^

Sức khoẻ

Nexpro

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Nexpro - một loại thuốc làm chậm hoạt động của bơm proton. Được sử dụng để điều trị GERD hoặc loét dạ dày.

Thành phần esomeprazole đóng vai trò là đồng phân S của omeprazole, làm suy yếu sự tiết dịch của dạ dày thông qua một cơ chế ảnh hưởng cụ thể của điều trị. Thuốc đặc biệt làm chậm hoạt động của bơm proton bên trong tế bào lót. Đồng thời, các đồng phân R- và S của chất omeprazole có cùng tác dụng dược lực học.

trusted-source

Chỉ định Nexpro

Được sử dụng với các hình thức GERD sau:

  • trào ngược thực quản, có bản chất ăn mòn;
  • điều trị lâu dài để ngăn ngừa khả năng tái phát;
  • loại bỏ các dấu hiệu của GERD.

Được chỉ định toàn diện, cùng với các loại thuốc kháng khuẩn, để tiêu diệt Helicobacter pylori:

  • với một vết loét gây ra bởi hoạt động của Helicobacter pylori ảnh hưởng đến tá tràng;
  • ngăn chặn sự phát triển của loét dạ dày ở những người bị loét liên quan đến H. Pylori.

Điều trị loét liên quan đến việc sử dụng NSAID kéo dài. Nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa sự xuất hiện của các vết loét trong đường tiêu hóa ở những người có nguy cơ dùng NSAID.

Được chỉ định để ngăn ngừa tái phát chảy máu trong các vết loét ở khu vực của đường tiêu hóa liên quan đến việc sử dụng esomeprazole dưới dạng dịch truyền.

Nó được sử dụng để điều trị bệnh dạ dày.

trusted-source[1]

Bản phát hành

Sự giải phóng của yếu tố trị liệu là ở dạng viên - 7 hoặc 10 miếng bên trong tấm tế bào. Bên trong hộp là 2 hồ sơ như vậy.

trusted-source[2]

Dược động học

Sau khi cô đặc, esomeprazole được chuyển thành dạng hoạt động bên trong ống bài tiết của tế bào lót, có môi trường axit cao. Ở đó, nó làm chậm hoạt động của enzyme H + K + -ATPase - một bơm axit, đồng thời ức chế sự kích thích cũng như bài tiết axit cơ bản.

Trong quá trình sử dụng các chất chống bài tiết, nồng độ gastrin trong huyết tương tăng lên - như một phản ứng đối với sự suy yếu của bài tiết axit.

Sự gia tăng số lượng tế bào ECL, được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng esomeprazole kéo dài, có thể liên quan đến sự gia tăng giá trị huyết tương của gastrin.

Có thông tin về sự gia tăng tần suất phát triển của u nang dạ dày dạng hạt trong trường hợp sử dụng thuốc chống nôn kéo dài. Các triệu chứng như vậy là có thể đảo ngược và lành tính và là một phản ứng sinh lý để ức chế kéo dài quá trình giải phóng axit.

Sự suy yếu của việc tiết dịch dạ dày với sự ra đời của bất kỳ loại thuốc nào làm chậm hoạt động của bơm proton làm tăng số lượng vi khuẩn bình thường ban đầu bên trong dạ dày. Điều trị bằng việc sử dụng thuốc từ nhóm trên có thể gây ra sự gia tăng khả năng phát triển nhiễm trùng đường tiêu hóa, ví dụ, liên quan đến Campylobacter hoặc Salmonella.

trusted-source[3], [4]

Dược động học

Esomeprazole tiếp xúc với axit. Giới thiệu máy tính bảng có một lớp phủ ruột. Chuyển đổi với sự hình thành đồng phân R trong các quá trình in vivo là không đáng kể.

Hấp thu esomeprazole được thực hiện ở tốc độ cao, đạt giá trị Cmax trong huyết tương sau 1-2 giờ kể từ thời điểm giới thiệu thuốc. Chỉ số khả dụng sinh học với việc giới thiệu một phần gấp 40 lần tương đương 64%, và với chính quyền lặp đi lặp lại, nó tăng một lần một ngày lên 89%. Khi dùng 20 mg thuốc, những con số này lần lượt là 50% và 68%.

Khối lượng phân phối cân bằng của tình nguyện viên là 0,22 l / kg. Tổng hợp esomeprazole với protein tiêm trong da - 97%.

Việc tiêu thụ thực phẩm làm suy yếu và ức chế sự hấp thu của esomeprazole, trong khi không ảnh hưởng đến hiệu quả của nó đối với axit dạ dày.

Esomeprazole tham gia đầy đủ vào các quá trình trao đổi chất, được thực hiện với sự trợ giúp của hemoprotein P450 (CYP). Chuyển hóa thuốc chủ yếu được thực hiện với sự trợ giúp của đa hình 2, 19, góp phần vào sự hình thành của esomeprazole desmethyl và hydroxymetabolites. Phần dư được chuyển hóa với sự tham gia của một isoenzyme cụ thể khác, CYPRA4. Yếu tố này giúp hình thành thành phần trao đổi chất chính bên trong huyết tương - esomeprazole sulfone.

Tổng giá trị của độ thanh thải nội nhãn là khoảng 17 lít / giờ với việc giới thiệu một phần duy nhất, cũng như khoảng 9 lít / giờ trong trường hợp sử dụng nhiều lần. Thời hạn bán hủy là khoảng 1,3 giờ với việc sử dụng nhiều lần 1 lần mỗi ngày.

Các đặc tính dược động học của esomeprazole được nghiên cứu sử dụng liều 40 mg 2 lần một ngày. Các chỉ số tăng AUC huyết tương trong trường hợp sử dụng lặp lại Nexpro. Sự gia tăng như vậy phụ thuộc vào kích thước của phần và gây ra sự gia tăng mức độ AUC tỷ lệ thuận với liều dùng trong khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc như vậy vào khoảng thời gian và kích thước của liều là do sự suy yếu của đường truyền nội mạc thứ nhất và độ thanh thải hoàn toàn do sự ức chế hoạt động của enzyme 2С19 bởi esomeprazole hoặc sulfmetabolite của nó.

Thuốc được bài tiết hoàn toàn từ huyết tương giữa khi giới thiệu liều lượng của nó. Với việc sử dụng 1 lần mỗi ngày, thuốc không tích lũy.

Các yếu tố trao đổi chất chính của thuốc không ảnh hưởng đến việc tiết dịch dạ dày. Khoảng 80% phần ăn vào của thuốc được bài tiết dưới dạng các thành phần trao đổi chất, và phần còn lại được bài tiết. Ít hơn 1% chất không thay đổi được ghi lại bên trong nước tiểu.

trusted-source[5]

Liều và cách dùng

Viên nén phải được nuốt cả viên, không nghiền nát hoặc nhai, trong khi ép bằng nước thường.

Những người bị suy giảm chức năng nuốt có thể hòa tan thuốc trong chất lỏng không ga (0,1 l). Cấm sử dụng các chất lỏng khác ngoài nước, vì chúng có thể phá hủy vỏ ruột của máy tính bảng. Để hòa tan, bạn cần lắc chất lỏng trong ly. Hỗn hợp thu được nên được uống trong vòng nửa giờ sau khi hòa tan. Sau đó, họ đổ thêm một ít nước vào ly bằng cách rửa sạch các bức tường của nó và sau đó uống. Các vi hạt hình thành trong quá trình hòa tan không thể bị nghiền nát hoặc nhai.

Ngoài ra, những người gặp vấn đề với việc nuốt, thuốc có thể được sử dụng bằng ống thông mũi dạ dày - viên thuốc cũng được hòa tan trước trong một chất lỏng không ga (0,5 ly).

Sử dụng với GERD.

Trong trường hợp viêm thực quản trào ngược, có bản chất ăn mòn: sử dụng 40 mg mỗi ngày một lần trong tháng đầu tiên. Những cá nhân có dấu hiệu bị bệnh sau một thời gian xác định có thể được điều trị thêm 1 tháng.

Điều trị kéo dài cho tái phát ở những người bị viêm thực quản được chữa khỏi: sử dụng 1 lần 20 mg thuốc mỗi ngày.

Điều trị các dấu hiệu của GERD: dùng 1 lần 20 mg thuốc mỗi ngày (đối với người không bị viêm thực quản). Trong trường hợp không có kết quả sau tháng điều trị đầu tiên, bệnh nhân cần được kiểm tra. Nếu các triệu chứng của bệnh đã được loại bỏ, việc theo dõi tiếp theo được thực hiện với lượng 20 mg 1 lần mỗi ngày.

Kết hợp với các chất kháng khuẩn để tiêu diệt H.pylori.

Đối với các vết loét ảnh hưởng đến tá tràng do hoạt động của Helicobacter pylori, cũng như để ngăn ngừa sự tái phát của loét dạ dày liên quan đến H. Pylori: 20 mg thuốc được tiêm 0,5 g clarithromycin và 1000 mg amoxicillin 2 lần mỗi ngày trong suốt thời gian 7 ngày.

Phòng ngừa và điều trị loét liên quan đến việc dùng NSAID kéo dài.

Trong trường hợp loét dạ dày xuất hiện do điều trị bằng NSAID, 20 mg Nexpro được dùng mỗi ngày một lần. Trị liệu kéo dài 1-2 tháng.

Để ngăn ngừa loét ở đường tiêu hóa, những người thuộc nhóm nguy cơ được kê đơn 1 liều mỗi ngày 20 mg thuốc mỗi ngày.

Ngăn ngừa tái phát chảy máu trong loét ở đường tiêu hóa sau khi sử dụng esomeprazole tiêm chất lỏng.

Trong tháng đầu tiên, 40 mg chất này được dùng mỗi ngày một lần. Trước khóa học này, điều trị được thực hiện nhằm mục đích ức chế độ axit (giới thiệu một chất lỏng truyền của esomeprazole).

Điều trị trong trường hợp u dạ dày.

Thông thường, 40 mg thuốc được kê đơn 2 lần một ngày. Phần được chọn riêng lẻ, và thời gian chu kỳ phụ thuộc vào chỉ định lâm sàng. Trong phần chính của điều trị, bệnh có thể được kiểm soát bằng cách áp dụng 0,08-0,16 g chất mỗi ngày. Nếu bạn vượt quá liều hàng ngày là 80 mg, nó được chia thành 2 lần sử dụng.

Vấn đề với công việc của gan.

Những người bị rối loạn nghiêm trọng có thể sử dụng không quá 20 mg thuốc mỗi ngày.

Sử Nexpro dụng trong thời kỳ mang thai

Thông tin liên quan đến việc tiếp nhận Nexpro trong khi mang thai bị hạn chế. Các nghiên cứu đã không tiết lộ một tác động tiêu cực hoặc trực tiếp đến thai nhi. Trong thời gian này, thuốc được kê toa rất cẩn thận.

Không có thông tin về việc esomeprazole có thể được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Quản lý thuốc trong thời kỳ cho con bú chưa được nghiên cứu, đó là lý do tại sao trong thời gian này nó không thể được sử dụng.

trusted-source[6]

Chống chỉ định

Nó được chống chỉ định khi được chỉ định cho không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến esomeprazole, dẫn xuất benzimidazole hoặc các yếu tố khác của thuốc. Không thể được sử dụng kết hợp với nelfinavir hoặc atazanavir.

trusted-source

Tác dụng phụ Nexpro

Các dấu hiệu chính là:

  • rối loạn của các quá trình tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc pancytopenia, cũng như mất bạch cầu hạt;
  • biểu hiện miễn dịch: triệu chứng không dung nạp, bao gồm phù mạch, sốt và sốc phản vệ hoặc triệu chứng sốc phản vệ;
  • rối loạn chuyển hóa: hạ kali máu hoặc natri máu, cũng như phù ngoại biên. Trong giai đoạn nghiêm trọng của hạ kali máu, hạ canxi máu có thể phát triển;
  • vấn đề tâm thần: hung hăng, mất ngủ, nhầm lẫn, ảo giác, trầm cảm và kích động;
  • các triệu chứng liên quan đến NA: dị cảm, rối loạn vị giác, đau đầu, buồn ngủ và suy nhược;
  • rối loạn thị giác: suy giảm thị lực;
  • phá vỡ mê cung: chóng mặt;
  • tổn thương liên quan đến hệ hô hấp: co thắt phế quản;
  • Các biểu hiện ảnh hưởng đến chức năng tiêu hóa: nôn, đau bụng và nhiễm nấm candida ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, táo bón, ngoài ra còn buồn nôn, khô miệng, tiêu chảy, đầy hơi, viêm miệng và viêm đại tràng;
  • các vấn đề liên quan đến hệ thống gan mật: suy gan, viêm gan (có kèm theo vàng da hay không), tăng men gan và bệnh não ở những người có bất thường về gan;
  • tổn thương của lớp dưới da và lớp biểu bì: phát ban, nhạy cảm ánh sáng, viêm da, SJS, ngứa, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, TEN và rụng tóc;
  • rối loạn cơ xương: đau cơ hoặc đau khớp, cũng như yếu cơ;
  • suy tiểu và thận: viêm thận ống dẫn trứng;
  • vấn đề với chức năng sinh sản: gynecomastia;
  • dấu hiệu toàn thân: hyperhidrosis hoặc yếu.

trusted-source[7], [8]

Quá liều

Chỉ có thông tin hạn chế liên quan đến ngộ độc thuốc. Với sự ra đời của 0,28 g thuốc, có một điểm yếu và dấu hiệu liên quan đến đường tiêu hóa. Một mũi tiêm một phần 80 mg không gây ra sự xuất hiện của các vi phạm nghiêm trọng.

Nexpro không có thuốc giải độc. Hầu hết các esomeprazole được tổng hợp với protein máu, đó là lý do tại sao thuốc không đáp ứng với lọc máu. Hành động có triệu chứng được thực hiện.

trusted-source[9], [10]

Tương tác với các thuốc khác

Tác dụng của esomeprazole liên quan đến dược động học của các thuốc khác.

Do sự giảm pH dạ dày sau khi dùng esomeprazole, có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc có sự hấp thu có liên quan đến các chỉ số axit.

Ví dụ, có sự suy yếu sự hấp thu của các loại thuốc như itraconazole với ketoconazole và erlotinib. Nhưng sự hấp thu của digoxin với sự ra đời của aspirin hoặc esomeprazole, ngược lại, tăng lên. Sự ra đời của 20 mg omeprazole mỗi ngày, cũng như digoxin, ở những người tình nguyện đã dẫn đến sự gia tăng mức độ sinh khả dụng của thuốc này sau 10% (cũng trong 2 trên chục người, chỉ số này tăng 30%).

Esomeprazole làm chậm hoạt động của enzyme 2C19, là thành phần chính tham gia vào quá trình trao đổi chất của nó. Do đó, việc giới thiệu các loại thuốc kết hợp với các chất có quá trình trao đổi chất tiến hành sử dụng 2С19 (trong đó có phenytoin với diazepam, imipramine và citalopram với clomipramine), có thể làm tăng chỉ số huyết tương của chúng, cần giảm liều. Yếu tố này phải được tính đến khi sử dụng esomeprazole.

Sự kết hợp của esomeprazole (30 mg) với diazepam làm giảm 45% mức độ thanh thải CYP2C19 cho diazepam cơ chất.

Việc sử dụng 40 mg thuốc cùng với phenytoin gây ra sự gia tăng các thông số huyết tương sau này lên 13% ở những người bị động kinh. Cần theo dõi các chỉ số này trong việc bổ nhiệm hoặc chấm dứt sử dụng esomeprazole.

Nó được yêu cầu để kiểm soát mức độ INR ngay từ đầu, cũng như khi kết thúc khóa học kết hợp với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.

Sự kết hợp của 40 mg thuốc với cisapride đã làm tăng 32% giá trị AUC, và ngoài ra, thời gian bán hủy dài hơn 31%; tuy nhiên, sự gia tăng đáng kể các chỉ số huyết tương Cmax trong cisapride đã không được quan sát. Một sự gia tăng vừa phải trong khoảng QT đã được quan sát với một ứng dụng riêng biệt của cisaprid, nhưng sự kéo dài sau đó của nó đã không xảy ra khi kết hợp với esomeprazole.

Kết hợp với thuốc dẫn đến sự gia tăng các chỉ số huyết thanh của tacrolimus.

Có bằng chứng về sự gia tăng giá trị trong máu của methotrexate ở những người trong trường hợp kết hợp với các chất làm chậm hoạt động của bơm proton. Nếu có nhu cầu sử dụng một lượng lớn methotrexate, cần xem xét lựa chọn tạm thời ngừng sử dụng Nexpro.

Với sự ra đời của các loại thuốc kháng retrovirus riêng lẻ (trong số những thuốc nelfinavir có atazanavir), làm giảm giá trị huyết thanh của thuốc sau này. Bởi vì điều này, thuốc không được sử dụng kết hợp với các dược chất trên.

Tác động của các thuốc khác đến tính chất dược động học của esomeprazole.

Các quy trình trao đổi của esomeprazole được thực hiện với sự tham gia của các thành phần 2С19, cũng như CYRZA4. Việc sử dụng thuốc cùng với clarithromycin, làm chậm tác dụng của CYPRA4 (với liều 0,5 g 2 lần một ngày), tăng gấp đôi mức độ tiếp xúc với esomeprazole.

Sự kết hợp giữa thuốc và chất ức chế phức tạp của các yếu tố 2C19 và CYPRA4 (ví dụ, voriconazole) dẫn đến sự gia tăng hơn hai lần các chỉ số phơi nhiễm thuốc.

Ngoài ra, voriconazole gây ra sự gia tăng 280% giá trị AUCτ của thuốc.

Ở những người bị rối loạn nghiêm trọng chức năng gan khi sử dụng thuốc kéo dài, cần xem xét lựa chọn thay đổi liều dùng.

Các loại thuốc gây ra hoạt động của CYP2C19 và CYP3A4, hoặc cả hai loại enzyme (như St. John's wort hoặc rifampicin), có thể làm giảm giá trị huyết thanh của esomeprazole, làm tăng tốc độ của quá trình trao đổi chất.

trusted-source[11]

Điều kiện bảo quản

Nexpro phải được giữ ở nơi kín dành cho trẻ nhỏ. Dấu nhiệt độ - không vượt quá biên giới 25 ° C.

trusted-source[12]

Thời hạn sử dụng

Nexpro có thể được áp dụng trong vòng 24 tháng kể từ ngày sản xuất dược phẩm.

trusted-source[13]

Ứng dụng cho trẻ em

Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở những người dưới 12 tuổi, đó là lý do tại sao nhóm này không được quy định.

trusted-source[14], [15],

Chất tương tự

Chất tương tự của thuốc là thuốc Despazol, Esomealox, Ezoxium với Esomer, và cả Zerzim, Esonex, Ezolong với Nexium và Esosol với Ezoks. Ngoài ra, Pemozar, Esomeprazole, Emanera và Ezer với Esomaps.

trusted-source[16]

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Nexpro" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.