Vancogen

Một loại kháng sinh glycopeptid dùng để truyền tĩnh mạch, chỉ được sử dụng trong các khoa nội trú của các cơ sở y tế. Thuốc được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng, thành phần hoạt chất là vancomycin hydrochloride (do Amycolatopsis orientalis sản xuất).

Chỉ định Vancogen

Các trường hợp lâm sàng nghiêm trọng của các bệnh truyền nhiễm do vi sinh vật nhạy cảm với hoạt chất, do thiếu hiệu quả của penicillin, cephalosporin và các thuốc kháng khuẩn khác hoặc quá mẫn cảm với chúng ở bệnh nhân; nhiễm trùng huyết do vi khuẩn; viêm nội tâm mạc do vi khuẩn; liệu pháp kháng sinh trước phẫu thuật để thay van tim; viêm (áp xe) phổi; các bệnh truyền nhiễm và viêm của xương, tủy xương và hệ thần kinh trung ương; viêm ruột kết.

Bản phát hành

Thuốc khô pha dung dịch tiêm truyền, đóng gói trong lọ chứa 500 và 1000 mg hoạt chất.

Dược động học

Tác dụng diệt khuẩn dựa trên sự ức chế quá trình tổng hợp sinh học của màng tế bào vi khuẩn và làm giảm sức mạnh của nó. Vancomycin hydrochloride làm thay đổi quá trình tổng hợp phân tử axit ribonucleic của vi sinh vật gây bệnh.

Thành phần hoạt chất có tác dụng chống lại các vi khuẩn gram dương: tụ cầu, đặc biệt là tụ cầu vàng và tụ cầu biểu bì (bao gồm các chủng kháng methicillin), liên cầu khuẩn - liên cầu tan máu nhóm A và nhóm B, phế cầu khuẩn (bao gồm các chủng kháng penicillin), liên cầu khuẩn xanh, liên cầu khuẩn đường ruột, listeria, trực khuẩn bạch hầu, clostridia, xạ khuẩn.

Ức chế hoạt động của hầu hết các vi sinh vật nhạy cảm với vancomycin hydrochloride với nồng độ thuốc này trong huyết thanh tối thiểu lên đến 5 mcg/ml. Đối với Staphylococcus aureus dung nạp, nồng độ thuốc từ 10 mcg/ml đến 20 mcg/ml là gây tử vong.

Dược động học

Thành phần hoạt chất thực tế không được hấp thụ qua đường tiêu hóa, đó là lý do tại sao phải truyền tĩnh mạch liên tục (trong vòng một giờ) vancomycin hydrochloride.

Nồng độ huyết thanh sau khi truyền cao nhất tỷ lệ thuận với liều dùng: truyền nhỏ giọt 500 mg kháng sinh dẫn đến nồng độ huyết thanh khoảng 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Sau 12 giờ, nồng độ thuốc còn lại là từ 5 đến 10 mcg/ml. Thuốc liên kết với albumin 55%.

Thành phần hoạt chất thấm tốt vào dịch kẽ - khớp, màng phổi, màng ngoài tim và các dịch khác. Thuốc chỉ vượt qua được hàng rào máu não trong trường hợp viêm màng não.

Khoảng ba phần tư lượng thuốc này được dùng sẽ được đào thải qua bộ lọc cầu thận qua các cơ quan tiết niệu trong ngày đầu tiên; ở những người trên 18 tuổi không có bệnh lý thận, thời gian bán thải của vancomycin hydrochloride là từ bốn đến sáu giờ. Trong trường hợp vô niệu, thời gian này kéo dài đến 7,5 ngày.

Liều và cách dùng

Tuổi thơ của bệnh nhân

Liều lượng khuyến cáo là 10 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể của trẻ, tiêm tĩnh mạch trong hơn một giờ sau mỗi sáu giờ.

Điều trị cho trẻ sơ sinh bắt đầu với liều lượng 15 mg cho mỗi kg trọng lượng của trẻ, sau đó liều lượng giảm xuống còn 10 mg cho mỗi kg trọng lượng sau mỗi 12 giờ trong bảy ngày đầu sau khi sinh. Từ ngày thứ tám đến một tháng tuổi, 10 mg cho mỗi kg trọng lượng sau mỗi tám giờ. Thuốc được truyền nhỏ giọt trong một giờ.

Phác đồ liều dùng Vancogen trong thời kỳ sơ sinh

Tuổi từ khi bắt đầu mang thai¹ (tuần)	Tuổi theo niên đại (ngày)	Váng sữa Creatinin² (mg/dl)	Liều dùng (mg/kg)
Ít hơn 30	Không quá bảy	Dữ liệu không mang tính thông tin³	15 trong một ngày
	Từ ngày thứ tám của cuộc đời	Không quá 1,2	10 trong 12 giờ
30-36	Không quá 14	Dữ liệu không mang tính thông tin³	10 trong 12 giờ
	Trên 14	Không quá 0,6	10 trong 8 giờ
	Trên 14	0,7-1,2	10 trong 12 giờ
Hơn 36	Không quá bảy	Dữ liệu không mang tính thông tin³	10 trong 12 giờ
	Từ ngày thứ tám của cuộc đời	Không quá 0,6	10 trong 8 giờ
	Từ ngày thứ tám của cuộc đời	0,7-1,2	10 trong 12 giờ

¹ – tuổi phát triển trong tử cung cộng với tuổi theo lịch;

² – nếu nồng độ creatinin huyết thanh cao hơn 1,2 mg/dl, liều dùng thuốc là 15 mg/kg mỗi ngày;

³ – những bệnh nhân này cần phải thường xuyên theo dõi nồng độ hoạt chất của thuốc trong huyết thanh.

Liều dùng cho bệnh nhân trên 18 tuổi

Liều lượng khuyến cáo của thuốc cho người trên 18 tuổi không có bệnh lý thận là 2000 mg mỗi ngày. Có thể dùng bốn lần với liều 500 mg hoặc hai lần với liều 1000 mg, duy trì khoảng thời gian bằng nhau. Tiêm nhỏ giọt Vancogen được thực hiện với tốc độ 10 mg / phút.

Đối với bệnh nhân cao tuổi và/hoặc thừa cân, liều dùng của thuốc có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào hàm lượng hoạt chất trong huyết tương.

Đối với những bệnh nhân có bệnh lý ở thận, liều dùng Vancogen được tính riêng cho từng bệnh nhân, dựa trên nồng độ creatinin huyết thanh.

Liều lượng Vancogen ở những người bị suy thận

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)	Liều dùng Vancogen (mg/24 giờ)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Các tính toán trên không áp dụng cho những người không có nước tiểu đầu ra trong bàng quang. Họ được khuyến cáo bắt đầu liệu pháp với liều lượng 15 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể để đẩy nhanh quá trình tạo ra nồng độ vancomycin hydrochloride tối ưu trong huyết tương. Liều lượng duy trì nồng độ trong huyết thanh của hàm lượng này được xác định ở mức 1,9 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày. Đối với những bệnh nhân bị suy thận nặng, nên truyền tĩnh mạch liều duy trì Vancogen (250-1000 mg) một lần cách nhau vài ngày, với bệnh nhân vô niệu - 1000 mg một lần cách nhau bảy đến mười ngày.

Chuẩn bị và sử dụng

Truyền tĩnh mạch: Để có được chế phẩm có tỷ trọng vancomycin hydrochloride là 50 mg/ml, thêm 10 ml nước pha tiêm vào lọ có 500 ml hoạt chất; với 1000 ml - 20 ml. Chế phẩm này phải được pha loãng với dung dịch glucose để truyền (5%) hoặc đẳng trương (0,9% NaCl) để có được tỷ trọng hoạt chất là 5 mg/ml: chế phẩm có 500 mg hoạt chất được pha loãng trong 100 ml dung dịch glucose 5% để truyền (đẳng trương, 0,9% NaCl), với 1000 mg - trong 200 ml. Nếu cần, dung dịch truyền pha sẵn có thể được giữ ở nhiệt độ 2-8 ° C (trong tủ lạnh), nhưng không quá 24 giờ.

Viêm đại tràng giả mạc liên quan đến kháng sinh do Peptoclostridium difficile hoặc viêm ruột do tụ cầu cần dùng thuốc qua đường uống. Liều dùng cho người lớn là 500-1000 mg mỗi ngày. Liều dùng cho trẻ em dựa trên 40 mg cho mỗi kg cân nặng của trẻ mỗi ngày. Một liều duy nhất được tính bằng cách chia thành ba hoặc bốn liều. Thời gian điều trị là từ một tuần đến mười ngày.

Dung dịch uống được pha chế bằng cách hòa tan bột từ lọ trong 30 ml nước. Dung dịch thu được có thể kết hợp với xi-rô lỏng hoặc hương liệu thực phẩm để cải thiện hương vị.

[ 1 ]

Sử Vancogen dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai, ngoại trừ các trường hợp quan trọng. Hoạt chất có trong sữa mẹ, do đó, việc cho con bú bị gián đoạn trong quá trình điều trị bằng vancomycin.

Chống chỉ định

Viêm dây thần kinh ốc tai, mất thính lực; bệnh lý thận; ba tháng đầu thai kỳ, nhạy cảm với các thành phần của dung dịch.

Tác dụng phụ Vancogen

Tiêm tĩnh mạch thuốc trong thời gian ngắn có liên quan đến nguy cơ phản vệ, máu dồn về phần trên cơ thể, kết hợp với phát ban trên mặt, cổ, tay, chân và co thắt cơ ngực và cơ lưng. Theo nguyên tắc, những hiện tượng như vậy kéo dài không quá một phần ba giờ, nhưng không phải lúc nào cũng vậy. Hiếm khi, những hiện tượng như vậy xảy ra ngay cả ở tốc độ truyền được khuyến cáo.

Nguy hiểm lớn nhất là tác dụng phụ của thuốc đối với cơ quan thính giác và chức năng thận. Sự xuất hiện các triệu chứng mất thính lực, chẳng hạn như ù tai, là tín hiệu để ngừng điều trị bằng Vancogen do khả năng thay đổi không thể phục hồi ở cơ quan thính giác.

Suy thận nặng do điều trị bằng thuốc hiếm khi được phát hiện. Nó được biểu hiện bằng sự gia tăng nồng độ creatinin huyết tương và tăng nitơ huyết. Nó phát triển thường xuyên hơn với liệu pháp liều cao. Có những trường hợp riêng lẻ của viêm thận kẽ khi sử dụng kết hợp các thuốc kháng khuẩn aminoglycoside hoặc với suy thận ở bệnh nhân. Việc ngừng dùng thuốc dẫn đến phục hồi chức năng thận bình thường.

Rối loạn tạo máu có thể hồi phục có thể được quan sát thấy dưới dạng giảm số lượng bạch cầu trung tính, bạch cầu, tiểu cầu và tăng số lượng bạch cầu ái toan.

Phản ứng trên da có thể bao gồm nổi mề đay, ban đỏ xuất tiết ác tính, hội chứng Lyell và viêm mạch.

Rối loạn tiêu hóa và tiêu chảy không kiểm soát có thể được coi là triệu chứng của tình trạng bội nhiễm.

Quá liều

Các triệu chứng của quá liều thuốc được biểu hiện bằng sự trầm trọng thêm của các tác dụng phụ. Ngừng sử dụng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị theo các triệu chứng.

Biện pháp khuyến cáo: truyền dịch và xác định mật độ hoạt chất trong huyết thanh. Lọc máu là phương pháp được ưa chuộng để loại bỏ thuốc dư thừa. Phương pháp này hiệu quả hơn thẩm phân máu trong trường hợp này.

Tương tác với các thuốc khác

Việc sử dụng kết hợp Vancogen với các thuốc có thể gây độc cho hệ thần kinh trung ương và/hoặc các cơ quan tiết niệu (uregit, cisplatin, thuốc kháng khuẩn aminoglycoside, thuốc giãn cơ) có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc.

Sự kết hợp với các thuốc gây độc cho tai có thể làm tăng tác động tiêu cực lên cơ quan thính giác.

Sự kết hợp với thuốc kháng histamin có thể che giấu các dấu hiệu độc tính của Vancogen đối với tai (ù tai).

Sử dụng đồng thời với thuốc gây mê làm tăng khả năng phát triển hạ huyết áp động mạch, phản ứng da và phản vệ.

Vancomycin hydrochloride trong dung dịch có tính axit rõ rệt, không thể bỏ qua khi cần pha trộn với các chất khác.

Hiện chưa rõ khả năng kháng chéo của Vancogen với các thuốc kháng khuẩn khác.

Dùng phối hợp với cloramphenicol, hormon steroid tổng hợp, methicillin, euphyllin, kháng sinh cephalosporin, dẫn xuất heparin, phenobarbital.

[ 2 ]

Điều kiện bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C. Để xa tầm tay trẻ em.

[ 3 ]

Thời hạn sử dụng

Thời hạn sử dụng là 3 năm.

Dung dịch truyền đã pha có thể sử dụng trong vòng 24 giờ kể từ thời điểm pha, với điều kiện bảo quản ở nhiệt độ 2-8°C.