Merexide

Merexide là một loại thuốc thuộc nhóm kháng sinh β-lactam – chất kháng khuẩn được dùng để điều trị toàn thân.

Thành phần hoạt chất của thuốc là meropenem. Thuốc có hoạt tính diệt khuẩn rất mạnh đối với một số lượng lớn vi khuẩn gây bệnh. Hiệu quả điều trị cao của thuốc được đảm bảo bởi khả năng đi qua màng tế bào vi khuẩn rất nhanh và dễ dàng. [ 1 ]

Chỉ định Merexide

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng liên quan đến vi khuẩn có độ nhạy cao với meropenem. Trong số các bệnh đó có:

• tổn thương đường hô hấp dưới ( xơ nang, nhiễm trùng mãn tính và viêm phổi (cũng như viêm phổi bệnh viện)) hoặc viêm phổi;
• nhiễm trùng tiết niệu sinh dục và các bệnh lý ảnh hưởng đến đường tiết niệu;
• tổn thương ở vùng bụng;
• nhiễm trùng phụ khoa (bao gồm viêm nội mạc tử cung và các biến chứng phát triển sau khi sinh con);
• các rối loạn ảnh hưởng đến mô dưới da và lớp biểu bì;
• nhiễm trùng huyết hoặc viêm màng não do vi khuẩn.

Bản phát hành

Thuốc được giải phóng dưới dạng bột để pha dung dịch tiêm - 0,5 hoặc 1 g meropenem.

Dược động học

Tác dụng diệt khuẩn rất mạnh của Merexid đối với nhiều loại vi khuẩn kỵ khí và hiếu khí là do một số yếu tố sau:

• khả năng kháng cao với hầu hết các loại β-lactamase;
• dễ dàng đi qua màng vi khuẩn;
• có ái lực mạnh với protein tổng hợp penicillin.

Ngoài ra, thuốc còn cho thấy hiệu quả cao chống lại các chủng vi khuẩn gram âm và gram dương. [ 2 ]

Meropenem có hiệu quả cao đối với nhiều chủng liên cầu khuẩn và vi khuẩn đường ruột khác nhau với tụ cầu khuẩn, cũng như vi khuẩn listeria, rhodococci, lacto- và corynebacteria, salmonella, acienobacteria với trực khuẩn ưa chảy máu, shigella, peptostreptococci với helicobacter, clostridia và các vi khuẩn kỵ khí khác với vi khuẩn hiếu khí.

Dược động học

Việc truyền một liều thuốc duy nhất cho những người tình nguyện trong vòng nửa giờ đã tạo ra giá trị Cmax tương đương khoảng 11 mcg/ml (sử dụng liều lượng 0,25 g), 23 mcg/ml (liều lượng 0,5 g) và 49 mcg/ml (liều lượng 1 g).

Tuy nhiên, không thấy tỷ lệ dược động học giữa liều dùng và giá trị Cmax và AUC. Ngoài ra, khi dùng liều trong khoảng 0,25-2 g, độ thanh thải giảm từ 287 xuống 205 ml/mm.

Tiêm liều bolus cho người tình nguyện trong hơn 5 phút tạo ra giá trị Cmax trong huyết tương khoảng 52 μg/mL (liều 0,5 g) và 112 μg/mL (liều 1 g).

Một thử nghiệm chéo 3 chiều đã được thực hiện với truyền tĩnh mạch (liều 1 g) kéo dài 2, 3 và 5 phút. Giá trị Cmax trong huyết tương trong những trường hợp này lần lượt là 110, 91 và 94 μg/mL.

Khi sử dụng liều 0,5 g, nồng độ meropenem trong huyết tương giảm xuống còn 1 mcg/mL hoặc thấp hơn trong vòng 6 giờ sau khi truyền.

Ở những người có chức năng thận khỏe mạnh, việc dùng nhiều lần thuốc cách nhau 8 giờ không dẫn đến tích tụ meropenem.

Thời gian bán hủy của chất này ở những người có chức năng thận khỏe mạnh là khoảng 1 giờ.

Tỷ lệ tổng hợp protein của meropenem là khoảng 2%.

Khoảng 70% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu (trong khoảng thời gian 12 giờ), và sau đó theo con đường này là bài tiết không đáng kể. Các giá trị meropenem trong nước tiểu, lớn hơn 10 mcg/ml, vẫn duy trì ở mức này trong tối đa 5 giờ trong trường hợp sử dụng liều 0,5 g. Không thấy thuốc tích tụ trong nước tiểu hoặc huyết tương ở người có chức năng thận khỏe mạnh trong trường hợp sử dụng liều 0,5 g với thời gian nghỉ 8 giờ hoặc liều 1 g với thời gian nghỉ 6 giờ.

Thành phần chuyển hóa duy nhất của Merexid không có hoạt tính vi sinh.

Chất này đi vào dịch mô mà không gây biến chứng (cũng đi vào dịch não tủy ở những người bị viêm màng não do vi khuẩn), đạt đến mức vượt quá mức cần thiết để làm chậm hoạt động của hầu hết các vi khuẩn.

Liều và cách dùng

Thời gian của chu kỳ điều trị và liều lượng thuốc sẽ được bác sĩ lựa chọn, dựa trên bản chất của bệnh và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Thuốc được tiêm tĩnh mạch (ít nhất 5 phút) hoặc truyền tĩnh mạch (trong vòng 15-30 phút). Cần tuân thủ khoảng cách 8 giờ giữa các thủ thuật.

Liều lượng dùng cho các bệnh khác nhau:

• nhiễm trùng và các bệnh ở mức độ trung bình (nhiễm trùng tiết niệu sinh dục, viêm phổi hoặc viêm nội mạc tử cung) - 0,5 g;
• bệnh lý và tổn thương có cường độ nghiêm trọng (viêm phúc mạc, viêm phổi bệnh viện hoặc nhiễm trùng huyết) – 1 g chất;
• xơ nang - 2 g thuốc;
• sốt giảm bạch cầu trung tính – 1 g thuốc;
• viêm màng não – 2 g Merexide.

Trong trường hợp có vấn đề về chức năng thận, cần phải giảm liều dùng thuốc.

Khẩu phần cho trẻ em cân nặng dưới 50 kg được lựa chọn dựa trên 25-40 mg/kg. Ngoài ra, tình trạng bệnh nhân và loại nhiễm trùng cũng được tính đến.

Để hòa tan thuốc, người ta sử dụng NaCl, manitol, glucose, bicarbonate và kali clorua.

Không được trộn thuốc với các loại thuốc khác trong cùng một lọ.

Trước khi dùng, phải lắc đều dung dịch thuốc đã pha.

• Ứng dụng cho trẻ em

Merexid có thể dùng cho người trên 3 tuổi. Không được kê đơn thuốc cho trẻ em bị suy gan/thận.

Sử Merexide dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi có chỉ định quan trọng, sau khi đánh giá kỹ lưỡng lợi ích điều trị và những rủi ro có thể xảy ra.

Trong thời gian điều trị, bạn phải ngừng cho con bú.

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng cho người bị dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc (bao gồm cả tá dược).

Tác dụng phụ Merexide

Tác dụng phụ bao gồm:

• dị cảm, đau đầu hoặc co giật;
• đau phúc mạc, tiêu chảy, nôn mửa, viêm đại tràng giả mạc và buồn nôn;
• tăng tạm thời nồng độ LDH, transaminase, bilirubin và phosphatase kiềm trong huyết thanh;
• dấu hiệu của phản vệ và phù Quincke;
• ngứa, ban đỏ đa dạng, phát ban, nổi mề đay do dị ứng, TEN và SJS;
• đau hoặc viêm dưới dạng viêm tắc tĩnh mạch hoặc viêm tĩnh mạch tại vị trí tiêm;
• bệnh nấm candida âm đạo hoặc miệng.

Quá liều

Trong trường hợp ngộ độc Merexide, có thể thấy sự gia tăng các biểu hiện tiêu cực. Thông thường, những vấn đề như vậy được quan sát thấy ở những người bị rối loạn chức năng thận.

Cần phải thực hiện các thủ thuật triệu chứng. Có thể sử dụng phương pháp thẩm phân máu để đào thải lượng thuốc dư thừa.

Tương tác với các thuốc khác

Cần phải hết sức cẩn thận khi kết hợp thuốc với các chất có khả năng gây độc cho thận.

Probenecid là đối thủ cạnh tranh của meropenem về mặt bài tiết qua ống thận, do đó nó ức chế quá trình bài tiết qua thận, dẫn đến kéo dài thời gian bán hủy và tăng nồng độ Merexide trong huyết tương. Không được kê đơn các loại thuốc này kết hợp.

Meropenem có thể làm giảm nồng độ axit valproic trong huyết thanh. Ở một số cá nhân, nồng độ này có thể đạt dưới mức điều trị.

Điều kiện bảo quản

Merexid không được đông lạnh. Chỉ số nhiệt độ không quá 25°C.

Thời hạn sử dụng

Merexide có thể được sử dụng trong thời hạn 24 tháng kể từ ngày sản xuất thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là Meropenem, Meronoxol với Mepenem, Nerinam và Meronem, cũng như Meropidel, Sayronem với Genem, Propinem và Meropenabol với Penemera.