Xe đạp

Biculide là một loại thuốc chống androgen có bản chất không steroid. Không ảnh hưởng đến hệ thống nội tiết.

Thuốc được tổng hợp với kết thúc androgenic, mà không gây ra biểu hiện gen hoạt động, dẫn đến ức chế kích thích androgenic. Ức chế như vậy dẫn đến sự phát triển của hồi quy khối u ở tuyến tiền liệt. Trong trường hợp cai thuốc, một số bệnh nhân có thể bị hội chứng cai thuốc.

Chỉ định Cắt ra

Nó được sử dụng cho ung thư biểu mô tuyến tiền liệt (trong giai đoạn sau) kết hợp với việc sử dụng các chất tương tự của yếu tố giải phóng lyutropin hoặc với thiến phẫu thuật.

Bản phát hành

Việc phát hành thành phần thuốc được thực hiện dưới dạng viên - 50 miếng bên trong chai. Cũng được thực hiện trong bao bì di động - 15 miếng. Trong hộp - 2 gói như vậy.

Dược động học

Biculide là một hỗn hợp chủng tộc có đặc tính chống ung thư. Nó xuất hiện gần như độc quyền ở dạng (R) -enantiome.

Dược động học

Thuốc được hấp thu tốt bằng cách uống. Không có thông tin đã được chứng minh rằng thực phẩm có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với khả dụng sinh học của thuốc.

(S) -enantiome được bài tiết nhanh hơn nhiều (R) -enantiome; thời hạn của nửa đời trong huyết tương sau đó là khoảng 7 ngày.

Trong trường hợp dùng thuốc hàng ngày, (R) -enantiome (do thời gian bán hủy dài) tích lũy trong huyết tương với số lượng gấp 10 lần.

Một cao nguyên của các chỉ số (R) -enantiome khoảng 9 μg / ml được quan sát thấy sau khi dùng 50 mg thuốc mỗi ngày. Ở giai đoạn ổn định, chủ yếu là hoạt chất (R) -enantiome chiếm 99% tổng số chất đối kháng lưu thông bên trong cơ thể sinh vật.

Có thông tin rằng ở những người bị bệnh gan nặng (R) -enantiome được bài tiết ra khỏi huyết tương chậm hơn.

Biculide có tỷ lệ tổng hợp protein cao (racemate là 96% và enantome (R) là> 99%); ông cũng tham gia vào các quá trình trao đổi chất chuyên sâu (glucuronization với quá trình oxy hóa). Các thành phần trao đổi chất được bài tiết như nhau trong mật và nước tiểu.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, giá trị trung bình của (R) -bikalutamide bên trong tinh trùng nam (bệnh nhân đã lấy 0,15 g thuốc) tương đương với 4,9 vụng / ml. Thể tích bicalutamide, theo lý thuyết xâm nhập vào cơ thể phụ nữ khi quan hệ tình dục, thấp và tương đương khoảng 0,3 μg / ml. Chỉ số này dưới mức dẫn đến hậu quả tiêu cực cho thai nhi ở động vật.

Liều và cách dùng

Đàn ông trưởng thành (cũng là người cao tuổi) được yêu cầu sử dụng bằng miệng 50 mg (tương ứng với viên thứ 1), 1 lần mỗi ngày.

Việc tiếp nhận biculide nên được bắt đầu không sớm hơn 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với các chất tương tự của yếu tố giải phóng lutropin, hoặc đồng thời với việc thực hiện phẫu thuật thiến.

[1]

Sử Cắt ra dụng trong thời kỳ mang thai

Biculide được sử dụng để điều trị tuyến tiền liệt, vì vậy nó không được chỉ định cho phụ nữ. 

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• sự hiện diện của các triệu chứng không dung nạp liên quan đến yếu tố hoạt động hoặc các thành phần phụ trợ khác là một phần của thuốc;
• sử dụng kết hợp với astemizole, terfenadine hoặc cisapride.

Tác dụng phụ Cắt ra

Thuốc thường được dung nạp mà không có sự xuất hiện của các biến chứng. Chỉ đôi khi phát triển vi phạm yêu cầu bãi bỏ thuốc.

Các dấu hiệu chính là:

Tổn thương của bạch huyết và hệ thống máu: thiếu máu (điều này bao gồm các dạng thiếu sắt và hypochromic của nó);

Rối loạn miễn dịch: phù mạch, không dung nạp cá nhân và nổi mề đay;

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: mất cảm giác ngon miệng;

Vấn đề tâm thần: trầm cảm, giảm ham muốn và lo lắng;

Rối loạn liên quan đến NA: buồn ngủ hoặc mất ngủ, chóng mặt, dị cảm và đau đầu;

Rối loạn công việc của hệ thống tim mạch: kéo dài khoảng QT, bốc hỏa, nhồi máu cơ tim (có bằng chứng về kết cục gây tử vong) ⁴, tăng huyết áp và CH ⁴;

Tổn thương xương ức, trung thất và đường hô hấp: khó thở, viêm họng, ILD (có bằng chứng tử vong), viêm phổi, tăng ho, viêm mũi, viêm phế quản và hội chứng giống cúm;

Các vấn đề về chức năng tiêu hóa: nôn mửa, đầy hơi, đau ở vùng bụng, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy và táo bón;

Rối loạn gan mật: suy gan ² (có thông tin về tử vong), nhiễm độc gan, tăng phosphatase kiềm, vàng da và tăng transaminase ¹;

Tổn thương của các lớp dưới da và lớp biểu bì: ngứa, rụng tóc, biểu bì khô, rậm lông hoặc phục hồi sự phát triển của tóc, nhạy cảm ánh sáng và phát ban;

Rối loạn thận và tiết niệu: nhiễm trùng niệu đạo, chậm trễ, không tự chủ hoặc tăng tần suất đi tiểu, tiểu đêm hoặc tiểu máu;

Các vấn đề với công việc của các tuyến vú và cơ quan sinh sản: bất lực, gynecomastia và đau ảnh hưởng đến vú ³;

Các biểu hiện toàn thân: đau ở vùng xương ức, đau toàn thân và suy nhược;

Dữ liệu thử nghiệm: mất hoặc tăng trọng lượng;

Rối loạn chức năng nội tiết: tăng đường huyết hoặc tiểu đường;

Tổn thương cấu trúc cơ xương: đau phát sinh ở lưng, xương chậu hoặc xương, gãy xương bệnh lý, viêm khớp hoặc nhược cơ.

¹ tổn thương gan chỉ thỉnh thoảng có một đặc tính nghiêm trọng và thường biến mất hoặc suy yếu khi tiếp tục điều trị hoặc sau khi hủy bỏ.

^Sự thiếu hụt chức năng gan hiếm khi được quan sát thấy khi dùng biculid, nhưng không thể thiết lập mối liên hệ với việc sử dụng thuốc trong trường hợp này. Cần xem xét để theo dõi định kỳ hoạt động của gan.

³ trong quá trình thiến có thể suy yếu.

⁴ đã được ghi nhận trong thử nghiệm dịch tễ học về việc sử dụng chất chủ vận yếu tố giải phóng lutropin, cũng như chống androgen trong quá trình điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt. Nguy cơ tăng lên nếu thuốc được sử dụng cùng với chất chủ vận của yếu tố giải phóng lutropin. Khi đơn trị liệu với việc tiếp nhận 0,15 g biculide để điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt, không có nguy cơ tăng lên.

Đồng thời, cần chỉ ra các tác dụng phụ xảy ra trong quá trình thử nghiệm lâm sàng với việc sử dụng thuốc cùng với sự tương tự của yếu tố giải phóng lutropin, nhưng đồng thời, kết nối với thuốc không được thiết lập rõ ràng:

• rối loạn liên quan đến bệnh tim mạch: ngất, đau thắt ngực, rối loạn lưu lượng máu não hoặc mạch vành, rối loạn nhịp tim, chảy máu, huyết khối tự nhiên sâu, rung tâm nhĩ, thiếu máu não và nhịp tim chậm;
• Các vấn đề với chức năng NA: bệnh lý thần kinh hoặc nhầm lẫn;
• rối loạn của đường tiêu hóa: khô ảnh hưởng đến niêm mạc miệng, ung thư đường tiêu hóa, melena, áp xe nha chu, xuất huyết trực tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, bệnh trực tràng và tắc nghẽn đường ruột;
• tổn thương bạch huyết và máu: giảm tiểu cầu hoặc ecchymosis;
• rối loạn chuyển hóa: tăng creatinine hoặc urê máu, bệnh gút, tăng canxi máu hoặc cholesterol máu, mất nước và hạ đường huyết;
• Các vấn đề về chức năng cơ xương: đau cơ, bệnh xương và chuột rút ảnh hưởng đến chân;
• rối loạn hô hấp: viêm xoang, thay đổi giọng nói, rối loạn phổi, tràn dịch màng phổi hoặc hen suyễn;
• tổn thương biểu bì: ung thư da, herpes zoster, cũng như phì đại biểu bì hoặc loét da;
• rối loạn công việc thị giác: vấn đề về thị lực, đục thủy tinh thể hoặc viêm kết mạc;
• Các vấn đề về chức năng tiết niệu hoặc thận: viêm balan, hydronephrosis, sỏi thận, khó tiểu, rối loạn tuyến tiền liệt và hẹp bàng quang;
• dấu hiệu toàn thân: đau cổ hoặc cứng khớp, ớn lạnh, khối u, thoát vị, sưng mặt, u nang, sốt và nhiễm trùng huyết.

Quá liều

Mọi người không có thông tin liên quan đến ngộ độc thuốc.

Không có thuốc giải độc; Thủ tục điều trị triệu chứng được thực hiện. Lọc máu sẽ không có tác dụng, vì thuốc được tổng hợp đáng kể với protein, mà không được phát hiện bên trong nước tiểu ở trạng thái không thay đổi. Trong trường hợp nhiễm độc, các biện pháp hỗ trợ chung được thực hiện (cũng theo dõi công việc của các hệ thống quan trọng trong cuộc sống).

Tương tác với các thuốc khác

Không có thông tin xác nhận tương tác dược động học hoặc tương tác động của thuốc và các chất tương tự của yếu tố giải phóng lutropin.

Các thử nghiệm in vitro cho thấy R-bicalutamide làm chậm tác dụng của CYP 3A4, cũng có tác dụng ức chế ít rõ rệt hơn đối với hoạt động CYP 2С9, cũng như 2C19 với 2D6.

Trong khi thử nghiệm lâm sàng, trong đó antipyrine được sử dụng làm chất đánh dấu hoạt tính hemoprotein P450 (CYP), không cho thấy tương tác lý thuyết với thuốc, giá trị trung bình của midazolam (AUC) tăng lên 80% khi kết hợp với biculid trong chu kỳ 28 ngày. Đối với các thuốc có phổ dược phẩm hẹp, việc tăng như vậy có thể quan trọng. Do đó, không thể kết hợp thuốc với cisapride, astemizole hoặc terfenadine.

Đồng thời, thuốc được kết hợp rất cẩn thận với các thuốc chẹn hoạt động kênh Ca và cyclosporin. Có thể cần phải giảm một phần của các quỹ này, đặc biệt là nếu có các triệu chứng của hoạt động thuốc hoặc khi các dấu hiệu tiêu cực xuất hiện khi nó được sử dụng. Trong quá trình tiếp nhận cyclosporine, cần theo dõi chặt chẽ các thông số huyết tương và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân (sau khi bắt đầu và kết thúc điều trị bằng thuốc biculide).

Cần thận trọng khi dùng thuốc với các thuốc có thể ức chế quá trình oxy hóa sản phẩm (trong số đó có ketoconazole với cimetidine). Về lý thuyết, điều này có thể gây ra sự gia tăng nồng độ biculide trong huyết tương, làm tăng tác dụng phụ của nó.

Thử nghiệm in vitro cho thấy loại thuốc này có thể thay thế thuốc chống đông máu coumarin (warfarin) từ khu vực tổng hợp protein của chúng. Bởi vì điều này, với việc giới thiệu thuốc cho những người đã sử dụng thuốc chống đông máu như vậy, bạn cần theo dõi cẩn thận các giá trị của PTV. Nếu cần thiết, một phần của thay đổi thuốc chống đông máu.

Sự kết hợp giữa chặn androgen, antiandrogens, cũng như sự tương tự của yếu tố giải phóng lutropin với các thuốc kéo dài giá trị của khoảng QTc, có thể dẫn đến sự phát triển của nhịp tim nhanh (loại "pirouette"). Yếu tố này cần được tính đến khi sử dụng bicalutamide cùng với các chất có khả năng về mặt lý thuyết có thể kéo dài khoảng QTc. Trong số các loại thuốc này (danh sách không đầy đủ):

• thuốc chống trầm cảm (nortriptyline với amitriptyline);
• các chất chống loạn nhịp thuộc tiểu thể loại IA (disopyramide với quinidine);
• phân loại III (dofetilide, dronedarone với amiodarone, ibutilide và sotalol);
• Các tiểu thể loại Ic (propafenone với flecainide);
• thuốc chống sốt rét (quinine);
• thuốc chống loạn thần (ví dụ, chlorpromazine);
• chất đối kháng của sự kết thúc của 5-hydroxytryptamine (ondsetron trong số đó);
• opioids (ví dụ, methadone);
• macrolide với các chất tương tự của chúng (clarithromycin với erythromycin và azithromycin), cũng như quinoline (ví dụ, moxifloxacin);
• thuốc chống loạn thần từ phân nhóm azole;
• chất tương tự của β2-adrenoreceptors (ví dụ, salbutamol).

[2], [3]

Điều kiện bảo quản

Biculide phải được giữ ở nơi kín từ trẻ nhỏ. Chỉ báo nhiệt độ - không quá 30 ° C.

Thời hạn sử dụng

Biculide có thể được sử dụng trong thời hạn 5 năm (lọ) và 3 năm (vỉ) kể từ khi thuốc được sản xuất.

Ứng dụng cho trẻ em

Không có bằng chứng liên quan đến hiệu quả điều trị và sự an toàn của bicalutamide (antiandrogen không steroid) dùng cho trẻ em. Bởi vì điều này, biculide không được sử dụng trong nhi khoa.

Chất tương tự

Chất tương tự của thuốc là các chất Casodex, Flutamide, Areklok, Flutazine với Kalumid, và ngoài Bicalutamide-Teva, Xgandi và Flutafarm này.