Lescol

Lescol là một loại thuốc hạ lipid máu hiệu quả, có tác dụng làm chậm hoạt động của HMG-CoA reductase. Thành phần hoạt chất chính của thuốc là chất fluvastatin, có tác dụng hạ cholesterol nhân tạo. Do tác dụng của nó, HMG-CoA được chuyển thành mevalonate, có tác dụng ức chế hiệu quả sự gắn kết cholesterol trong gan.

Hiệu quả điều trị được quan sát thấy sau 14 ngày với cường độ đỉnh điểm xảy ra sau 1 tháng của liệu trình. Trong trường hợp sử dụng thuốc thường xuyên, hiệu quả kéo dài trong một thời gian dài.

[ 1 ]

Chỉ định Trường tiểu học

Thuốc này được sử dụng ở người lớn để điều trị các chứng rối loạn sau:

• tăng cholesterol máu nguyên phát, hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (phân nhóm 2a, cũng như 2b theo Fredrickson) - trong trường hợp này, liệu pháp được thực hiện cùng với chế độ ăn kiêng;
• xơ vữa động mạch vành ở những người mắc bệnh tim mạch vành và tăng cholesterol máu nguyên phát (kể cả ở mức độ nhẹ) – để làm chậm quá trình tiến triển của bệnh;
• người bị bệnh động mạch vành sau TBCA qua da – để thực hiện phòng ngừa thứ phát các biểu hiện nguy hiểm liên quan đến hệ thống tim mạch (nhồi máu cơ tim, tái thông động mạch vành hoặc SCD).

Đối với trẻ em trên 9 tuổi, thuốc được sử dụng kết hợp với chế độ ăn trong trường hợp tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính chất gia đình.

Bản phát hành

Thuốc được đóng gói dưới dạng viên nén - 7 viên trong một vỉ; trong hộp - 1 hoặc 2 vỉ.

[ 2 ], [ 3 ]

Dược động học

Thành phần fluvastatin là racemate của hai erythro-enantiomer riêng biệt, một trong số đó luôn biểu hiện tác dụng điều trị. Khi liên kết cholesterol bị suy yếu, số lượng của nó bên trong tế bào gan giảm, đồng thời, sự gia tăng bù trừ ở các đầu tận cùng hoạt động đối với LDL được ghi nhận. Sự bắt giữ tế bào gan của chúng cũng tăng lên, dẫn đến giảm giá trị cholesterol huyết tương.

Ở những người có dạng hỗn hợp của rối loạn lipid máu nguyên phát (phân nhóm 2A và 2B theo Fredrickson), khi sử dụng thuốc với liều 80 mg mỗi ngày, nồng độ TG trong huyết tương giảm 25%.

Ở những người mắc bệnh tim mạch vành, trên nền tảng của tình trạng tăng cholesterol máu, liều dùng hàng ngày 40 mg trong 2,5 năm sử dụng sẽ làm chậm đáng kể quá trình tiến triển của xơ vữa động mạch vành. Việc sử dụng Lescol trong thời gian mắc bệnh tim mạch vành làm giảm khả năng xảy ra phản ứng tim mạch nguy hiểm đầu tiên (nhồi máu cơ tim, SCD, nhu cầu tái thông mạch vành khẩn cấp hoặc phẫu thuật bắc cầu động mạch vành).

Khả năng tử vong đột ngột do tim hoặc đau tim giảm 31% khi sử dụng thuốc.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dược động học

Sau khi uống, fluvastatin được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng (60-90%). Khi dùng cùng thức ăn, quá trình này chậm lại không đáng kể. Khả dụng sinh học của thuốc là 24%. Trên 98% fluvastatin được tổng hợp với protein nội chất. Tỷ lệ tổng hợp trong trường hợp này không liên quan đến nồng độ fluvastatin, giá trị huyết tương của warfarin, glyburide và axit salicylic.

Quá trình chuyển hóa fluvastatin chủ yếu diễn ra ở gan.

Sự bài tiết xảy ra qua ruột (93%) và 6% chất khác được bài tiết qua thận. Fluvastatin không đổi chỉ chiếm 2% thể tích bài tiết.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Liều và cách dùng

Có thể uống thuốc mà không cần tham khảo đến lượng thức ăn nạp vào. Liều lượng chuẩn của liều ban đầu là 80 mg. Trong trường hợp phát triển các triệu chứng nhẹ của bệnh, chỉ có thể uống 20 mg thuốc. Liều ban đầu phải được lựa chọn riêng, có tính đến các giá trị ban đầu của LDL/cholesterol và mục đích điều trị.

Hiệu quả hạ lipid máu đạt mức tối đa vào cuối tuần thứ 4 của liệu pháp. Ở giai đoạn này, lần điều chỉnh đầu tiên về kích thước khẩu phần được thực hiện, có tính đến tác dụng của thuốc. Cần tuân thủ chế độ ăn kiêng hạ cholesterol trong suốt thời gian điều trị.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sử Trường tiểu học dụng trong thời kỳ mang thai

Việc sử dụng Lescol dẫn đến giảm sản xuất cholesterol và các thành phần hoạt tính sinh học khác. Tác dụng như vậy có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh, đó là lý do tại sao thuốc không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú và mang thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy. Nếu có thai trong quá trình điều trị, nên ngừng thuốc ngay lập tức.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Chống chỉ định

Chống chỉ định chính:

• không dung nạp nghiêm trọng liên quan đến các thành phần của thuốc;
• các dạng bệnh lý gan nghiêm trọng;
• tăng liên tục nồng độ transaminase huyết thanh không rõ nguồn gốc.

Thuốc được sử dụng hết sức thận trọng trong các trường hợp rối loạn sau:

• có tiền sử bệnh lý gan;
• lạm dụng rượu;
• khuynh hướng phát triển bệnh tiêu cơ vân;
• các bệnh ảnh hưởng đến cơ có tính chất di truyền;
• tiền sử tổn thương cơ xương do nhiễm độc liên quan đến việc sử dụng các statin hoặc fibrate khác.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Tác dụng phụ Trường tiểu học

Tác dụng phụ bao gồm:

• các tổn thương ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương: loạn cảm giác, mất ngủ, giảm cảm giác, cũng như dị cảm và đau đầu;
• các rối loạn liên quan đến chức năng tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, viêm gan và viêm tụy;
• các vấn đề về hoạt động của mạch máu: viêm mạch;
• rối loạn tạo máu: giảm tiểu cầu;
• tổn thương mô dưới da với lớp biểu bì: viêm da, mày đay, ban dạng bọng nước và chàm;
• Các triệu chứng cơ xương: đau cơ, tiêu cơ vân, yếu cơ, biểu hiện giống bệnh lupus, viêm cơ và bệnh cơ.

Quá liều

Ngộ độc thuốc có thể dẫn đến tăng cường các triệu chứng tiêu cực.

Các hành động có triệu chứng được thực hiện để hỗ trợ các chức năng quan trọng của cơ thể.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc được kết hợp cẩn thận với niacin và fibrate, cyclosporine và fluconazole.

Thuốc cô lập axit mật có thể tổng hợp fluvastatin, đó là lý do tại sao cần phải duy trì khoảng cách ít nhất 4 giờ giữa việc dùng cholestyramine và Lescol.

Rifampicin có thể làm giảm khả dụng sinh học của fluvastatin khoảng 50%, đòi hỏi phải thay đổi liều dùng của Lescol khi sử dụng kết hợp như vậy.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Điều kiện bảo quản

Lescol phải được bảo quản ở nhiệt độ tối đa là 30°C.

[ 27 ]

Thời hạn sử dụng

Thuốc Lescol có thể được sử dụng trong thời hạn 36 tháng kể từ ngày bán thuốc.

[ 28 ]

Ứng dụng cho trẻ em

Không nên dùng cho người dưới 9 tuổi.

[ 29 ], [ 30 ]

Đánh giá

Lescol nhận được đánh giá tốt từ các bác sĩ - được coi là một loại thuốc rất hiệu quả, luôn cho phép đạt được động lực điều trị tích cực. Liều lượng và phác đồ điều trị nên được lựa chọn riêng, có tính đến mức cholesterol.

Nhược điểm của thuốc là giá thành khá cao, không phải lúc nào bệnh nhân cũng có thể mua được vì phải dùng trong thời gian khá dài.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]