^

Sức khoẻ

Ý định

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Intelence là một loại thuốc chống vi-rút thuộc loại phơi nhiễm toàn thân.

Thành phần etravirine là một chất NNRTI HIV-1. Nó được tổng hợp trực tiếp bởi enzyme phiên mã ngược và ngăn chặn hoạt động của DNA polymerase, phụ thuộc vào hoạt động của DNA cùng với RNA, dẫn đến sự phá hủy các vùng xúc tác của enzyme này. Etravirin có cấu trúc linh hoạt trong không gian, cho phép tổng hợp nó với transcriptase ngược của ít nhất 2 cách. Thuốc không làm chậm hoạt động của DNA polymerase ở người (α, và).

Chỉ định Cường độ cao

Nó được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do tác động của HIV-1 - với điều trị phức tạp ở những người trước đây chưa được điều trị bằng thuốc kháng vi-rút.

trusted-source[1], [2]

Bản phát hành

Việc phát hành thuốc được thực hiện dưới dạng viên nén - 60 miếng bên trong chai; Hộp chứa 1 chai và 3 túi đặc biệt chứa chất hút ẩm silica gel.

Dược động học

Etravirine ảnh hưởng tích cực đến các phân lập lâm sàng, cũng như các chủng HIV-1 được nhân giống trong điều kiện phòng thí nghiệm, nằm bên trong các dòng tế bào T, tế bào đơn nhân loại ngoại vi và đại thực bào với bạch cầu đơn nhân.

Thuốc thể hiện tác dụng kháng vi-rút in vitro đối với HIV-1 loại M (tiểu loại A, B và C với D, cũng như E với F và G), và ngoài ra, phân lập chính từ loại O, trong đó các chỉ số hiệu quả điều trị trung bình (EC50) dao động trong phạm vi 0,7-21,7nmol.

Etravirin không cho thấy tác dụng đối kháng với bất kỳ loại thuốc kháng vi-rút nào được biết đến. Thể hiện hoạt tính chống vi-rút phụ gia khi kết hợp với các loại thuốc này:

  • các chất ức chế hoạt động của protease: atazanavir, nelfinavir, amprenavir với saquinavir, và ngoài ra lopinavir, darunavir, ritonavir với indinavir và tipranavir;
  • nucleotide hoặc nucleoside ức chế tác dụng của loại transcriptase ngược: stavudine, zalcitabine, abacavir với didanosine và tenofovir;
  • các tác nhân không nucleoside ức chế hoạt động của loại phiên mã ngược: delavirdine và efavirenz với nevirapine;
  • thuốc chống nhiệt hạch: enfuvirtide;
  • chất ức chế hoạt động của integrase: raltegravir;
  • Thuốc đối kháng cuối CCR5 chemokine: maraviroc.

Etravirin có tác dụng kháng virut phụ gia hoặc hiệp đồng khi kết hợp với NRTI - lamivudine, emtricitabine và zidovudine.

trusted-source[3], [4], [5]

Dược động học

Hút

Sau khi uống bằng thực phẩm, giá trị Cmax huyết tương của etravirine được ghi nhận sau 4 giờ. Việc uống đồng thời omeprazole hoặc ranitidine, làm tăng pH dạ dày, không ảnh hưởng đến sự hấp thu etravirine.

Loại thực phẩm tiêu thụ không ảnh hưởng đến các chỉ số của etravirine (cả hai đều có hàm lượng calo bình thường, là 561 kcal, và các món ăn chất béo - 1160 kcal).

Giá trị thuốc thấp hơn khi sử dụng trước bữa ăn (17%) hoặc khi bụng đói (bằng 51%) so với sau khi sử dụng. Do đó, để duy trì mức huyết tương tối ưu của một chất, người ta nên sử dụng thuốc sau bữa ăn.

Quy trình phân phối.

Khoảng 99,9% thành phần được tổng hợp với protein huyết tương (chủ yếu là albumin (bằng 99,6%), cũng như với glycoprotein loại axit α1 (bằng 97,66-99,02%)).

Quá trình trao đổi.

Thuốc chủ yếu tham gia vào các quá trình trao đổi chất oxy hóa, sử dụng các isoenzyme nội bào của cấu trúc CYP3A; một phần nhỏ hơn bị ảnh hưởng bởi các isoenzyme CYP2C. Sau đó, các quá trình glucuronization phát triển.

Bài tiết.

Sau khi uống một phần của thành phần có nhãn 14C bên trong phân và nước tiểu, tương ứng, 93,7%, cũng như 1,2% liều dùng này, đã được ghi nhận. Các yếu tố không thay đổi bên trong phân nằm trong khoảng 81,2-86,4% liều tiêm. Bên trong nước tiểu, chất không thay đổi không được ghi nhận. Thời hạn cuối cùng cho thời gian bán hủy của thuốc là khoảng 30-40 giờ.

trusted-source[6], [7]

Liều và cách dùng

Intelence nên được sử dụng độc quyền kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Một bác sĩ có đủ kinh nghiệm trong việc thực hiện các khóa điều trị HIV nên tiến hành trị liệu.

Những người trên 18 tuổi bắt buộc phải uống bằng viên thứ 1 (0,2 g) 2 lần mỗi ngày sau khi ăn thức ăn.

Người từ 6-17 tuổi.

Tính toán liều lượng cho loại bệnh nhân này nên dựa trên trọng lượng của họ. Dùng thuốc sau bữa ăn.

Kích cỡ của các phần liều có tính đến cân nặng của bệnh nhân:

  • trong vòng ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 lần một ngày;
  • trong khoảng 20- <25 kg - 0,125 g 2 lần mỗi ngày *;
  • Trong khoảng ≥25- <30 kg - 0,15 g 2 lần một ngày *;
  • ≥30 kg - 0,2 g hai lần một ngày.

* cần thiết để sử dụng máy tính bảng với khối lượng 25 mg.

Vấn đề với công việc của gan.

Dược động học của thuốc trong trường hợp suy gan nặng không được nghiên cứu. Bởi vì điều này, trong các rối loạn như vậy, Intelens không nên được quy định.

Chế độ tiếp nhận khi bỏ qua phần tiếp theo.

Khi thời gian dưới 6 giờ trôi qua kể từ khi uống thuốc, bệnh nhân nên uống thuốc ngay lập tức (chỉ sau khi ăn thực phẩm), sau đó áp dụng ở chế độ tiêu chuẩn.

Nếu vượt qua hơn 6 giờ, phần bị bỏ qua không được chấp nhận, tiếp tục sử dụng theo sơ đồ tiêu chuẩn.

Cần sử dụng máy tính bảng hoàn toàn, không cần nhai, rửa sạch với nước thông thường. Nếu quá trình nuốt của bệnh nhân gặp khó khăn, máy tính bảng có thể được nghiền nát và hòa tan trong nước theo sơ đồ sau:

  • máy tính bảng được đổ với chất lỏng với lượng vừa đủ để phủ đầy đủ (hoặc đổ với một muỗng cà phê, tương đương 5 ml);
  • thuốc phải được khuấy cho đến khi viên thuốc được hòa tan hoàn toàn - chất lỏng trở nên trắng đục;
  • nếu cần thiết, hỗn hợp này có thể được pha loãng với sữa hoặc nước cam (đồng thời, thuốc ban đầu được pha loãng độc quyền trong nước thường);
  • sau đó bạn cần uống ngay dung dịch thu được;
  • một ly từ dưới thuốc được rửa nhiều lần bằng sữa hoặc nước cam, sau đó uống nội dung của nó để đảm bảo rằng liều lượng tối đa của thuốc được thực hiện.

Để pha loãng thuốc bị cấm sử dụng nước có ga hoặc nóng (> 40 ° C).

trusted-source[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Sử Cường độ cao dụng trong thời kỳ mang thai

Nghiêm cấm sử dụng Intelens khi mang thai.

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

  • nhạy cảm cá nhân mạnh mẽ liên quan đến etravirine hoặc các yếu tố khác của thuốc;
  • thời kỳ cho con bú;
  • kết hợp với nelfinavir, efavirenz, ritonavir hoặc tipranavir, và ngoài ra với nevirapine, phenobarbital, rilpivirin, carbamazepine và indinavir. Ngoài ra trong danh sách còn có St. John's wort, rifapentin và rifampicin với phenytoin;
  • thiếu chức năng gan trong giai đoạn nặng.

trusted-source[8], [9]

Tác dụng phụ Cường độ cao

Thường dùng thuốc gây ra sự phát triển của phát ban.

Khá thường xuyên những dấu hiệu như vậy cũng xuất hiện:

  • tăng giá trị huyết áp;
  • thiếu máu hoặc giảm tiểu cầu;
  • bệnh đa dây thần kinh, lo lắng, nhồi máu cơ tim, mất ngủ, mệt mỏi và đau đầu;
  • nôn, GERD, viêm dạ dày, đầy hơi, đau ở vùng bụng, tiêu chảy và buồn nôn;
  • suy thận;
  • tăng đường huyết, lipid máu, α-cholesterol máu, triglycerid máu, đái tháo đường, đổ mồ hôi đêm và rối loạn mỡ máu;
  • sự gia tăng lipase, tổng Xc, creatinine với triglyceride và ngoài ra, amylase, ALT và LDL với AST và đường, cũng như giảm số lượng bạch cầu với bạch cầu trung tính.

Các triệu chứng sau đây đôi khi được quan sát:

  • đột quỵ có bản chất xuất huyết, rung tâm nhĩ hoặc đau thắt ngực;
  • ngất, gây mê, mất phương hướng, co giật, nhầm lẫn, dị cảm, mất trí nhớ và quá mẫn, và ngoài ra còn run, rối loạn giấc ngủ hoặc buồn ngủ, ác mộng hoặc giấc mơ bất thường, rối loạn thần kinh và rối loạn chú ý;
  • sương mù thị giác;
  • chóng mặt;
  • khó thở, xuất hiện trong khi tập thể dục, hoặc co thắt phế quản;
  • viêm miệng, đầy hơi, thúc giục, táo bón, viêm tụy, niêm mạc miệng khô và nôn ra máu;
  • thoái hóa gan nhiễm mỡ, gan to và viêm gan (cũng có bản chất tế bào học);
  • loạn dưỡng mỡ;
  • hyperhidrosis, khô biểu bì, sưng mặt và ngứa;
  • phù mạch hoặc ban đỏ đa dạng;
  • rối loạn lipid máu, không dung nạp thuốc, chán ăn, cảm giác lờ đờ và hội chứng phục hồi miễn dịch;
  • gynecomastia.

Đôi khi, sự xuất hiện của SSD được quan sát; đơn - phát triển các yếu tố làm nóng. Nó cũng có thể xảy ra sự tiêu cơ vân.

trusted-source[10], [11], [12]

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc với Intelens, có thể có những dấu hiệu thường xảy ra do tác dụng phụ của nó: trong số này là tiêu chảy, phát ban, đau đầu và buồn nôn.

Nếu có chỉ định, có thể bài tiết thành phần hoạt chất không được hấp thụ của thuốc với sự giúp đỡ của nôn mửa. Cùng với điều này, cho mục đích này sử dụng than hoạt tính. Đồng thời, các biện pháp triệu chứng được thực hiện, trong số đó đang theo dõi các thông số sinh lý quan trọng nhất và hình ảnh lâm sàng. Không có thuốc giải độc cho etravirine; lọc máu sẽ không hiệu quả.

trusted-source[19], [20], [21], [22]

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ảnh hưởng đến mức độ etravirine huyết tương.

Thuốc trải qua các quá trình trao đổi chất sử dụng các isoenzyme CYP3A4 với CYP2C9, cũng như CYP2C19; các thành phần trao đổi chất hơn nữa có liên quan đến glucuronization sử dụng uridine-2-phosphate glucuronosyltransferase. Việc sử dụng các loại thuốc kích thích hoạt động của CYP3A4 với CYP2C9 hoặc CYP2C19, có thể gây ra sự gia tăng tốc độ thanh thải etravirine, làm giảm giá trị huyết tương của nó.

Kết hợp thuốc với các chất làm chậm hoạt động của CYP3A4 với CYP2C9 hoặc CYP2C19, làm giảm giá trị thanh thải của nó, dẫn đến tăng mức độ huyết tương.

Các chất có thể bị ảnh hưởng bởi chính quyền etravirine.

Thuốc có tác dụng gây cảm ứng nhẹ trên isoenzyme CYP3A4. Kết hợp với thuốc, có quá trình trao đổi chất xảy ra chủ yếu với CYP3A4, có thể làm giảm giá trị huyết tương và giảm tác dụng của thuốc.

Etravirin cũng làm chậm hoạt động của các isoenzyme CYP2C9 với CYP2C19 và P-glycoprotein.

Sự kết hợp giữa Intelence với các chất có quá trình trao đổi chất chủ yếu diễn ra với sự tham gia của CYP2C9 hoặc CYP2C19, và cũng được vận chuyển dưới ảnh hưởng của P-glycoprotein, có thể làm tăng giá trị huyết tương của chúng và tăng cường hoặc kéo dài hoạt động và tác dụng phụ của thuốc.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27]

Điều kiện bảo quản

Intelens nên được giữ ở một nơi kín cho trẻ em. Mức nhiệt độ không quá 30 ° С.

Thời hạn sử dụng

Intelens được phép sử dụng trong thời hạn 2 năm kể từ ngày sản xuất chất ma túy.

trusted-source[28], [29], [30], [31]

Ứng dụng cho trẻ em

Không có thông tin liên quan đến an toàn thuốc và hiệu quả của tác dụng khi dùng thuốc cho người dưới 6 tuổi hoặc có cân nặng dưới 16 kg.

Chất tương tự

Chất tương tự của thuốc là các phương tiện Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz với Nevivir, và ngoài ra Efamath, Nevimun, Favir với Nevipan, Eferven với Efavir và Nevirapin. Ngoài ra trong danh sách còn có Stocrin và Efkur với Effachop 600.

trusted-source[32], [33]

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Ý định" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.