^

Sức khoẻ

Vizarsin

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 10.08.2022
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Vizarsin là một loại thuốc được sử dụng trong trường hợp có vấn đề về cương cứng; giúp phục hồi sự cương cứng bị suy yếu bằng cách tăng cường lưu lượng máu đến dương vật.

Nguyên tắc hoạt động của thuốc dựa trên quá trình giải phóng oxit nitơ trong vùng của thể hang khi có kích thích tình dục. Ôxít nitơ tự do kích thích sự hoạt hóa của enzyme guanylate cyclase, làm tăng giá trị cGMP. Kết quả của điều này là sự thư giãn trong khu vực của các sợi cơ trơn của thể hang, và thêm vào đó là sự tăng cường lưu lượng máu. [1]

Chỉ định Vizarsin

Nó được sử dụng trong trường hợp có vấn đề với hoạt động cương dương ở nam giới (không thể đạt được hoặc duy trì sự cương cứng của dương vật , trong đó quan hệ tình dục có thể được thực hiện thành công).

Bản phát hành

Việc phát hành một sản phẩm thuốc được thực hiện dưới dạng viên nén - 1, 2 hoặc 4 miếng bên trong một gói tế bào (1 gói tương tự bên trong một gói), cũng như 4 viên bên trong một đĩa (2 hoặc 3 đĩa bên trong một gói).

Dược động học

Sildenafil là một tác nhân chọn lọc mạnh có tác dụng ức chế hoạt động của PDE-5 (nguyên tố có đặc tính đặc hiệu với cGMP). Giúp phục hồi khả năng cương cứng bị suy giảm bằng cách tăng lưu lượng máu đến vùng dương vật.

Hoạt động sinh lý, là cơ sở của sự cương cứng dương vật, bao gồm việc giải phóng oxit nitơ trong khu vực của thể hang dưới ảnh hưởng của một kích thích tình dục. [2]

Sildenafil thể hiện tác dụng ngoại vi đối với sự cương cứng. Nó không có tác dụng thư giãn trực tiếp ảnh hưởng đến thể hang bị cô lập, nhưng nó tăng cường hoạt động thư giãn của NO.

Sự hoạt hóa của dây chằng NO / cGMP, được thực hiện trong quá trình kích thích tình dục và sự ức chế của phần tử PDE-5 với sự trợ giúp của sildenafil, gây ra sự gia tăng giá trị cGMP trong khu vực của thể hang. Do đó, để có được tác dụng chữa bệnh của sildenafil, cần phải có biện pháp kích thích tình dục.

Thử nghiệm trong ống nghiệm cho thấy rằng tính chọn lọc của thuốc được biểu hiện liên quan đến PDE-5, một chất tham gia vào quá trình xuất hiện sự cương cứng. Ảnh hưởng đối với PDE-5 mạnh hơn so với các thành phần PDE đã biết khác. Hiệu quả của chất so với PDE-6 (tham gia vào quá trình truyền quang võng mạc) thấp hơn mười lần. Khi sử dụng các phần tối đa cho phép, nó thể hiện tính chọn lọc đối với PDE-1, yếu hơn 80 lần và đối với các loại PDE trong khoảng 2-4, cũng như trong phạm vi 7-11, gấp 700 lần.

Tác dụng của sildenafil trên PDE-5 mạnh hơn khoảng 4000 lần so với tác dụng trên PDE-3 (đây là thành phần có hoạt tính đặc hiệu với cAMP, một thành phần tham gia vào quá trình co bóp tim).

Sildenafil dẫn đến giảm huyết áp nhẹ tạm thời, thường không gây ra các dấu hiệu lâm sàng. Mức giảm tối đa của huyết áp tâm thu (trung bình) với tư thế nằm ngang, khi uống một lượng thuốc 0,1 g, tương đương với 8,4 mm Hg. Trong trường hợp này, mức DBP thay đổi 5,5 mm Hg. Giá trị huyết áp giảm như vậy có liên quan đến hoạt động giãn mạch của sildenafil (có thể do tăng chỉ số cGMP bên trong cơ trơn của tế bào mạch máu).

Uống một phần sildenafil lên đến 0,1 g không dẫn đến những thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về giá trị điện tâm đồ ở những người tình nguyện.

Thuốc không làm thay đổi các thông số về cung lượng tim và lưu thông máu qua các động mạch máu.

Dược động học

Các thông số dược động học của sildenafil khi sử dụng liều khuyến cáo là tuyến tính.

Sự hấp thụ.

Khi dùng đường uống, chất này được hấp thu với tốc độ cao. Các chỉ số trung bình về sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 40% (trong khoảng 25-63%). Trong ống nghiệm, sildenafil, với giá trị khoảng 1,7 ng / ml, ức chế 50% tác dụng của PDE-5 ở người.

Với một lần sử dụng 0,1 g phần, mức trung bình của Cmax nội chất của một phần tử tự do là khoảng 18 ng / ml. Giá trị của Cmax khi đưa thuốc vào lúc đói được ghi lại trung bình sau 1 giờ (trong khoảng 0,5-2 giờ).

Ăn nhiều thức ăn béo làm giảm tỷ lệ hấp thu: Cmax giảm trung bình 29%, và giá trị Tmax tăng sau 1 giờ; trong khi mức độ hấp thụ vẫn giữ nguyên (AUC giảm 11%).

Các quy trình phân phối.

Vss trung bình của thuốc là 105 lít. Sự tổng hợp của sildenafil và yếu tố chuyển hóa N-demethyl chính với protein trong máu là khoảng 96% và không bị ràng buộc với các thông số chung của sildenafil. Dưới 0,0002% liều lượng sildenafil (mức trung bình - 188 ng) được ghi nhận sau 1,5 giờ sau khi tiêm thuốc vào bên trong tinh trùng.

Các quy trình trao đổi.

Sildenafil tham gia vào quá trình chuyển hóa chủ yếu trong gan dưới ảnh hưởng của isoenzyme CYP3A4 (sơ đồ chính) và isoenzyme CYP2C9 (sơ đồ bổ sung). Thành phần chuyển hóa chính có hoạt tính được hình thành trong quá trình N-demethyl hóa thuốc và sau đó cũng tham gia vào quá trình trao đổi chất. Tính chọn lọc của chất chuyển hóa này đối với PDE tương tự như của sildenafil, và tác dụng của nó so với PDE-5 in vitro là xấp xỉ 50% so với sildenafil.

Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa ở những người tình nguyện xấp xỉ 40% giá trị của sildenafil. Thành phần chuyển hóa N-demethyl tham gia vào các quá trình trao đổi chất tiếp theo có thời gian bán hủy lên đến 4 giờ.

Bài tiết.

Các số liệu chung về độ thanh thải của thuốc là 41 l / h, và thời gian bán thải cuối cùng đạt 3-5 giờ.

Khi dùng bằng đường uống (hoặc tiêm / tiêm), sildenafil được thải trừ chủ yếu qua ruột (khoảng 80%; trong trường hợp này, nó có dạng chất chuyển hóa); phần nhỏ hơn được bài tiết qua thận (khoảng 13% khẩu phần).

Liều và cách dùng

Bạn cần dùng thuốc bằng đường uống - viên thuốc đầu tiên được hòa tan trong miệng, sau đó hỗn hợp này được nuốt. Để tác dụng của thuốc tự bộc lộ, cần phải có kích thích tình dục. Vizarsin nên được tiêu thụ khoảng 60 phút trước khi quan hệ tình dục.

Đối với một liều duy nhất, 50 mg thuốc thường được dùng (khuyến cáo sử dụng khi đói). Kích thước của khẩu phần ăn 1 lần tối đa là 0,1 g.

  • Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc không được kê đơn trong khoa nhi (dưới 18 tuổi).

Sử Vizarsin dụng trong thời kỳ mang thai

Vizarsin không được sử dụng ở phụ nữ.

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

  • sự hiện diện của dị ứng liên quan đến sildenafil;
  • quá mẫn do các yếu tố phụ trợ của thuốc;
  • sử dụng kết hợp với các chất cho nitơ oxit (trong số đó có amyl nitrit) hoặc nitrat;
  • tình trạng không thể quan hệ tình dục (cơn đau thắt ngực dạng không ổn định hoặc suy tim ở giai đoạn nặng);
  • mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh do thiếu máu cục bộ ảnh hưởng đến thần kinh thị giác (dạng không động mạch phía trước);
  • các dạng rối loạn chức năng gan nghiêm trọng;
  • giảm huyết áp (dưới 90/50 mm Hg);
  • bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim gần đây hoặc đột quỵ;
  • những thay đổi võng mạc có tính chất di truyền với nhiều dạng thoái hóa (ví dụ, viêm võng mạc dạng sắc tố).

Tác dụng phụ Vizarsin

Trong số các triệu chứng phụ:

  • rối loạn thần kinh: đau nửa đầu, dị cảm, nhức đầu, đau dây thần kinh, đỏ bừng mặt và ngất xỉu, cũng như mất điều hòa, chóng mặt, thôi miên, run, buồn ngủ / mất ngủ, trầm cảm và giảm phản xạ;
  • các vấn đề về nhãn khoa: viêm kết mạc, đau hoặc xuất huyết ở vùng nhãn cầu, rối loạn thị giác (nhìn mờ, sợ ánh sáng và thay đổi nhận thức màu sắc), giãn đồng tử, viêm mắt cận thị và đục thủy tinh thể;
  • tổn thương tai mũi họng: ù tai hoặc điếc tai;
  • rối loạn hô hấp: viêm họng, hen suyễn, khó thở và nghẹt mũi, cũng như viêm xoang, ho nhiều, viêm thanh quản, tăng lượng đờm và viêm phế quản;
  • vấn đề tim mạch: nhịp tim nhanh, suy tim, thay đổi kết quả đo điện tâm đồ, giảm huyết áp, đánh trống ngực và phong tỏa AV, cũng như trụy thế đứng, thiếu máu cục bộ cơ tim, ngừng tim, đau thắt ngực, huyết khối não và bệnh cơ tim;
  • rối loạn huyết học: giảm bạch cầu hoặc thiếu máu;
  • tổn thương của loại đường tiêu hóa: viêm thực quản, viêm lưỡi, buồn nôn, viêm dạ dày ruột và viêm miệng với chứng khó nuốt, và ngoài ra, viêm ruột, viêm đại tràng, viêm lợi, viêm dạ dày và chảy máu trực tràng;
  • các vấn đề chuyển hóa: tăng natri huyết hoặc-acid uric máu, hạ / tăng đường huyết, khát nước, đái tháo đường không ổn định và bệnh gút;
  • rối loạn tiết niệu sinh dục: tiểu đêm, nữ hóa tuyến vú, viêm bàng quang, nhiễm trùng niệu đạo, tiểu buốt, tiểu không tự chủ hoặc tăng tần suất, sưng tấy bộ phận sinh dục và rối loạn xuất tinh;
  • tổn thương chức năng ODA: viêm khớp, nhược cơ, đứt gãy ảnh hưởng đến gân, đau cơ, viêm bao hoạt dịch, viêm khớp, viêm gân và đau khớp;
  • các vấn đề da liễu: mụn rộp thông thường, viêm da tiếp xúc hoặc tróc vảy, ngứa, loét biểu bì, nhạy cảm với ánh sáng, mày đay và phát ban;
  • những người khác: hyperhidrosis, phù ngoại vi, sốc, ớn lạnh, đau và các dấu hiệu dị ứng.

Quá liều

Các biểu hiện có thể xảy ra khi say bao gồm chóng mặt, rối loạn thị giác, đỏ bừng, nghẹt mũi, khó tiêu và đau đầu.

Trong trường hợp vi phạm, các hành động hỗ trợ tiêu chuẩn được thực hiện.

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến các thông số dược động học của sildenafil.

Thử nghiệm in vitro.

Các quá trình trao đổi chất của sildenafil hầu hết được thực hiện với sự trợ giúp của các isoenzyme hemoprotein P450 (CYP) 3A4 (là con đường chính), cũng như 2C9 (là một con đường bổ sung), do đó các chất làm chậm hoạt động của chúng. Isoenzyme có thể làm giảm mức độ thanh thải sildenafil; và các cuộn cảm của chúng, tương ứng, làm tăng giá trị khe hở.

Thử nghiệm in vivo.

Việc sử dụng cùng với các loại thuốc làm chậm hoạt động của isoenzyme CYP3A4 (bao gồm erythromycin với ketoconazole và cimetidine), làm giảm tốc độ thanh thải của sildenafil.

Ritonavir làm tăng mức AUC của sildenafil lên 11 lần, vì vậy việc kết hợp các chất này bị cấm.

Sự kết hợp của Vizarsin (0,1 g một lần một ngày) với saquinavir (làm chậm hoạt động của isoenzyme CYP3A4 và HIV protease), khi giá trị máu không đổi của chất sau (1,2 g 3 lần một ngày), dẫn đến tăng mức Cmax của sildenafil lên 140% và chỉ số AUC - tăng 210%. Đồng thời, sildenafil không làm thay đổi các đặc tính dược động học của saquinavir.

Các loại thuốc mạnh hơn làm chậm hoạt động của isoenzyme CYP3A4 (trong số đó có itraconazole với ketoconazole) có khả năng dẫn đến những thay đổi đáng chú ý hơn trong các thông số dược động học của sildenafil.

Với việc sử dụng một lần 0,1 g sildenafil cùng với erythromycin, đặc biệt làm chậm hoạt động của CYP3A4, khi số lượng erythromycin trong máu không đổi (sử dụng 0,5 g 2 lần một ngày trong thời gian 5 ngày), gây ra tăng 182% giá trị AUC sildenafil.

Khi người tình nguyện sử dụng cimetidine (0,8 g), chất này làm chậm hoạt động của CYP3A4 và sildenafil (liều lượng 50 mg) một cách không đặc hiệu, các thông số huyết tương của thuốc này tăng lên 56%.

Ức chế nhẹ hoạt động của CYP3A4, nước ép bưởi có thể làm tăng vừa phải nồng độ sildenafil trong huyết tương.

Nicorandil là một hợp chất có chứa nitrat và một chất hoạt hóa kênh K. Do sự hiện diện của nguyên tố nitrat, nó có khả năng tạo ra các tương tác mạnh với chất sildenafil.

Tác dụng của sildenafil liên quan đến các loại thuốc khác.

Thử nghiệm in vivo.

Có tính đến tác dụng đã thiết lập của sildenafil so với NO / cGMP, nó có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp của nitrat, đó là lý do tại sao nó không thể kết hợp với NO hoặc bất kỳ dạng nitrat nào.

Sự kết hợp của một loại thuốc với thuốc chẹn α có thể làm giảm các trị số huyết áp có triệu chứng ở những người quá mẫn cảm. Giảm huyết áp thường xảy ra sau 4 giờ sau khi sử dụng sildenafil.

Trong 3 thử nghiệm đặc biệt liên quan đến tương tác thuốc ở những người bị u xơ tiền liệt tuyến và mức độ huyết động ổn định, sự kết hợp của doxazosin (4 và 8 mg mỗi loại) và sildenafil (liều 0,025, 0,05 hoặc 0,1 g) đã được nghiên cứu. Cả 3 bài kiểm tra đều cho thấy huyết áp trung bình giảm thêm ở vị trí ngang là 7/7, 9/5, cũng như 8/4 mm Hg, và ngoài ra, huyết áp ở vị trí dọc giảm thêm 6 / 6, 11/4, cũng như 4/5 mm Hg.

Sử dụng đồng thời thuốc với doxazosin ở những người có các thông số huyết động ổn định đôi khi dẫn đến xuất hiện triệu chứng suy sụp tư thế đứng. Với những rối loạn này, người ta quan sát thấy chóng mặt hoặc cảm giác nhẹ nhàng, nhưng không có biểu hiện ngất xỉu.

Trong quá trình thử nghiệm đặc biệt, 0,1 g sildenafil được dùng kết hợp với amlodipine ở những người có huyết áp cao - điều này dẫn đến giảm thêm huyết áp tâm thu (trung bình 8 mm Hg) và HATTr (7 mm Hg) ở một vị trí nằm ngang. Giá trị huyết áp giảm bổ sung tương tự cũng được quan sát thấy khi chỉ sử dụng sildenafil ở những người tình nguyện.

Điều kiện bảo quản

Vizarsin phải được bảo quản ở nhiệt độ không quá + 25 ° C.

Thời hạn sử dụng

Vizarsin có thể được sử dụng trong khoảng thời gian 5 năm kể từ ngày bán sản phẩm điều trị.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Maxigra, Vildegra và Viagra với Olmax Strong, và ngoài Sildenafil này, Vivaira và Ridgeamp với Viasan-LF, Silafil và Dynamiko với Viatail. Ngoài ra trong danh sách còn có Kamastil, Tornetis với Juvena, Revazio và Erexesil với Silden.

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Vizarsin" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.