Zolta

Zolta là một loại thuốc ảnh hưởng đến quá trình khoáng hóa xương và cấu trúc của chúng. Thuốc này thuộc nhóm bisphosphonates.

Chỉ định Zolta

Thuốc này được sử dụng cho những người có nguy cơ tiêu xương cao.

Thuốc được kê đơn để ngăn ngừa các biểu hiện phát triển trong quá trình phá hủy mô xương liên quan đến gãy xương bệnh lý, chèn ép cột sống, biến chứng liên quan đến các thủ thuật phẫu thuật, hậu quả tiêu cực của xạ trị và tình trạng tăng canxi huyết do sự tiến triển của khối u ác tính.

Cùng với đó, thuốc còn được sử dụng để điều trị cho những người mắc khối u ác tính nghiêm trọng.

[ 1 ], [ 2 ]

Bản phát hành

Thuốc điều trị được giải phóng dưới dạng cô đặc, chứa trong lọ 5 ml.

Dược động học

Axit zoledronic là một bisphosphonate có tác dụng đặc hiệu lên hoạt động của mô xương. Nó ức chế hoạt động của tế bào hủy xương trong quá trình tiêu xương.

Tác dụng chọn lọc của bisphosphonates đối với xương là do ái lực cao của chúng đối với mô xương khoáng hóa. Cơ chế hoạt động phân tử ức chế hoạt động của tế bào hủy xương vẫn chưa được xác định. Các thử nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng chất này ức chế sự tái hấp thu xương mà không ảnh hưởng xấu đến quá trình hình thành xương, khoáng hóa hoặc các thông số cơ học.

Ngoài việc làm chậm hoạt động của tế bào hủy xương trong quá trình tiêu xương, thuốc còn có tác dụng chống khối u trực tiếp có thể tăng cường hiệu quả toàn thân trong quá trình điều trị di căn xương. Thử nghiệm tiền lâm sàng đã cho thấy những kết quả sau:

• in vivo – làm chậm quá trình tiêu xương của tế bào hủy xương, tác động lên cấu trúc của ma trận xương vi tinh thể; ngăn chặn sự phát triển của khối u và có tác dụng chống hình thành mạch máu (tác động lên mạch máu, do đó làm suy yếu nguồn cung cấp máu cho khối u) và giảm đau;
• trong ống nghiệm – làm chậm sự tăng sinh tế bào tạo xương, tác dụng trực tiếp gây độc tế bào, tác dụng thúc đẩy quá trình apoptosis trên tế bào khối u, tương tác gây độc tế bào và hiệp đồng với các thuốc chống khối u khác, cùng với hoạt động chống xâm lấn và chống dính này.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dược động học

Thông tin về đặc điểm dược động học trong di căn xương được thu thập sau khi thực hiện truyền dịch đơn và lặp lại trong 5 hoặc 15 phút với liều lượng 2, 4, 8 và 16 mg thuốc cho 64 người. Người ta thấy rằng các đặc tính của thuốc không liên quan đến liều lượng.

Từ khi bắt đầu truyền, giá trị LS huyết tương tăng nhanh, đạt mức tối đa vào cuối quá trình truyền. Sau đó, giá trị giảm nhanh xuống <10% Cmax sau 4 giờ và <1% Cmax sau 24 giờ, với thời gian kéo dài liên tục của giá trị thấp, không quá 0,1% Cmax, cho đến thời điểm truyền mới, được thực hiện vào ngày thứ 28.

Acid zoledronic tiêm tĩnh mạch được bài tiết qua thận, một quá trình diễn ra theo 3 giai đoạn. Đầu tiên, thuốc được bài tiết theo 2 giai đoạn từ tuần hoàn chung với tốc độ cao với thời gian bán hủy là 0,24 giờ, cũng như -β, là 1,87 giờ. Tiếp theo là giai đoạn đào thải kéo dài, thời gian bán hủy cuối cùng là 146 giờ.

Không có sự tích tụ thành phần thuốc trong huyết tương khi truyền liên tục cách nhau 28 ngày.

Thành phần hoạt chất của thuốc không tham gia vào quá trình chuyển hóa và được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Trong 24 giờ đầu, khoảng 39±16% lượng thuốc đã dùng được ghi nhận trong nước tiểu. Phần còn lại của chất được tổng hợp với mô xương, sau đó được giải phóng trở lại hệ tuần hoàn với tốc độ thấp và được bài tiết qua thận.

Giá trị độ thanh thải tổng thể là khoảng 5,04±2,5 L/h. Kéo dài thời gian truyền từ 5 đến 15 phút làm giảm giá trị thuốc vào cuối quy trình 30%, nhưng không ảnh hưởng đến giá trị AUC trong huyết tương.

Các thử nghiệm thực nghiệm trên động vật cho thấy chỉ có dưới 3% chất này được bài tiết qua phân, điều này cho thấy tình trạng chức năng gan không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của thuốc.

Độ thanh thải thuốc qua thận tương quan với giá trị CC; ở thận, nó xấp xỉ 75±33% giá trị CC trung bình, là 84±29 ml/phút (dao động từ 22-143 ml/phút) ở 64 người mắc bệnh ung thư tham gia thử nghiệm. Phân tích cho thấy ở những người có CC là 20 ml/phút (suy thận cấp) và 50 ml/phút (dạng bệnh trung bình), giá trị độ thanh thải tương đối lần lượt bằng 37% và 72%. Cần lưu ý rằng thông tin về những bệnh nhân có mức CC <30 ml/phút còn hạn chế.

Zolta có ái lực thấp với các thành phần máu tế bào. Tổng hợp protein nội chất khá thấp (khoảng 56%); không liên quan đến nồng độ axit zoledronic trong cơ thể.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Liều và cách dùng

Thuốc chỉ nên được sử dụng bởi bác sĩ có kinh nghiệm điều trị bằng bisphosphonates. Trước khi bắt đầu thủ thuật, hãy đảm bảo bệnh nhân được cung cấp đủ nước.

Thuốc (5 ml) được hòa tan bằng dung dịch glucose 0,5% hoặc NaCl 0,9% (0,1 l). Chất thành phẩm được tiêm tĩnh mạch qua ống nhỏ giọt. Zolt nên được sử dụng một lần sau mỗi 3-4 tuần. Liệu pháp nên kéo dài khoảng 2-3 tháng. Khoảng cách tối thiểu giữa các lần sử dụng thuốc không được quá 7 ngày.

Những người đang trải qua các thủ thuật y khoa nên bổ sung 0,5 g canxi và 400 IU calciferol mỗi ngày.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Sử Zolta dụng trong thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu đáng tin cậy về tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ mang thai, đó là lý do tại sao thuốc không được sử dụng trong thời gian này.

Chống chỉ định

Thuốc không nên được kê đơn cho những người không dung nạp nghiêm trọng với axit zoledronic hoặc các bisphosphonate khác. Khả năng tăng dịch ở những người có nguy cơ cao bị suy tim cũng nên được theo dõi.

Không được kết hợp Zolta với các thuốc khác có chứa zometa hoặc các chất khác có chứa bisphosphonate.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Tác dụng phụ Zolta

Khi sử dụng thuốc, có thể xảy ra rối loạn hệ thống tạo máu hoặc vị giác, đau đầu, khó tiêu, đau cơ, chóng mặt, chuột rút và phù ngoại biên. Ngoài ra, có thể xảy ra co giật động kinh, viêm kết mạc, chán ăn, rối loạn chức năng thận, run tay hoặc chân, loạn nhịp tim, các triệu chứng dị ứng và các tình trạng giống cúm.

[ 15 ]

Quá liều

Việc sử dụng thuốc liều cao có thể dẫn đến phá hủy cấu trúc điện giải của huyết thanh hoặc gây ra các vấn đề về chức năng thận.

Nếu bệnh nhân có triệu chứng hạ canxi máu, cần tiêm canxi gluconat vào tĩnh mạch.

Tương tác với các thuốc khác

Bisphosphonates nên được kết hợp thận trọng với aminoglycoside vì chúng có thể có tác dụng cộng hợp, có thể dẫn đến nồng độ canxi trong huyết thanh giảm trong thời gian dài hơn mức cần thiết.

Thuốc được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất khác có khả năng gây độc cho thận. Cũng cần cân nhắc khả năng hạ magnesi máu trong quá trình điều trị.

Có bằng chứng cho thấy những người sử dụng Zolta cùng với thuốc chống tân sinh mạch có thể bị hoại tử xương hàm.

[ 19 ]

Điều kiện bảo quản

Zolta nên được bảo quản ở nơi tối, xa tầm với của trẻ nhỏ.

Thời hạn sử dụng

Zolta có thể được sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

Ứng dụng cho trẻ em

Người ta không biết liệu Zolta có an toàn khi sử dụng cho trẻ em dưới 17 tuổi hay không; cũng không có thông tin nào về hiệu quả của thuốc ở nhóm bệnh nhân này.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc này là các thuốc Deztron, Zoledo, Aclasta và Zolcid với Blazter, và ngoài ra còn có Zoldria và Blazter-N, Zoledronate, Zoleum, axit Zoledronic với Zoltero, Zolemeda với Monteron, Zolendran với Zometa và Resorba với Zolonar, Newzolen và Metakos.

[ 20 ]