Thuốc hậu môn

Analgin (natri metamizole) là một loại thuốc giảm đau và hạ sốt không phải opioid được sử dụng rộng rãi để giảm đau và hạ nhiệt độ cơ thể. Thuốc này thuộc nhóm dẫn xuất pyrazolone và cũng có tác dụng chống viêm yếu. Analgin được sử dụng rộng rãi ở nhiều quốc gia, nhưng việc bán thuốc này bị hạn chế hoặc bị cấm ở một số tiểu bang vì nguy cơ gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như mất bạch cầu hạt.

Cơ chế hoạt động của Analgin là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chất đóng vai trò quan trọng trong việc gây viêm, đau và sốt. Nó ngăn chặn enzyme cyclooxygenase, cần thiết cho việc sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau và sốt.

Chỉ định hậu môn

1. Gây tê:

   • Hội chứng đau cấp tính và mãn tính có nhiều nguyên nhân khác nhau, ví dụ như sau phẫu thuật, chấn thương, trong các bệnh về hệ thống cơ xương.
   • Đau bụng (thận, mật).
   • Đau do khối u và đau do di căn xương.
   • Đau bụng kinh.
   • Đau đầu, đau răng.

2. Thuốc hạ sốt:

   • Tình trạng sốt trong cảm lạnh và các bệnh truyền nhiễm, khi việc sử dụng các thuốc hạ sốt khác không hiệu quả hoặc chống chỉ định.

Bản phát hành

1. Thuốc viên

Dạng thuốc analgin phổ biến nhất là viên uống. Viên uống thường chứa:

• 500 mg hoạt chất (natri metamizole) cho mỗi đơn vị.

Thuốc có thể uống với nước và tốt nhất là uống sau bữa ăn để giảm thiểu nguy cơ kích ứng dạ dày.

2. Dung dịch tiêm

Analgin có sẵn dưới dạng dung dịch tiêm có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Thuốc này giúp giảm nhanh cơn đau dữ dội hoặc sốt:

• Nồng độ của dung dịch thường là 500 mg/mL.

3. Thuốc đạn (thuốc đạn đặt trực tràng)

Đối với việc sử dụng qua đường trực tràng, analgin cũng có dạng thuốc đạn, có thể là một giải pháp thay thế tiện lợi cho trẻ em hoặc người lớn gặp khó khăn khi uống thuốc viên:

• Liều lượng thuốc đạn có thể khác nhau, nhưng chúng thường chứa 500 mg hoạt chất.

4. Dung dịch uống (giọt)

Dạng lỏng của analgin có thể được sử dụng để uống dưới dạng nhỏ giọt, đặc biệt thuận tiện cho việc dùng thuốc cho trẻ em:

• Nồng độ và liều lượng có thể thay đổi, phải tuân thủ nghiêm ngặt hướng dẫn sử dụng.

Dược động học

1. Cơ chế hoạt động: Cơ chế hoạt động chính xác của analgin vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng người ta cho rằng thuốc này liên kết với các thụ thể trung ương và ngoại vi để tạo thành các chất chuyển hóa hoạt động có tác dụng ngăn chặn cyclooxygenase (COX) và ức chế sự hình thành prostaglandin, bao gồm prostaglandin E2, giúp giảm tình trạng đau và viêm.
2. Tác dụng giảm đau: Analgin có tác dụng giảm đau mạnh và có thể được sử dụng để giảm nhiều loại đau khác nhau, bao gồm đau đầu, đau răng, đau cơ, cũng như trong các quá trình viêm thấp khớp và các quá trình viêm khác.
3. Tác dụng hạ sốt: Analgin có tác dụng hạ sốt do tác động lên trung tâm điều hòa nhiệt độ ở vùng dưới đồi của não, giúp hạ nhiệt độ cơ thể khi sốt.
4. Tác dụng chống viêm: Mặc dù analgin không phải là thuốc chống viêm thông thường, nhưng nó có thể giúp giảm viêm bằng cách ngăn chặn sự hình thành prostaglandin và làm giảm phản ứng viêm.
5. Tác dụng khác: Analgin còn có tác dụng chống co thắt giúp làm giảm co thắt cơ trơn ở các cơ quan nội tạng.

Dược động học

1. Hấp thu: Sau khi uống metamizole từ đường tiêu hóa, thuốc thường được hấp thu tốt và nhanh chóng. Hấp thu có thể chậm hơn một chút khi dùng cùng với thức ăn.
2. Phân bố: Metamizole được phân bố rộng rãi khắp các mô và cơ quan của cơ thể. Nó thâm nhập vào hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương thấp.
3. Chuyển hóa: Metamizole được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, chẳng hạn như 4-methylaminopyridine, cũng như các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này trải qua quá trình glucuronid hóa tiếp theo.
4. Bài tiết: Metamizole và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua thận, cả dạng hợp chất không đổi và dạng chất chuyển hóa. Khoảng 70-90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ đầu sau khi dùng.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của metamizole là khoảng 2-3 giờ, mặc dù có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi chức năng thận bị suy giảm.

Liều và cách dùng

Dùng đường uống (Viên nén)

• Người lớn: Liều thông thường là 500 mg x 2-3 lần/ngày. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 3000 mg.
• Trẻ em trên 10 tuổi (hoặc cân nặng trên 32 kg): Liều dùng được tính theo tỷ lệ 8-16 mg/kg cơ thể, ngày 3-4 lần.

Đặt trực tràng (Thuốc đạn)

• Người lớn: Thường dùng thuốc đạn với liều lượng từ 500 mg đến 1.000 mg, ngày 2 đến 3 lần.
• Trẻ em: Liều dùng cũng được tính theo cân nặng, thông thường không quá 10-15 mg/kg cơ thể, ngày 2-3 lần.

Tiêm tĩnh mạch (Tiêm)

• Người lớn: 500 mg - 1000 mg metamizole natri tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 2-3 lần một ngày. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 2000-3000 mg.
• Trẻ em: 8-16 mg/kg tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, không quá 3 lần/ngày.

Tính năng của ứng dụng

1. Thận trọng khi sử dụng: Analgin có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm mất bạch cầu hạt và phản ứng sốc, đặc biệt là khi tiêm tĩnh mạch.
2. Phản ứng dị ứng: Trước khi bắt đầu điều trị, điều quan trọng là phải đảm bảo rằng bệnh nhân không bị dị ứng với metamizole natri hoặc các dẫn xuất pyrazolone khác.
3. Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú: Không nên sử dụng Analgin trong thời kỳ mang thai và cho con bú nếu không có lời khuyên của bác sĩ.
4. Tương tác với các thuốc khác: Metamizole natri có thể tương tác với các thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả hoặc làm tăng tác dụng phụ.

Sử hậu môn dụng trong thời kỳ mang thai

Sử dụng analgin trong thời kỳ mang thai có thể gây ra những tác động tiêu cực đến thai nhi và thai kỳ. Sau đây là một số lý do chính:

1. Nguy cơ dị tật bẩm sinh: Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng dùng analgin trong thời kỳ mang thai có thể làm tăng nguy cơ mắc một số dị tật bẩm sinh ở thai nhi, chẳng hạn như hở môi và vòm miệng.
2. Nguy cơ chảy máu: Analgin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu ở cả mẹ và bé sau khi sinh. Điều này là do khả năng ức chế kết tập tiểu cầu và giảm đông máu của nó.
3. Tác dụng độc hại lên thận của thai nhi: Trong một số trường hợp, việc sử dụng analgin trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ra tác dụng độc hại lên thận của thai nhi.

Nói chung, không nên sử dụng analgin trong thời kỳ mang thai mà không hỏi ý kiến bác sĩ hoặc bác sĩ sản phụ khoa.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn cảm: Những người có tiền sử quá mẫn cảm với analgin hoặc các pyrazolone khác nên tránh sử dụng thuốc này.
2. Hội chứng hen suyễn: Việc sử dụng analgin có thể làm tăng các triệu chứng hen suyễn ở những bệnh nhân mắc hội chứng hen suyễn.
3. Phản ứng dị ứng: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các thuốc khác, đặc biệt là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có thể có nguy cơ bị dị ứng với analgin.
4. Hen phế quản: Sử dụng analgin có thể gây co thắt phế quản ở những bệnh nhân bị hen phế quản.
5. Rối loạn về huyết học: Analgin có thể gây mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và các rối loạn về huyết học khác; do đó, không khuyến cáo dùng cho những bệnh nhân mắc bệnh rối loạn máu.
6. Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng analgin trong thời kỳ mang thai và cho con bú có thể bị chống chỉ định do có nguy cơ tiềm ẩn đối với sự phát triển của thai nhi và trẻ sơ sinh.
7. Trẻ em: Việc sử dụng analgin ở trẻ em có thể bị hạn chế do nguy cơ phản ứng máu và các tác dụng phụ khác.
8. Suy thận: Bệnh nhân suy giảm chức năng thận nên tránh sử dụng analgin hoặc phải thận trọng khi sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ.

Tác dụng phụ hậu môn

1. Phản ứng dị ứng: Bao gồm phát ban, ngứa, phát ban, sưng và đôi khi là sốc phản vệ. Những phản ứng này có thể đặc biệt nguy hiểm và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức.
2. Tổn thương tủy xương: Một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng được gọi là chứng mất bạch cầu hạt, đặc trưng bởi sự giảm đáng kể số lượng tế bào bạch cầu trong máu, khiến cơ thể dễ bị nhiễm trùng hơn.
3. Rối loạn tiêu hóa: Bao gồm chứng khó tiêu (rối loạn tiêu hóa), buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy.
4. Phản ứng trên da: Có thể bao gồm ngứa, đỏ da và nhiều loại phát ban khác nhau.
5. Các vấn đề về thận: Trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra các vấn đề về chức năng thận như tăng nồng độ creatinin và urê trong máu.

Quá liều

1. Ngộ độc nghiêm trọng: Quá liều Analgin có thể gây ngộ độc nghiêm trọng, biểu hiện bằng tình trạng toàn thân xấu đi, buồn ngủ, huyết áp và hô hấp giảm.
2. Tổn thương thận: Có thể xảy ra tổn thương thận cấp, đặc biệt khi sử dụng liều cao trong thời gian dài.
3. Tổn thương tủy xương: Có thể mắc chứng thiếu máu bất sản hoặc mất bạch cầu hạt, tình trạng mà tủy xương không sản xuất đủ tế bào máu.
4. Tổn thương gan: Dùng quá liều Analgin cũng có thể dẫn đến tổn thương gan do nhiễm độc.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc chống đông máu: Analgin có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin, có thể dẫn đến tăng thời gian đông máu và tăng nguy cơ chảy máu.
2. Thuốc ảnh hưởng đến đường tiêu hóa: Các loại thuốc như thuốc kháng axit hoặc chế phẩm có chứa sắt có thể làm giảm sự hấp thu của analgin từ đường tiêu hóa, từ đó có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
3. Methotrexate: Analgin có thể làm tăng độc tính của methotrexate, đặc biệt là ở liều cao, bằng cách làm tăng nồng độ thuốc trong máu và làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ của thuốc.
4. Cyclosporine: Analgin có thể làm tăng độc tính của cyclosporine bằng cách tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
5. Probenecid: Probenecid có thể làm chậm quá trình đào thải analgin ra khỏi cơ thể, điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu và kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.