Chế phẩm steroid đồng hoá: khái niệm cơ bản

Để hiểu được các loại thuốc steroid đồng hóa hoạt động như thế nào trên cơ thể chúng ta, cần phải đưa ra một số khái niệm. Đừng sợ - không có kiến thức đặc biệt sẽ được yêu cầu từ bạn.

Một chất được gọi là endogenous nếu nó được sản xuất bởi cơ thể (testosterone nội sinh - testosterone sản xuất bởi cơ thể), và bên ngoài nếu ăn phải từ bên ngoài. Tất cả các cách đưa thuốc vào cơ thể có thể được chia thành hai nhóm ruột lớn (thông qua đường tiêu hóa) và đường tiêu hóa (bỏ qua đường tiêu hóa). Việc đầu tiên bao gồm: uống (uống), resorption dưới lưỡi (dưới lưỡi), giới thiệu về tá tràng và trực tràng (trực tràng); đến lần thứ hai - sự ra đời của thuốc với sự trợ giúp của tiêm, thường là trong cơ, dưới da hoặc trong tĩnh mạch. Đối với các loại thuốc anabolic steroid mà chúng tôi quan tâm, chúng được sử dụng bằng đường uống hoặc tiêm bắp; nó hiếm khi làm cho tinh thần để quản lý họ dưới lưỡi. Các loại thuốc như insulin hoặc hoocmon tăng trưởng được tiêm chích dưới da.

Thuốc được quản lý thông qua đường tiêu hóa phải qua hàng rào gan trước khi đi vào dòng máu nói chung. Gan luôn được bảo vệ, bảo vệ cơ thể khỏi bị nuốt phải các chất lạ, nhiều chất có thể độc. Gan sẽ phá hủy càng nhiều càng tốt bất cứ chất nào mà nó coi là ngoại lai. Do đó, thông thường một lượng nhỏ chất hoạt tính đi vào tổng lượng máu hơn là tiêm vào cơ thể. Tỷ lệ giữa số thứ nhất và thứ hai được gọi là tính sinh khả dụng của thuốc. Đơn giản chỉ cần đặt, tính khả dụng sinh học cho biết tỷ lệ phần trăm của lượng thuốc được quản lý sẽ thực sự làm việc.

Hầu hết các thuốc trong cơ thể trải qua quá trình chuyển đổi sinh học, nghĩa là những biến đổi khác nhau. Có hai loại chuyển đổi thuốc chính: chuyển đổi trao đổi chất và liên hợp. Thứ nhất có nghĩa là sự chuyển đổi các chất do quá trình oxy hóa, thứ hai là một quá trình tổng hợp, đi kèm với việc bổ sung một số nhóm hóa học hoặc các phân tử của các hợp chất nội sinh vào một loại thuốc hoặc chất chuyển hóa của nó. Các steroid đồng hoá được phơi ra trong cơ thể để chuyển hóa cả về chuyển hóa và sự liên hợp tiếp theo.

Hầu như tất cả những biến đổi diễn ra trong cơ thể con người đều cần một sự hỗ trợ "bên ngoài". Nếu bạn không quên hoàn toàn khóa học hóa học của trường, bạn dễ dàng nhớ rằng các chất đẩy nhanh quá trình phản ứng hóa học được gọi là chất xúc tác. Các chất xúc tác có cùng phản ứng hóa học xảy ra trong bất kỳ sinh vật sống nào cũng được gọi là enzim. Nhưng ngoài các chất xúc tác, cũng có những chất khác làm chậm phản ứng hóa học. Tên của ông là chất ức chế.

Hiệu quả của thuốc chủ yếu được xác định bởi liều của chúng: càng cao thì hiệu quả của thuốc càng tăng tùy theo liều, mức độ nghiêm trọng, thời gian và đôi khi bản chất của hiệu ứng thay đổi. Liều được gọi là lượng thuốc cùng một lúc - đây là liều duy nhất. Liều được chia thành ngưỡng, điều trị trung bình, điều trị cao, độc và chết người.

• Ngưỡng là mức liều mà thuốc gây ra một hiệu ứng sinh học ban đầu.
• Liều điều trị trung bình là liều mà trong đó các thuốc gây ra hiệu quả điều trị liệu pháp cần thiết ở hầu hết các bệnh nhân.
• Liều điều trị cao hơn được áp dụng khi hiệu quả yêu cầu không đạt được với sự trợ giúp của liều điều trị trung bình; cần lưu ý rằng, trong trường hợp liều điều trị cao hơn, các tác dụng phụ của thuốc vẫn không được biểu hiện.
• Trong liều độc, thuốc bắt đầu gây độc cho cơ thể.
• Vâng, bạn không cần phải giải thích những liều gây tử vong cho bạn là gì.

Sự khác biệt giữa ngưỡng và liều độc của thuốc được gọi là độ rộng của hiệu quả điều trị.

Với việc sử dụng thuốc nhiều lần, thường có sự giảm hiệu quả. Hiện tượng này được gọi là sự khoan dung (nghiện) và có thể kết hợp với sự giảm hấp thu chất, tăng tỷ lệ ngưng hoạt động hoặc tăng cường độ bài tiết. Thích nghi với một số chất có thể là do sự giảm độ nhạy cảm của chúng đối với sự hình thành receptor hoặc sự giảm mật độ trong các mô.

Để đánh giá tỷ lệ bài tiết các chất trên cơ thể, hãy sử dụng một tham số như thời gian bán hủy (hoặc loại bỏ một nửa người đó sẽ thuận tiện hơn). Thời gian bán hủy là thời gian sau đó nồng độ chất hoạt động trong huyết tương giảm một nửa. Cần lưu ý rằng thời gian bán thải được xác định không chỉ bằng việc loại bỏ chất ra khỏi cơ thể, mà còn bởi quá trình chuyển đổi sinh học và lắng đọng. Bây giờ về các thụ thể, họ phục vụ như là một trong những "mục tiêu" cho thuốc. Các thụ thể là nhóm tích cực của các phân tử chất nền mà chất tương tác. Các thụ thể, giống như các phân tử khác, có thời gian bán hủy nhất định: làm giảm giai đoạn này dẫn đến sự giảm số lượng thụ thể tương ứng trong cơ thể và kéo dài số lượng này một cách tự nhiên. Chúng ta sẽ digress từ tất cả các thụ thể khác, chúng tôi sẽ quan tâm đến các thụ thể kích thích tố trong tương lai, và chúng tôi sẽ đặc biệt chú ý đến các thụ thể androgen. Tất cả các thụ thể hoóc môn có thể được chia thành hai loại chính: các thụ thể bên trong tế bào (bao gồm các thụ thể của steroid và tuyến giáp hormone) và các thụ thể trên bề mặt của tế bào (tất cả những người khác, trong đó có các thụ thể của hormone tăng trưởng, yếu tố tăng trưởng giống Insulin, insulin, và adrenergic). Cần phải nói rằng số lượng thụ thể trên bề mặt tế bào có thể giảm (hiện tượng này được gọi là sự xuống cấp) và có thể giảm độ nhạy của thuốc tương ứng. Các thụ thể bên trong các tế bào của sự điều hoà không phải là chủ đề (trong bất kỳ trường hợp nào, không có bằng chứng tài liệu đó).

Các thụ thể ANDRI, tất nhiên, cũng nằm trong định nghĩa chung của thụ thể. Nói một cách đơn giản, các thụ thể androgen là các phân tử protein rất lớn, bao gồm khoảng 1000 amino acid và nằm trong các tế bào. Khác nhau, tôi phải nói, các tế bào, không chỉ các sợi cơ. Trước đây, người ta tin rằng có một số loại thụ thể androgen; Bây giờ mọi người đều biết rằng anh ta cô đơn.

Cần lưu ý rằng các phân tử của các chất khác nhau có thể liên kết với cùng một thụ thể. Hành động mà họ gây ra trong trường hợp này cũng khác biệt đáng kể. Các chất, các phân tử liên kết với thụ thể, được chia thành hai nhóm lớn - các chất chủ vận và chất đối kháng. Agonist là những chất có các phân tử, liên kết với thụ thể, gây ra hiệu ứng sinh học. Nếu chúng ta nói về các thụ thể kích thích tố, sau đó các chất chủ vận của chúng sao chép hành động của nội tiết tố nội tiết, ít nhiều thành công. Các hormone nội sinh, tự nhiên, cũng là những chất chủ vận. Các thuốc đối kháng cũng liên kết với thụ thể, nhưng chúng không làm bất cứ điều gì. Các chất đối kháng - như một "con chó trong máng cỏ": không thể kích hoạt, thụ thể, chúng cùng một lúc không cho phép tham gia các thụ thể các chất chủ vận và làm cái gì đó "hữu ích". Việc sử dụng thuốc đối kháng ngay từ cái nhìn đầu tiên có vẻ vô nghĩa, nhưng chỉ thoáng qua. Đối với nhóm chất này, ví dụ như một số loại thuốc chống đông máu; ngăn chặn các thụ thể estrogen, chúng làm giảm nguy cơ các tác dụng phụ liên quan đến aromatization của AAS bởi hầu như mồ hôi.

Ở đây, có lẽ, và tất cả các khái niệm cơ bản mà chúng ta cần phải hiểu làm thế nào các thuốc anabolic steroid làm việc.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]