Thuốc Zomax

Zomax là một loại thuốc macrolide azalide có phổ kháng khuẩn rộng.

Chỉ định Thuốc Zomaxa

Thuốc được sử dụng trong các quá trình viêm nhiễm do tác động của các tác nhân gây bệnh nhạy cảm với azithromycin:

• các bệnh ảnh hưởng đến phổi có phế quản và các cơ quan tai mũi họng;
• bệnh lý ảnh hưởng đến mô dưới da và lớp biểu bì;
• các bệnh liên quan đến hệ thống tiết niệu sinh dục và không có biến chứng;
• là một thành phần phức tạp trong quá trình tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng viên nén 0,5 g, 2-3 viên trong một vỉ, và ngoài ra - trong viên nang 0,25 g, 6 viên trong các phiến tế bào. Có 1 phiến trong một hộp.

[ 4 ]

Dược động học

Liều tối thiểu của azithromycin có hoạt tính kìm khuẩn, liều cao hơn dẫn đến phát triển tác dụng diệt khuẩn. Thuốc ức chế không hồi phục sự liên kết protein bên trong ribosome của vi khuẩn, phá hủy sự liên kết của các protein chức năng, với sự ức chế sự sinh sản và phát triển của chúng.

Zomax chứng minh tác dụng trên các vi khuẩn gram âm và gram dương tương đối: phế cầu khuẩn, trực khuẩn cúm, tụ cầu vàng với liên cầu khuẩn sinh mủ, trực khuẩn Ducrey, vi khuẩn với liên cầu khuẩn agalactiae, H.parainfluenzae, Escherichia coli và Moraxella catarrhalis, cũng như trực khuẩn paracoccus và ho gà, xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi, cũng như chlamydia và lậu cầu.

Thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae và Legionella pneumoniae. Tác dụng diệt khuẩn phát triển liên quan đến các tác nhân gây bệnh ureaplasma với bệnh toxoplasma và vi khuẩn Helicobacter.

Đồng thời, azithromycin thể hiện hoạt tính chống viêm – nó ức chế sự hình thành các cytokine tiền viêm, kết quả là stress oxy hóa bị ức chế và sản xuất leukotrienes PG và thromboxane bị giảm.

Tính chất chống viêm của thuốc tương đương với tác dụng của NSAID.

Thuốc nhanh chóng thẩm thấu vào bạch cầu, sau đó được giải phóng với tốc độ thấp trong vùng nhiễm trùng, tạo điều kiện cho tác dụng tại chỗ lên vùng viêm-nhiễm trùng.

Azithromycin có thể kích thích hoạt động miễn dịch và cũng kích hoạt quá trình apoptosis bạch cầu trung tính sau quá trình vệ sinh vùng bị ảnh hưởng, do đó làm chậm quá trình tổn thương tại chỗ và giảm nguy cơ có thể liên quan đến các tế bào vật chủ trong hoạt động miễn dịch.

[ 5 ], [ 6 ]

Dược động học

Thuốc vẫn tiếp tục duy trì hoạt động của mình trong môi trường axit của dạ dày, nhờ đó phát huy tác dụng điều trị.

Khi uống, nồng độ thuốc trong máu được ghi lại sau 2-3 giờ. Sự tích tụ nội bào của nồng độ azithromycin cao trong các mô bị ảnh hưởng xảy ra với sự tham gia của các đại thực bào có bạch cầu, mang thuốc đến vùng bị ảnh hưởng, giải phóng thuốc ở đó. Trong trường hợp này, nồng độ cao được hình thành bên trong các mô, vượt quá đáng kể nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Thời gian bán hủy là 54 giờ. Nồng độ Cmax được xác định sau 2,5-2,96 giờ sau khi dùng 0,5 g azithromycin (chất trong huyết tương là 0,4 mg/l).

Giá trị sinh khả dụng là 37%. Quá trình chuyển hóa phát triển bên trong các cơ quan gan mật. Thuốc được bài tiết 50% qua mật (chất không đổi) và 6% khác được đào thải qua nước tiểu.

Liều và cách dùng

Zomax được dùng bằng đường uống. Thuốc được kê đơn theo liệu trình ngắn từ 3-5 ngày, mỗi ngày dùng 1 lần. Không được dùng thuốc kết hợp với thức ăn vì sẽ làm gián đoạn quá trình hấp thụ thuốc ở đường tiêu hóa. Nên dùng thuốc trước bữa ăn 1 giờ hoặc sau bữa ăn 2 giờ.

Đối với trẻ em cân nặng trên 45 kg cũng như người lớn, thuốc được sử dụng theo phác đồ sau:

• các bệnh ảnh hưởng đến các cơ quan tai mũi họng và phổi có phế quản, cũng như các bệnh nhiễm trùng biểu bì: uống 1 lần/ngày, mỗi lần 0,5 g chất này. Chu kỳ kéo dài 3 ngày;
• dạng ban đỏ mãn tính có tính chất di trú: ngày đầu tiên – 1000 mg azithromycin, trong giai đoạn ngày thứ 2-5 – 0,5 g;
• tổn thương hệ thống tiết niệu sinh dục (không có biến chứng): uống 1000 mg thuốc một lần mỗi ngày;
• tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter: 1000 mg thuốc trong chu kỳ 3 ngày, kết hợp với các chất phối hợp;
• Viêm nhiễm khác: dùng 0,5g thuốc/ngày, chu kỳ 3 ngày.

Nếu quên một liều thuốc, nên tiếp tục điều trị trong vòng 24 giờ tiếp theo. Các liều tiếp theo được dùng cách nhau 24 giờ.

Trong trường hợp suy thận mãn tính (giá trị SCF trong khoảng 10-80 ml/phút), không cần thay đổi liều dùng.

Nếu giá trị SCF dưới 10 ml/phút, cần phải hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc.

[ 11 ], [ 12 ]

Sử Thuốc Zomaxa dụng trong thời kỳ mang thai

Azithromycin chỉ được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú hoặc mang thai nếu có khả năng cao sẽ giúp ích cho bà mẹ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• chỉ định cho những người không dung nạp azithromycin, macrolide hoặc các thành phần của thuốc;
• sử dụng cho bệnh nhân có cân nặng dưới 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Tác dụng phụ Thuốc Zomaxa

Người ta tin rằng azithromycin là một trong những chất kháng khuẩn an toàn nhất, vì việc sử dụng nó chỉ thỉnh thoảng mới dẫn đến các phản ứng có hại đe dọa tính mạng.

Có thể quan sát thấy các tổn thương biểu bì dưới dạng viêm da. Hiếm khi, các triệu chứng của phù Quincke, nổi mề đay, sợ ánh sáng và cả hội chứng TEN và Stevens-Johnson đã được ghi nhận.

Thỉnh thoảng, có thể xảy ra các rối loạn liên quan đến hoạt động của hệ thần kinh: cảm giác lo lắng, buồn ngủ hoặc căng thẳng, chóng mặt hoặc đau đầu, rối loạn vị giác hoặc khứu giác, các dấu hiệu co giật, dị cảm và rối loạn giấc ngủ.

Macrolide đôi khi gây mất thính lực hoặc ù tai, đặc biệt là khi sử dụng thuốc liều cao trong thời gian dài. Các triệu chứng này có thể hồi phục sau khi ngừng azithromycin.

Macrolide có thể kéo dài khoảng QT, làm tăng khả năng xảy ra rối loạn nhịp tim, phát triển nhịp nhanh thất và làm giảm huyết áp.

Việc sử dụng azithromycin gây ra chứng khó tiêu ít thường xuyên hơn nhiều so với việc sử dụng các loại thuốc kháng khuẩn khác. Hiếm khi xảy ra các rối loạn đường ruột, đầy hơi ở ruột, viêm lưỡi, viêm gan và ứ mật trong gan. Viêm tụy, bệnh nấm miệng, viêm đại tràng giả mạc và chán ăn đôi khi xảy ra.

Các triệu chứng có thể xuất hiện dưới dạng suy nhược, viêm âm đạo, viêm ống thận kẽ, cũng như đau khớp và bệnh nấm candida.

Đôi khi ghi nhận được những thay đổi trong kết quả xét nghiệm: giảm một lần giá trị bạch cầu và tiểu cầu với bạch cầu trung tính. Thường xuyên hơn, các triệu chứng giảm bicarbonate máu và mức độ tế bào lympho, tăng mức độ urê máu, bạch cầu ái toan, bilirubin, AST với ALT và creatinine xuất hiện. Tăng đường huyết đôi khi phát triển.

[ 9 ], [ 10 ]

Quá liều

Việc sử dụng Zomax liều cao có thể gây buồn nôn kèm nôn, rối loạn đường ruột và mất thính lực, nhưng tình trạng này có thể chữa khỏi.

Khi những rối loạn như vậy phát triển, trước tiên phải rửa dạ dày, sau đó mới áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tương tác với các thuốc khác

Cần phải kết hợp thuốc rất thận trọng với ketoconazole, haloperidol và quinidine, cũng như với lithium, haloperidol và terfenadine, vì những chất này kéo dài khoảng QT, làm tăng cường các triệu chứng tái cực cơ tim.

Thuốc kháng axit không ảnh hưởng đến thông số hấp thu của Zomax.

Sự kết hợp của cetirizine với thuốc này làm tăng nhẹ quá trình tái phân cực xảy ra bên trong cơ tim.

Thuốc không ảnh hưởng đến các chất bị bất hoạt bởi hệ thống hemoprotein.

Sử dụng cùng với ancaloit cựa gà có thể gây ra các triệu chứng ngộ độc cựa gà.

Hiệu quả điều trị của digoxin có thể được tăng cường khi dùng kết hợp với azithromycin, vì azithromycin làm tăng nồng độ Cmax của digoxin.

Hoạt động của thuốc chống đông coumarin dùng đường uống được tăng cường khi dùng cùng với thuốc này.

Zidovudine khi kết hợp với thuốc này có thể làm tăng nồng độ sản phẩm chuyển hóa hoạt động trong tế bào đơn nhân, mặc dù điều này không gây ra bất kỳ hậu quả lâm sàng nào.

Tỷ lệ hấp thụ tối đa của cyclosporine tăng lên khi dùng chung với azithromycin, điều này có thể làm thay đổi tính chất dược lý của thuốc trước. Do đó, liều dùng của chất này phải được điều chỉnh.

Fluconazole làm giảm giá trị Cmax của azithromycin 18%, nhưng điều này không ảnh hưởng đến bệnh cảnh lâm sàng.

Nelfinavir làm tăng đáng kể nồng độ azithromycin trong huyết tương, làm tăng tác dụng phụ của thuốc này.

Sự kết hợp Zomax với rifabutin hiếm khi dẫn đến tình trạng giảm bạch cầu trung tính, cần phải lưu ý đến điều này khi theo dõi bệnh nhân.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Điều kiện bảo quản

Zomax phải được bảo quản ở nhiệt độ từ 15-25°C.

[ 23 ]

Thời hạn sử dụng

Zomax có thể được sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày sản phẩm được bán ra.

[ 24 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Azithromycin, Azitrus, Azitral và Sumamed với Zitrox và Azaks, cũng như Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin với Azitsin và Zetamax với Zi-factor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]