Allohexal

Allohexal là một loại thuốc ức chế quá trình sản xuất axit uric.

Chất allopurinol là một chất tương tự về mặt cấu trúc của thành phần hypoxanthine. Nó ngăn chặn sự liên kết của axit uric và có hoạt tính urostatic, hoạt động chủ yếu là do allopurinol có khả năng ức chế enzyme xanthine oxidase. Do đó, quá trình oxy hóa hypoxanthine được xúc tác bằng sự hình thành xanthine, từ đó axit uric được hình thành. Điều này cho phép giảm nồng độ axit uric và giúp hòa tan urat. [ 1 ]

Chỉ định Allohexal

Trong nhi khoa, thuốc này được sử dụng cho các rối loạn sau:

• bệnh thận do urat phát triển trong quá trình điều trị bệnh bạch cầu;
• tăng axit uric thứ phát, có bản chất khác;
• thiếu hụt enzyme bẩm sinh - ví dụ, hội chứng Lesch-Nyhan hoặc thiếu hụt bẩm sinh thành phần APRT.

Ở người lớn, thuốc được sử dụng trong các trường hợp sau:

• tăng axit uric máu (nồng độ axit uric trong huyết thanh trên 500 μmol) không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn;
• bệnh vẩy nến;
• các bệnh liên quan đến tăng nồng độ axit uric trong máu (đặc biệt trong trường hợp bệnh thận hoặc sỏi urat, cũng như bệnh gút);
• tăng axit uric thứ phát có nhiều nguyên nhân khác nhau;
• tăng axit uric máu thứ phát hoặc nguyên phát, phát sinh trên nền bệnh lý tạo máu khác nhau (bệnh bạch cầu tủy mạn tính, bệnh bạch cầu trong giai đoạn hoạt động và bệnh u lympho);
• các thủ thuật xạ trị hoặc ức chế tế bào để điều trị khối u;
• sử dụng GCS với khối lượng lớn.

Bản phát hành

Dược chất được trình bày dưới dạng viên nén - 10 viên trong một vỉ; trong một hộp - 5 vỉ như vậy.

Dược động học

Khi uống, allopurinol được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng vào máu. Sự hấp thu ở dạ dày hầu như không được quan sát thấy. Các điều kiện thích hợp để hấp thu được quan sát thấy ở phần trên của ruột non và tá tràng. Sau khi dùng liều điều trị chuẩn là 0,3 g, Cmax huyết tương của allopurinol được ghi nhận sau khoảng 1 giờ và là 1-2,6 mcg/ml (giá trị trung bình - 1,8 mcg/ml).

Chuyển đổi chuyển hóa cho phép thu được thành phần chuyển hóa oxypurinol, có tác dụng điều trị. Nó đạt giá trị Cmax sau 3-4 giờ (là 5-11 mcg/ml (giá trị trung bình là 8,4 mcg/ml)). Tốc độ hình thành được xác định bởi tốc độ và cường độ của các quá trình chuyển hóa tiền hệ thống ở người.

Allopurinol và oxypurinol hầu như không tham gia vào quá trình tổng hợp protein máu.

Thời gian bán hủy trong huyết tương của allopurinol là khoảng 40 phút, và của oxypurinol là trong vòng 17-21 giờ. Ở gần một phần ba bệnh nhân, thời gian bán hủy dự kiến của oxypurinol là 9-16 giờ.

80% các thành phần trên được bài tiết qua thận và 20% khác qua ruột. Ở những người bị suy thận, thời gian bán hủy của oxypurinol tăng lên.

Liều và cách dùng

Đối với trẻ em từ 3-6 tuổi, thuốc được sử dụng với liều lượng 5 mg/kg. Đối với người từ 6-10 tuổi - 10 mg/kg. Thuốc nên được uống 3 lần một ngày.

Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày được lựa chọn riêng, có tính đến nồng độ axit uric trong huyết thanh; thường là 0,1-0,3 g thuốc mỗi ngày. Nếu cần thiết, liều dùng có thể tăng dần 0,1 g sau mỗi 1-3 tuần cho đến khi đạt được kết quả tối đa.

Liều duy trì là 0,2-0,6 g mỗi ngày; đôi khi có thể tăng lên 0,6-0,8 g. Nếu liều hàng ngày cao hơn 0,3 g, cần chia thành 2-4 phần bằng nhau để tiêu thụ. Trong trường hợp tăng liều, cần theo dõi nồng độ oxypurinol trong huyết thanh (không được cao hơn 15 mcg/ml).

Người bị suy thận.

Liệu pháp nên bắt đầu với liều dùng hàng ngày là 0,1 g; chỉ có thể tăng liều trong trường hợp tác dụng thu được từ thuốc quá yếu. Phác đồ lựa chọn liều dùng:

• mức CC cao hơn 20 ml/phút – 0,1-0,3 g LS/ngày;
• chỉ số trong vòng 10-20 ml mỗi phút – 0,1-0,2 g allopurinol mỗi ngày;
• giá trị dưới 10 ml mỗi phút – 0,1 g chất hoặc liều cao hơn, nhưng dùng ở khoảng cách dài hơn (ví dụ, 1-2 ngày trở lên – có tính đến tình trạng của bệnh nhân và chức năng thận).

Đối với những người đang chạy thận nhân tạo, 0,3 g Allohexal được dùng trong mỗi lần chạy thận (2-3 lần mỗi tuần).

Để ngăn ngừa sự phát triển của tăng acid uric trong quá trình hóa trị và xạ trị khối u, trung bình dùng 0,4 g mỗi ngày. Cần bắt đầu dùng thuốc trước hoặc đồng thời với điều trị chống ung thư 2-3 ngày; nên tiếp tục dùng thuốc trong vài ngày sau khi kết thúc liệu pháp điều trị cụ thể.

Nên uống thuốc mà không cần nhai, với nhiều nước, sau bữa ăn.

Thời gian của chu kỳ điều trị được xác định bởi tiến trình bệnh lý cơ bản.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được sử dụng cho trẻ em dưới 3 tuổi.

Sử Allohexal dụng trong thời kỳ mang thai

Không được kê đơn Allohexal trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• quá mẫn nặng với allopurinol hoặc các thành phần khác của thuốc;
• suy gan/thận nặng.

Tác dụng phụ Allohexal

Ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị, cơn gút phản ứng có thể xuất hiện.

Đôi khi có các vấn đề về đường tiêu hóa (nôn mửa, tiêu chảy và buồn nôn) hoặc rối loạn biểu bì (nổi mề đay, ban đỏ hoặc ngứa).

Mệt mỏi, liệt, rối loạn thị giác, yếu, trầm cảm và bệnh thần kinh thỉnh thoảng xảy ra. Ngoài ra, còn thấy chứng mất điều hòa, đục thủy tinh thể, co giật, chóng mặt, dị cảm, đau đầu, rối loạn vị giác và buồn ngủ.

Ở những người bị suy thận (khi không giảm liều thuốc), có thể xảy ra viêm mạch với những thay đổi biểu bì và liên quan đến gan và thận. Nếu bệnh nhân bị viêm mạch, nên ngừng điều trị ngay lập tức.

Các tác dụng phụ khác bao gồm:

• các triệu chứng không dung nạp - biểu hiện trên biểu bì, sốt, đau khớp và ớn lạnh;
• thay đổi số lượng tế bào máu (bạch cầu tăng hoặc giảm, cũng như tăng bạch cầu ái toan) và tổn thương tủy xương nghiêm trọng (bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu bất sản), đặc biệt ở những người bị suy thận;
• tổn thương biểu bì - TEN hoặc MEE;
• rối loạn chức năng gan (tăng transaminase và phosphatase kiềm trong máu có thể chữa khỏi), viêm miệng và viêm gan;
• rụng tóc;
• viêm dây thần kinh ngoại biên hoặc đau cơ;
• viêm ống kẽ thận liên quan đến dị ứng thuốc có thâm nhiễm tế bào lympho;
• tiểu máu hoặc niệu niệu;
• viêm đường mật trong giai đoạn hoạt động;
• sỏi xanthogenic;
• chứng vú to ở nam giới hoặc rối loạn cương dương;
• tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc nhịp tim chậm.

Quá liều

Dấu hiệu ngộ độc: nôn mửa, chóng mặt, tiêu chảy, thiểu niệu và buồn nôn.

Các thủ thuật thẩm phân phúc mạc, thẩm phân máu và lợi tiểu cưỡng bức đều được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Hiệu quả điều trị của allopurinol bị giảm đi khi dùng chung với các chất có tác dụng tăng thải acid uric (probenecid, sulfinpyrazone và benzbromarone), cũng như dùng liều cao salicylat.

Allopurinol có thể làm tăng tác dụng của nhiều loại thuốc. Ví dụ, vì allopurinol có thể làm chậm hoạt động của xanthine oxidase, nên quá trình chuyển hóa các dẫn xuất purine (mercaptopurine với azathioprine) chậm lại. Vì lý do này, liều chuẩn của chúng nên được giảm 50-75%. Đồng thời, liều lớn Allohexal ức chế quá trình bài tiết probenecid và quá trình chuyển hóa theophylline.

Việc sử dụng thuốc cùng với thuốc chống đông coumarin đòi hỏi phải giảm liều thuốc chống đông coumarin; cũng cần phải theo dõi thường xuyên các giá trị đông máu.

Liều lượng thuốc hạ đường huyết chlorpropamide cũng cần phải giảm.

Thuốc này có thể làm tăng cường độ tác dụng phụ của một số loại thuốc nhất định.

Kết hợp với captopril làm tăng khả năng phát triển các triệu chứng biểu bì, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận mãn tính.

Việc sử dụng kết hợp với thuốc chống tế bào làm tăng tần suất thay đổi số lượng tế bào máu, do đó cần phải xét nghiệm máu thường xuyên.

Dùng thuốc này với amoxicillin hoặc ampicillin sẽ làm tăng nguy cơ phát triển các triệu chứng dị ứng.

Điều kiện bảo quản

Allohexal nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Nhiệt độ không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Allohexal có thể được sử dụng trong thời hạn 5 năm kể từ ngày sản xuất chất điều trị.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Febux và Allopurinol.