Spironolacton

Spironolactone là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc đối kháng aldosterone. Thuốc được dùng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp), suy tim và để giảm lượng dịch và muối trong cơ thể. Spironolactone cũng có thể được dùng để điều trị một số tình trạng khác, chẳng hạn như hội chứng buồng trứng đa nang ở phụ nữ và mụn trứng cá thẩm mỹ phụ thuộc hormone ở nam giới và phụ nữ. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của aldosterone, một loại hormone điều chỉnh lượng dịch và muối trong cơ thể.

Chỉ định Spironolacton

1. Tăng huyết áp (huyết áp cao): Spironolactone có thể được kê đơn như một thành phần của phương pháp điều trị toàn diện bệnh tăng huyết áp, đặc biệt khi nồng độ aldosterone cao hoặc khi các thuốc chống tăng huyết áp khác không hiệu quả.
2. Suy tim: Spironolactone có thể được sử dụng để điều trị suy tim, đặc biệt khi kết hợp với các thuốc khác để giảm sưng và cải thiện chức năng tim.
3. Hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS): Ở những phụ nữ mắc PCOS, Spironolactone có thể giúp giảm nồng độ androgen trong cơ thể, từ đó cải thiện các triệu chứng của chứng tăng tiết androgen như lông trên cơ thể quá nhiều, giảm mụn trứng cá và cải thiện tình trạng tóc.
4. Mụn trứng cá do nội tiết tố: Spironolactone có thể được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, đặc biệt ở những phụ nữ bị mụn trứng cá có liên quan đến nồng độ androgen trong máu cao.
5. Xơ gan và cổ trướng: Trong một số trường hợp, spironolactone có thể được sử dụng để giảm cổ trướng (tích tụ dịch trong ổ bụng) ở bệnh xơ gan.

Bản phát hành

1. Thuốc viên

• Liều dùng: Liều dùng phổ biến nhất ở dạng viên nén là 25 mg, 50 mg và 100 mg.
• Mô tả: Viên nén có thể được bao phủ hoặc không bao phủ. Chúng được dùng để uống và nên nuốt nguyên viên.

2. Hỗn dịch uống

• Mô tả: Một dạng thuốc spironolactone dạng lỏng có thể được kê đơn khi bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt viên thuốc.
• Công dụng: Đặc biệt hữu ích cho trẻ em hoặc người lớn bị rối loạn nuốt.

3. Viên nang

• Liều dùng: Spironolactone đôi khi có dạng viên nang, đây có thể là cách dùng thuốc thay thế, đặc biệt nếu cần điều chỉnh liều dùng cho từng cá nhân.

Dược động học

1. Đối kháng thụ thể aldosterone: Spironolactone là chất đối kháng thụ thể aldosterone ở thận, ngăn chặn tác dụng của chúng. Aldosterone là một loại hormone làm tăng tái hấp thu natri và nước ở thận, dẫn đến tăng thể tích máu và huyết áp. Ngăn chặn thụ thể aldosterone dẫn đến giảm giữ natri và nước và tăng bài tiết kali.
2. Tác dụng lợi tiểu: Do tác dụng lên sự tái hấp thu natri ở thận, spironolactone làm tăng bài tiết natri và nước qua nước tiểu, giúp giảm thể tích máu lưu thông và huyết áp.
3. Giảm nồng độ kali trong máu: Mặc dù spironolactone ngăn chặn sự tái hấp thu natri, nhưng nó cũng ngăn chặn sự bài tiết kali, có thể dẫn đến tăng kali máu (tăng nồng độ kali trong máu). Điều này có thể đòi hỏi phải theo dõi nồng độ kali trong máu trong khi dùng thuốc.
4. Tác dụng kháng androgen: Spironolactone cũng có đặc tính kháng androgen và có thể được sử dụng để điều trị tình trạng tăng androgen như rối loạn nội tiết tố và mụn trứng cá ở phụ nữ.
5. Chống phù nề: Ngoài tác dụng lợi tiểu, spironolactone có thể có hiệu quả trong điều trị phù nề liên quan đến xơ gan và suy tim.

Dược động học

1. Hấp thu: Spironolactone thường được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa sau khi uống.
2. Phân bố: Thuốc có thể tích phân bố lớn, xâm nhập vào nhiều mô và cơ quan khác nhau, bao gồm cả thận.
3. Chuyển hóa: Spironolactone được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính như canrenion. Các chất chuyển hóa của spironolactone có tác dụng kháng aldosterone.
4. Bài tiết: Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua thận. Khoảng 80-85% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại không đổi.
5. Thời gian bán hủy: Thời gian bán hủy của spironolactone là khoảng 1,4 giờ, so với khoảng 16,5 giờ của chất chuyển hóa hoạt động chính canrenion.

Dược động học của spironolactone có thể thay đổi khi có các tình trạng bệnh lý như suy gan hoặc suy thận, cũng như khi dùng đồng thời với các thuốc khác có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa hoặc bài tiết của thuốc.

Liều và cách dùng

Suy tim

• Liều dùng: Liều khởi đầu thường là 12,5 mg đến 25 mg mỗi ngày. Liều có thể tăng dần sau mỗi vài tuần cho đến liều tối đa hàng ngày là 50 mg.

Tăng huyết áp động mạch

• Liều dùng: Liều khởi đầu là 50 mg mỗi ngày, có thể tăng đến liều tối đa hàng ngày là 100 mg nếu hiệu quả không đủ và thuốc được dung nạp tốt.

Tăng aldosteron nguyên phát

• Liều dùng: Đối với mục đích chẩn đoán, liều khởi đầu có thể là 400 mg mỗi ngày trong 4 ngày. Đối với mục đích điều trị, liều dùng được điều chỉnh riêng cho từng bệnh nhân.

Xơ gan kèm theo cổ trướng.

• Liều dùng: Liều khởi đầu là 100 mg mỗi ngày, có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng điều trị và tình trạng cân bằng điện giải. Thông thường liều dùng trong khoảng 25-200 mg mỗi ngày.

Hội chứng buồng trứng đa nang và các rối loạn nội tiết tố khác

• Liều dùng: 50-100 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc.

Phương pháp tuyển sinh

• Viên nén và viên nang nên được uống, tốt nhất là vào buổi sáng để ngăn ngừa tác dụng lợi tiểu về đêm, với một lượng nước nhỏ, sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Lưu ý quan trọng

• Cần theo dõi thường xuyên nồng độ điện giải, đặc biệt là kali, vì spironolactone có thể gây tăng kali máu (nồng độ kali cao).
• Để tránh mất nước và mất cân bằng điện giải, không nên uống quá nhiều nước.
• Nên tránh sử dụng thực phẩm bổ sung kali hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali khác nếu không có đơn của bác sĩ.
• Trong quá trình điều trị bằng spironolactone, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì có thể xảy ra các tác dụng phụ như chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Sử Spironolacton dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng spironolactone trong thời kỳ mang thai có thể nguy hiểm và cần phải đặc biệt thận trọng. Đầu tiên, spironolactone thuộc nhóm D của FDA khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Điều này có nghĩa là có nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi, nhưng lợi ích khi sử dụng khi cần thiết có thể biện minh cho những nguy cơ tiềm ẩn.

Việc sử dụng spironolactone trong thời kỳ mang thai có thể liên quan đến nguy cơ mắc nhiều tác dụng phụ khác nhau ở cả mẹ và thai nhi. Ở mẹ, những tác dụng phụ này có thể bao gồm tăng kali máu (tăng nồng độ kali trong máu), hạ huyết áp (huyết áp thấp) và các tác dụng phụ khác. Ở thai nhi, sự phát triển của thận và các cơ quan khác có thể bị ảnh hưởng.

Chống chỉ định

1. Tăng kali máu: Do spironolactone có thể gây giữ kali trong cơ thể nên không nên dùng cho những bệnh nhân đã có nồng độ kali trong máu cao (tăng kali máu).
2. Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận nặng, việc sử dụng spironolactone có thể bị chống chỉ định do nguy cơ làm trầm trọng thêm tình trạng này.
3. Khối u hoạt động bằng hormone: Thuốc có thể chống chỉ định ở những bệnh nhân có khối u hoạt động bằng hormone, chẳng hạn như ung thư vú hoặc ung thư thận, do có khả năng làm tăng hoạt động hormone.
4. Dị ứng: Những người có tiền sử quá mẫn với spironolactone hoặc các thành phần khác của thuốc nên tránh sử dụng.
5. Mang thai và cho con bú: Có thể chống chỉ định sử dụng spironolactone trong thời kỳ mang thai và cho con bú do thuốc có khả năng ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi hoặc sữa mẹ.
6. Hạ huyết áp: Ở những bệnh nhân huyết áp thấp, việc sử dụng spironolactone có thể dẫn đến tình trạng huyết áp giảm thêm và các biến chứng liên quan.
7. Đái tháo đường: Cần thận trọng khi sử dụng spironolactone ở bệnh nhân đái tháo đường do thuốc có thể ảnh hưởng đến lượng đường trong máu.
8. Sử dụng với các thuốc khác: Spironolactone có thể tương tác với các thuốc khác, bao gồm một số thuốc chống tăng huyết áp và thuốc làm tăng nồng độ kali trong máu.

Tác dụng phụ Spironolacton

1. Tăng kali máu: Spironolactone có thể làm tăng nồng độ kali trong máu, điều này có thể nguy hiểm, đặc biệt đối với những người bị bệnh thận hoặc những người đang dùng các loại thuốc khác làm tăng tác dụng này.
2. Tác dụng lên hệ tiết niệu: Dùng spironolactone có thể làm tăng tần suất đi tiểu và lượng nước tiểu.
3. Chóng mặt và yếu: Một số bệnh nhân có thể bị chóng mặt, yếu hoặc buồn ngủ.
4. Rối loạn tiêu hóa: Có thể xảy ra các triệu chứng khó tiêu như buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc chán ăn.
5. Rối loạn cân bằng điện giải: Nồng độ natri, canxi và magie trong cơ thể có thể bị rối loạn.
6. Bệnh vú to ở nam giới: Nam giới có thể gặp tình trạng tuyến vú to ra.
7. Rối loạn kinh nguyệt: Rối loạn kinh nguyệt có thể xảy ra ở phụ nữ.
8. Tác dụng phụ phụ khoa: Có thể xảy ra tình trạng tuyến vú to ra hoặc nhạy cảm, kinh nguyệt không đều và các vấn đề về ham muốn tình dục.
9. Nồng độ axit uric tăng cao: Điều này có thể làm trầm trọng thêm hoặc gây ra cơn gút.
10. Phản ứng dị ứng: Trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra các phản ứng dị ứng như nổi mề đay, ngứa, phù nề hoặc phù mạch.
11. Tác dụng phụ khác: Có thể có những phản ứng khác nhau tùy thuộc vào đặc điểm cơ thể của từng người.

Quá liều

Quá liều spironolactone có thể gây mất cân bằng điện giải nghiêm trọng, đặc biệt là tăng kali máu (tăng nồng độ kali trong máu), có thể dẫn đến loạn nhịp tim và các tình trạng nguy hiểm khác. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi dùng quá liều bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu, rối loạn nhịp tim, co giật và nhiều rối loạn tiêu hóa khác.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều spironolactone, cần phải tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức. Điều trị quá liều có thể bao gồm các biện pháp điều trị để phục hồi cân bằng điện giải và kiểm soát hoạt động của tim.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc tăng kali: Spironolactone có thể làm tăng nồng độ kali trong cơ thể. Khi dùng đồng thời với các thuốc khác như thuốc ức chế ACE (ví dụ Lisinopril) hoặc thuốc chống tăng huyết áp nhóm "trọng tài" (ví dụ Losartan), cũng có thể làm tăng kali, nguy cơ tăng kali máu có thể tăng lên.
2. Thuốc hạ kali: Các loại thuốc như thuốc lợi tiểu thiazide (ví dụ Hydrochlorthiazide) có thể làm giảm nồng độ kali trong cơ thể. Sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm nguy cơ tăng kali máu với spironolactone.
3. Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Một số NSAID, chẳng hạn như ibuprofen hoặc diclofenac, có thể làm giảm hiệu quả của spironolactone, đặc biệt là về tác dụng lợi tiểu của thuốc này.
4. Thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận: Sử dụng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận, chẳng hạn như thuốc kháng sinh gây độc thận hoặc một số thuốc chống viêm gây độc thận, có thể làm tăng nguy cơ suy thận.
5. Thuốc ảnh hưởng đến sự cân bằng nội tiết tố: Spironolactone có thể tương tác với các thuốc khác ảnh hưởng đến sự cân bằng nội tiết tố, chẳng hạn như thuốc tránh thai nội tiết tố hoặc liệu pháp thay thế hormone, có khả năng làm thay đổi hiệu quả hoặc độc tính của những thuốc này.