^

Sức khoẻ

Azalegulold

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Azaleptol có đặc tính an thần và tâm thần. Hầu như không kích thích sự phát triển của rối loạn extrapyramidal, vì những gì nó được bao gồm trong các loại "không điển hình" thuốc thần kinh.

Chỉ định Azalegulold

Chỉ định cho toa thuốc là tâm thần phân liệt (trong trường hợp không có kết quả điều trị bằng thuốc giảm đau thần kinh tiêu chuẩn hoặc bệnh quá mẫn cảm của bệnh nhân).

Bản phát hành

Được sản xuất dưới dạng viên nén với dung tích 25 hoặc 100 mg. Một vỉ chứa 10 viên, một gói chứa 5 miếng vỉ. Cũng có thể được sản xuất trong hộp chứa 50 viên (1 hộp đựng trong một bao bì). 

Dược động học

Mặc dù không thể xác định dứt khoát cơ chế hoạt động chống loạn thần cho LS hoạt tính. Nó hoạt động mạnh nhất trong mối quan hệ với các thụ thể dopamine nằm trong vùng đầu thai chi. Ở đây, clozapine ngăn sự tổng hợp dopamine với các thụ thể của nó (như D1 và D2). Khách sạn này không như tuyên bố trong thuốc an thần kinh tiêu chuẩn - chất được tổng hợp chủ yếu tại các địa điểm nedofaminergicheskih (nơi có các thụ thể của histamine và serotonin, thụ thể cholinergic, và thụ thể α-adrenergic).

Clozapine có ít hoặc không ảnh hưởng đến nồng độ prolactin trong huyết tương, vì nó không liên kết với các thụ thể dopamine bên trong ống dẫn động mạch vành.

Trong số các tính chất dược lý điển hình của các thành phần hoạt động - sự đàn áp của phản ứng hoạt hóa giữa do sự kích thích điện của sự hình thành lưới, và ngoài ra bày tỏ sự tác động trung ương và ngoại vi holinoliticheskoe và các hiệu ứng adrenolytic ngoại vi. Loại thuốc này không có đặc tính cataleptogenic. Có bằng chứng là nó có thể làm chậm sự giải phóng dopamine khỏi rễ thần kinh presynaptic.

Tính chất lâm sàng - hiệu ứng chống rối loạn mạnh, được kết hợp với tính chất làm dịu. Hơn nữa, thuốc không có phản ứng phụ extrapiramidal vốn có trong các thuốc thần kinh khác (có thể là tài sản này là do sự có mặt của một tác dụng trung tâm kháng cholinergic trong thuốc). Không có tác dụng ức chế tổng quát mạnh mẽ đối với hệ thần kinh trung ương, trái ngược với aminazine và các phenothiazin khác.

Dược động học

Chỉ số hấp thu của Azaleptol sau khi ăn phải là 90-95%. Mức độ hấp thụ và tốc độ của nó không phụ thuộc vào lượng thức ăn. Trong lần đầu tiên, thuốc được chuyển hóa vừa phải. Các con số về mức khả dụng sinh học - 50-60%.

Ở trạng thái ổn định sau 2 lần sử dụng ma túy, nồng độ đỉnh trong huyết thanh xảy ra trung bình 2,1 giờ (trong khoảng từ 0,4-4,2 giờ). Lượng phân bố là 1,6 l / kg. Tổng hợp thành phần hoạt tính với một protein huyết tương khoảng 95%.

Trước khi quá trình bài tiết của thành phần hoạt tính, nó hầu như được chuyển hóa hoàn toàn. Đồng thời chỉ có một trong những sản phẩm phân rã chính của chất, desmethyl clozapine, có hoạt tính dược lý. Các tính chất của chất chuyển hóa này tương tự như clozapine, nhưng chúng nhẹ và tác dụng của chúng không kéo dài.

Việc loại bỏ thành phần hoạt tính được thực hiện trong 2 giai đoạn (thời gian bán thải trung bình là 12 giờ (6-26 giờ)). Khi dùng một liều duy nhất (75 mg), thời gian bán thải loại bỏ là 7,9 giờ. Chỉ số này tăng lên 14,2 giờ nếu thuốc đạt đến trạng thái ổn định do dùng một liều đơn mỗi ngày trong ít nhất 1 tuần. Một phần nhỏ thuốc không thay đổi được xác định trong phân với nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc được bài tiết ra dưới hình thức các sản phẩm phân rã cùng với nước tiểu và 30% khác cùng với phân.

Cần lưu ý rằng ở giai đoạn tập trung cân bằng trong trường hợp tăng liều thuốc với chỉ số 37,5 đến 75/150 mg 2 lần mỗi ngày - có một sự gia tăng tuyến tính (phụ thuộc vào liều) trong AUC, và ngoài ra, tối thiểu và hiệu suất tối đa trong huyết tương.

Liều và cách dùng

Sử dụng nên được uống miệng sau bữa ăn, 2-3 lần một ngày. Một liều duy nhất cho một bệnh nhân người lớn là 50-200 mg. Trong một ngày nó được phép tiêu thụ 200-400 mg của thuốc. Quá trình điều trị bắt đầu với liều 25-50 mg, và sau đó tăng dần mỗi ngày (25-50 mg) với tỷ lệ hàng ngày là 200-300 mg trong 1-2 tuần.

Với điều trị duy trì, cũng như bệnh nhân ngoại trú nên uống 25-200 mg mỗi ngày (một liều duy nhất được phép vào buổi tối).

Trong trường hợp hủy bỏ thuốc, bạn cần phải giảm dần liều lượng trong 1-2 tuần. Một ngày được phép uống không quá 600 mg.

trusted-source[2]

Sử Azalegulold dụng trong thời kỳ mang thai

Trong thời kỳ mang thai, bạn nên chăm sóc y học. Chỉ định nó trong những trường hợp khi lợi ích của việc sử dụng ma túy cao hơn sự phát triển của những ảnh hưởng tiêu cực từ nó đối với thai nhi.

Hiệu lực thi hành sơ sinh của thuốc chống loạn thần (bao gồm clozapine và) trong tam cá nguyệt thứ 3 của thai kỳ có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại (bao gồm cả rối loạn ngoại tháp hoặc hội chứng cai nghiện), trong đó phát triển sau khi sinh và có thể thay đổi trong thời gian và mức độ nghiêm trọng. Có các triệu chứng tăng huyết áp, kích thích, buồn ngủ, suy nhược hô hấp hoặc dinh dưỡng. Do đó, tình trạng của trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.

Chống chỉ định

Trong số những chống chỉ định:

  • khi có sự thay đổi về lượng máu (sự phát triển của sự mất cân bằng bạch cầu hoặc giảm bạch cầu hạt);
  • Rượu và các chất psychoz khác gây ra bởi độc tố;
  • trẻ vị thành niên;
  • động kinh;
  • các dạng bệnh nặng của hệ thống tim mạch, và ngoài thận hoặc gan này;
  • bệnh lý của hệ thống tạo huyết;
  • góc đóng kín kiểu glaucoma;
  • phì đại tuyến tiền liệt;
  • atony ruột;
  • trạng thái hôn mê;
  • sụp đổ mạch máu hoặc ức chế chức năng của hệ thần kinh trung ương có nguồn gốc bất kỳ;
  • hình thái tiêu cực của tắc ruột.

Tác dụng phụ Azalegulold

Khả năng phát triển hoặc tăng các phản ứng phụ xảy ra khi dùng thuốc ở liều cao hơn 450 mg / ngày. Trong số đó:

  • tăng bạch cầu hoặc giảm bạch cầu, xuất hiện chủ yếu trong 18 tuần đầu của đợt điều trị;
  • có thể phát triển bạch cầu hoặc tăng bạch cầu ái toan có nguồn gốc không rõ (đặc biệt là trong những tuần điều trị đầu tiên);
  • thường phát triển mệt mỏi nghiêm trọng hoặc cảm thấy buồn ngủ. Có thể có nhức đầu, chóng mặt, co giật động kinh, và ngoài ra, co giật co giật. Rõ ràng là rối loạn ngoại thất phát triển, thường ở dạng nhẹ. Ngoài ra còn có dữ liệu về sự xuất hiện của sự run rẩy, cứng cỏi, và bên cạnh cái ái sinh này. Hình thành ác tính của hội chứng thần kinh xuất hiện;
  • khô trong khoang miệng, vi phạm đổ mồ hôi, chỗ ở hoặc nhiệt điều hòa. Ngoài ra sự phát triển của chứng tăng thân nhiệt hoặc chứng ptimalism;
  • có thể phát triển nhịp tim nhanh hoặc sụp đổ trực tiếp. Trong trường hợp hiếm hoi hơn, ngất xỉu (đặc biệt là trong những tuần đầu điều trị). Tăng huyết áp thường không được quan sát. Thỉnh thoảng có sự sụp đổ, kèm theo sự ức chế quá trình hô hấp hoặc dừng lại. Những thay đổi xảy ra trong các chỉ định ECG, viêm cơ tim, loạn nhịp tim, huyết khối tắc nghẽn hoặc viêm màng ngoài tim phát triển;
  • có thể phát triển táo bón hoặc nôn mửa cùng với buồn nôn. Hoạt tính đơn của men gan tăng lên. Hiếm gặp viêm tu,, ứ mật trong gan hoặc ứ mật thông thường, cũng như chứng khó nuốt;
  • có thông tin về sự phát triển của tiểu không tự chủ, hoặc ngược lại, sự chậm trễ của nó. Có thể quan sát thấy hiện tượng priapism, viêm thận kết mạc và niêm mạc, cũng như mức creatine phosphokinase;
  • tăng cân. Có một chứng dị ứng trên da.

Có thông tin về tử vong đột ngột của bệnh nhân, thường xảy ra với bệnh nhân rối loạn tâm thần và điều trị bệnh tâm thần, cũng như với bệnh nhân chưa điều trị.

Trong số các phản ứng khác:

  • sự phát triển của bệnh tiểu đường và giảm dung nạp glucose;
  • sự phát triển của mê sảng hoặc sự xuất hiện của sự nhầm lẫn;
  • bệnh lý cơ tim, thiếu máu, giảm tiểu cầu;
  • tardive rối loạn vận động;
  • hoại tử tiến triển nhanh của gan;
  • sự phát triển của axit ketoacide, dạng tăng đường huyết cấp tính, ngoài tăng triglycerid máu hoặc tăng cholesterol máu, cũng như tình trạng hôn mê không ketonemic;
  • áp bức quá trình hô hấp hoặc bị bắt.

trusted-source[1]

Quá liều

Trong số các biểu hiện của quá liều:

  • một cảm giác buồn ngủ, kích động, hoặc nhầm lẫn;
  • sự xuất hiện của ảo giác, động kinh, hoặc khó thở;
  • sự phát triển của nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, loạn nhịp tim, rối loạn extrapyramidal, sụp đổ, dạng hít thở phổi, và bên cạnh chủ nghĩa chim;
  • một trạng thái mê muội, hôn mê hoặc hôn mê;
  • bị phản ứng hoặc phản ứng ngược lại;
  • mất thị lực;
  • hạ huyết áp;
  • thay đổi nhiệt độ cơ thể;
  • vấn đề với dẫn bên trong cơ tim;
  • ức chế chức năng hô hấp hoặc bắt giữ nó.

Để loại bỏ các biểu hiện như vậy, nên rửa vệ sinh dạ dày, và nếu cần thiết, cho than hoạt tính của bệnh nhân. Điều trị triệu chứng với việc kiểm soát các hệ thống hô hấp và tim mạch cũng được thực hiện; Ngoài ra, cần phải kiểm soát nước-điện phân, cũng như sự cân bằng acid-base.

Nếu huyết áp hạ xuống, không thể kê toa adrenaline và các dẫn xuất của nó cho bệnh nhân.

Trong tối thiểu 4 ngày, bạn sẽ gặp bác sĩ để loại trừ nguy cơ phản ứng muộn.

Thẩm phân máu bằng thẩm phân phúc mạc không cho hiệu quả mong muốn.

trusted-source

Tương tác với các thuốc khác

Clozapine để khuếch đại những tác động trung ương của rượu ethyl, thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ như các dẫn xuất benzodiazepine, thuốc kháng histamin, và thuốc phiện), và ngoài ra, các chất ức chế MAO. Trong trường hợp của thuốc hợp chất với các benzodiazepin, và ngoài ra, khi sử dụng Azaleptola ngay sau khi điều trị với các thuốc benzodiazepin làm tăng khả năng phản ứng hạ huyết áp, và thêm vào đó sự phát triển của đường hô hấp trầm cảm và sự sụp đổ quá trình hoặc ngăn chặn nó.

Khi kết hợp, hiệu quả của Azaleptol và các thuốc có tác dụng hạ huyết áp và cholinolytic, cũng như các thuốc ngăn chặn chức năng hô hấp, có thể được tăng cường lẫn nhau.

Chẹn clozapine với thuốc có hiệu quả tổng hợp với một protein huyết tương (ví dụ, warfarin), phần miễn phí của bất kỳ thành phần nào hoạt động có thể tăng trong máu, có thể dẫn đến phản ứng phụ.

Không được kết hợp azaleptol với thuốc ức chế chức năng tủy.

Do dùng phối hợp nhiều liều Azaleptol và erythromycin hoặc cimetidine, nồng độ clozapine trong huyết tương tăng lên, và các phản ứng phụ cũng phát triển.

Có thông tin cá nhân về việc tăng chỉ số clozapine trong huyết thanh máu dẫn hợp chất với fluvoxamine hoặc chất ức chế chọn lọc khác của serotonin-hấp thu ngược lại (đây là sertraline hay fluoxetine và paroxetin hay citalopram).

Các thuốc làm tăng hoạt tính của các enzyme của hệ thống huyết thanh P450 có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của thành phần hoạt tính của Azaleptol. Do việc hủy bỏ carbamazepine đồng thời, chỉ số plasma của clozapine tăng lên. Hợp chất với phenytoin làm giảm chỉ số huyết tương của clozapine, và hiệu quả của thuốc bị suy yếu.

Sự kết hợp với các thuốc lithi, cũng như các thuốc ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thần kinh trung ương, có thể làm tăng khả năng biểu hiện một dạng hội chứng thần kinh ác tính ác tính.

Vì Azaleptol có tính chất adrenolytic nên nó có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp của norepinephrine, và thêm vào các thuốc khác có tính chất α-adrenergic. Nó cũng có thể loại bỏ hiệu ứng ép của adrenaline.

trusted-source[3]

Điều kiện bảo quản

Cần giữ thuốc theo các điều kiện thông thường cho thuốc - ngoài ánh mặt trời, trẻ em và độ ẩm. Nhiệt độ tối đa là 25 độ.

Thời hạn sử dụng

Azaleptol thích hợp sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc này.

trusted-source

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Azalegulold" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.