoạt chất được tổng hợp với protein trong huyết tương.

Sự trao đổi chất của clozapine được thực hiện trong gan. Trong quá trình, các sản phẩm phân rã ở mức độ thấp hoặc không hoạt động được hình thành.

Sự thải trừ chủ yếu được thực hiện thông qua thận, khoảng 35% được bài tiết cùng với mật. Thời gian bán hủy kéo dài 4-12 giờ sau một liều thuốc (75 mg) hoặc 4-66 giờ đối với thuốc ở liều 100 mg 2 lần một ngày.

trusted-source[6],

Liều và cách dùng

Azaleptin được sử dụng bằng miệng. Thường thì nó được dùng sau bữa ăn. Liều hàng ngày thường được chia thành 2-3 liều. Để điều trị duy trì trong số tiền không quá 50 mg thuốc, liều hàng ngày được kê đơn bằng một liều duy nhất (vào buổi tối). Thời gian điều trị, cũng như liều lượng, được xác định độc quyền bởi bác sĩ.

Đối với người lớn, thuốc thường được kê đơn trong một liều đơn 50-200 mg. Việc lựa chọn liều xảy ra riêng lẻ, và bắt đầu từ 25-100 mg, với sự gia tăng dần dần kích cỡ cho đến khi thuốc có hiệu quả mong muốn. Liều dùng thường tăng lên 1-2 tuần (25-50 mg mỗi ngày).

Một ngày được phép uống không quá 600 mg thuốc.

Khi đạt được sự cải thiện về sức khoẻ của bệnh nhân, cần phải thay đổi liều lượng hỗ trợ. Trung bình, liều duy trì mỗi ngày là 150-200 mg. Đôi khi con số này có thể thấp hơn - 25-100 mg của thuốc.

Bệnh nhân có một hình thức dễ dàng của bệnh lý, và ngoài việc này người già hoặc những người có trọng lượng khối lượng kém cũng như trong trường hợp rối loạn ở trung tâm hoặc thận và ở bệnh lý mạch máu não - không thể được giao hơn 200 mg mỗi ngày.

Cần phải hủy thuốc bằng cách giảm dần liều lượng.

Sử Azaleptin dụng trong thời kỳ mang thai

Azaleptin không được kê đơn trong thai kỳ. Khi điều trị bằng clozapine, phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai đáng tin cậy.

Trong giai đoạn tiết sữa, không nên dùng thuốc. Nó chỉ có thể được chỉ định sau khi tham khảo ý kiến của bác sĩ chăm sóc, và cũng sau khi bãi bỏ việc cho con bú sữa mẹ.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định chính:

  • thuốc cấm đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc các yếu tố phụ của thuốc;
  • Không thể sử dụng trong điều trị bệnh nhân có tiền sử thay đổi về số lượng máu (đặc biệt khi chúng liên quan đến việc sử dụng thuốc thần kinh thần kinh hoặc thuốc ba vòng);
  • đều bị cấm sử dụng trong quá trình điều trị bệnh nhân bị rối loạn tâm thần độc (bao gồm cả những người nghiện rượu), bệnh lý của hệ thống tim mạch theo hình thức nghiêm trọng (cũng như các triệu chứng của suy tim và rối loạn các quá trình tuần hoàn), nhược cơ, và ngoài ra, gan hoặc thận bệnh với rối loạn trong hoạt động của các cơ quan này ;
  • nó là chống chỉ định để có Azaleptin và trong sự hiện diện của động kinh, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt, và ngoài atony ruột hoặc nhiễm trùng;
  • thuốc cũng bị cấm đối với trẻ em.

Trong quá trình điều trị với Azaleptin, không được lái xe, cũng như vận hành máy móc có thể gây nguy hiểm cho cuộc sống và sức khoẻ.

Tác dụng phụ Azaleptin

Về cơ bản, bệnh nhân dung nạp tốt azaleptin. Nhưng trong trường hợp dùng thuốc trong một liều hàng ngày trên 450 mg, khả năng xảy ra các phản ứng phụ sẽ tăng lên.

Trong số các phản ứng phụ có thể xảy ra:

  • các cơ quan của hệ thống tạo huyết: phát triển bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu và bạch cầu không rõ nguồn gốc. Ngoài ra, tăng bạch cầu hạt có thể phát triển, có thể ngăn ngừa được bằng cách theo dõi máu liên tục (trong 18 tuần điều trị đầu tiên - mỗi ngày, và sau đó là các khoảng dài). Nếu bệnh nhân có bạch cầu trung tính, cần phải ngưng dùng thuốc và chuyển nó sang điều trị chuyên sâu;
  • cơ quan NA: sự xuất hiện của đau đầu hoặc chóng mặt, buồn ngủ hoặc mệt mỏi nặng, rối loạn ngoại tháp (chủ yếu là yếu thể hiện) hoặc rối loạn thermoregulation của chỗ ở, cũng như mồ hôi. Ngoài ra, birdism hoặc hyperthermia. Có một sự xuất hiện của run của chi, akathisia, rigidity, và bên cạnh các dạng ác tính của hội chứng thần kinh;
  • các cơ quan của hệ thống tiêu hóa: sự xuất hiện của nôn mửa hoặc các rối loạn phân, cũng như sự phát triển của khô của niêm mạc màng trong khoang miệng. Ngoài ra, sự phát triển của bệnh ứ mật hoặc tăng hoạt tính của transaminase gan;
  • các cơ quan của hệ thống tim mạch: sự phát triển của nhịp tim nhanh hoặc sụp đổ trực tiếp, đồng thời nâng cao mức huyết áp hoặc mất ý thức. Các cá nhân trong bệnh nhân phát triển sưng phù với sự vi phạm quá trình hô hấp, viêm cơ tim, loạn nhịp, cũng như thay đổi ECG;
  • Khác: trì hoãn đi tiểu hoặc ngược lại, sự không kiềm chế của cô, sự phát triển của dị ứng trên da. Đột nhiên, bệnh nhân chết đột ngột. Sử dụng lâu dài thuốc có thể gây ra tăng cân.

trusted-source[7], [8]

Quá liều

Trong trường hợp sử dụng Azaleptin với liều lượng lớn, bệnh nhân có thể bị nhầm lẫn, trạng thái hưng phấn hoặc buồn ngủ, sự phát triển của phản ứng nhanh, hoặc, ngược lại, tăng phản xạ. Ngoài ra, ảo giác hoặc co giật có thể xảy ra, nhịp tim nhanh, phát triển nhuyễn thể, thay đổi nhiệt độ, giảm huyết áp, dẫn trong cơ tim hoặc nhịp đập của nhịp tim. Cũng có thể có tiền sử và sự suy giảm thị lực. Trong những trường hợp nghiêm trọng nhất, các vấn đề với quá trình hô hấp phát triển, và ngoài ra sự sụp đổ với hôn mê.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu để loại bỏ các triệu chứng. Trong trường hợp dùng thuốc quá liều, cần phải nhanh chóng rửa dạ dày và đưa cho bệnh nhân chất thấm nước. Nó cũng được yêu cầu để giám sát hoạt động của các hệ thống tim mạch và hô hấp. Bác sĩ có thể kê toa trị liệu có triệu chứng.

trusted-source[9]

Tương tác với các thuốc khác

Azaleptin không được kê toa cho bệnh nhân điều trị bằng thuốc có tác dụng trầm cảm lên tủy xương.

Thuốc không thể kết hợp với NSAIDs, ngoài các chất dẫn xuất của pyrazolon, các thuốc chống đông máu và sốt rét, và các phương tiện của vàng.

Thận trọng Azaleptin cần được thực hiện kết hợp với thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống vi khuẩn và thuốc chống co giật, và thêm vào sulfonylurea phái sinh và thuốc chữa đái đường.

Khi các thành phần hợp chất hoạt động với các chất ức chế MAO, benzodiazepin, thuốc cho tình trạng mê man, ethanol, thuốc kháng histamin, và việc bổ sung các chất khác mà ức chế thần kinh trung ương khuếch đại tác dụng trung ương của các thuốc này. Với cực đoan cần thận trọng Azaleptin người dùng (hoặc gần đây đã thực hiện) benzodiazepin hoặc thuốc hướng thần khác, bởi vì trong trường hợp này, làm tăng khả năng xảy ra sự sụp đổ của (trong trường hợp này có thể bắt đầu quá trình ức chế hô hấp và ngừng tim xảy ra).

Thuốc chống tăng huyết áp và thuốc kháng cholinergic cũng như thuốc giảm khả năng hô hấp nên được kết hợp với thận trọng với clozapine.

Kết quả hợp chất Azaleptinum với ma túy liên kết đáng kể với protein huyết tương, có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại (do sự dịch chuyển của các yếu tố do protein huyết tương, và tăng nồng độ trong huyết tương của thành phần không ràng buộc).

Kết hợp với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu thông qua các protein huyết thanh P450 1A2, và P450 2D6, nồng độ trong huyết tương của thành phần hoạt tính của Azaleptin có thể tăng lên. Thử nghiệm cho thấy không có tiếp xúc tăng đến clozapine ma túy do các hợp chất ba vòng, phenothiazin, cũng như IC thuốc chống loạn nhịp loại (chuyển hóa với sự tham gia của hemoprotein P450 2D6). Có thể là do ảnh hưởng của clozapine tăng nồng độ chỉ số của các loại thuốc này trong huyết tương, vì vậy khi kết nối của họ là cần thiết để giám sát tình trạng của bệnh nhân và điều chỉnh các phenothiazin liều và các loại thuốc khác mà vượt qua sự trao đổi chất qua hemoprotein P450 2D6, sự xuất hiện của một nhu cầu như vậy.

Azaleptin làm suy yếu hiệu quả của levodopa, cũng như các dopaminimulants khác.

Cimetidin với erythromycin và các loại thuốc mà ngăn chặn quá trình chụp ngược serotonin (như fluvoxamine và paroxetine), trong trường hợp của các hợp chất với chỉ số Azaleptinum tăng hoạt chất cuối cùng trong huyết tương.

Cùng với thuốc kích thích của P450 huyết thanh (ví dụ, carbamazepine), nồng độ clozapine trong huyết tương giảm, và hoạt động của nó cũng bị suy yếu.

Do kết hợp Azaleptin với các thuốc lithi, nguy cơ phát triển một dạng hội chứng thần kinh ác tính tăng lên.

Chất hoạt tính Azaleptin làm giảm mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng cao huyết áp của norepinephrine, cũng như các thuốc khác có đặc tính adrenergic chủ yếu và ngoài ra làm giảm đáng kể ảnh hưởng của adrenaline.

Hấp thu của thuốc từ ruột chậm lại khi kết hợp với thuốc kháng acid dạng gel, cũng như cholestyramine.

trusted-source[10], [11]

Điều kiện bảo quản

Azaleptin phải được giữ trong điều kiện có thể chấp nhận được đối với hầu hết các loại thuốc - nơi khô ráo, tránh ánh mặt trời, không thể tiếp cận được với trẻ em. Nhiệt độ nên ở trong khoảng 15-30 độ.

trusted-source[12]

Thời hạn sử dụng

Azaleptin có thể được sử dụng trong tối đa 3 năm sau khi phát hành thuốc.

trusted-source[13],

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Azaleptin" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.