Amlodipin

Amlodipine là một loại thuốc trong nhóm thuốc đối kháng canxi được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) và đau thắt ngực (đau ngực do thiếu máu cục bộ cơ tim). Thuốc hoạt động bằng cách ngăn canxi xâm nhập vào các cơ của mạch máu và tim, khiến chúng thư giãn và giãn ra. Điều này cải thiện lưu lượng máu và cho phép tim bơm máu dễ dàng hơn, làm giảm áp lực trong mạch máu và giảm gánh nặng cho tim.

Amlodipine có thể được sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để đạt được giá trị huyết áp mục tiêu. Ngoài ra, có thể kê đơn cho bệnh nhân bị đau thắt ngực để ngăn ngừa các cơn đau ngực.

Thuốc này có dạng viên uống và có thể dùng hàng ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ. Điều quan trọng là phải sử dụng amlodipine theo đúng khuyến cáo của bác sĩ và không được ngừng dùng thuốc mà không có sự đồng ý của bác sĩ, ngay cả khi bạn thấy bệnh tình cải thiện.

Chỉ định Amlodipin

1. Tăng huyết áp (huyết áp cao): Amlodipine được sử dụng để hạ huyết áp ở những bệnh nhân tăng huyết áp. Thuốc giúp ngăn ngừa các biến chứng liên quan đến huyết áp cao như đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận.
2. Đau thắt ngực (ổn định và biến thể): Amlodipine có thể được sử dụng để điều trị đau thắt ngực ổn định và biến thể, có thể biểu hiện bằng đau ngực hoặc khó chịu khi hoạt động thể chất hoặc trong các tình huống căng thẳng.
3. Co thắt mạch: Amlodipine có thể được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị co thắt mạch như co thắt mạch do xuất huyết dưới nhện hoặc co thắt mạch vành.

Bản phát hành

1. Viên nén dùng uống:

   • Dạng giải phóng amlodipine phổ biến nhất là viên uống.
   • Liều dùng: Viên nén thường chứa 2,5 mg, 5 mg hoặc 10 mg amlodipine (dưới dạng amlodipine besylate).
   • Viên nén có thể ở dạng không hoặc dạng bao để tăng khả năng hấp thụ và giảm tác dụng phụ.

2. Viên nén giải phóng chậm:

   • Ngoài ra còn có viên nén amlodipine giải phóng chậm/có kiểm soát, giúp giải phóng thuốc đều hơn trong ngày.

Dược động học

1. Chặn kênh canxi loại L: Amlodipine chặn kênh canxi loại L trong cơ trơn mạch máu và cơ tim. Điều này dẫn đến giảm dòng canxi nội bào, làm giảm khả năng co bóp của cơ trơn mạch máu và cơ tim.
2. Giãn mạch ngoại biên: Do chẹn kênh canxi trong cơ trơn của động mạch và tiểu động mạch, amlodipine gây giãn mạch. Điều này dẫn đến giảm tổng sức cản mạch ngoại biên và huyết áp.
3. Cải thiện lưu lượng máu mạch vành: Sự giãn nở của động mạch vành dưới tác dụng của amlodipine góp phần làm tăng lưu lượng máu trong cơ tim, điều này có thể đặc biệt có lợi cho những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành.
4. Giảm tải cho tim: Bằng cách giảm khả năng co bóp cơ tim và giảm tải cho tim do giãn mạch, amlodipine có thể cải thiện chức năng tim ở bệnh nhân suy tim.
5. Tác dụng tối thiểu lên dẫn truyền: So với một số thuốc chẹn kênh canxi khác, amlodipine thường có tác dụng tối thiểu lên dẫn truyền trong hệ thống dẫn truyền của tim, khiến nó tương đối an toàn cho hầu hết bệnh nhân mắc chứng rối loạn nhịp tim.

Dược động học

1. Hấp thu: Amlodipine thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa sau khi uống. Nó có sinh khả dụng cao, khoảng 60-65%.
2. Phân bố: Sau khi hấp thu, amlodipine được phân bố nhanh vào các mô cơ thể. Nó chủ yếu liên kết với protein huyết tương ở mức khoảng 95%.
3. Chuyển hóa: Amlodipine được chuyển hóa ở gan với sự hình thành các chất chuyển hóa không hoạt động. Chất chuyển hóa chính là desethylamlodipine, cũng có tác dụng chặn các kênh canxi.
4. Bài tiết: Phần lớn amlodipine và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua thận (khoảng 60-70% ở dạng không đổi).
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của amlodipine trong cơ thể là khoảng 30-50 giờ, điều này có nghĩa là tác dụng của thuốc có thể kéo dài trong thời gian dài sau khi ngừng thuốc.

Liều và cách dùng

Phương pháp áp dụng

• Dùng đường uống: Amlodipine được dùng đường uống, bất kể bữa ăn. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với nhiều nước. Không được nhai hoặc bẻ viên thuốc, đặc biệt nếu đó là viên thuốc giải phóng chậm.

Liều dùng

Đối với người lớn:

1. Tăng huyết áp (huyết áp cao):

   • Liều khởi đầu: Thường là 5 mg một lần mỗi ngày.
   • Liều duy trì: Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, liều có thể tăng lên tối đa 10 mg mỗi ngày.
   • Bình luận: Ở những bệnh nhân cao tuổi, những người bị suy gan hoặc khi sử dụng amlodipine kết hợp với các thuốc khác, liều khởi đầu có thể giảm xuống còn 2,5 mg mỗi ngày.

2. Đau thắt ngực (đau ngực):

   • Liều chuẩn: Thường là 5 mg một lần mỗi ngày, có thể tăng lên 10 mg một lần mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân.

Đối với trẻ em (từ 6 tuổi trở lên):

• Tăng huyết áp:
  • Liều khởi đầu: 2,5 mg một lần mỗi ngày.
  • Liều duy trì: Có thể tăng lên 5 mg một lần mỗi ngày sau 1-2 tuần điều trị, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.

Hướng dẫn đặc biệt

• Theo dõi thường xuyên: Bệnh nhân dùng amlodipine cần được giám sát y tế thường xuyên để theo dõi hiệu quả và tính an toàn của việc điều trị.
• Sử dụng trong thời kỳ mang thai: Chỉ nên dùng amlodipine trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết và phải có sự giám sát y tế chặt chẽ.
• Tương tác với các thuốc khác: Amlodipine có thể tương tác với các thuốc khác, đòi hỏi phải điều chỉnh liều và có sự giám sát y tế.

Sử Amlodipin dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng amlodipine trong thời kỳ mang thai có thể gây ra vấn đề, đặc biệt là trong tam cá nguyệt đầu tiên khi các cơ quan của em bé đang hình thành. Amlodipine thuộc nhóm C trong phân loại an toàn khi mang thai của FDA, có nghĩa là dữ liệu về tính an toàn của thuốc này ở phụ nữ mang thai còn hạn chế.

Nếu bạn đang dùng amlodipine và có thai hoặc có kế hoạch mang thai, điều quan trọng là phải thảo luận vấn đề này với bác sĩ. Bác sĩ sẽ có thể đánh giá lợi ích của việc dùng amlodipine so với các rủi ro tiềm ẩn đối với bạn và em bé.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với amlodipine hoặc các thuốc đối kháng canxi dihydropyridine khác nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Suy tim: Bệnh nhân suy tim, đặc biệt là những người bị huyết áp thấp, nên thận trọng khi dùng amlodipine.
3. Đau thắt ngực: Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, đặc biệt là các cơn đau thắt ngực không ổn định, việc sử dụng amlodipine cần thận trọng.
4. Nhồi máu cơ tim cấp: Có thể thận trọng khi sử dụng amlodipine trong vài tuần đầu sau nhồi máu cơ tim cấp.
5. Suy gan nặng: Bệnh nhân suy gan nặng nên thận trọng khi dùng amlodipine vì thuốc có thể làm tăng tác dụng của thuốc.
6. Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng amlodipine trong thời kỳ mang thai có thể bị hạn chế và chỉ nên sử dụng khi thực sự cần thiết. Do đó, quyết định sử dụng amlodipine trong thời kỳ mang thai phải được đưa ra bởi bác sĩ.
7. Trẻ em: Dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của amlodipine ở trẻ em còn chưa đầy đủ, do đó việc sử dụng thuốc cho trẻ em cần có sự theo dõi và giám sát đặc biệt của bác sĩ.
8. Lão hóa: Ở bệnh nhân cao tuổi, việc sử dụng amlodipine có thể bị hạn chế do tác dụng hạ huyết áp có thể tăng cường và nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng tăng.
9. Kết hợp với các thuốc khác: Việc sử dụng amlodipine kết hợp với một số loại thuốc khác, chẳng hạn như thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc chẹn beta-adreno, có thể cần phải điều chỉnh liều và theo dõi cẩn thận.

Tác dụng phụ Amlodipin

1. Chóng mặt và cảm giác yếu: Nhiều bệnh nhân bị chóng mặt hoặc cảm giác yếu khi bắt đầu dùng amlodipine. Các triệu chứng này thường tự biến mất khi cơ thể thích nghi với thuốc.
2. Sưng chân: Một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất của amlodipine là sưng chân. Chúng có thể biểu hiện dưới dạng sưng và phù nề ở chân hoặc cẳng chân. Trong một số trường hợp, tình trạng sưng có thể lan sang các bộ phận khác của cơ thể.
3. Đau đầu: Một số bệnh nhân có thể bị đau đầu hoặc tình trạng đau đầu hiện tại trở nên trầm trọng hơn khi dùng amlodipine.
4. Buồn ngủ và mệt mỏi: Một số bệnh nhân có thể bị buồn ngủ hoặc mệt mỏi khi dùng amlodipine.
5. Rối loạn tiêu hóa: Có thể xảy ra các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy.
6. Đánh trống ngực: Ở một số bệnh nhân, dùng amlodipine có thể gây ra cảm giác đánh trống ngực hoặc hồi hộp.
7. Triệu chứng thần kinh ngoại biên: Trong một số ít trường hợp, amlodipine có thể gây ra tác dụng phụ ở hệ thần kinh như dị cảm (ngứa ran hoặc tê) ở các chi.

Quá liều

1. Giảm huyết áp nghiêm trọng: Amlodipine, là thuốc chẹn kênh canxi, có thể gây giảm huyết áp đáng kể khi dùng quá liều. Điều này có thể dẫn đến cơn hạ huyết áp, ngất xỉu và thậm chí là sốc.
2. Nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm: Nhịp tim bất thường có thể xảy ra do quá liều amlodipine. Điều này có thể bao gồm nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh) hoặc nhịp tim chậm (nhịp tim chậm).
3. Tăng kali máu: Quá liều amlodipine có thể dẫn đến tăng nồng độ kali trong máu (tăng kali máu), đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
4. Suy nhược thần kinh trung ương: Có nguy cơ mắc chứng suy nhược thần kinh trung ương, bao gồm buồn ngủ, giảm mức độ ý thức, hôn mê và thậm chí là co giật.
5. Các triệu chứng khác: Các triệu chứng có thể xảy ra khác khi dùng quá liều amlodipine bao gồm chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, v.v.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc ức chế enzym CYP3A4: Thuốc ức chế enzym CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir và các thuốc kháng vi-rút khác có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu, dẫn đến tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ tác dụng phụ như phù nề và chóng mặt.
2. Thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4: Thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4 như rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital và các chế phẩm thảo dược có chứa tutti frutti có thể làm giảm nồng độ amlodipine trong máu, dẫn đến giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ mắc các biến cố tim mạch.
3. Thuốc chẹn beta-adreno: Sự kết hợp amlodipine với thuốc chẹn beta-adreno có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và làm giảm nhịp tim. Điều này có thể dẫn đến giảm nhịp tim và tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
4. Thuốc chống tăng huyết áp khác: Sử dụng kết hợp amlodipine với các thuốc chống tăng huyết áp khác, chẳng hạn như thuốc ức chế men chuyển ACE hoặc thuốc lợi tiểu, có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế.
5. Statin: Statin như atorvastatin và simvastatin có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi kết hợp với amlodipine, đặc biệt khi dùng đồng thời ở liều cao.