Thuốc Bilumide

Bilumid chứa thành phần bicalutamide, là một chất kháng androgen không steroid; thuốc không có bất kỳ tác dụng nào khác lên hệ thống nội tiết. Bằng cách kết hợp với các đầu tận cùng androgen và không dẫn đến biểu hiện gen, thuốc ngăn chặn hoạt động androgen, do đó thúc đẩy sự thoái triển của các khối u ở vùng tuyến tiền liệt.

Bicalutamide là một loại racemate, nhưng chỉ có đồng phân quang học R(-)- mới có tác dụng kháng androgen.

Chỉ định Thuốc Bilumide

Liều lượng 50 mg được sử dụng cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt lan rộng (ở giai đoạn cuối) kết hợp với chất tương tự LHRH hoặc với thủ thuật thiến phẫu thuật.

Liều lượng 0,15 g được kê đơn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt khu trú (T3-T4, bất kỳ N, M0; và cả T1-T2, N+ và M0) như một liệu pháp đơn trị liệu hoặc như một liệu pháp hỗ trợ cho xạ trị hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt triệt để.

Thuốc cũng được sử dụng tại chỗ cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, khi phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hoặc các thủ thuật y tế khác được coi là không thể hoặc không phù hợp.

[ 1 ], [ 2 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nén - 7 viên trong một vỉ, 4 vỉ trong một hộp (khối lượng 50 mg), và 28 viên trong một hộp đựng đặc biệt được trang bị nắp SC (khối lượng 0,15 g).

Dược động học

Bicalutamide được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa khi uống. Không có thông tin về tác dụng có ý nghĩa lâm sàng của thức ăn đối với khả dụng sinh học của thuốc. Sự bài tiết của đồng phân (S)-enantiomer nhanh hơn nhiều so với đồng phân (R); thời gian bán hủy của đồng phân sau là khoảng 7 ngày.

Trong trường hợp dùng thuốc hàng ngày, giá trị đồng phân (R) trong huyết tương tăng khoảng mười lần do thời gian bán hủy dài.

Sau khi dùng 0,15 g thuốc mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của đồng phân quang học (R) là khoảng 22 μg/ml. Đồng thời, gần 99% tất cả các đồng phân quang học lưu thông trong máu đều là đồng phân quang học (R) hoạt động.

Các thông số dược động học của đồng phân (R) không phụ thuộc vào tuổi, chức năng thận và mức độ suy gan.

Có thông tin cho rằng ở những người bị suy giảm chức năng gan nghiêm trọng, quá trình đào thải đồng phân (R) trong huyết tương sẽ bị ức chế.

Thuốc có khả năng tổng hợp protein cao (racemate là 96%, R-bicalutamide là 99,6%), cũng như chuyển hóa mạnh (oxy hóa và hình thành acid glucuronic với liên hợp).

Các thành phần trao đổi chất được bài tiết qua mật và nước tiểu với tỷ lệ gần bằng nhau.

Liều và cách dùng

Đối với ung thư tuyến tiền liệt lan rộng: nam giới (kể cả người cao tuổi) nên uống 1 viên thuốc (50 mg) một lần một ngày. Liệu pháp nên được bắt đầu cùng với việc sử dụng chất tương tự LHRH hoặc phẫu thuật thiến.

Đối với ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ: nam giới (kể cả người cao tuổi) cần uống 1 viên 0,15 g một lần mỗi ngày. Dạng bào chế 0,15 g phải được sử dụng liên tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi có sự thay đổi trong quá trình bệnh lý.

Trong trường hợp suy gan nặng hoặc trung bình, có thể xảy ra tình trạng tích tụ bicalutamide trong cơ thể – do đó, Bilumid được kê đơn cho những bệnh nhân này một cách hết sức thận trọng.

[ 3 ]

Sử Thuốc Bilumide dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc Bilumid được dùng để điều trị tuyến tiền liệt nên không được kê đơn cho phụ nữ.

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• quá mẫn nghiêm trọng với bicalutamide hoặc các thành phần khác của thuốc;
• sự kết hợp thuốc với astemizole, terfenadine hoặc cisapride.

Tác dụng phụ Thuốc Bilumide

Bilumid thường được dung nạp mà không có biến chứng nào. Chỉ thỉnh thoảng, khi các triệu chứng tiêu cực phát triển, thì cần phải ngừng thuốc. Việc sử dụng thuốc có thể gây ra các rối loạn sau:

• phổ biến nhất: bốc hỏa, chứng vú to ở nam giới hoặc đau ngực;
• cũng khá thường xuyên: buồn nôn, tăng cân, tiêu chảy, ứ mật, tăng tạm thời hoạt động của transaminase trong gan, vàng da, cũng như suy nhược, bất lực, ngứa, giảm ham muốn tình dục và rụng tóc;
• đôi khi: trầm cảm, tiểu máu, đau bụng, khó tiêu và quá trình kẽ ảnh hưởng đến phổi. Ngoài ra, các dấu hiệu không dung nạp được ghi nhận, bao gồm nổi mề đay và phù Quincke;
• riêng biệt: da khô, nôn mửa và suy gan.

Rối loạn liên quan đến gan thường là tạm thời và cải thiện hoặc biến mất hoàn toàn khi tiếp tục điều trị hoặc sau khi ngừng điều trị. Suy gan chỉ được báo cáo thỉnh thoảng và không có mối quan hệ nhân quả nào với thuốc được xác lập. Cần theo dõi định kỳ chức năng gan.

Đồng thời, khi kết hợp thuốc với chất tương tự LHRH, có thể xuất hiện các tác dụng phụ sau:

• Tổn thương CVS: phát triển suy tim;
• các vấn đề về đường tiêu hóa: khó tiêu, chán ăn, đầy hơi, khô niêm mạc miệng và táo bón;
• Rối loạn chức năng thần kinh trung ương: buồn ngủ, chóng mặt, giảm ham muốn tình dục và mất ngủ;
• rối loạn hệ hô hấp: khó thở;
• tổn thương đường tiết niệu sinh dục: tiểu đêm hoặc liệt dương;
• rối loạn máu: thiếu máu;
• nhiễm trùng mô dưới da và lớp biểu bì: chứng rậm lông hoặc rụng tóc, tăng tiết mồ hôi và phát ban;
• rối loạn chuyển hóa: phù nề, đái tháo đường, sụt cân hoặc tăng cân và tăng đường huyết;
• Biểu hiện toàn thân: đau vùng xương ức, vùng bụng hoặc vùng chậu, cũng như sốt và đau đầu.

Quá liều

Không có thông tin nào liên quan đến tình trạng ngộ độc ở người.

Không có thuốc giải độc, do đó bệnh nhân được chỉ định các thủ thuật điều trị triệu chứng. Không nên tiến hành thẩm phân vì thuốc có khả năng tổng hợp protein cao và không được phát hiện trong nước tiểu ở trạng thái không đổi. Cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung và theo dõi các cơ quan quan trọng.

Tương tác với các thuốc khác

Không có dữ liệu về tương tác thuốc khi kết hợp bicalutamide và các chất tương tự LHRH.

Người ta thấy rằng R-bicalutamide ức chế hoạt động của CYP 3A4 và CYP 2C9 và 2C19 với 2D6, ít hoạt động hơn. Việc đưa thành phần này vào trong 28 ngày cùng với việc sử dụng midazolam đã làm tăng giá trị AUC của chất sau lên 80%.

Không được kết hợp Bilumid với astemizole, terfenadine hoặc cisapride.

Cần phải kết hợp thuốc rất cẩn thận với các chất ngăn chặn hoạt động của kênh Ca hoặc cyclosporin. Có thể cần phải giảm liều các thuốc được chỉ định, đặc biệt nếu nghi ngờ hoặc phát triển các triệu chứng tiêu cực.

Bệnh nhân dùng cyclosporine cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt là trong thời gian bắt đầu điều trị và khi ngừng điều trị.

Cần thận trọng khi kết hợp với các thuốc ức chế quá trình chuyển hóa thuốc (ketoconazole hoặc cimetidine). Có khả năng, sự kết hợp như vậy có thể gây tăng giá trị Bilumid, làm tăng tần suất tác dụng phụ.

Bicalutamide có khả năng đẩy warfarin (thuốc chống đông coumarin) ra khỏi vị trí tổng hợp protein của nó. Do đó, khi dùng thuốc cho những người sử dụng thuốc chống đông coumarin, cần phải theo dõi liên tục các chỉ số PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Điều kiện bảo quản

Bilumid nên được bảo quản ở nơi trẻ nhỏ không thể tiếp cận. Giá trị nhiệt độ - không quá 25 ° C.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Bilumid có thể được sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày bán thuốc.

Ứng dụng cho trẻ em

Thuốc này không được sử dụng ở nhi khoa.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Androblok, Kalumid, Balutar với Bicana, và Bicalutamide, Bicaprost và Bicalutera với Casodex.