^

Sức khoẻ

Lekoptin

, Biên tập viên y tế
Đánh giá lần cuối: 23.04.2024
Fact-checked
х

Tất cả nội dung của iLive đều được xem xét về mặt y tế hoặc được kiểm tra thực tế để đảm bảo độ chính xác thực tế nhất có thể.

Chúng tôi có các hướng dẫn tìm nguồn cung ứng nghiêm ngặt và chỉ liên kết đến các trang web truyền thông có uy tín, các tổ chức nghiên cứu học thuật và, bất cứ khi nào có thể, các nghiên cứu đã được xem xét về mặt y tế. Lưu ý rằng các số trong ngoặc đơn ([1], [2], v.v.) là các liên kết có thể nhấp vào các nghiên cứu này.

Nếu bạn cảm thấy rằng bất kỳ nội dung nào của chúng tôi không chính xác, lỗi thời hoặc có thể nghi ngờ, vui lòng chọn nội dung đó và nhấn Ctrl + Enter.

Lekoptin chặn hoạt động của các kênh Ca chậm.

trusted-source[1], [2], [3]

Chỉ định Lekoptina

Nó được sử dụng trong các điều kiện như vậy:

  • đau thắt ngực gắng sức ;
  • hình thức vận mạch của đau thắt ngực, có đặc tính ổn định;
  • dạng đau thắt ngực ổn định, không kèm theo đau thắt ngực;
  • nhịp nhanh trên thất;
  • Hội chứng WPW;
  • rung tâm nhĩ;
  • nhịp nhanh xoang;
  • tăng giá trị huyết áp;
  • rung tâm nhĩ;
  • tăng huyết áp cần thiết liên quan đến một vòng tròn nhỏ của dòng máu;
  • ngoại tâm thu liên quan đến tâm nhĩ.

Trong trường hợp khủng hoảng tăng huyết áp, thuốc phải được áp dụng trong / trong phương pháp.

trusted-source[4],

Bản phát hành

Việc phát hành chất ma túy diễn ra dưới dạng viên nén - 25 viên bên trong bao bì tế bào và 2 gói mỗi hộp (khối lượng 40 mg), hoặc 10 viên bên trong một đĩa và 5 tấm bên trong một gói (khối lượng 80 mg).

Dược động học

Thành phần hoạt chất của thuốc là chất verapamil. Thuốc làm chậm sự di chuyển của các ion canxi trong khu vực các sợi của các mô cơ trơn. Các hoạt chất là một dẫn xuất diphenylalkylamine.

Thuốc có hoạt tính antianginal, hạ huyết áp và chống loạn nhịp.

Hiệu ứng antianginal phát triển với các tác động trực tiếp lên huyết động học ngoại biên và cơ tim. Sự phong tỏa các ion canxi di chuyển bên trong các tế bào dẫn đến giảm chuyển đổi ATP và làm suy yếu hoạt động co bóp của cơ tim.

Thuốc giãn mạch, chronotropic và tính chất tăng co bóp âm tính phát triển với nhu cầu oxy của cơ tim giảm.

Lekoptin ức chế các quá trình tự động hóa, kéo dài thời gian chịu lửa của nút xoang, làm giảm dẫn truyền AV, làm giảm trương lực của màng cơ tim và kéo dài thời gian thư giãn tâm trương thất trái.

Đôi khi thuốc được sử dụng để loại bỏ đau đầu do bệnh mạch máu.

Ngăn chặn ion canxi ngăn ngừa và làm giảm sự giãn mạch.

Thuốc ức chế các quá trình trao đổi chất trong đó enzyme hemoprotein P450 có liên quan.

Liên quan đến thuốc, sự dung nạp không được biểu hiện, và bản chất của tác dụng đối kháng phụ thuộc vào kích thước của phần liều lượng.

Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch bolus, hiệu quả điều trị phát triển ngay lập tức.

Dược động học

Hút

Hơn 90% dược liệu được hấp thu gần như hoàn toàn ở tốc độ cao bên trong ruột non. Các giá trị trung bình của sinh khả dụng ở những người tình nguyện sử dụng Lekoptin 1 lần là 22%, điều này có thể được giải thích bằng các quá trình trao đổi chất mở rộng trong suốt quá trình nội tâm đầu tiên. Mức độ sinh khả dụng tăng gấp đôi với việc sử dụng nhiều lần.

Giá trị huyết tương của Cmax verapamil khi sử dụng máy tính bảng có bản phát hành nhanh được ghi lại sau 1-2 giờ và norverapamil - sau 1 giờ. Ăn không có ảnh hưởng đến sinh khả dụng của verapamil.

Quy trình phân phối.

Verapamil được phân phối trong một loạt các mô; ở người tình nguyện, khối lượng phân phối là 1,8-6,8 l / kg. Sự tổng hợp nội nhãn của thuốc với protein là khoảng 90%.

Quá trình trao đổi.

Verapamil trải qua quá trình trao đổi chất hoạt động. Các xét nghiệm chuyển hóa in vitro cho thấy chất này có liên quan đến chuyển hóa với sự trợ giúp của hemoprotein P450 CYP3A4, cũng như CYP1A2 với CYP2C8 và CYP2C9 cùng với CYP2C18.

Nó đã được tiết lộ rằng với việc giới thiệu thuốc cho các tình nguyện viên nam, verapamil hydrochloride trải qua các quá trình trao đổi chất nội tâm tích cực với sự hình thành của 12 sản phẩm trao đổi chất, hầu hết được quan sát thấy ở lượng dấu vết. Các sản phẩm trao đổi chất chính được đăng ký dưới dạng nhiều yếu tố N-và O-dealkylated của verapamil. Trong số các chất chuyển hóa này, chỉ norverapamil có hoạt tính thuốc (khoảng 20% dây chằng ban đầu), được tìm thấy trong quá trình thử nghiệm trên chó.

Bài tiết.

Thời gian bán hủy là 3 - 7 giờ sau khi uống. Khoảng 50% khẩu phần được bài tiết qua thận trong suốt thời gian 24 giờ và 70% trong thời gian 5 ngày. Khoảng 16% liều lượng được bài tiết qua phân. Khoảng 3-4% thuốc được bài tiết qua thận ở trạng thái không thay đổi.

Các giá trị chung của độ thanh thải verapamil thực tế cao tương đương với tuần hoàn gan và khoảng 1 l / giờ / kg (giới hạn phạm vi: 0,7-1,3 l / giờ / kg).

trusted-source

Liều và cách dùng

Thuốc được sử dụng 3 lần một ngày, với số lượng 40-80 mg trong trường hợp điều trị đau thắt ngực hoặc nhịp nhanh trên thất.

Với tỷ lệ huyết áp tăng cao đòi hỏi phải tiếp nhận thuốc 2 lần.

Đối với trẻ em, kích thước của liều được tính theo tỷ lệ 10 mg / kg mỗi ngày.

Kích thước của các phần của các viên thuốc kéo dài được tính toán cá nhân, có tính đến tất cả các tính chất của quá trình bệnh tiềm ẩn, các rối loạn liên quan và tuổi của bệnh nhân.

Trong trường hợp điều trị kéo dài, nên uống tối đa 0,48 g verapamil mỗi ngày. Nó chỉ được phép tăng phần liều trong các tình huống khẩn cấp và trong một khoảng thời gian ngắn.

Trong trường hợp điều trị duy trì, thuốc được tiêm qua ống nhỏ giọt IV.

Người mắc bệnh gan ở giai đoạn nặng cần sử dụng thuốc với liều lượng không quá 0,12 g.

trusted-source[10]

Sử Lekoptina dụng trong thời kỳ mang thai

Bạn không thể chỉ định bệnh nhân mang thai hoặc cho con bú Lekoptin.

trusted-source[5], [6], [7], [8]

Chống chỉ định

Các chống chỉ định chính:

  • giảm huyết áp nặng;
  • sự hiện diện của quá mẫn liên quan đến verapamil;
  • Phong tỏa AV độ 2-3.

Cần thận trọng và tư vấn y tế trước trong các tình huống như vậy:

  • nhịp tim chậm;
  • hẹp động mạch chủ có một dạng rò rỉ nghiêm trọng;
  • nhồi máu cơ tim;
  • Phong tỏa AV cấp 1;
  • X;
  • giảm huyết áp;
  • bệnh thận;
  • suy gan;
  • tuổi già

trusted-source[9]

Tác dụng phụ Lekoptina

Trong số các tác dụng phụ chính:

  • tổn thương ở NA: mệt mỏi nghiêm trọng, ngất xỉu, chóng mặt với đau đầu, run rẩy ở tay chân, vấn đề với nuốt và trầm cảm. Ngoài ra, mất điều hòa, triệu chứng ngoại tháp, cảm giác ức chế, lo lắng hoặc buồn ngủ, suy nhược và tăng khả năng vận động của khớp ở chân và cánh tay;
  • rối loạn chức năng của hệ thống tim mạch: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim với nhịp tim chậm, làm xấu đi dòng chảy của suy tim. Thỉnh thoảng có một sự sụp đổ, nhồi máu cơ tim hoặc tâm thu. Trong trường hợp truyền tĩnh mạch, phong tỏa AV cao cấp có thể phát triển với tốc độ cao;
  • rối loạn tiêu hóa: tăng men gan, tăng cảm giác ngon miệng, sưng hoặc tăng sản ảnh hưởng đến nướu, cũng như buồn nôn và táo bón;
  • những người khác: hiếm khi mất bạch cầu hạt, viêm khớp, dấu hiệu dị ứng, mất thị lực tạm thời, phù ngoại biên, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phù phổi và tăng biểu bì.

trusted-source

Quá liều

Khi ngộ độc phát triển sốc, phong tỏa AV, nhịp tim chậm và vô tâm thu, cũng như làm giảm đáng kể mức huyết áp.

Nạn nhân cần tiến hành rửa dạ dày càng sớm càng tốt và cho chất hấp thụ vào cơ thể. Nếu rối loạn nhịp và dẫn truyền được ghi nhận, norepinephrine, canxi gluconate với atropine, isoprenaline và chất lỏng thay thế huyết tương được sử dụng.

Để tăng các giá trị của huyết áp, sử dụng các chất kích thích α và phenylephrine.

Isoprenaline không nên dùng chung với norepinephrine.

Chạy thận nhân tạo không có tác dụng điều trị mong muốn.

trusted-source

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc có thể làm tăng chỉ số máu của Prazosin và digoxin, thuốc giãn cơ với cyclosporine, và với nó là carbamazepine và theophylline với quinidine và axit valproic (do ức chế quá trình trao đổi chất, có liên quan tích cực đến enzyme hemoprotein).

Tác dụng của cimetidine làm tăng khả dụng sinh học của verapamil lên 40-50%, vì nó làm suy yếu quá trình trao đổi chất trong cơ thể.

Tiếp xúc với thuốc canxi làm suy yếu đáng kể hiệu quả điều trị của Lekoptin.

Rifampicin với nicotine và barbiturat làm tăng tốc độ chuyển hóa nội nhãn, làm giảm các thông số máu của thuốc, gây ra sự suy yếu của các đặc tính antianginal, chống loạn nhịp và hạ huyết áp.

Kết hợp với gây mê loại hít có thể gây phong tỏa AV, HF hoặc nhịp tim chậm.

Các hiệu ứng inotropic âm tính được tăng cường khi kết hợp với các thuốc chẹn, do đó nhịp tim chậm có thể xảy ra hoặc dẫn truyền AV có thể bị xáo trộn.

Hoạt tính hạ huyết áp của thuốc bị giảm dưới ảnh hưởng của thuốc chẹn hoặc thuốc chẹn α.

Thuốc làm tăng công thức máu SG.

Tác dụng hạ huyết áp bị suy yếu trong trường hợp sử dụng thuốc có tác dụng giao cảm.

Estrogen dẫn đến giữ nước trong cơ thể, do đó hoạt động hạ huyết áp của verapamil bị suy yếu.

Tác dụng tiêu cực thần kinh được tăng cường khi được sử dụng kết hợp với các tác nhân lithium.

Cần phải thay đổi chế độ dùng thuốc khi sử dụng thuốc giãn cơ, vì tác dụng của thuốc xảy ra.

trusted-source[11], [12], [13]

Điều kiện bảo quản

Lekoptin được yêu cầu phải được giữ ở một nơi kín khỏi sự xâm nhập của trẻ em và ánh sáng mặt trời.

trusted-source

Thời hạn sử dụng

Lekoptin có thể được sử dụng trong thời gian 5 năm kể từ khi thuốc được sản xuất.

trusted-source

Ứng dụng cho trẻ em

Chỉ được phép sử dụng trong nhi khoa nếu trẻ bị rối loạn nhịp tim.

trusted-source[14]

Chất tương tự

Tương tự của thuốc là thuốc Finoptin, Verogalid với Verathard và Isoptin với Verapamil.

trusted-source

Chú ý!

Để đơn giản hóa nhận thức về thông tin, hướng dẫn sử dụng thuốc "Lekoptin" được dịch và được trình bày dưới dạng đặc biệt trên cơ sở hướng dẫn chính thức về sử dụng thuốc . Trước khi sử dụng, hãy đọc chú thích đến trực tiếp với thuốc.

Mô tả được cung cấp cho mục đích thông tin và không phải là hướng dẫn để tự chữa bệnh. Sự cần thiết cho thuốc này, mục đích của phác đồ điều trị, phương pháp và liều lượng của thuốc được xác định chỉ bởi các bác sĩ tham dự. Tự dùng thuốc là nguy hiểm cho sức khỏe của bạn.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.