Rifapentin

Rifapentine là một loại kháng sinh được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn thuộc chi Mycobacterium, bao gồm Mycobacterium tuberculosis (vi khuẩn gây bệnh lao). Thuốc này thuộc nhóm kháng sinh trong nhóm rifampicin, trong đó cũng bao gồm rifampicin.

Rifapentine có đặc tính kháng vi khuẩn lao và thường được sử dụng kết hợp với các loại kháng sinh khác để điều trị bệnh lao, đặc biệt là ở những bệnh nhân kháng nhiều loại thuốc. Thuốc cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa bệnh lao ở những người tiếp xúc với người bị nhiễm bệnh hoặc có nguy cơ mắc bệnh cao.

Thuốc có thành phần rifapentine thường được uống dưới dạng viên nén hoặc viên nang. Giống như tất cả các loại thuốc kháng sinh, rifapentine chỉ nên được sử dụng khi được bác sĩ kê đơn, tuân theo liều lượng và thời gian điều trị được khuyến cáo. Thuốc có thể có tác dụng phụ và có thể tương tác với các loại thuốc khác, vì vậy điều quan trọng là phải thảo luận về việc sử dụng thuốc với chuyên gia y tế.

Chỉ định Rifapentina

1. Điều trị bệnh lao: Rifapentine có thể được sử dụng cùng với các loại kháng sinh khác để điều trị bệnh lao. Điều này đặc biệt quan trọng khi xảy ra bệnh lao kháng nhiều loại thuốc hoặc bệnh nhân không tuân thủ điều trị trước đó.
2. Dự phòng bệnh lao: Rifapentine có thể được sử dụng như một tác nhân dự phòng ở một số bệnh nhân, đặc biệt là những người tiếp xúc với người bị nhiễm bệnh hoặc có nguy cơ mắc bệnh lao cao (ví dụ, bệnh nhân nhiễm HIV).
3. Phòng ngừa nhiễm trùng thứ phát ở những bệnh nhân mắc phức hợp Mycobacterium avium (MAC): Trong một số trường hợp hiếm gặp, rifapentine có thể được sử dụng để phòng ngừa nhiễm trùng thứ phát do phức hợp Mycobacterium avium (MAC) gây ra, đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như những người nhiễm HIV.

Bản phát hành

Rifapentine thường có dạng viên nén để uống. Viên nén rifapentine có thể chứa các lượng hoạt chất khác nhau, nhưng thường có liều lượng 150 mg và 300 mg. Dạng này cho phép định lượng thuốc chính xác và thuận tiện cho bệnh nhân dùng.

Ngoài viên nén, một số quốc gia cũng có các dạng bào chế khác như viên nang hoặc bột pha hỗn dịch, nhưng viên nén là dạng phổ biến và được sử dụng rộng rãi nhất.

Dược động học

Dược động học của nó liên quan đến khả năng ức chế RNA polymerase của vi khuẩn, dẫn đến sự gián đoạn tổng hợp RNA và protein ở vi khuẩn nhạy cảm. Điều này dẫn đến cái chết của vi khuẩn và kiểm soát sự lây lan của nhiễm trùng.

Rifapentine có phổ tác dụng rộng chống lại nhiều loại vi khuẩn, bao gồm vi khuẩn lao Mycobacterium tuberculosis, cũng như các vi khuẩn Gram dương và Gram âm khác. Thuốc thường được dùng kết hợp với các thuốc chống lao khác để điều trị bệnh lao và các dạng kháng thuốc của bệnh này.

Dược động học

1. Hấp thu: Rifapentine thường được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ đường tiêu hóa sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của thuốc.
2. Chuyển hóa: Rifapentine trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi ở gan thông qua hệ thống cytochrome P450. Chất chuyển hóa chính là 25-deaza-riboflavin, cũng có hoạt tính chống lại vi khuẩn.
3. Thải trừ: Rifapentine và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua thận. Thời gian bán hủy của nó là khoảng 15-20 giờ.
4. Tương tác với thức ăn: Lượng thức ăn hấp thụ ảnh hưởng đến tốc độ hấp thụ rifapentine, nhưng không ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của nó. Do đó, thuốc thường được dùng độc lập với lượng thức ăn hấp thụ.
5. Liên kết với protein: Rifapentine liên kết với protein huyết tương ở mức khoảng 80-85%.
6. Phơi nhiễm toàn thân: Nồng độ rifapentine trong máu có thể thay đổi tùy thuộc vào nhiều yếu tố bao gồm liều lượng, thức ăn, tình trạng gan và thận của bệnh nhân.
7. Dược lực học: Rifapentine là thuốc kháng khuẩn có tác dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn, bao gồm cả trực khuẩn lao (Mycobacterium tuberculosis).

Liều và cách dùng

Để điều trị bệnh lao hoạt động ở người lớn:

• Rifapentine thường được kê đơn với liều 600 mg một lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc chống lao khác.
• Quá trình điều trị và kết hợp thuốc phụ thuộc vào độ nhạy cảm của vi khuẩn lao và có thể được điều chỉnh tùy theo đáp ứng lâm sàng và kết quả xét nghiệm.

Để điều trị bệnh lao tiềm ẩn:

• Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, có thể kê đơn rifapentine với liều 900 mg một lần mỗi tuần kết hợp với isoniazid trong 3 tháng.

Phương pháp áp dụng:

• Rifapentine nên được uống, bất kể lượng thức ăn nạp vào. Tuy nhiên, uống cùng thức ăn có thể giúp giảm tác dụng phụ ở đường tiêu hóa.
• Điều quan trọng là phải dùng rifapentine thường xuyên, vào cùng một thời điểm mỗi ngày để đảm bảo hiệu quả điều trị tốt nhất.
• Không được ngừng dùng rifapentine mà không tham khảo ý kiến bác sĩ, ngay cả khi bạn cảm thấy có sự cải thiện. Cần phải điều trị toàn bộ liệu trình để chữa khỏi hoàn toàn tình trạng nhiễm trùng và ngăn ngừa vi khuẩn phát triển khả năng kháng thuốc kháng sinh.

Sử Rifapentina dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng rifapentine trong thời kỳ mang thai có thể liên quan đến một số rủi ro nhất định đối với thai nhi. Không có đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai và do đó chỉ nên sử dụng thuốc cho các chỉ định y tế nghiêm ngặt và dưới sự giám sát y tế.

Chống chỉ định

1. Quá mẫn: Những người có tiền sử quá mẫn với rifapentine hoặc các thành phần khác của thuốc không nên dùng thuốc này.
2. Suy gan: Việc sử dụng rifapentine có thể không mong muốn ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.
3. Mang thai và cho con bú: Chỉ nên sử dụng rifapentine trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú khi có chỉ định nghiêm ngặt và dưới sự giám sát y tế.
4. Nhi khoa: Dữ liệu về việc sử dụng rifapentine ở trẻ em còn hạn chế, do đó việc sử dụng thuốc cho trẻ em phải có sự giám sát của bác sĩ.
5. Tăng bilirubin máu: Sử dụng rifapentine có thể làm tăng nồng độ bilirubin trong máu và do đó cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân bị tăng bilirubin máu.
6. Tương tác với các thuốc khác: Rifapentine có thể tương tác với các thuốc khác, có thể làm giảm hiệu quả của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.
7. Các tình trạng bệnh lý khác: Nếu bạn mắc các bệnh lý nghiêm trọng khác, chẳng hạn như bệnh tim, mạch máu hoặc thận, việc sử dụng rifapentine có thể cần phải thận trọng và theo dõi đặc biệt bởi bác sĩ.

Tác dụng phụ Rifapentina

1. Rối loạn tiêu hóa: Có thể bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu (rối loạn tiêu hóa), chán ăn (chán ăn) và khó chịu ở bụng.
2. Triệu chứng thần kinh: Có thể xảy ra chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, suy nhược (suy nhược toàn thân) hoặc tăng tính cáu kỉnh.
3. Phản ứng dị ứng: Bao gồm phát ban da, ngứa, nổi mề đay, phù mạch, viêm da dị ứng và hiếm khi xảy ra phản vệ.
4. Thay đổi số lượng tế bào máu: Có thể có sự tăng hoặc giảm số lượng bạch cầu, tiểu cầu hoặc hồng cầu.
5. Tăng độ nhạy cảm với ánh sáng: Rifapentine có thể gây nhạy cảm với ánh sáng, làm tăng nguy cơ bị cháy nắng khi tiếp xúc lâu với ánh sáng mặt trời.
6. Rối loạn chức năng gan: Có thể xảy ra tình trạng tăng nồng độ men gan trong máu, vàng da và viêm gan.
7. Tác dụng phụ khác: Có thể xảy ra các tác dụng phụ hiếm gặp khác như tăng sắc tố da, đau cơ, đau khớp và nhịp tim nhanh.

Quá liều

Có rất ít thông tin về quá liều rifapentine, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng như độc tính với gan, khó tiêu, đau đầu, buồn ngủ và nguy cơ viêm gan có thể xảy ra nếu sử dụng quá liều.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều rifapentine, cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế. Điều trị quá liều sẽ là điều trị triệu chứng, nhằm loại bỏ các biểu hiện có thể xảy ra của quá liều và duy trì các chức năng của cơ thể.

Tương tác với các thuốc khác

1. Thuốc kháng sinh: Rifapentine có thể làm giảm hiệu quả của các loại thuốc kháng sinh như azithromycin, clarithromycin và tetracycline.
2. Thuốc chống nấm: Rifapentine có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của thuốc chống nấm như fluconazole, ketoconazole và itraconazole, có thể dẫn đến thay đổi nồng độ của chúng trong máu.
3. Thuốc chống động kinh: Tương tác giữa rifapentine và thuốc chống động kinh, chẳng hạn như carbamazepine và phenytoin, có thể làm giảm nồng độ thuốc sau trong máu, có thể dẫn đến tình trạng kiểm soát động kinh trở nên tồi tệ hơn.
4. Thuốc kháng vi-rút: Rifapentine có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc kháng vi-rút như lopinavir/ritonavir, có thể dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
5. Thuốc tim mạch: Rifapentine có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin, có thể dẫn đến tăng thời gian đông máu và nguy cơ chảy máu.