Allertek

Allertek là thuốc kháng histamin toàn thân, một dẫn xuất của piperazine.

Cetirizine, là đơn vị chuyển hóa của hydroxyzine, là chất đối kháng mạnh, chọn lọc của các đầu cuối histamine H1 ngoại vi. Các thử nghiệm tổng hợp trong ống nghiệm với các đầu cuối không cho thấy có ái lực đáng kể đối với các đầu cuối khác ngoài H1.[ 1 ]

Việc sử dụng liều chuẩn cetirizine giúp cải thiện chất lượng và tình trạng sức khỏe ở những người bị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mãn tính.

Chỉ định Allertek

Thuốc được dùng để loại bỏ các triệu chứng ở mắt và mũi của bệnh viêm mũi quanh năm hoặc theo mùa (do dị ứng), cũng như để loại bỏ các triệu chứng của bệnh mày đay vô căn (giai đoạn mãn tính).

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén - 7 hoặc 20 viên trong một vỉ. Có 1 vỉ như vậy trong một hộp.

Dược động học

Ngoài tác dụng đối kháng với đầu tận cùng H1, cetirizine còn có tác dụng chống dị ứng: ở những người không dung nạp do tác động của chất gây dị ứng, liều 10 mg uống 1-2 lần/ngày giúp làm chậm dòng bạch cầu ái toan chảy vào kết mạc và biểu bì.

Trong một thử nghiệm có đối chứng giả dược sử dụng liều lớn cetirizine (60 mg) trong 7 ngày, không thấy kéo dài khoảng QT có ý nghĩa thống kê.[ 2 ]

Dược động học

Người cao tuổi.

Ở 16 đối tượng cao tuổi, khi dùng liều duy nhất 10 mg, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và tỷ lệ thanh thải giảm 40% so với những bệnh nhân khác. Người ta cho rằng sự giảm độ thanh thải thuốc ở những người tình nguyện cao tuổi là do rối loạn chức năng thận.

Trẻ em, bao gồm cả trẻ sơ sinh.

Trong giai đoạn 6-12 tuổi, thời gian bán hủy của cetirizine là khoảng 6 giờ, và ở nhóm tuổi 2-6 tuổi - 5 giờ. Ở trẻ em dưới 2 tuổi, con số này giảm xuống còn 3,1 giờ.

Người bị suy thận.

Đặc điểm dược động học của thuốc ở người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút) tương tự như ở người khỏe mạnh. Ở người suy thận vừa, thời gian bán thải kéo dài gấp ba lần, tốc độ thanh thải giảm 70%.

Ở những người đang thẩm phân máu (giá trị độ thanh thải creatinin dưới 7 ml/phút), khi dùng liều duy nhất 10 mg cetirizine, thời gian bán thải dài hơn gấp ba lần và giá trị độ thanh thải thấp hơn 70%. Thẩm phân máu bài tiết cetirizine kém khỏi huyết tương. Những người bị suy thận nặng hoặc trung bình cần thay đổi liều dùng thuốc.

Người bị suy giảm chức năng gan.

Ở những bệnh nhân mắc bệnh lý gan mạn tính (xơ gan mật và các bệnh gan do ứ mật), sử dụng 10 hoặc 20 mg Allertek một lần, thời gian bán hủy kéo dài 50% và tốc độ thanh thải giảm 40%. Chỉ cần điều chỉnh liều nếu bệnh nhân bị suy giảm chức năng cả thận và gan.

Liều và cách dùng

Viên thuốc được uống bằng nước lọc và nuốt mà không cần nhai.

Nhóm tuổi từ 6-12 tuổi nên uống 0,5 viên (5 mg) 2 lần/ngày. Người trên 12 tuổi và người lớn - 1 viên 1 lần/ngày.

Người bị suy thận nặng hoặc trung bình.

Do cetirizine được bài tiết qua thận, nếu không thể áp dụng các phương pháp điều trị thay thế, khoảng cách giữa các lần dùng thuốc nên được lựa chọn riêng cho từng bệnh nhân (có tính đến mức độ suy thận).

Điều chỉnh liều dùng cho người lớn bị suy thận:

Không có tình trạng vi phạm (nồng độ CC ≥80 ml/phút) – 10 mg thuốc một lần/ngày;

Rối loạn chức năng nhẹ (độ thanh thải creatinin trong khoảng 50-79 ml/phút) – 10 mg thuốc một lần/ngày;

Rối loạn chức năng vừa phải (giá trị CC trong vòng 30-49 ml mỗi phút) – 5 mg thuốc một lần mỗi ngày;

Rối loạn chức năng nặng (giá trị CC <30 ml/phút) – 5 mg thuốc dùng 1 lần sau 2 ngày;

Giai đoạn cuối của suy thận (ở những người đang chạy thận nhân tạo; mức CC <10 ml mỗi phút) – không được sử dụng.

Đối với trẻ em bị suy thận, khẩu phần được lựa chọn riêng, có tính đến độ tuổi, cân nặng cũng như chỉ số CC của trẻ.

Thời gian của liệu trình điều trị sẽ được bác sĩ lựa chọn riêng, có tính đến bản chất của bệnh lý.

• Ứng dụng cho trẻ em

Allertek không được sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì với dạng giải phóng thuốc này, không thể lựa chọn liều dùng phù hợp cho trẻ.

Sử Allertek dụng trong thời kỳ mang thai

Không có đủ thông tin về tác động của thuốc đối với phụ nữ mang thai. Thử nghiệm trên động vật không chứng minh được tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của thai nhi và phôi thai, cũng như quá trình sinh nở hoặc phát triển sau sinh. Thuốc nên được sử dụng rất cẩn thận trong thời kỳ mang thai - chỉ trong những trường hợp bác sĩ xác định rằng lợi ích của việc dùng thuốc có khả năng xảy ra cao hơn nguy cơ biến chứng cho thai nhi.

Cetirizine có thể được bài tiết vào sữa mẹ với lượng chiếm 25-90% nồng độ trong huyết tương (tùy thuộc vào thời gian đã trôi qua kể từ khi dùng thuốc). Vì lý do này, thuốc được sử dụng hết sức thận trọng trong thời gian cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến thành phần hoạt chất hoặc các thành phần phụ trợ của thuốc, cũng như với hydroxyzine hoặc bất kỳ dẫn xuất nào của piperazine;
• những người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút);
• các dạng hiếm gặp của chứng không dung nạp galactose (di truyền), thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose (những chống chỉ định này áp dụng cho thuốc ở dạng viên nén bao phim).

Tác dụng phụ Allertek

Tác dụng phụ bao gồm:

• rối loạn ảnh hưởng đến hệ thống máu và bạch huyết: thỉnh thoảng quan sát thấy giảm tiểu cầu;
• rối loạn miễn dịch: thỉnh thoảng quan sát thấy tình trạng không dung nạp. Đôi khi xảy ra phản vệ;
• vấn đề về chế độ dinh dưỡng và quá trình trao đổi chất: có thể tăng cảm giác thèm ăn;
• Rối loạn tâm thần: đôi khi quan sát thấy kích động, kèm theo lo âu. Trầm cảm, mất ngủ, lú lẫn, hung hăng và ảo giác đôi khi được quan sát thấy. Một tics thần kinh xảy ra không thường xuyên. Có thể xuất hiện ý nghĩ tự tử;
• các vấn đề về hoạt động của hệ thần kinh: đôi khi xảy ra chứng dị cảm. Thỉnh thoảng xảy ra rối loạn vận động hoặc co giật. Thỉnh thoảng xảy ra chứng loạn động, ngất, loạn vị giác, loạn trương lực hoặc run. Có thể xảy ra rối loạn trí nhớ hoặc mất trí nhớ;
• tổn thương ảnh hưởng đến các cơ quan thị giác: thỉnh thoảng nhìn mờ, rối loạn điều tiết hoặc rối loạn vận động ảnh hưởng đến nhãn cầu;
• rối loạn các cơ quan thính giác và thăng bằng: có thể xảy ra chóng mặt;
• vấn đề về hoạt động tim: thỉnh thoảng xuất hiện nhịp tim nhanh;
• rối loạn tiêu hóa: đôi khi bị tiêu chảy;
• các triệu chứng từ hệ thống gan mật: đôi khi quan sát thấy rối loạn chức năng gan (tăng nồng độ phosphatase kiềm, bilirubin, transaminase và GGT);
• tổn thương ở lớp biểu bì và lớp dưới da: đôi khi phát ban hoặc ngứa. Hiếm khi nổi mề đay. Ban đỏ do thuốc cố định hoặc phù Quincke được quan sát thấy riêng lẻ;
• rối loạn ảnh hưởng đến thận và niệu đạo: đái dầm hoặc tiểu khó được quan sát thấy không thường xuyên. Có thể phát triển tình trạng bí tiểu;
• vấn đề toàn thân: đôi khi có cảm giác khó chịu hoặc suy nhược. Thỉnh thoảng, xuất hiện sưng;
• thay đổi trong kết quả chẩn đoán và xét nghiệm: cân nặng thỉnh thoảng tăng.

Quá liều

Các dấu hiệu ngộ độc cetirizine chủ yếu liên quan đến tác dụng lên hệ thần kinh trung ương hoặc các triệu chứng tương tự như tác dụng kháng cholinergic.

Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng (ít nhất gấp năm lần liều hàng ngày tiêu chuẩn), tiêu chảy, giãn đồng tử, hôn mê, lú lẫn, đau đầu, lo lắng, mệt mỏi nghiêm trọng, nhịp tim nhanh và chóng mặt đã được quan sát thấy. Ngoài ra, tình trạng khó chịu, ngứa, run, buồn ngủ, bí tiểu và an thần đã được báo cáo.

Thuốc không có thuốc giải độc. Trong trường hợp ngộ độc, cần rửa dạ dày (trong trường hợp chưa đến 60 phút kể từ khi uống thuốc) và thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng. Thủ thuật thẩm phân sẽ không có hiệu quả.

Tương tác với các thuốc khác

Khi thử nghiệm nhiều liều theophylline (0,4 g một lần mỗi ngày) cùng với cetirizine, người ta thấy mức độ thanh thải của cetirizine giảm không đáng kể (16%). Đồng thời, không có thay đổi nào về giá trị theophylline xảy ra với sự kết hợp này.

Trong các thử nghiệm với nhiều liều ritonavir (0,6 g hai lần mỗi ngày) và cetirizine (10 mg mỗi ngày), thời gian tiếp xúc với cetirizine tăng khoảng 40%. Các giá trị tương tự đối với ritonavir cho thấy mức giảm 11%.

Thể tích hấp thu của cetirizine không giảm khi dùng cùng thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu chậm lại 60 phút.

Điều kiện bảo quản

Allertek nên được bảo quản ở nơi tránh ánh nắng mặt trời, độ ẩm và trẻ nhỏ. Mức nhiệt độ – tối đa 25°C.

Thời hạn sử dụng

Allertek được chấp thuận sử dụng trong thời hạn 4 năm kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak với Aleron, Analergin và Xizal với Alercetin. Ngoài ra, danh sách bao gồm Letizen, Amertil, Lazin với Contrahist Allergy, Cetirinax và Glencet với Levzirin, Cetrin, Egizin và Cetirizine với Cetrinal.