Saroten

Saroten là thuốc chống trầm cảm. Thuốc này thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu monoamine không chọn lọc.

[ 1 ]

Chỉ định Saroten

Chỉ định sử dụng chính:

• trạng thái trầm cảm, đặc biệt là những trạng thái kèm theo lo âu, mất ngủ và bồn chồn;
• loại trầm cảm nội sinh (đơn cực và lưỡng cực), dạng che giấu, cũng như dạng đỉnh điểm và đồng thời là dạng thoái hóa của trạng thái trầm cảm;
• chứng khó chịu về mặt cảm xúc cũng như hội chứng trầm cảm do rượu;
• loại trầm cảm phản ứng;
• bệnh thần kinh do trầm cảm;
• các dạng tâm thần phân liệt của hội chứng trầm cảm (dùng kết hợp với thuốc an thần);
• hội chứng đau ở giai đoạn mãn tính.

[ 2 ]

Bản phát hành

Có dạng viên nang hoặc viên nén. Một gói chứa 100 viên.

Dược động học

Amitriptyline là thuốc ba vòng. Đây là một amin bậc ba, là chất trung tâm trong nhóm thuốc ba vòng vì nó có hoạt tính gần như tương đương trong cơ thể sống như một chất ức chế sự hấp thu serotonin và norepinephrine bởi các thụ thể thần kinh trước synap.

Sản phẩm phân hủy chính của chất này, nortriptyline, là chất ức chế khá mạnh đối với sự hấp thu norepinephrine, nhưng cũng có khả năng ngăn chặn sự hấp thu serotonin. Amitriptyline có đặc tính kháng cholinergic, an thần và kháng histamin mạnh, và ngoài ra, nó có khả năng tăng cường tác dụng của catecholamine.

Sự ức chế giai đoạn REM của giấc ngủ là dấu hiệu của tác dụng tích cực của thuốc chống trầm cảm. Thuốc chống trầm cảm ba vòng, cũng như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, cũng như MAOI, ức chế quá trình của giai đoạn REM và cũng cải thiện giai đoạn ngủ sâu (sóng chậm).

Amitriptyline cải thiện tâm trạng chán nản do bệnh tật.

Tác dụng an thần của amitriptyline là một khía cạnh quan trọng trong điều trị trầm cảm, đặc trưng bởi sự gia tăng kích động, lo lắng, bồn chồn và các vấn đề về giấc ngủ. Tác dụng chống trầm cảm bắt đầu biểu hiện sau 2-4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị, trong khi tác dụng an thần của thuốc không giảm.

Tính chất giảm đau của thuốc không liên quan đến tính chất chống trầm cảm, vì tác dụng giảm đau bắt đầu sớm hơn nhiều so với những thay đổi về tâm trạng xảy ra. Thông thường, liều thấp hơn nhiều là đủ để đạt được tác dụng này hơn là đảm bảo những thay đổi về tâm trạng của bệnh nhân.

Dược động học

Sau khi uống, khả dụng sinh học của amitriptyline là khoảng 60%. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là khoảng 95%. Thành phần hoạt chất đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 4-10 giờ sau khi uống và vẫn khá ổn định.

Quá trình chuyển hóa thành phần hoạt động xảy ra bằng cách hydroxyl hóa và demethyl hóa. Sản phẩm phân hủy chính là nortriptyline.

Thời gian bán hủy của amitriptyline là từ 16-40 giờ (trung bình là 25 giờ) và thời gian bán hủy của nortriptyline là khoảng 27 giờ. Nồng độ ổn định của thành phần điều trị được thiết lập sau 1-2 tuần.

Amitriptyline được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và ngoài ra, với một lượng nhỏ, nó cũng được bài tiết qua phân.

Amitriptyline và nortriptyline có thể đi qua nhau thai và với liều lượng nhỏ có thể xâm nhập vào sữa mẹ.

Liều và cách dùng

Thuốc nên được uống bằng nước. Bạn cũng có thể mở viên nang và uống các hạt bên trong với nước (không được nhai).

Trong quá trình thoát khỏi trạng thái trầm cảm, cần uống thuốc một lần mỗi ngày, trước khi đi ngủ (3-4 giờ). Liều dùng tương ứng với 2/3 liều thuốc dạng viên.

Khi bắt đầu liệu trình điều trị, người lớn được yêu cầu uống 1 viên nang (50 mg) vào buổi tối. Sau 1-2 tuần, liều dùng hàng ngày có thể tăng lên 2-3 viên nang (100-150 mg) vào buổi tối, nếu cần. Sau khi đạt được kết quả mong muốn, liều dùng hàng ngày có thể giảm xuống mức tối thiểu có hiệu quả (thường là 1-2 viên nang hoặc 50-100 mg).

Trong trường hợp này, cần phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống trầm cảm (như Saroten Retard) trong khoảng 4-6 tháng sau khi nhận được kết quả tích cực đáng chú ý. Liều duy trì của Saroten Retard (có đặc tính chống tái phát) được phép dùng trong thời gian dài - lên đến nhiều năm sau đó.

Bệnh nhân cao tuổi được khuyến cáo nên bắt đầu điều trị bằng viên nén - liều hàng ngày là 30 mg (ba lần một ngày, 10 mg). Sau một vài ngày, bạn có thể bắt đầu dùng viên nang. Bạn nên dùng 1-2 viên mỗi ngày (liều dùng 50-100 mg) - vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Trong trường hợp hội chứng đau mãn tính, liều dùng hàng ngày cho người lớn là 1-2 viên nang (50-100 mg) trước khi đi ngủ. Ở giai đoạn đầu điều trị, được phép uống viên Saroten (25 mg) 1 lần vào buổi tối.

[ 5 ]

Sử Saroten dụng trong thời kỳ mang thai

Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, ngoại trừ trường hợp lợi ích tiềm tàng cho người mẹ lớn hơn nguy cơ gây ra những hậu quả tiêu cực cho thai nhi.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây;
• rối loạn quá trình dẫn truyền trong tim;
• ngộ độc cấp tính với thuốc phiện, đồ uống có cồn hoặc thuốc an thần;
• bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
• kết hợp với thuốc ức chế MAO, cũng như trong thời gian sau khi hoàn thành việc dùng thuốc (ít nhất 2 tuần);
• không dung nạp amitriptyline.

Tác dụng phụ Saroten

Do tác dụng kháng cholinergic của thuốc, có thể xảy ra các tác dụng phụ sau: vị chua-đắng kèm theo khô miệng, ngoài ra còn có viêm miệng. Rối loạn thị giác, vàng da ứ mật, nhịp tim nhanh, tăng nhãn áp và táo bón đôi khi phát triển. Bí tiểu xảy ra không thường xuyên. Tất cả các phản ứng này chủ yếu phát triển ở giai đoạn đầu điều trị, sau đó giảm dần và biến mất.

Trong số các phản ứng (toàn thân) khác:

• hệ thống tim mạch: phát triển loạn nhịp tim hoặc nhịp tim nhanh, ngoài ra còn có rối loạn dẫn truyền trong tim (chỉ ghi trên điện tâm đồ, không biểu hiện lâm sàng) và hạ huyết áp tư thế;
• Cơ quan thần kinh trung ương: cảm giác yếu hoặc buồn ngủ, ngoài ra còn có rối loạn tập trung và chóng mặt kèm theo đau đầu. Những vấn đề này chủ yếu phát triển ở giai đoạn đầu điều trị, sau đó giảm dần. Hiếm khi, thường là trong những trường hợp sử dụng liều ban đầu tăng, có thể xảy ra các phản ứng như mất phương hướng, cảm giác lú lẫn, buồn ngủ, kích động mạnh và phát triển ảo giác. Ngoài ra, cũng có thể xuất hiện co giật, run rẩy và rối loạn ngoại tháp. Trong những trường hợp hiếm hoi, có thể xuất hiện cảm giác lo lắng;
• dị ứng: phát ban và ngứa da;
• Những tác dụng khác: Có thể xảy ra tình trạng tăng tiết mồ hôi, buồn nôn, tăng cân và giảm ham muốn tình dục.

[ 3 ], [ 4 ]

Quá liều

Quá liều biểu hiện ở sự kích thích hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương. Điều này được biểu hiện dưới dạng các triệu chứng độc tim đáng kể (huyết áp thấp, loạn nhịp tim, phát triển suy tim), cũng như các triệu chứng cholinolytic (khô niêm mạc, nhịp tim nhanh và bí tiểu). Tăng thân nhiệt và xuất hiện co giật cũng được quan sát thấy.

Liệu pháp là triệu chứng. Nên được thực hiện tại bệnh viện. Sau khi uống amitriptyline, cần rửa dạ dày của bệnh nhân càng nhanh càng tốt và cho bệnh nhân uống than hoạt tính. Cũng cần hỗ trợ hoạt động của hệ thống tim mạch và hô hấp. Khuyến cáo theo dõi tim trong 3-5 ngày. Không kê đơn adrenalin trong những trường hợp như vậy. Có thể dùng diazepam để loại bỏ co giật.

[ 6 ]

Tương tác với các thuốc khác

Amitriptyline làm tăng hiệu quả của ethanol, và ngoài ra, barbiturat cùng với các thuốc khác ức chế chức năng của hệ thần kinh trung ương. Khi kết hợp với thuốc ức chế MAO, có thể phát triển cơn tăng huyết áp.

Vì amitriptyline làm tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic nên không khuyến khích dùng kết hợp các thuốc này.

Tăng hiệu quả của thuốc cường giao cảm, chẳng hạn như adrenaline và noradrenaline. Do đó, thuốc gây tê tại chỗ có chứa các thành phần này không nên kết hợp với amitriptyline.

Thuốc này có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc như betanidin, clonidine và guanethidine.

Trong trường hợp kết hợp với thuốc an thần kinh, cần lưu ý rằng thuốc ba vòng và thuốc an thần kinh làm chậm quá trình chuyển hóa của nhau, do đó làm giảm giới hạn co giật.

Việc sử dụng thuốc kết hợp với cimetidine có thể ức chế quá trình chuyển hóa amitriptyline, cũng như làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương - kết quả là phát triển tác dụng độc hại.

[ 7 ], [ 8 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc phải được bảo quản trong bao bì thuốc ban đầu ở điều kiện tiêu chuẩn cho thuốc. Điều kiện nhiệt độ – không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Thuốc Saroten được phép sử dụng trong vòng 5 năm kể từ ngày sản xuất thuốc.