Mepifrin

Mepifrin chứa thành phần mepivacaine hydrochloride, một thuốc gây tê tại chỗ amide có tác dụng gây tê nhanh. Tác dụng này liên quan đến việc ức chế ngắn hạn dẫn truyền tim và dẫn truyền thần kinh trong các sợi vận động, tự chủ và cảm giác.

Được sử dụng trong phẫu thuật nha khoa. Tác dụng giảm đau phát triển rất nhanh – sau 1-3 phút – và rất rõ rệt. Cũng ghi nhận khả năng dung nạp tại chỗ tốt. [ 1 ]

Chỉ định Mepifrin

Được sử dụng để gây tê dẫn truyền hoặc gây tê thấm trong nha khoa.

Được sử dụng trong trường hợp phẫu thuật đơn giản để nhổ răng, trong quá trình chuẩn bị khoang miệng và điều trị gốc răng để phục hồi và lắp đặt hệ thống chỉnh hình.

Sản phẩm này đặc biệt được khuyên dùng cho những người không thể sử dụng thuốc co mạch.

Bản phát hành

Việc giải phóng thành phần điều trị được thực hiện dưới dạng dung dịch tiêm, bên trong ống hoặc ống tiêm, có thể tích 1,7 ml - 10 ống hoặc 5 ống tiêm bên trong một gói tế bào. Bên trong hộp có 5 gói có ống hoặc 2 gói có ống tiêm.

Dược động học

Thuốc hoạt động bằng cách chặn các kênh Na phụ thuộc vào ứng suất trong thành sợi thần kinh. Chất này ban đầu đi qua thành thần kinh như một bazơ, nhưng chỉ được kích hoạt dưới dạng cation mepivacaine sau khi tái proton hóa.

Trong trường hợp pH thấp (ví dụ, trong vùng bị viêm), chỉ có một hạt nhỏ có trong dạng cơ bản, có thể làm giảm tác dụng giảm đau. [ 2 ]

Thời gian tác dụng trong trường hợp gây tê tủy ít nhất là 20-40 phút, và trong trường hợp gây tê mô mềm - trong khoảng 45-90 phút.

Dược động học

Mepivacaine được hấp thu với thể tích lớn và tốc độ cao. Chỉ số liên kết protein trong khoảng 60-78%. Thời gian bán hủy khoảng 2 giờ.

Thể tích phân bố của chất được dùng là 84 ml và tốc độ thanh thải là 0,78 l/phút.

Quá trình chuyển hóa của mepivacaine được thực hiện bên trong gan; quá trình bài tiết các thành phần chuyển hóa được thực hiện bởi thận.

Liều và cách dùng

Thuốc này chỉ được kê đơn để gây mê trong các thủ thuật nha khoa.

Để đạt được hiệu quả giảm đau cần thiết, cần sử dụng lượng tối thiểu chất có khả năng mang lại hiệu quả như vậy. Đối với người lớn, liều lượng như vậy thường nằm trong khoảng 1-4 ml.

Đối với trẻ em trên 4 tuổi, cân nặng 20-30 kg, liều lượng được chỉ định trong khoảng 0,25-1 ml; đối với trẻ em cân nặng 30-45 kg - trong khoảng 0,5-2 ml.

Người cao tuổi có thể có nồng độ Mepifrin trong huyết tương tăng do phân phối kém và quá trình chuyển hóa yếu. Khả năng tích tụ chất này tăng lên đặc biệt trong trường hợp tiêm lặp lại/thêm. Một tác dụng tương tự có thể được quan sát thấy trong trường hợp bệnh nhân suy yếu toàn thân và làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn chức năng gan/thận. Trong trường hợp này, cần phải giảm liều lượng (sử dụng thể tích tối thiểu cung cấp đủ liều gây mê cần thiết). Kích thước phần thuốc cho những người mắc một số bệnh lý nhất định (đau thắt ngực hoặc xơ vữa động mạch) được giảm theo cùng một phác đồ.

Đối với người lớn, liều tối đa cho phép là 4 mg/kg. Trong trường hợp này, một người nặng 70 kg có thể dùng không quá 0,3 g mepivacaine (10 ml dung dịch thuốc).

Đối với trẻ em trên 4 tuổi, liều lượng được lựa chọn có tính đến cân nặng và độ tuổi của trẻ, cũng như thời gian thực hiện thủ thuật. Không được dùng quá 4 mg/kg thuốc.

Biểu đồ sử dụng.

Các ống tiêm tái sử dụng đặc biệt được sử dụng cho quy trình này. Trước khi tiêm thuốc, nút ống tiêm, được đâm thủng bằng kim tiêm, phải được lau bằng cồn để khử trùng.

Cấm xử lý ống thuốc hoặc ống tiêm bằng bất kỳ dung dịch nào. Ngoài ra, cấm trộn dung dịch tiêm với các loại thuốc khác bên trong cùng một ống tiêm.

Để ngăn ngừa việc đưa chất vào trong mạch máu, cần phải tiến hành thử nghiệm hút kỹ lưỡng; tuy nhiên, cần lưu ý rằng kết quả âm tính của thử nghiệm này không đảm bảo rằng không có khả năng chất vô tình xâm nhập vào mạch máu.

Thuốc được tiêm với tốc độ không quá 0,5 ml trong khoảng thời gian 15 giây (tương ứng với 1 ống/ống mỗi phút).

Nhiều biểu hiện thường gặp liên quan đến việc vô tình tiêm thuốc vào mạch máu có thể được ngăn ngừa bằng cách tiêm đúng cách: sau khi hút, tiêm 0,1-0,2 ml Mepifrin với tốc độ thấp, sau đó (sau ít nhất 20-30 giây) tiêm chậm phần thuốc còn lại.

Nếu còn dung dịch nào còn sót lại bên trong ống thuốc/ống tiêm sau khi thực hiện thủ thuật, cần phải vứt bỏ. Nghiêm cấm sử dụng phần còn lại của dung dịch thuốc cho bệnh nhân khác.

• Ứng dụng cho trẻ em

Không nên dùng cho người dưới 4 tuổi.

Sử Mepifrin dụng trong thời kỳ mang thai

Thử nghiệm lâm sàng mepivacaine trong thời kỳ mang thai chưa được tiến hành. Thử nghiệm trên động vật không cho phép chúng tôi xác định tác động của chất này đối với quá trình mang thai, sự phát triển của thai nhi, quá trình sinh nở và sự phát triển sau sinh.

Mepivacaine có thể qua nhau thai. Có khả năng khi dùng mepivacaine trong tam cá nguyệt đầu tiên, nguy cơ dị tật thai nhi có thể tăng lên, do đó chỉ được sử dụng trong giai đoạn đầu của thai kỳ khi không thể sử dụng các thuốc gây tê tại chỗ khác.

Không có thông tin về lượng thuốc bài tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng Mepifrin trong thời kỳ cho con bú, có thể tiếp tục cho con bú sau khoảng 24 giờ sử dụng.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp nghiêm trọng với thuốc gây tê tại chỗ amid;
• tiền sử tăng thân nhiệt ác tính;
• rối loạn dẫn truyền AV nghiêm trọng trong đó máy tạo nhịp tim không được sử dụng;
• bệnh động kinh không thể kiểm soát được bằng thuốc;
• mắc hội chứng suy hô hấp cấp tính mất bù;
• bệnh porphyria không liên tục trong giai đoạn hoạt động;
• chỉ số huyết áp rất thấp.

Tác dụng phụ Mepifrin

Các triệu chứng tiêu cực phát triển ở hệ thần kinh trung ương.

Các biểu hiện bao gồm đau đầu, run, ức chế hoặc kích thích CNS, rối loạn ngôn ngữ hoặc nuốt, hưng phấn, vị kim loại, lo lắng và căng thẳng. Ngoài ra, ngáp, ù tai, giảm ý thức, lo lắng, chóng mặt và run cũng được quan sát thấy, cũng như nói nhiều, buồn ngủ, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu và nhìn đôi. Cảm giác lạnh/nóng/tê, co giật, động kinh và rối loạn ý thức có thể xảy ra, cũng như giảm và ngừng quá trình hô hấp, mất ý thức và trạng thái hôn mê.

Trong trường hợp rối loạn như vậy, bệnh nhân được đặt nằm ngang, thở oxy và ngoài ra, tình trạng của bệnh nhân được theo dõi liên tục để ngăn ngừa tình trạng xấu đi (xuất hiện co giật với sự ức chế hơn nữa của hệ thần kinh trung ương). Các triệu chứng kích động có thể là ngắn hạn hoặc không xuất hiện; trong trường hợp này, biểu hiện đầu tiên có thể là buồn ngủ, chuyển thành ngất xỉu và ngừng quá trình hô hấp. Thường thì sự phát triển của tình trạng buồn ngủ sau khi sử dụng mepivacaine được coi là triệu chứng sớm của việc tăng chỉ số máu của thuốc, phát triển do hấp thu quá nhanh.

Rối loạn hệ thống tim mạch.

Thường có tình trạng ức chế hệ thống tim mạch, gây ra nhịp tim chậm, huyết áp giảm, có thể gây ra tình trạng suy sụp, cũng như tình trạng suy yếu hệ thống tim mạch, có thể gây ra ngừng tim. Ngoài ra, có thể có các triệu chứng lâm sàng sau: rối loạn dẫn truyền tim (block AV), nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim (ngoại tâm thu thất hoặc rung thất). Các dấu hiệu như vậy có thể gây ra ngừng tim.

Những biểu hiện ức chế hệ thống tim mạch như vậy thường liên quan đến hoạt động vasovagal, đặc biệt là khi bệnh nhân ở tư thế đứng. Nhưng đôi khi những rối loạn như vậy phát sinh do tác dụng của thuốc. Nếu các triệu chứng báo trước (chóng mặt, thay đổi chỉ số mạch, đổ mồ hôi và yếu) không được nhận biết ngay lập tức, có thể phát triển co giật, thiếu oxy não tiến triển hoặc rối loạn chức năng nghiêm trọng của hệ thống tim mạch.

Nếu lưu lượng máu không đủ hoặc các thủ thuật hỗ trợ có thể cần truyền tĩnh mạch và (nếu không có chống chỉ định) sử dụng thuốc co mạch (ví dụ ephedrine) nếu cần.

Rối loạn hô hấp.

Nhịp thở nhanh và nhịp thở chậm đều có thể gây ngưng thở.

Biểu hiện của dị ứng.

Các triệu chứng dị ứng với mepivacaine thường hiếm gặp và liên quan đến tình trạng không dung nạp nghiêm trọng. Các triệu chứng này bao gồm nổi mề đay, phản ứng phản vệ, phát ban, sưng, sốt, phù Quincke và phản vệ. Cũng như các thuốc gây tê tại chỗ khác, các triệu chứng phản vệ rất hiếm gặp. Các triệu chứng có thể xảy ra đột ngột và ở dạng hoạt động; chúng thường không liên quan đến liều lượng. Có thể xảy ra sưng hoặc phù tại chỗ.

Các vấn đề về đường tiêu hóa.

Có hiện tượng nôn mửa hoặc buồn nôn.

Nếu xảy ra tác dụng phụ, nên ngừng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ.

Quá liều

Ngộ độc do quá liều thuốc gây tê tại chỗ có thể phát triển trong hai trường hợp: ngay lập tức, nếu vô tình tiêm vào mạch máu, hoặc sau đó, nếu dùng liều thuốc quá lớn. Những biểu hiện tiêu cực như vậy có dạng rối loạn chức năng của hệ thống tim mạch hoặc hệ thần kinh trung ương.

Trong số các dấu hiệu liên quan đến ảnh hưởng của thành phần hoạt chất mepivacaine:

• Tổn thương CNS: rối loạn nhẹ – thở nhanh, bồn chồn, vị kim loại, lo lắng, chóng mặt và ù tai. Rối loạn nghiêm trọng hơn – chuột rút cơ hoặc co giật, liệt hô hấp, buồn ngủ, run và hôn mê;
• tổn thương tim mạch đang hoạt động: nhịp tim chậm, huyết áp giảm, ngừng tim và rối loạn dẫn truyền tim;
• rối loạn hoạt động liên quan đến đường tiêu hóa: nôn mửa hoặc buồn nôn.

Nếu xuất hiện các triệu chứng tiêu cực, cần ngừng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ.

Đường hô hấp, đường tĩnh mạch và oxy, cũng như lưu lượng máu, phải được theo dõi và duy trì. Nếu bệnh nhân bị rung giật cơ, cần thực hiện oxy hóa và tiêm benzodiazepine.

Nếu huyết áp tăng, cần nâng phần thân trên của bệnh nhân lên theo chiều thẳng đứng và nếu cần, cần dùng nifedipine dưới lưỡi.

Nếu xảy ra co giật, bệnh nhân phải được theo dõi để đảm bảo không bị thương và nếu cần, phải tiêm tĩnh mạch diazepam.

Khi mức huyết áp giảm, bệnh nhân được đặt nằm ngang và nếu cần thiết, sẽ truyền dung dịch muối vào mạch máu và dùng thuốc co mạch (cortisone hoặc epinephrine tiêm tĩnh mạch).

Trong trường hợp nhịp tim chậm, atropine được sử dụng theo đường tiêm tĩnh mạch.

Nếu bệnh nhân bị phản vệ, cần gọi trợ giúp y tế và cho đến khi trợ giúp y tế đến, cần tiêm dung dịch muối tĩnh mạch. Nếu cần, tiêm cortisone và epinephrine tĩnh mạch.

Trong trường hợp sốc tim, cần phải nâng phần thân trên của bệnh nhân lên tư thế thẳng đứng và gọi cấp cứu.

Nếu hệ thống tim mạch ngừng hoạt động, cần thực hiện các biện pháp xoa bóp tim gián tiếp, hô hấp nhân tạo và hồi sức. Ngoài ra, phải gọi xe cứu thương.

Tương tác với các thuốc khác

Các tác nhân ngăn chặn hoạt động của kênh Ca và thuốc chẹn β-adreno làm tăng khả năng ức chế co bóp và dẫn truyền cơ tim. Khi sử dụng thuốc an thần để giảm cảm giác sợ hãi, cần phải giảm liều Mepifrin, vì nó, giống như thuốc an thần, có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

Việc sử dụng thuốc chống đông máu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Những người dùng thuốc chống loạn nhịp tim có thể gặp phải tình trạng gia tăng các triệu chứng phản ứng có hại khi sử dụng mepivacaine.

Có thể xảy ra hiện tượng hiệp đồng độc hại khi dùng thuốc với thuốc an thần, ether, thuốc gây mê trung ương, thiopental và chloroform.

Điều kiện bảo quản

Mepifrin nên được bảo quản ở nơi gần trẻ em. Không được đông lạnh thuốc. Chỉ báo nhiệt độ - không quá 25 ° C.

Thời hạn sử dụng

Mepifrin được phép sử dụng trong thời hạn 3 năm kể từ ngày bán thuốc.

Tương tự

Các chất tương tự của thuốc là các chất Mepivastezin, Ultracaine với Bucaine hyperbar, Emla và Articaine, cũng như Omnicaine với Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride và Versatis.