Thuốc Ziomycin

Ziomycin là một loại thuốc kháng khuẩn toàn thân thuộc nhóm lincosamid, macrolid và streptogramin. Chứa thành phần azithromycin.

Chỉ định Thuốc Ziomycin

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn nhạy cảm với thành phần azithromycin:

• Các cơ quan tai mũi họng – viêm xoang hoặc viêm tai giữa, và viêm amidan hoặc viêm họng do vi khuẩn;
• hệ hô hấp – viêm phổi mắc phải trong cộng đồng và kèm theo đó là viêm phế quản do vi khuẩn;
• mô mềm có da: giai đoạn đầu phát triển của bệnh borreliosis do ve truyền, bệnh chốc lở có ban đỏ, và ngoài ra còn có bệnh mủ da thứ phát;
• Bệnh lây truyền qua đường tình dục: viêm cổ tử cung do tiếp xúc với Chlamydia trachomatis, cũng như viêm niệu đạo (có hoặc không có biến chứng).

Bản phát hành

Được phát hành dưới dạng viên nén, 6 hoặc 21 viên trong một vỉ thuốc. Mỗi vỉ thuốc có chứa 1 vỉ thuốc như vậy.

Dược động học

Nguyên tố azithromycin là một macrolide thuộc nhóm azalide. Phân tử này được hình thành bằng cách đưa một nguyên tử nitơ vào vòng lactone của erythromycin loại A.

Chất này hoạt động bằng cách ức chế quá trình liên kết protein của vi khuẩn do quá trình tổng hợp với tiểu đơn vị 50 S của riboxom và ngoài ra còn ức chế quá trình chuyển vị peptide.

Kháng chéo hoàn toàn với các chất azithromycin với erythromycin, và các lincosamid khác với macrolide, được hình thành giữa các loại phế cầu khuẩn, cầu khuẩn đường ruột phân với Staphylococcus aureus (bao gồm, trong số những loại khác, Staphylococcus aureus có khả năng kháng với thành phần methicillin), và cũng ở cái gọi là liên cầu khuẩn tan máu β, một yếu tố thuộc nhóm A.

Khả năng kháng thuốc mắc phải có thể lan truyền khác nhau theo thời gian và địa điểm đối với các loại thuốc được chỉ định, khiến dữ liệu về khả năng kháng thuốc tại địa phương trở nên đặc biệt quan trọng trong quá trình điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng.

Phạm vi hoạt động của thuốc kháng khuẩn khá đa dạng.

Trong số các vi sinh vật nhạy cảm có:

• vi khuẩn hiếu khí gram dương - tụ cầu vàng nhạy cảm với methicillin, phế cầu khuẩn nhạy cảm với penicillin và cùng với chúng là liên cầu khuẩn sinh mủ;
• vi khuẩn hiếu khí gram âm - Haemophilus parainfluenzae với trực khuẩn cúm, cũng như Moraxella catarrhalis với Legionella pneumophila, và ngoài ra còn có Pasteurella multocida;
• vi khuẩn kỵ khí – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella và Porphyriomonas spp.;
• vi khuẩn khác - Chlamydophila pneumoniae với Chlamydia trachomatis, và cùng với đó là Mycoplasma pneumoniae.

Trong số các vi sinh vật có khả năng kháng thuốc là: vi khuẩn hiếu khí gram dương – phế cầu khuẩn kháng penicillin hoặc có độ nhạy trung bình với penicillin.

Vi khuẩn có sức đề kháng bẩm sinh:

• vi khuẩn hiếu khí gram dương - vi khuẩn đường ruột trong phân, cũng như tụ cầu vàng nhạy cảm với methicillin;
• vi khuẩn kỵ khí - một số vi sinh vật gây bệnh thuộc nhóm Bacteroides fragilis.

Dược động học

Kết quả của việc uống viên thuốc, khả dụng sinh học của thuốc đạt khoảng 37%. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc đạt được sau 2-3 giờ sau khi uống thuốc.

Chất này được phân bố khắp cơ thể. Các xét nghiệm dược động học đã chỉ ra rằng nồng độ thành phần bên trong mô cao hơn nhiều so với giá trị huyết tương của nó (50 lần). Điều này chứng tỏ mối liên hệ đáng kể của nó với các mô.

Mức độ tổng hợp protein bên trong huyết tương dao động có tính đến các giá trị huyết tương hiện có và tối thiểu là 12% (0,5 μg/ml) và tối đa là 52% (0,05 μg/ml) bên trong huyết thanh. Đồng thời, giá trị cân bằng của thể tích phân phối là 31,1 l/kg.

Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương tương tự như thời gian bán thải của Ziomycin từ mô – trong vòng 2-4 ngày.

Khoảng 12% liều thuốc được bài tiết đồng thời qua nước tiểu dưới dạng không đổi - trong 3 ngày tiếp theo. Nồng độ rất cao của thành phần không đổi được ghi nhận trong mật, ngoài ra, 10 sản phẩm phân hủy thuốc được tìm thấy, được hình thành trong quá trình N-, cũng như O-demethylation, cắt liên hợp của thành phần cladinose, và ngoài ra, trong quá trình hydroxyl hóa aglycone, và cùng với điều này, các vòng desosamine.

Liều và cách dùng

Thuốc được uống một lần một ngày, không phụ thuộc vào lượng thức ăn. Cần phải nuốt viên thuốc mà không nhai. Nếu vì lý do nào đó mà quên uống một liều, phần này phải được uống càng sớm càng tốt, và tất cả các liều tiếp theo phải được uống cách nhau 24 giờ.

Trẻ em có cân nặng trên 45 kg và người lớn.

Trong quá trình điều trị các bệnh truyền nhiễm liên quan đến hệ hô hấp, các cơ quan tai mũi họng và ngoài ra còn có các mô mềm có da (ngoài dạng di trú của ban đỏ mãn tính), tổng liều azithromycin cho mỗi đợt là 1500 mg. Trong trường hợp này, liều dùng hàng ngày của thuốc là 500 mg (liều duy nhất là 2 viên). Đợt điều trị kéo dài 3 ngày.

Để loại bỏ chứng ban đỏ di chuyển, cần dùng 3 g thuốc trong toàn bộ quá trình. Phác đồ liều dùng như sau: uống 1 g Ziomycin vào ngày đầu tiên (4 viên mỗi liều), sau đó uống 500 mg (2 viên mỗi liều) trong khoảng thời gian từ ngày 2 đến ngày 5. Tổng thời gian điều trị là 5 ngày.

Điều trị STD: tổng liều dùng của thuốc là 1 g. Bạn cần uống 4 viên thuốc cùng một lúc.

Bệnh nhân cao tuổi.

Do người lớn tuổi có thể có nguy cơ mắc các rối loạn dẫn truyền điện tim nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc này vì có thể làm tăng nguy cơ mắc chứng xoắn đỉnh hoặc loạn nhịp tim.

Những người có vấn đề về thận.

Azithromycin nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những người bị suy thận nặng (tốc độ lọc cầu thận <10 ml/phút).

Người bị rối loạn chức năng gan.

Vì azithromycin được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua mật nên không được sử dụng thuốc này khi có rối loạn chức năng gan nghiêm trọng. Chưa có thử nghiệm nào được thực hiện về việc điều trị azithromycin cho những người như vậy.

[ 1 ]

Sử Thuốc Ziomycin dụng trong thời kỳ mang thai

Các thử nghiệm về tác dụng của thuốc đối với hệ thống sinh sản của động vật đã được tiến hành bằng cách sử dụng liều lượng có độc tính vừa phải đối với cơ thể của phụ nữ mang thai. Các thử nghiệm này không cho thấy azithromycin có tác dụng độc hại đối với thai nhi. Mặc dù vẫn cần phải lưu ý rằng các thử nghiệm đầy đủ được kiểm soát tốt liên quan đến phụ nữ mang thai vẫn chưa được tiến hành. Và do đó, vì các thử nghiệm về tác dụng đối với hoạt động sinh sản của động vật không phải lúc nào cũng cho kết quả tương tự như tác dụng của thuốc đối với cơ thể người, nên chỉ nên kê đơn Ziomycin khi có chỉ định nghiêm trọng về tính mạng.

Có thông tin về việc azithromycin đi vào sữa mẹ, mặc dù chưa có nghiên cứu liên quan nào về tác dụng này được tiến hành. Do đó, thuốc chỉ có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú trong những trường hợp mà lợi ích có thể có khi dùng thuốc cho người phụ nữ đang được điều trị sẽ vượt quá khả năng xảy ra biến chứng ở trẻ sơ sinh.

Thử nghiệm khả năng sinh sản đã được thực hiện trên chuột - tần suất thụ thai sau khi sử dụng thành phần hoạt tính của thuốc đã giảm. Nhưng không có dữ liệu nào cho thấy chất này có thể có tác dụng tương tự đối với con người.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• không dung nạp erythromycin với azithromycin, cũng như bất kỳ ketolide hoặc macrolide nào, cũng như các thành phần khác của thuốc;
• vì về mặt lý thuyết, khi kết hợp thuốc với các dẫn xuất của cựa gà có thể gây ngộ độc cựa gà, nên nghiêm cấm kết hợp các thuốc này;
• trẻ em có cân nặng dưới 45 kg.

Tác dụng phụ Thuốc Ziomycin

Uống thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ sau:

• các bệnh lý có tính chất truyền nhiễm hoặc xâm lấn: bệnh nấm candida (bao gồm cả dạng uống), nhiễm trùng âm đạo, nhiễm nấm hoặc vi khuẩn, viêm phổi, viêm mũi họng, và ngoài ra còn có viêm dạ dày ruột và viêm đại tràng giả mạc;
• các vấn đề về lưu lượng máu và bạch huyết nói chung: phát triển chứng tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, cũng như giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu tan máu;
• rối loạn miễn dịch: biểu hiện quá mẫn (bao gồm phù Quincke và các triệu chứng phản vệ);
• rối loạn chuyển hóa: biểu hiện suy nhược hoặc chán ăn;
• rối loạn tâm thần: cảm giác lo lắng, hung hăng, bồn chồn, lo lắng, bồn chồn, xuất hiện ảo giác hoặc mất ngủ, và cùng với đó là sự phát triển của chứng mê sảng;
• phản ứng của hệ thần kinh: chóng mặt hoặc đau đầu, co giật, dị cảm và cảm giác buồn ngủ. Ngoài ra, ngất xỉu, parosmia, loạn vị giác với chứng mất trí nhớ và mất khứu giác với chứng giảm cảm giác và nhược cơ nặng phát triển. Cũng quan sát thấy sự gia tăng hoạt động tâm thần vận động;
• biểu hiện ở các cơ quan thị giác: giảm thị lực hoặc rối loạn thị lực;
• rối loạn các cơ quan thính giác: mất hoặc rối loạn thính giác (biểu hiện bao gồm ù tai hoặc phát triển thành điếc);
• rối loạn chức năng tim: hồi hộp và thay đổi nhịp tim, nhịp tim nhanh xoay tròn, cũng như loạn nhịp tim (danh sách này cũng bao gồm nhịp tim nhanh thất) và kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ;
• rối loạn mạch máu: xuất hiện các cơn bốc hỏa hoặc huyết áp giảm đáng kể;
• biểu hiện từ hệ hô hấp: các vấn đề về chức năng hô hấp, khó thở và chảy máu cam;
• Rối loạn tiêu hóa: khó chịu, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy và buồn nôn. Đôi khi cũng có phân lỏng và thường xuyên, khó tiêu và đầy hơi, táo bón hoặc viêm dạ dày, viêm tụy, chán ăn và khó nuốt. Có thể ợ hơi, tăng tiết nước bọt, khô niêm mạc miệng hoặc loét trong miệng có thể phát triển và ngoài ra, màu sắc của lưỡi có thể thay đổi;
• rối loạn hệ thống gan mật: suy gan (đôi khi dẫn đến tử vong), rối loạn chức năng gan, viêm gan (trong số những thứ khác, các dạng hoại tử và bùng phát của bệnh lý) và ứ mật trong gan;
• tổn thương da và dưới da: ngứa, khô, phát ban, nhạy cảm với ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, phát triển viêm da, nổi mề đay, TEN, ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson;
• rối loạn chức năng cơ và xương: xuất hiện đau cơ, đau cổ hoặc lưng, cũng như viêm xương khớp và đau khớp;
• phản ứng hệ tiết niệu: đau thận, suy thận cấp, cũng như tiểu khó và viêm ống thận kẽ;
• các vấn đề về hoạt động của tuyến vú cùng với các cơ quan sinh sản: chảy máu tử cung, viêm âm đạo và ngoài ra còn có tổn thương tinh hoàn;
• rối loạn toàn thân: cảm giác khó chịu hoặc mệt mỏi tăng lên, đau xương ức, tăng thân nhiệt hoặc suy nhược, cũng như sưng (loại ngoại biên, cũng như trên mặt);
• kết quả chẩn đoán xét nghiệm: giảm số lượng bạch cầu và nồng độ bicarbonate trong máu. Ngoài ra, tăng số lượng bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính và bạch cầu đơn nhân, cũng như nồng độ ALT và AST. Nồng độ creatinin, urê hoặc bilirubin trong máu, giá trị đường, phosphatase kiềm, clorua, bicarbonate và clorua cũng có thể tăng. Giảm nồng độ hematocrit, thay đổi giá trị kali trong máu và độ lệch nồng độ natri cũng có thể xảy ra;
• ngộ độc và tổn thương: phát triển các biến chứng sau thủ thuật.

Quá liều

Trong số các biểu hiện ngộ độc: các phản ứng xảy ra khi dùng thuốc liều cao, tương tự như các tác dụng phụ xuất hiện khi dùng liều thông thường - buồn nôn, mất thính lực có thể điều trị được, nôn mửa và tiêu chảy.

Để loại bỏ các triệu chứng này, cần phải uống than hoạt tính, sau đó thực hiện các biện pháp cần thiết để duy trì tình trạng ổn định cho nạn nhân và điều trị các rối loạn.

Tương tác với các thuốc khác

Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin cho những người đang dùng thuốc có thể kéo dài khoảng QT.

Thuốc kháng axit.

Trong quá trình nghiên cứu các thông số dược động học của hoạt chất Ziomycin kết hợp với thuốc kháng axit, nhìn chung không thấy có thay đổi nào về giá trị sinh khả dụng của thuốc, nhưng các xét nghiệm cho thấy nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương giảm (khoảng 25%). Cần dùng azithromycin ít nhất 1 giờ trước khi dùng thuốc kháng axit hoặc sau khi dùng thuốc ít nhất 2 giờ.

Thuốc Digoxin.

Có bằng chứng cho thấy sự kết hợp của macrolide (bao gồm azithromycin) với các chất nền của thành phần P-glycoprotein (bao gồm digoxin) gây ra sự gia tăng giá trị huyết thanh của chất nền P-glycoprotein. Do đó, với sự kết hợp như vậy, luôn cần phải lưu ý đến khả năng tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.

Thuốc Zidovudin.

Azithromycin, dùng một lần với liều 1000 và 1200 mg hoặc lặp lại với liều 600 mg, không ảnh hưởng đến các thông số huyết tương của zidovudine hoặc bài tiết nguyên tố này trong nước tiểu (hoặc các sản phẩm phân hủy loại glucuronic của nó). Tuy nhiên, việc sử dụng azithromycin làm tăng giá trị của zidovudine phosphoryl hóa (đây là một sản phẩm phân hủy có hoạt tính dược lý) trong các tế bào đơn nhân trong máu ngoại vi. Ý nghĩa của thông tin này đối với việc điều trị vẫn chưa được xác định, nhưng thông tin này có thể hữu ích cho những người đang được điều trị.

Azithromycin tương tác yếu với hệ thống hemoprotein P450. Người ta tin rằng thành phần này không có cùng tương tác dược động học với các thành phần tương tự như được quan sát thấy trong erythromycin và các macrolide khác. Chất azithromycin không gây ra/bất hoạt hemoprotein P450 thông qua các hợp chất chuyển hóa hemoprotein.

Các thử nghiệm đã được tiến hành để tìm tương tác thuốc với từng chất trải qua quá trình chuyển hóa đáng kể thông qua hemoprotein P450:

• cyclosporine - một số chất liên quan đến macrolide có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của thành phần này. Vì không có thông tin về khả năng tương tác trong trường hợp kết hợp azithromycin và cyclosporine, nên cần phải đánh giá cẩn thận bức tranh thuốc trước khi kê đơn điều trị kết hợp. Nếu quyết định rằng liệu pháp như vậy sẽ phù hợp, cần phải theo dõi chặt chẽ các chỉ số cyclosporine trong quá trình thực hiện và thay đổi liều lượng của nó theo chúng;
• fluconazole - sự kết hợp của một liều duy nhất của thành phần azithromycin (1200 mg) với một liều duy nhất của fluconazole với lượng 800 mg không làm thay đổi các đặc điểm dược động học của fluconazole. Thời gian bán hủy và AUC của azithromycin không thay đổi khi kết hợp với fluconazole, mặc dù có ghi nhận mức giảm không đáng kể ở nồng độ đỉnh của azithromycin (18%) đối với bức tranh điều trị;
• nelfinavir - dùng azithromycin (liều 1200 mg) với liều cân bằng của nelfinavir (3 lần một ngày, 750 mg thuốc) làm tăng giá trị của azithromycin. Tuy nhiên, không quan sát thấy phản ứng có hại đáng kể nào về mặt lâm sàng, do đó không cần phải thay đổi liều.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Ziomycin phải được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25°C, xa tầm tay trẻ em.

Hướng dẫn đặc biệt

Đánh giá

Ziomycin được coi là một loại thuốc rất hiệu quả giúp điều trị các bệnh có nguồn gốc truyền nhiễm - ví dụ, nó có tác dụng rất tốt trong việc loại bỏ các bệnh lý ở các cơ quan tai mũi họng.

Nhưng đồng thời, các đánh giá cũng chỉ ra sự hiện diện của một số nhược điểm, bao gồm sự hiện diện của nhiều tác dụng phụ, và ngoài ra, chi phí cao. Ngoài ra, khi dùng thuốc, cần lưu ý rằng đây là thuốc kháng sinh, vì vậy cần thận trọng.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Ziomycin có thể được sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.