Tigofast

Tigofast là thuốc kháng histamin được dùng toàn thân để điều trị dị ứng.

Thành phần hoạt chất của nó là chất fexofenadine (thành phần chuyển hóa chính của thành phần terfenadine). Nó là một thành phần kháng histamin tác động lên cơ thể dưới dạng chất đối kháng ngoại vi chọn lọc của các đầu tận cùng H-1. [ 1 ]

Thuốc thể hiện hoạt tính kháng histamin đáng kể, giúp ngăn ngừa nhanh chóng sự xuất hiện của một số phản ứng dị ứng. [ 2 ]

Chỉ định Tigofast

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh có nguồn gốc dị ứng. Hoạt động điều trị của thuốc được xác định bởi liều lượng của thuốc: viên nén 0,12 g được sử dụng để loại bỏ các dấu hiệu của viêm mũi dị ứng và viên nén 0,18 g được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh mày đay vô căn (ở giai đoạn mãn tính).

Bản phát hành

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén - 10 viên trong một vỉ; bên trong hộp - 1 hoặc 3 vỉ như vậy.

Dược động học

Fexofenadine hydrochloride là một chất kháng histamin không an thần thuộc nhóm thuốc đối kháng của các đầu tận cùng H1 cụ thể; thành phần này hoạt động như một thành phần chuyển hóa của terfenadine và có hoạt tính dược lý. Nó ổn định thành tế bào môi và ngăn ngừa tiết histamin. Ngoài ra, nó loại bỏ các dấu hiệu dị ứng: chảy nước mũi, chảy nước mắt, ngứa khi hắt hơi và đỏ mắt. Nó không có tác dụng an thần.

Tác dụng kháng histamin của fexofenadine hydrochloride, dùng 1-2 lần/ngày, phát triển trong khoảng thời gian 1 giờ, đạt mức tối đa sau 6 giờ. Tác dụng của nó kéo dài trong 24 giờ. [ 3 ]

Không có biểu hiện không dung nạp nào được ghi nhận ngay cả sau 28 ngày sử dụng thuốc. Hiệu quả điều trị phát triển với liều duy nhất 0,01-0,13 g. Liều 0,12 g là đủ để đạt được hiệu quả trong 24 giờ.

Ngay cả khi giá trị huyết tương cao hơn 32 lần so với giá trị điều trị, fexofenadine vẫn không có tác dụng đối với các kênh kali tương đối chậm của tim.

Fexofenadine hydrochloride, sau khi uống liều 5-10 mg/kg, làm giảm co thắt phế quản có tính chất kháng nguyên ở động vật nhạy cảm và ở mức vượt quá giá trị điều trị (10-100 μmol), dẫn đến giải phóng histamine từ các tế bào môi phúc mạc.

Dược động học

Fexofenadine hydrochloride được hấp thu nhanh khi uống. Nó đạt Cmax trong vòng 1-3 giờ. Khi sử dụng liều hàng ngày là 0,12 g, Cmax trung bình là ≈ 427 ng/ml; với liều hàng ngày là 0,1 g, nó là ≈ 494 ng/ml.

Tổng hợp protein của fexofenadine là 60-70%. Hoạt chất không đi qua BBB.

Fexofenadine thực tế không tham gia vào các quá trình chuyển hóa (bên trong và bên ngoài gan): chỉ có fexofenadine được tìm thấy với số lượng lớn trong phân và nước tiểu của người và động vật.

Sự bài tiết fexofenadine trong huyết tương giảm theo cấp số nhân và thời gian bán hủy ở pha cuối là 11-15 giờ khi sử dụng nhiều lần.

Các thông số dược động học khi dùng liều đơn và liều nhiều lần là tuyến tính (trong trường hợp uống liều 0,12 g chia 2 lần/ngày).

Trong giai đoạn bão hòa, liều dùng thuốc lên đến 0,24 g x 2 lần/ngày dẫn đến tăng mức AUC, cao hơn một chút so với giá trị tỷ lệ (8,8%). Từ đó có thể kết luận rằng ở liều dùng hàng ngày 0,04-0,24 g, các đặc tính dược động học của fexofenadine gần như tuyến tính.

Thuốc chủ yếu được bài tiết qua mật; không quá 10% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Liều và cách dùng

Thuốc phải được bác sĩ kê đơn. Trong trường hợp loại bỏ các dấu hiệu của bệnh mày đay, có dạng mãn tính, cần sử dụng 0,18 g thuốc một lần một ngày. Trong điều trị các biểu hiện của viêm mũi dị ứng theo mùa, sử dụng 0,12 g thuốc một lần một ngày.

Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày.

Thời gian của chu kỳ điều trị được lựa chọn có tính đến bản chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh lý, cũng như phản ứng của cơ thể với phương pháp điều trị.

• Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không thể kê đơn cho bệnh nhi (người dưới 12 tuổi).

Sử Tigofast dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên sử dụng Tigofast trong thời kỳ mang thai vì chưa có xét nghiệm nào được thực hiện để xác nhận tính an toàn của thuốc đối với nhóm bệnh nhân này.

Nếu bạn cần dùng thuốc trong thời gian cho con bú, bạn phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng trong trường hợp người bệnh có phản ứng quá mẫn với thành phần chính hoặc các thành phần bổ sung.

Tác dụng phụ Tigofast

Tác dụng phụ chính:

• biểu hiện ảnh hưởng đến hoạt động của hệ thần kinh: buồn ngủ, đau đầu và chóng mặt;
• rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn và co thắt thượng vị;
• rối loạn toàn thân: cảm giác mệt mỏi tăng lên;
• các vấn đề về chức năng miễn dịch: các dấu hiệu không dung nạp, bao gồm tức ngực, bốc hỏa, phù Quincke, khó thở, đỏ bừng mặt và các triệu chứng phản vệ nói chung;
• rối loạn tâm thần: dễ cáu gắt, mất ngủ và rối loạn giấc ngủ hoặc mơ lạ;
• rối loạn tim: tăng nhịp tim và nhịp tim nhanh;
• tổn thương lớp dưới da và biểu bì: phát ban, ngứa và nổi mề đay.

Quá liều

Ngộ độc thuốc chỉ thỉnh thoảng được quan sát thấy. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính hoặc quá liều ngẫu nhiên, có thể thấy mệt mỏi, buồn ngủ, khô miệng và chóng mặt.

Trong những tình huống như vậy, cần phải thực hiện các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng – rửa dạ dày và sử dụng thuốc hấp thụ ruột.

Tương tác với các thuốc khác

Trong trường hợp dùng thuốc kết hợp với ketoconazole hoặc erythromycin, nồng độ Tigofast trong huyết tương tăng gấp đôi/gấp ba lần. Điều này là do tăng hấp thu ở đường tiêu hóa và giảm đào thải qua mật. Những thay đổi được mô tả không làm thay đổi khoảng QT và không dẫn đến tăng số lượng các dấu hiệu tiêu cực (so với số lượng tác dụng phụ khi sử dụng từng loại thuốc riêng lẻ).

Khi dùng thuốc kháng acid có chứa Mg hoặc Al 15 phút trước khi dùng thuốc, chỉ số sinh khả dụng của thuốc giảm (do quá trình tổng hợp bên trong đường tiêu hóa). Cần tuân thủ khoảng cách 2 giờ giữa các lần dùng thuốc này.

Điều kiện bảo quản

Tigofast phải được bảo quản ở nơi xa tầm tay trẻ em; nhiệt độ không quá 25oС.

Thời hạn sử dụng

Tigofast có thể được sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Claritin, Agistam, Ketotifen và Allergo với Ds-lor, và cả Fexofast, Allergostop, Loridin và Astemizole với Eveik. Ngoài ra, danh sách còn bao gồm Lorano, Dezorus, Semprex, Eol và Flondian.