Zexat

Zexat là thuốc chống khối u thuộc nhóm thuốc chống chuyển hóa. Tên quốc tế không độc quyền - Methotrexat; tên thương mại khác: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Mã ATC - L01BA01.

Zexat được sản xuất bởi công ty dược phẩm Fresenius Kabi Oncology Limited (Ấn Độ).

Chỉ định Zexat

Zexat được sử dụng cho bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh bạch cầu thần kinh; u lympho (trừ u hạt lympho) và u lymphosarcoma; khối u ác tính của tử cung (bao gồm cả ung thư biểu mô màng đệm), buồng trứng và tuyến vú; ung thư thực quản, phổi, thận, bàng quang; ung thư da (bao gồm cả u hạt dạng nấm), võng mạc, ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ; sarcoma xương và mô mềm. Thuốc cũng có thể được sử dụng trong điều trị các dạng kháng thuốc của bệnh vẩy nến, viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống.

[ 1 ]

Bản phát hành

Dung dịch tiêm trong lọ (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) trong hộp các tông.

Dược động học

Hoạt chất của Zexat là một chất tương tự về mặt cấu trúc của axit folic methotrexate, có tác dụng ức chế cạnh tranh hoạt động của enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) sử dụng folate, có liên quan đến quá trình sản xuất axit nucleic DNA. Do đó, Zexat ức chế quá trình tổng hợp DNA trong các tế bào không điển hình, dẫn đến sự chấm dứt quá trình phân chia tế bào khối u ở giai đoạn sao chép DNA.

Zexate còn ức chế phản ứng miễn dịch của cơ thể và đặc tính ức chế miễn dịch của nó được sử dụng để điều trị một số bệnh tự miễn.

Dược động học

Sau khi đưa Zexat vào cơ, nồng độ thuốc tối đa trong máu được quan sát thấy trung bình sau 45 phút; tại thời điểm này, gần một nửa lượng thuốc được đưa vào sẽ liên kết với protein huyết tương.

Quá trình chuyển hóa sinh học của Zexat chủ yếu diễn ra ở gan, tạo thành chất chuyển hóa hoạt động tiếp tục ức chế quá trình tổng hợp các enzym tế bào và nucleotide deoxythymidine, có chức năng đồng bộ hóa quá trình nguyên phân ở các tế bào bất thường.

Thời gian bán thải của thuốc là từ 5 đến 14 giờ, thuốc được đào thải hoàn toàn sau 22-24 giờ, mặc dù việc dùng thuốc nhiều lần có thể dẫn đến tích tụ các chất chuyển hóa.

Sự bài tiết diễn ra qua thận (90%) và qua ruột (10%).

Liều và cách dùng

Phương pháp sử dụng Zexat là truyền và tiêm (tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, vào động mạch hoặc vào hệ thống dịch não tủy).

Việc đưa thuốc vào phác đồ điều trị được thực hiện bởi bác sĩ chuyên khoa ung thư theo khuyến cáo về liều lượng và đường dùng cho chẩn đoán cụ thể.

Đối với các khối u ở nhiều vị trí khác nhau, Zexat được tiêm tĩnh mạch (tiêm) với liều lượng 30-40 mg/m² - một lần một tuần. Đối với bệnh bạch cầu và u lympho, truyền tĩnh mạch được thực hiện một lần sau mỗi 14 hoặc 28 ngày - 200-500 mg/m².

Khi tính liều dùng cho trẻ em (từ 6 mg/m² đến 12 mg/m²), không chỉ chẩn đoán và tình trạng chung được tính đến mà còn cả độ tuổi.

[ 3 ]

Sử Zexat dụng trong thời kỳ mang thai

Chống chỉ định sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Chống chỉ định

Zexat chống chỉ định sử dụng trong trường hợp suy giảm chức năng thận và gan, bất kỳ bệnh truyền nhiễm nào và tỷ lệ bạch cầu và tiểu cầu trong máu có thay đổi bệnh lý.

Cần thận trọng khi sử dụng Zexat trong trường hợp tích tụ dịch trong khoang bụng (cổ trướng) hoặc tràn dịch màng phổi; có tiền sử loét dạ dày và loét tá tràng, viêm niêm mạc đại tràng phức tạp (viêm đại tràng), sỏi thận, bệnh gút, cũng như sau khi hóa trị và xạ trị.

Tác dụng phụ Zexat

Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Zexat bao gồm: viêm niêm mạc miệng (viêm miệng) và hầu họng, phản ứng trên da, đau dạ dày và gan, chán ăn, buồn nôn và nôn, đau đầu, đau bụng và đau khi đi tiểu, tăng nồng độ men gan, cũng như thay đổi thành phần tế bào máu, chảy máu đường tiêu hóa, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, co giật, tăng nhạy cảm với ánh sáng, da sạm đen, rụng tóc, v.v.

[ 2 ]

Quá liều

Quá liều thuốc làm tăng tác dụng độc hại của thuốc đối với cơ thể và tăng cường tác dụng phụ. Để trung hòa quá liều, có một thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc đối kháng axit folic - Calcium folinate (Leivorin, Hemifolin), tiêm thuốc này phục hồi quá trình chuyển hóa folate và giúp bảo vệ tế bào tủy xương.

Tương tác với các thuốc khác

Khi dùng Zexat liều cao đồng thời với aspirin, salicylate và NSAID, độc tính của thuốc tăng lên đến mức gây tử vong.

Nguy cơ tương tự cũng xảy ra khi sử dụng đồng thời các thuốc sulfonamid, kháng sinh penicillin và tetracycline, thuốc chống đông gián tiếp và thuốc hạ cholesterol.

Zexate làm tăng tác dụng tiêu cực của retinoid và vắc-xin sống, cũng như nitơ oxit được sử dụng trong gây mê.

[ 4 ], [ 5 ]

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nơi tối, nhiệt độ không quá +25°C. Không được đông lạnh thuốc.

[ 6 ]

Thời hạn sử dụng

24 tháng.