Nexpro

Nexpro là một loại thuốc làm chậm hoạt động của bơm proton. Thuốc này được dùng để điều trị GERD hoặc loét dạ dày tá tràng.

Thành phần esomeprazole hoạt động như một đồng phân S của omeprazole, làm suy yếu sự tiết dịch vị dạ dày bằng cơ chế tác dụng điều trị đặc hiệu. Thuốc làm chậm hoạt động của bơm proton bên trong tế bào thành dạ dày. Đồng thời, đồng phân R cũng như đồng phân S của chất omeprazole có cùng tác dụng dược lực học.

Chỉ định Nexpro

Thuốc được sử dụng cho các dạng GERD sau đây:

• viêm thực quản trào ngược có tính chất xói mòn;
• liệu pháp dài hạn để ngăn ngừa khả năng tái phát;
• loại bỏ các triệu chứng của GERD.

Thuốc được kê đơn kết hợp với thuốc kháng khuẩn để tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter pylori:

• trong trường hợp loét tá tràng do hoạt động của vi khuẩn Helicobacter pylori;
• phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở những người bị loét do vi khuẩn H.pylori.

Điều trị loét liên quan đến việc sử dụng NSAID trong thời gian dài. Cũng được sử dụng để ngăn ngừa sự phát triển của loét đường tiêu hóa ở những người có nguy cơ do sử dụng NSAID.

Thuốc này được kê đơn để ngăn ngừa tái phát chảy máu ở các vết loét ở đường tiêu hóa liên quan đến việc sử dụng esomeprazole dưới dạng dịch truyền.

Nó được sử dụng để điều trị u gastrin.

[ 1 ]

Bản phát hành

Thành phần trị liệu được giải phóng dưới dạng viên nén - 7 hoặc 10 viên bên trong một tấm tế bào. Bên trong hộp - 2 tấm như vậy.

[ 2 ]

Dược động học

Sau khi cô đặc, esomeprazole được chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường có tính axit cao của các ống bài tiết của tế bào thành. Ở đó, nó ức chế hoạt động của enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase, bơm axit, và do đó ức chế cả tiết axit kích thích cũng như tiết axit cơ bản.

Trong quá trình sử dụng chất chống tiết dịch vị, nồng độ gastrin trong huyết tương tăng lên để đáp ứng với tình trạng giảm tiết axit.

Sự gia tăng tế bào ECL được quan sát thấy ở từng bệnh nhân sử dụng esomeprazole trong thời gian dài có thể liên quan đến sự gia tăng nồng độ gastrin trong huyết tương.

Có thông tin về sự gia tăng tỷ lệ mắc u nang dạ dày dạng hạt trong trường hợp dùng thuốc chống tiết kéo dài. Các triệu chứng như vậy có thể hồi phục và lành tính và là phản ứng sinh lý đối với quá trình ức chế kéo dài các quá trình tiết axit.

Giảm tiết axit dạ dày với bất kỳ chất ức chế bơm proton nào cũng làm tăng số lượng vi khuẩn bình thường ban đầu bên trong dạ dày. Liệu pháp điều trị bằng thuốc từ nhóm trên có thể làm tăng khả năng phát triển nhiễm trùng đường tiêu hóa liên quan đến, ví dụ, campylobacter hoặc salmonella.

[ 3 ], [ 4 ]

Dược động học

Esomeprazole có hoạt tính axit. Viên nén dùng đường uống được bao tan trong ruột. Sự chuyển đổi sang đồng phân R tương đối nhỏ trong cơ thể sống.

Esomeprazole được hấp thu ở tốc độ cao, đạt giá trị Cmax trong huyết tương sau 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Chỉ số sinh khả dụng khi dùng liều duy nhất 40 mg là 64%, và khi dùng lặp lại một lần một ngày, chỉ số này tăng lên 89%. Khi dùng 20 mg thuốc, các chỉ số này lần lượt là 50% và 68%.

Giá trị cân bằng của thể tích phân phối ở người tình nguyện là 0,22 l/kg. Tổng hợp esomeprazole với protein nội huyết tương là 97%.

Thức ăn làm suy yếu và ức chế sự hấp thu esomeprazole mà không ảnh hưởng đến hiệu quả giảm axit dạ dày của thuốc.

Esomeprazole tham gia đầy đủ vào các quá trình chuyển hóa được thực hiện với sự trợ giúp của hemoprotein P450 (CYP). Các quá trình chuyển hóa thuốc chủ yếu được thực hiện với sự trợ giúp của 2C19 đa hình, góp phần hình thành các chất chuyển hóa desmethyl và hydroxy của esomeprazole. Phần còn lại được chuyển hóa với sự tham gia của một isoenzyme đặc hiệu khác, CYP3A4. Nguyên tố này giúp hình thành thành phần chuyển hóa chính trong huyết tương - esomeprazole sulfone.

Tổng giá trị thanh thải huyết tương là khoảng 17 L/giờ với một liều duy nhất và khoảng 9 L/giờ với liều dùng lặp lại. Thời gian bán hủy là khoảng 1,3 giờ với liều dùng lặp lại một liều duy nhất mỗi ngày.

Các đặc tính dược động học của esomeprazole đã được nghiên cứu bằng cách sử dụng liều 40 mg hai lần mỗi ngày. Giá trị AUC trong huyết tương tăng lên khi dùng Nexpro nhiều lần. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều và dẫn đến sự gia tăng AUC theo tỷ lệ liều khi dùng nhiều lần. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều này được giải thích bằng sự giảm độ thanh thải trong gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân do ức chế enzym 2C19 bởi esomeprazole hoặc sulfometabolite của nó.

Thuốc được bài tiết hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều. Khi dùng một lần một ngày, thuốc không tích tụ.

Các thành phần chuyển hóa chính của thuốc không ảnh hưởng đến việc tiết dịch vị. Khoảng 80% liều dùng qua đường uống được bài tiết dưới dạng các thành phần chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết qua phân. Ít hơn 1% chất không đổi được ghi nhận trong nước tiểu.

[ 5 ]

Liều và cách dùng

Phải nuốt toàn bộ viên thuốc, không được nghiền nát hoặc nhai, và rửa sạch bằng nước lọc.

Người bị suy giảm chức năng nuốt có thể hòa tan thuốc trong chất lỏng không có ga (0,1 l). Không được sử dụng các chất lỏng khác ngoài nước, vì chúng có thể phá hủy lớp vỏ tan của viên thuốc. Để hòa tan, lắc chất lỏng trong cốc. Hỗn hợp thu được phải được uống trong vòng nửa giờ kể từ thời điểm hòa tan. Sau đó, đổ thêm một ít nước vào cốc, rửa sạch thành cốc và sau đó uống. Các hạt siêu nhỏ hình thành trong quá trình hòa tan không thể bị nghiền nát hoặc nhai.

Ngoài ra, đối với những người gặp vấn đề về nuốt, thuốc có thể được đưa vào cơ thể thông qua ống thông mũi dạ dày - trước tiên, viên thuốc cũng được hòa tan trong chất lỏng không có ga (0,5 cốc).

Sử dụng trong GERD.

Trong trường hợp viêm thực quản trào ngược có tính chất xói mòn: dùng 40 mg một lần một ngày trong 1 tháng. Những người vẫn còn dấu hiệu của bệnh sau thời gian này có thể được chỉ định một liệu trình điều trị bổ sung trong 1 tháng.

Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã khỏi tái phát: Dùng 1 lần 20 mg thuốc/ngày.

Điều trị triệu chứng GERD: dùng 1 lần 20 mg thuốc/ngày (đối với người không bị viêm thực quản). Nếu không có kết quả sau 1 tháng điều trị, bệnh nhân cần được kiểm tra. Nếu các triệu chứng của bệnh đã được loại bỏ, theo dõi tiếp theo bằng cách dùng 20 mg 1 lần/ngày.

Phối hợp với thuốc kháng khuẩn để tiêu diệt vi khuẩn H.pylori.

Đối với các vết loét tá tràng do hoạt động của vi khuẩn Helicobacter pylori và cũng để ngăn ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng liên quan đến H.pylori: Dùng 20 mg thuốc với 0,5 g clarithromycin và 1000 mg amoxicillin, 2 lần/ngày trong 7 ngày.

Phòng ngừa và điều trị loét do sử dụng NSAID trong thời gian dài.

Đối với loét dạ dày phát triển do điều trị bằng NSAID, dùng 20 mg Nexpro một lần mỗi ngày. Liệu trình kéo dài 1-2 tháng.

Để ngăn ngừa loét đường tiêu hóa ở những người có nguy cơ, thuốc được kê đơn 20 mg một lần mỗi ngày.

Phòng ngừa chảy máu tái phát ở loét đường tiêu hóa sau khi sử dụng thuốc tiêm esomeprazole dạng lỏng.

Trong tháng đầu tiên, dùng 40 mg chất này một lần một ngày. Trước liệu trình này, tiến hành điều trị nhằm ức chế tính axit (truyền dịch esomeprazole).

Liệu pháp điều trị trong trường hợp u gastrin.

Thông thường, 40 mg thuốc được kê đơn hai lần một ngày. Liều lượng được lựa chọn riêng lẻ và thời gian của chu kỳ phụ thuộc vào chỉ định lâm sàng. Ở hầu hết bệnh nhân, bệnh có thể được kiểm soát bằng cách sử dụng 0,08-0,16 g chất mỗi ngày. Nếu vượt quá liều dùng hàng ngày là 80 mg, thì chia thành 2 lần sử dụng.

Các vấn đề về chức năng gan.

Những người mắc bệnh nặng không được dùng quá 20 mg thuốc mỗi ngày.

Sử Nexpro dụng trong thời kỳ mang thai

Thông tin về việc dùng Nexpro trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Các nghiên cứu chưa phát hiện ra bất kỳ tác động tiêu cực trực tiếp hoặc gián tiếp nào đối với thai nhi. Thuốc nên được kê đơn hết sức thận trọng trong thời gian này.

Không có thông tin về việc esomeprazole có thể bài tiết vào sữa mẹ hay không. Việc dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú chưa được nghiên cứu, đó là lý do tại sao không thể sử dụng thuốc trong thời gian này.

[ 6 ]

Chống chỉ định

Chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến esomeprazole, dẫn xuất benzimidazole hoặc các thành phần khác của thuốc. Không thể dùng phối hợp với nelfinavir hoặc atazanavir.

Tác dụng phụ Nexpro

Tác dụng phụ chính:

• rối loạn tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc giảm toàn thể hồng cầu, cũng như mất bạch cầu hạt;
• biểu hiện miễn dịch: các triệu chứng không dung nạp, bao gồm phù Quincke, sốt và phản vệ hoặc các triệu chứng phản vệ;
• rối loạn chuyển hóa: hạ magnesi máu hoặc hạ natri máu, cũng như phù ngoại biên. Trong tình trạng hạ magnesi máu nghiêm trọng, hạ calci máu có thể phát triển;
• các vấn đề về sức khỏe tâm thần: hung hăng, mất ngủ, lú lẫn, ảo giác, trầm cảm và kích động;
• các triệu chứng liên quan đến NS: dị cảm, rối loạn vị giác, đau đầu, buồn ngủ và yếu;
• rối loạn thị giác: nhìn mờ;
• rối loạn mê đạo: chóng mặt;
• các tổn thương liên quan đến hệ hô hấp: co thắt phế quản;
• biểu hiện ảnh hưởng đến chức năng tiêu hóa: nôn mửa, đau vùng bụng và bệnh nấm candida ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, táo bón, ngoài ra còn buồn nôn, khô miệng, tiêu chảy, đầy hơi, viêm miệng và viêm đại tràng vi thể;
• các vấn đề liên quan đến hệ thống gan mật: suy gan, viêm gan (có hoặc không có vàng da), tăng nồng độ men gan và bệnh não ở những người mắc bệnh lý gan;
• tổn thương dưới da và biểu bì: phát ban, nhạy cảm với ánh sáng, viêm da, SJS, ngứa, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, TEN và rụng tóc;
• rối loạn cơ xương: đau cơ hoặc đau khớp, cũng như yếu cơ;
• rối loạn chức năng tiết niệu và thận: viêm ống thận kẽ;
• các vấn đề về chức năng sinh sản: chứng vú to ở nam giới;
• dấu hiệu toàn thân: tăng tiết mồ hôi hoặc suy nhược.

[ 7 ], [ 8 ]

Quá liều

Có thông tin hạn chế về ngộ độc thuốc. Khi dùng 0,28 g thuốc, thấy yếu và các triệu chứng đường tiêu hóa. Chỉ dùng một lần 80 mg không gây ra rối loạn nghiêm trọng.

Nexpro không có thuốc giải độc. Hầu hết esomeprazole được tổng hợp với protein máu, đó là lý do tại sao thuốc không thể thẩm phân được. Các hành động có triệu chứng được thực hiện.

[ 9 ], [ 10 ]

Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của esomeprazole lên dược động học của các thuốc khác.

Do độ pH của dạ dày giảm sau khi dùng esomeprazole, sự hấp thu các thuốc có sự hấp thu liên quan đến tính axit có thể tăng cường hoặc suy yếu.

Ví dụ, sự hấp thu của các loại thuốc như itraconazole với ketoconazole và erlotinib bị yếu đi. Nhưng sự hấp thu của digoxin khi dùng aspirin hoặc esomeprazole thì ngược lại, được tăng cường. Việc dùng 20 mg omeprazole mỗi ngày, cũng như digoxin, dẫn đến sự gia tăng khả dụng sinh học của thuốc sau này lên 10% ở những người tình nguyện (cũng ở 2 trong số mười người, chỉ số này tăng 30%).

Esomeprazole làm chậm hoạt động của enzyme 2C19, là chất tham gia chính trong quá trình chuyển hóa của nó. Do đó, việc dùng thuốc kết hợp với các chất có quá trình chuyển hóa diễn ra với sự trợ giúp của 2C19 (bao gồm phenytoin với diazepam, imipramine và citalopram với clomipramine) có thể làm tăng chỉ số huyết tương của chúng, đòi hỏi phải giảm liều lượng của chúng. Yếu tố này phải được tính đến khi sử dụng esomeprazole.

Sự kết hợp của esomeprazole (30 mg) với diazepam làm giảm 45% tốc độ thanh thải CYP2C19 của chất nền diazepam.

Việc sử dụng 40 mg thuốc cùng với phenytoin làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương lên 13% ở những người bị động kinh. Những giá trị này cần được theo dõi khi kê đơn hoặc ngừng sử dụng esomeprazole.

Cần theo dõi mức INR khi bắt đầu và kết thúc liệu trình kết hợp với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.

Sự kết hợp 40 mg thuốc với cisapride gây ra sự gia tăng 32% giá trị AUC và cũng kéo dài thời gian bán hủy thêm 31%; tuy nhiên, không thấy sự gia tăng đáng kể nào về giá trị Cmax trong huyết tương đối với cisapride. Sự gia tăng vừa phải khoảng QT đã được quan sát thấy khi chỉ dùng cisapride, nhưng sự kéo dài sau đó của nó không xảy ra khi kết hợp với esomeprazole.

Sự kết hợp với thuốc này làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh.

Có báo cáo về việc tăng nồng độ methotrexate trong máu ở một số cá nhân khi kết hợp với thuốc ức chế bơm proton. Nếu cần dùng liều lớn methotrexate, nên cân nhắc tạm thời ngừng dùng Nexpro.

Khi dùng một số thuốc kháng vi-rút (bao gồm nelfinavir và atazanavir), người ta thấy giá trị huyết thanh của thuốc sau giảm. Do đó, thuốc không được dùng kết hợp với các chất thuốc nêu trên.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên đặc tính dược động học của esomeprazole.

Các quá trình chuyển hóa esomeprazole được thực hiện với sự tham gia của các thành phần 2C19, cũng như CYP3A4. Việc đưa thuốc vào cùng với clarithromycin, làm chậm hoạt động của CYP3A4 (với liều 0,5 g 2 lần mỗi ngày), đã làm tăng gấp đôi mức độ tiếp xúc với esomeprazole.

Sự kết hợp của thuốc và chất ức chế phức hợp của các thành phần CYP3A4 và CYP2C19 (ví dụ, voriconazole) dẫn đến tỷ lệ phơi nhiễm thuốc tăng gấp đôi.

Ngoài ra, voriconazole còn làm tăng 280% giá trị AUCτ của thuốc.

Ở những người suy gan nặng, khi dùng thuốc trong thời gian dài cần cân nhắc thay đổi liều dùng.

Thuốc gây ra hoạt động của CYP2C19 và CYP3A4 hoặc cả hai loại enzyme (bao gồm cây ban Âu và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ esomeprazole trong huyết thanh bằng cách tăng tốc độ các quá trình chuyển hóa của thuốc.

[ 11 ]

Điều kiện bảo quản

Nexpro nên được bảo quản ở nơi gần trẻ nhỏ. Dấu hiệu nhiệt độ - không cao hơn 25°C.

[ 12 ]

Thời hạn sử dụng

Nexpro có thể được sử dụng trong vòng 24 tháng kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

[ 13 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc này ở những người dưới 12 tuổi, đó là lý do tại sao thuốc không được kê đơn cho nhóm này.

[ 14 ], [ 15 ]

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là các loại thuốc sau: Despazol, Esomealox, Ezoxium với Esomer, và cả Zercim, Ezonexa, Ezolong với Nexium và Esozol với Ezox. Ngoài ra, Pemozar, Esomeprazole, Emanera và Ezera với Ezomaps.

[ 16 ]