Ampicilin

Ampicillin là một loại kháng sinh thuộc nhóm penicillin được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn. Loại kháng sinh này là kháng sinh beta-lactam và hoạt động bằng cách tiêu diệt vi khuẩn bằng cách can thiệp vào khả năng xây dựng thành tế bào của chúng, đây là thành phần cần thiết để chúng tồn tại và sinh sản.

Ampicillin phá vỡ quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn ở giai đoạn cuối của quá trình phân chia tế bào vi khuẩn bằng cách liên kết và kích hoạt các protein cụ thể (protein liên kết penicillin) đóng vai trò quan trọng trong việc xây dựng thành tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến sự suy yếu và phá hủy thành tế bào sau đó, dẫn đến cái chết của vi khuẩn.

Chỉ định Ampicilin

1. Nhiễm trùng đường hô hấp:

   • Viêm phế quản
   • Viêm phổi
   • Đau thắt ngực

2. Nhiễm trùng đường tiết niệu:

   • Viêm bàng quang
   • Viêm bể thận
   • Viêm tuyến tiền liệt

3. Nhiễm trùng đường tiêu hóa (GI):

   • Bệnh thương hàn
   • Bệnh lỵ (Shigella).

4. Nhiễm trùng phụ khoa:

   • Viêm nội mạc tử cung
   • Bệnh lậu (thường kết hợp với các loại kháng sinh khác)

5. Nhiễm trùng da và mô mềm:

   • Áp xe
   • sôi
   • Bệnh da nhiễm trùng

6. Viêm màng não:

   • Điều trị viêm màng não do não mô cầu và các vi khuẩn nhạy cảm khác

7. Nhiễm trùng huyết:

   • Nhiễm trùng huyết do vi khuẩn nhạy cảm gây ra

8. Phòng ngừa nhiễm trùng:

   • Phòng ngừa biến chứng nhiễm trùng trong phẫu thuật, đặc biệt là phẫu thuật bụng và phụ khoa

Bản phát hành

1. Viên uống

Viên nén Ampicillin thường được dùng bằng đường uống và có nhiều liều lượng khác nhau, chẳng hạn như 250 mg và 500 mg. Dạng này thuận tiện cho việc điều trị tại nhà.

2. Viên nang

Giống như viên nén, viên nang ampicillin được dùng để uống và thường có liều lượng 250 mg và 500 mg. Viên nang dễ nuốt và tiện sử dụng.

3. Bột pha hỗn dịch uống

Dạng ampicillin này được dùng để tạo hỗn dịch ngay trước khi sử dụng, cung cấp cách thuận tiện để uống thuốc cho trẻ em và người lớn gặp khó khăn khi nuốt viên nén hoặc viên nang. Hỗn dịch thường có liều lượng được biểu thị bằng mg trên ml.

4. Bột tiêm

Ampicillin cũng có dạng bột pha loãng để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Dạng này được sử dụng trong bệnh viện để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng cần phải dùng kháng sinh ngay lập tức. Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng bệnh và các đặc điểm cụ thể của bệnh nhiễm trùng.

Việc lựa chọn dạng bào chế ampicillin phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm độ tuổi của bệnh nhân, loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh nhiễm trùng, cũng như khả năng uống thuốc của bệnh nhân.

Dược động học

1. Cơ chế hoạt động: Ampicillin ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến cái chết của vi khuẩn. Nó liên kết với các protein gọi là transpeptidases, tham gia vào quá trình hình thành peptidoglycan, thành phần chính của thành tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến sự gián đoạn quá trình tổng hợp peptidoglycan và làm suy yếu thành tế bào, cuối cùng dẫn đến cái chết của tế bào vi khuẩn.

2. Phổ tác dụng: Ampicillin thường có tác dụng chống lại vi khuẩn Gram dương như

Vi khuẩn Gram dương:

• Vi khuẩn Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A)
• Streptococcus agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B tan máu beta)
• Liên cầu khuẩn viridans
• Vi khuẩn đường ruột
• Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm với methicillin)

Vi khuẩn Gram âm:

• Haemophilus influenzae
• Vi khuẩn Moraxella catarrhalis
• Vi khuẩn Escherichia coli
• Proteus kỳ diệu
• Các loài Salmonella
• Các loài Shigella
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Vi khuẩn Helicobacter pylori (kết hợp với các thuốc diệt trừ khác)

3. Kháng thuốc: Một số vi khuẩn có thể kháng ampicillin do sản xuất beta-lactamase, một loại enzyme thủy phân vòng beta-lactam của ampicillin và làm cho nó bất hoạt. Do đó, trong một số trường hợp, ampicillin có thể được sử dụng kết hợp với chất ức chế beta-lactamase như axit clavulanic để ngăn ngừa sự phá hủy kháng sinh.

Dược động học

1. Hấp thu: Ampicillin thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa sau khi uống. Hấp thu được cải thiện khi thuốc được uống khi bụng đói.
2. Phân bố: Sau khi hấp thu, ampicillin phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm phổi, tai giữa, mật, nước tiểu, xương, da và các mô khác. Thuốc cũng thấm qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
3. Chuyển hóa: Ampicillin không được chuyển hóa trong cơ thể. Nó hoạt động như một tác nhân kháng khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
4. Bài tiết: Ampicillin được bài tiết ra khỏi cơ thể chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Một phần thuốc cũng được bài tiết qua ruột.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của ampicillin từ cơ thể là khoảng 1-1,5 giờ ở người lớn. Có thể dài hơn ở trẻ em.

Liều và cách dùng

Phương pháp áp dụng

1. Dùng đường uống (viên nén, viên nang, hỗn dịch):

• Viên nén và viên nang phải được uống với nước mà không được nhai.
• Nên lắc đều hỗn dịch trước khi sử dụng.
• Tốt nhất nên uống ampicillin khi bụng đói, 30 phút trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn để thuốc hấp thụ tốt hơn.

2. Đường tiêm (tiêm):

• Pha loãng bột với lượng nước tiêm theo khuyến cáo.
• Có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, tùy thuộc vào hướng dẫn của bác sĩ.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn:

1. Đối với nhiễm trùng nhẹ đến trung bình (đường uống):

   • 250-500 mg mỗi 6 giờ.

2. Đối với nhiễm trùng nặng (uống hoặc tiêm):

   • 500 mg mỗi 6 giờ tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
   • Liều dùng có thể tăng lên 1 g sau mỗi 6 giờ tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.

3. Viêm màng não (tiêm tĩnh mạch):

   • 2 g mỗi 4 giờ tiêm tĩnh mạch.

4. Nhiễm trùng huyết (tiêm truyền):

   • 1-2 g mỗi 4-6 giờ w/v.

Liều dùng cho trẻ em:

1. Nhiễm trùng nói chung (miệng):

   • 25-50 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, mỗi lần cách nhau 6-8 giờ.

2. Nhiễm trùng nặng (tiêm truyền):

   • 50-100 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, mỗi lần cách nhau 4-6 giờ.
   • Đối với bệnh viêm màng não, liều có thể tăng lên 200-400 mg/kg/ngày.

Thời gian điều trị:

• Thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng và phản ứng lâm sàng của bệnh nhân đối với liệu pháp. Quá trình điều trị thường là 7-14 ngày, nhưng có thể dài hơn trong trường hợp viêm màng não hoặc các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng khác.

Hướng dẫn đặc biệt

• Điều quan trọng là phải hoàn thành toàn bộ liệu trình điều trị, ngay cả khi các triệu chứng đã cải thiện, để ngăn ngừa vi khuẩn phát triển khả năng kháng thuốc.
• Ampicillin có thể gây đau dạ dày, vì vậy nên uống cùng thức ăn nếu bạn cảm thấy khó chịu.
• Bệnh nhân cần được theo dõi các phản ứng dị ứng, đặc biệt nếu có tiền sử nhạy cảm với penicillin.

Sử Ampicilin dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng ampicillin trong thời kỳ mang thai chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ và sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích cho người mẹ và nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Bác sĩ nên quyết định có nên kê đơn ampicillin hay không, có tính đến tình hình lâm sàng, tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với từng trường hợp cụ thể.

Ampicillin thuộc nhóm B của phân loại FDA về sử dụng trong thai kỳ, có nghĩa là tính an toàn của thuốc đối với thai nhi chưa được xác định đầy đủ dựa trên các nghiên cứu có kiểm soát ở người, nhưng không có bằng chứng về tác dụng phụ đối với thai nhi khi sử dụng ở động vật mang thai. Tuy nhiên, như với bất kỳ loại thuốc nào, rủi ro và lợi ích phải được cân nhắc cẩn thận cho từng tình huống cụ thể.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với ampicillin, các penicillin khác hoặc các kháng sinh beta-lactam khác nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Nhiễm trùng loại tăng bạch cầu đơn nhân: Không khuyến cáo sử dụng ampicillin trong các trường hợp nhiễm trùng kèm theo hội chứng tăng bạch cầu đơn nhân do có nguy cơ gây nổi mề đay.
3. Suy gan nặng: Bệnh nhân suy gan nặng nên thận trọng khi dùng ampicillin hoặc tránh sử dụng.
4. Dị ứng: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các kháng sinh beta-lactam khác (ví dụ, cephalosporin hoặc carbapenem) có thể có nguy cơ dị ứng với ampicillin cao hơn.
5. Tiêu chảy và nhiễm trùng thứ phát: Sử dụng kháng sinh, bao gồm ampicillin, có thể gây tiêu chảy và làm tăng nguy cơ nhiễm trùng thứ phát.
6. Sử dụng kéo dài: Sử dụng ampicillin kéo dài có thể dẫn đến tình trạng vi khuẩn kháng thuốc, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc và chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
7. Trẻ em và thanh thiếu niên: Việc sử dụng ampicillin ở trẻ em và thanh thiếu niên cần được bác sĩ chú ý và giám sát đặc biệt, đặc biệt là về liều lượng.
8. Mang thai và cho con bú: Chỉ được phép sử dụng ampicillin trong thời kỳ mang thai và cho con bú khi thực sự cần thiết và phải có sự giám sát y tế.

Tác dụng phụ Ampicilin

1. Phản ứng dị ứng:

   • Phát ban
   • Mề đay
   • Ngứa
   • Phù Quincke (tăng đột ngột và đáng kể thể tích mô, thường gặp nhất ở mặt và cổ)
   • Sốc phản vệ (hiếm gặp, nhưng là tình trạng nghiêm trọng và có khả năng đe dọa tính mạng)

2. Rối loạn tiêu hóa:

   • Buồn nôn
   • Nôn mửa
   • Tiêu chảy
   • Đau bụng
   • Viêm đại tràng giả mạc (viêm đại tràng do thuốc kháng sinh gây ra)

3. Rối loạn chức năng gan:

   • Tăng men gan
   • Vàng da (hiếm gặp)

4. Tác dụng lên hệ thống tạo máu:

   • Giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu)
   • Giảm bạch cầu trung tính (giảm số lượng bạch cầu trung tính)
   • Thiếu máu
   • Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu)

5. Hệ thần kinh:

   • Đau đầu
   • Chóng mặt
   • Mất ngủ
   • Co giật (hiếm gặp và thường gặp ở bệnh nhân suy thận)

6. Các phản ứng khác:

   • Suy thận (hiếm gặp)
   • Bệnh nấm Candida âm đạo
   • Bệnh tưa miệng (tưa miệng)

Quá liều

1. Rối loạn tiêu hóa: Tăng đột ngột các tác dụng phụ đặc trưng của ampicillin như buồn nôn, nôn, tiêu chảy và khó tiêu.
2. Phản ứng dị ứng: Có thể xảy ra các phản ứng dị ứng như nổi mề đay, ngứa, phù mặt, khó thở và sốc phản vệ.
3. Rối loạn gan và thận: Tác dụng độc hại lên gan và thận, có thể biểu hiện bằng tình trạng tăng nồng độ enzym gan trong máu và các dấu hiệu suy thận.
4. Triệu chứng thần kinh: Các triệu chứng thần kinh độc như đau đầu, chóng mặt, suy giảm ý thức và co giật.

Tương tác với các thuốc khác

1. Probenecid: Probenecid có thể làm chậm quá trình bài tiết ampicillin, có thể dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu và kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.
2. Methotrexate: Ampicillin có thể làm tăng độc tính của methotrexate, đặc biệt là ở liều cao, bằng cách làm tăng nồng độ thuốc trong máu và làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ của thuốc.
3. Kháng sinh: Kết hợp ampicillin với các kháng sinh khác như tetracycline hoặc macrolide có thể làm giảm hiệu quả của cả hai loại thuốc.
4. Thuốc chống đông máu: Ampicillin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin, có thể dẫn đến tăng thời gian đông máu và tăng nguy cơ chảy máu.
5. Thuốc ảnh hưởng đến đường tiêu hóa: Thuốc kháng axit, thuốc chứa sắt hoặc thuốc làm chậm nhu động ruột có thể làm giảm hấp thu ampicillin, từ đó làm giảm hiệu quả của thuốc.