Bicotrim

Bicotrim là một chất kháng khuẩn nhân tạo thuộc nhóm sulfonamid. Đây là một loại thuốc kết hợp có chứa trimethoprim và sulfamethoxazole.

Sulfamethoxazole có cấu trúc tương tự như PABA, nó phá vỡ sự liên kết của axit dihydrofolic bên trong tế bào vi khuẩn, ngăn chặn sự kết hợp của PABA vào phân tử của nó.

Trimethoprim làm tăng hoạt động của sulfamethoxazole bằng cách ngăn chặn quá trình khử axit dihydrofolic thành axit tetrahydrofolic (một dạng hoạt động của vitamin B9), chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa protein và phân chia tế bào vi khuẩn.

Chỉ định Bicotrima

Thuốc được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng sau:

• nhiễm trùng đường tiết niệu sinh dục: viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt kèm viêm niệu đạo, viêm bể thận và viêm bể thận, cũng như bệnh hạ cam, bệnh lậu (ở cả nam và nữ), viêm mào tinh hoàn, u hạt ở vùng bẹn và bệnh donovanosis;
• tổn thương đường hô hấp: viêm phế quản phổi, cũng như viêm phổi thùy, viêm phế quản (giai đoạn hoạt động và mãn tính), bệnh phổi nang và giãn phế quản;
• các bệnh ảnh hưởng đến các cơ quan tai mũi họng: viêm xoang kèm viêm amidan, và cả viêm tai giữa, sốt ban đỏ hoặc viêm thanh quản;
• Nhiễm trùng đường tiêu hóa: sốt phó thương hàn, viêm túi mật, bệnh thương hàn do vi khuẩn Salmonella, ngoài ra còn có viêm đường mật, kiết lỵ, tả và viêm dạ dày ruột do tác động của các chủng E. coli gây độc ruột;
• tổn thương các lớp dưới da và biểu bì: viêm mủ da, mụn trứng cá, nhiễm trùng chấn thương và nhọt;
• viêm tủy xương (ở giai đoạn mãn tính hoặc giai đoạn hoạt động) và các bệnh nhiễm trùng xương khớp khác, giai đoạn hoạt động của bệnh brucella, bệnh nấm Paracoccidioides, sốt rét (plasmodium falciparum) và bệnh toxoplasma (điều trị kết hợp).

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng hỗn dịch uống cho trẻ em (0,24 g/5 ml) - bên trong chai có dung tích 60 hoặc 100 ml. Bộ sản phẩm cũng bao gồm một cốc đong.

Dược động học

Một loại thuốc diệt khuẩn có tác dụng rộng đối với các loại vi khuẩn sau:

• liên cầu khuẩn (các chủng tan máu nhạy cảm với penicillin), tụ cầu khuẩn, phế cầu khuẩn và lậu cầu khuẩn với não mô cầu;
• salmonella (bao gồm Salmonella paratyphi và Salmonella typhi), Escherichia coli (bao gồm các chủng gây độc tố ruột), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (các chủng biểu hiện nhạy cảm với ampicillin), Klebsiella và trực khuẩn than;
• trực khuẩn ho gà, Nocardia asteroides, Proteus, trực khuẩn đường ruột, Pasteurella, Brucella và trực khuẩn tularemia;
• vi khuẩn lao (bao gồm cả trực khuẩn Hansen), vi khuẩn đường ruột với vi khuẩn citrobacter, providencia, morganella và legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, một số loại vi khuẩn Pseudomonas aeruginosa (trừ Pseudomonas aeruginosa), Yersinia với Shigella, Pneumocystis carinii và Chlamydia (bao gồm Chlamydophila psittaci và Chlamydia trachomatis);
• đơn giản: coccidioides immitis, nấm gây bệnh, ký sinh trùng sốt rét, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii và leishmania.

Khả năng kháng thuốc được chứng minh bởi: Pseudomonas aeruginosa, treponema, corynebacteria, trực khuẩn Koch, vi-rút và Leptospira spp.

Làm suy yếu hoạt động của vi khuẩn đường ruột, do đó làm giảm nồng độ riboflavin với thymine, vitamin B và niacin trong ruột. Tác dụng thuốc kéo dài trong 7 giờ.

Dược động học

Hấp thu sau khi uống là 90%. Giá trị TCmax là 1-4 giờ. Với một lần dùng, thuốc duy trì nồng độ điều trị trong 7 giờ.

Thuốc được phân bố đều trong cơ thể, vượt qua các rào cản histohematic. Trong nước tiểu và phổi, các chất chỉ thị được hình thành vượt quá mức huyết tương. Các thể tích nhỏ hơn của thuốc tích tụ trong dịch tiết âm đạo, mô và dịch tiết của tuyến tiền liệt, dịch não tủy, dịch tiết phế quản, dịch tai giữa, nước bọt có mật, sữa mẹ, xương và dịch mắt có dịch kẽ. Liên kết protein nội bào là 66% (đối với sulfamethoxazole) và 45% (đối với trimethoprim).

Quá trình chuyển hóa của sulfamethoxazole chủ yếu diễn ra bằng cách hình thành các dẫn xuất acetyl. Các thành phần chuyển hóa không có tác dụng kháng khuẩn.

Thuốc được bài tiết qua thận - dưới dạng các thành phần chuyển hóa (80% trong 72 giờ), cũng như dạng không đổi (20% sulfamethoxazole và 50% trimethoprim); phần còn lại được bài tiết qua ruột.

Thời gian bán hủy của sulfamethoxazole là 9-11 giờ, và trimethoprim là 10-12 giờ. Ở trẻ em, chỉ số này hầu như không đáng chú ý và phụ thuộc vào độ tuổi; đến 12 tháng - 7-8 giờ; trong vòng 1-10 năm - là 5-6 giờ.

Ở những người có vấn đề về thận và người cao tuổi, thời gian bán hủy tăng lên.

Liều và cách dùng

Trong trường hợp nhiễm trùng không biến chứng:

• trẻ sơ sinh 2-5 tháng tuổi – 2,5 ml chất này 2 lần/ngày;
• trẻ em 0,5-5 tuổi – 5 ml thuốc x 2 lần/ngày;
• trẻ em từ 6-12 tuổi – 10 ml thuốc x 2 lần/ngày.

[ 1 ]

Sử Bicotrima dụng trong thời kỳ mang thai

Không được sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc đang mang thai.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• nhạy cảm cá nhân mạnh (kể cả với sulfonamid);
• suy thận hoặc suy gan;
• thiếu máu bất sản hoặc ác tính;
• giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt;
• thiếu hụt thành phần G6PD.

Tác dụng phụ Bicotrima

Tác dụng phụ bao gồm:

• rối loạn chức năng hệ thần kinh: chóng mặt hoặc đau đầu. Có thể phát triển trầm cảm, run, viêm màng não vô khuẩn, viêm dây thần kinh ngoại biên và lãnh đạm;
• các vấn đề về hệ hô hấp: thâm nhiễm vào bên trong phổi và co thắt phế quản;
• rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, viêm miệng, chán ăn, viêm lưỡi và buồn nôn. Ngoài ra, viêm gan, ứ mật, viêm ruột giả mạc, tăng hoạt động của transaminase trong gan và hoại tử gan;
• tổn thương các cơ quan tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu hồng cầu to và mất bạch cầu hạt;
• nhiễm trùng đường tiết niệu: tinh thể niệu, đa niệu, tiểu máu, viêm ống thận kẽ, tăng nồng độ urê, rối loạn chức năng thận, bệnh thận nhiễm độc (có vô niệu và thiểu niệu) và tăng creatinin máu;
• các vấn đề liên quan đến hoạt động của hệ thống cơ xương: đau cơ hoặc đau khớp;
• dấu hiệu dị ứng: phát ban, phù Quincke, sốt, ngứa, MEE (bao gồm cả SJS), nhạy cảm với ánh sáng, viêm cơ tim dị ứng, TEN, viêm da tróc vảy và xung huyết ảnh hưởng đến củng mạc;
• các triệu chứng khác: hạ đường huyết.

Quá liều

Ngộ độc có thể gây lú lẫn, nôn mửa hoặc buồn nôn.

Cần phải ngừng sử dụng Bicotrim, rửa dạ dày (tối đa 2 giờ sau khi ngộ độc) và cho nạn nhân uống nhiều nước. Cũng tiến hành lợi tiểu mạnh và kê đơn sử dụng Ca folinat (5-10 mg/ngày).

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc có khả năng tương thích với các chất sau: 5% và 10% dextrose (truyền tĩnh mạch), 5% levulose (truyền tĩnh mạch), 0,9% NaCl (truyền tĩnh mạch) và kết hợp 0,18% NaCl với 4% dextrose (truyền tĩnh mạch). Danh sách này cũng bao gồm 6% dextran 70 hoặc 10% dextran 40 (truyền tĩnh mạch) kết hợp với 5% dextrose hoặc 0,9% NaCl, cũng như dung dịch tiêm Ringer.

Thuốc làm tăng tác dụng chống đông của thuốc chống đông gián tiếp và hoạt động của methotrexate và thuốc chống đái tháo đường.

Giảm mức độ nghiêm trọng của quá trình chuyển hóa trong gan của phenytoin (kéo dài thời gian bán hủy của thuốc thêm 39%) và warfarin, tăng cường tác dụng của chúng.

Làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống (ức chế hệ vi khuẩn đường ruột và làm giảm lưu thông các yếu tố nội tiết tố trong gan và ruột).

Thời gian bán hủy của trimethoprim bị giảm khi kết hợp với rifampin.

Pyrimethamine với liều lượng lớn hơn 25 mg mỗi tuần làm tăng khả năng mắc bệnh thiếu máu hồng cầu to.

Thuốc lợi tiểu (chủ yếu là thiazid) làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu.

Hiệu quả điều trị giảm khi kết hợp với procaine, benzocaine hoặc procainamide (và các loại thuốc khác khi thủy phân sẽ tạo thành PABA).

Có thể xảy ra tác dụng dị ứng chéo giữa thuốc lợi tiểu (furosemid, thiazid, v.v.), cũng như thuốc chống đái tháo đường uống (dẫn xuất sulfonylurea) và thuốc kháng khuẩn sulfonamid.

Thuốc barbiturat kết hợp với phenytoin và PAS làm tăng các triệu chứng thiếu hụt vitamin B9.

Các dẫn xuất của axit salicylic làm tăng tác dụng của Bicotrim.

Vitamin C và hexamethylenetetramine (và các chất khác làm axit hóa nước tiểu) làm tăng khả năng mắc bệnh tinh thể niệu.

Sự hấp thu thuốc giảm khi dùng kết hợp với cholestyramine - vì lý do này, thuốc sau được dùng 1 giờ sau hoặc 4-6 giờ trước khi dùng co-trimoxazole.

Thuốc ức chế quá trình tạo máu ở tủy xương làm tăng khả năng suy tủy.

[ 2 ], [ 3 ]

Điều kiện bảo quản

Bicotrim phải được bảo quản trong chai đậy kín. Nhiệt độ – không quá 25°C. Không được đông lạnh hỗn dịch.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Bicotrim có thể được sử dụng trong thời hạn 2 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Không kê đơn cho trẻ em nếu trẻ được chẩn đoán mắc chứng tăng bilirubin máu.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là các loại thuốc Baktiseptol, Groseptol, Biseptol với Baktrim, và ngoài ra còn có Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol với Bi-sept, Biseptrim và Triseptol. Ngoài ra trong danh sách còn có Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol với Sumetrolim và Co-trimoxazole.