Lười biếng

Thuốc kháng vi-rút dùng toàn thân Lazid, do công ty Emcure Pharmaceuticals Ltd của Ấn Độ sản xuất, từ lâu đã khẳng định được hiệu quả cao trong cuộc chiến chống lại nhiễm trùng gây hại do nhiều chủng gây bệnh khác nhau gây ra. Tên quốc tế của thuốc là Zidovudine và lamivudine.

Chỉ định Lười biếng

Các thành phần hoạt chất của thuốc là các hợp chất như zidovudine, lamivudine, quyết định trọng tâm của thuốc. Do đó, chỉ định sử dụng Lazid. Thuốc này được kê đơn như một phần của liệu trình điều trị kết hợp thuốc kháng vi-rút cho bệnh nhân lớn tuổi và thanh thiếu niên trên 12 tuổi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Bản phát hành

Thị trường dược phẩm hiện đại cung cấp Lazid để sử dụng, dạng giải phóng được thể hiện bằng viên nén hình bầu dục màu trắng được phủ một lớp màng tự hòa tan bảo vệ. Trên một bề mặt của mỗi viên nén, có thể nhìn thấy chữ "LZD" nổi, mặt kia được cung cấp một đường phân chia. Một đơn vị sản phẩm chứa hai chất cơ bản, tạo nên đặc tính của loại thuốc này: 0,15 g lamivudine, cũng như gấp đôi số gam zidovudine. Ngoài ra còn có các thành phần phụ trợ, bao gồm silicon dioxide dạng keo, cellulose vi tinh thể, lactose, natri starch glycolate, tinh bột, magnesi stearat.

Thuốc được bao phủ bằng một lớp vỏ gồm các thành phần: polyethylene glycol 6000, talc, hydroxypropyl methylcellulose, methylparaben, titanium dioxide E 171, propylparaben.

[ 8 ], [ 9 ]

Dược động học

Lamivudine và zidovudine, là cơ sở của thuốc Lazid, được phân loại là hợp chất hóa học có hiệu quả cao, chất ức chế chọn lọc của HIV-1 và HIV-2 reverse transcriptase. Cả hai chất này đều có tác dụng hiệp đồng, tăng cường lẫn nhau. Do đó, lamivudine giúp zidovudine ức chế sự nhân lên của nhiễm trùng HIV trong cơ thể bệnh nhân.

Lazid được chuyển hóa hoàn hảo bởi các kinase nội bào từ dạng chính thành 5M-triphosphate (TP). Các hoạt chất của thuốc đang được đề cập là cơ sở tuyệt vời cho quá trình phiên mã ngược của nhiễm trùng do virus gây suy giảm miễn dịch ở người và là chất ức chế hiệu quả cao của enzyme này.

Tác dụng kháng vi-rút của Lazid được đặc trưng bởi sự đưa ưu tiên phần monophosphate vào cấu trúc của bộ gen DNA của vi-rút. Tác dụng ức chế của thuốc dẫn đến sự đứt gãy trong chuỗi cấu trúc của DNA. Và kết quả là tế bào bị ảnh hưởng bệnh lý sẽ chết.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dược động học

Các bác sĩ lưu ý rằng dược động học của Lazid khá cao. Các hoạt chất của thuốc được truyền hoàn hảo qua niêm mạc đường tiêu hóa, cho thấy khả dụng sinh học tuyệt vời: tỷ lệ hấp thu lamivudine là khoảng 85%, khả dụng sinh học hấp thu zidovudine thấp hơn một chút, nhưng tuy nhiên cũng khá cao - lên đến 70%.

Trung bình, lượng hợp chất hóa học hoạt động tối đa trong huyết tương được quan sát thấy: lamivudine - sau khoảng thời gian từ nửa giờ đến hai giờ, nồng độ định lượng là từ 1,3 đến 1,8 mg / ml, trong khi zidovudine - từ mười lăm phút đến hai giờ với nồng độ hiện tại là 1,5 đến 2,2 mg / ml. Khoảng thời gian và mức độ của các thành phần của thuốc Lazid phụ thuộc trực tiếp vào độ tuổi của bệnh nhân, đặc điểm công việc và mức độ nghiêm trọng của bệnh lý hiện diện trong cơ thể anh ta.

Dược động học của lamivudine là tuyến tính, Vd (thể tích phân bố) trung bình là 1,3 l/kg (dựa trên liều điều trị). Vd của zidovudine là 1,6 l/kg. Cả hai hợp chất hóa học này đều liên kết với albumin huyết tương khá yếu (dưới 36%). Các thành phần chính của Lazid dễ dàng đi vào các yếu tố của hệ thần kinh trung ương và ngoại biên, cũng như dịch não tủy.

Lamivudine có chuyển hóa khá thấp, do đó nó được đào thải khỏi cơ thể gần như không đổi qua thận với nước tiểu. Chỉ số chuyển hóa ở gan khá thấp và chỉ từ 5 đến 10%.

Chất chuyển hóa chính của zidovudine trong máu và nước tiểu là 5-glucuronide. Có tới 80% thành phần này được đào thải khỏi cơ thể qua thận. Nếu thuốc được tiêm tĩnh mạch, sản phẩm chuyển đổi zidovudine là 3-amino-3-deoxythymidine, được tìm thấy trong nước tiểu sau khi bài tiết qua thận.

T1/2 (thời gian bán hủy) trung bình của lamivudine là từ năm đến bảy giờ, với độ thanh thải qua thận khoảng 70% và xảy ra với sự hỗ trợ của hệ thống vận chuyển cation. Nếu bệnh nhân có tiền sử bệnh đặc trưng bởi độ thanh thải creatinin dưới 50 ml / phút, thì theo đó, lượng Lazid đưa vào cơ thể nên được giảm.

Nếu cần phải tiêm thuốc vào tĩnh mạch, thời gian bán hủy T1/2 trung bình khoảng một giờ mười phút. Độ thanh thải thận của thành phần này của Lazid được xác định là 0,34 l/h/kg. Chỉ số này được hình thành từ quá trình lọc cầu thận và mức độ hoạt động của quá trình tiết dịch ở ống thận. Do đó, nếu bệnh nhân có tiền sử suy thận, chỉ số định lượng zidovudine trong huyết tương tăng lên đáng kể.

Dược động học của Lazid ở trẻ em hoàn toàn giống với dược động học của bệnh nhân người lớn. Việc mang thai của phụ nữ không ảnh hưởng đến những đặc điểm này.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Liều và cách dùng

Cần nhớ rằng việc điều trị phải được kê đơn, thực hiện và theo dõi chỉ bởi một chuyên gia có trình độ chuyên môn có kinh nghiệm trong việc ngăn ngừa nhiễm HIV. Thuốc được uống mà không cần nhai và không phụ thuộc vào thời điểm ăn. Nếu bệnh nhân khó nuốt toàn bộ thuốc, có thể nghiền nát thuốc và uống cùng với thức ăn có độ sệt bán lỏng hoặc lỏng. Phương pháp dùng thuốc và liều lượng do bác sĩ điều trị đang theo dõi bệnh kê đơn. Liều lượng cơ bản được khuyến cáo là uống một đơn vị Lazid hai lần một ngày.

Nếu bệnh nhân bị thiếu hụt men thận (độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút), thì nồng độ các hoạt chất của thuốc trong máu bệnh nhân tăng lên do tốc độ sử dụng và đào thải thuốc ra khỏi cơ thể giảm. Trong trường hợp này, cần có cách tiếp cận riêng để lựa chọn liều dùng, và tốt nhất là chọn hai loại thuốc: lamivudine riêng với liều dùng và zidovudine riêng. Điều này sẽ giúp dễ dàng lựa chọn thành phần định lượng của từng hợp chất hóa học.

Nếu bệnh nhân bị bệnh lý chức năng gan, bác sĩ lưu ý rằng có sự tích tụ đáng kể zidovudine trong cơ thể bệnh nhân, điều này luôn ảnh hưởng đến việc giảm tương tác của thuốc với axit glucuronic. Những bệnh nhân như vậy được khuyến cáo kê đơn lamivudine và zidovudine như những loại thuốc riêng biệt. Điều này sẽ cho phép bạn lựa chọn liều lượng định lượng cho zidovudine riêng lẻ.

Nếu cơ thể bệnh nhân khi dùng Lazid, xuất hiện các triệu chứng phụ dưới dạng thiếu máu rõ ràng (mức hemoglobin trong máu dưới 9 g / dl hoặc 5,59 mmol / l), cũng như giảm bạch cầu trung tính (số lượng bạch cầu trung tính dưới 1,0 x 109 / l), thì bác sĩ cần điều chỉnh liều lượng zidovudine. Trong trường hợp này, cũng nên kê đơn thuốc riêng có chứa lamivudine và zidovudine.

Không có bình luận đặc biệt nào về việc sử dụng Lazid ở người cao tuổi, nhưng vẫn cần làm rõ rằng bất kỳ loại thuốc nào cũng nên được kê đơn cho nhóm bệnh nhân này với sự thận trọng đặc biệt. Điều này là do những thay đổi liên quan đến tuổi tác đã có trong cơ thể bệnh nhân.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Sử Lười biếng dụng trong thời kỳ mang thai

Theo dõi thuốc Lazid cho thấy nếu người mẹ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh của người mẹ tương ứng với thành phần định lượng và định tính của thuốc trong máu thai nhi, cũng như trong máu dây rốn trong quá trình sản khoa. Các chỉ số như vậy xác nhận tính thấm dễ dàng của các thành phần thuốc qua hàng rào máu nhau thai.

Người ta đã ghi nhận rằng việc sử dụng Lazid trong thời kỳ mang thai, cụ thể hơn là thành phần zidovudine của thuốc, cũng như việc dùng thuốc cho trẻ sơ sinh sau khi sinh, có thể làm giảm đáng kể nguy cơ nhiễm HIV từ mẹ sang con, nhưng khả năng xảy ra tác dụng phụ tăng lên đáng kể. Chưa tìm thấy dữ liệu nào về các đặc điểm tương tự đối với lamivudine.

Bạn nên dùng Lazid rất cẩn thận trong thời gian cho con bú. Chỉ có bác sĩ mới có thể cho phép dùng thuốc; bạn có thể phải ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng thuốc.

Chống chỉ định

Bất kỳ loại thuốc nào, ngoài những phẩm chất "tích cực" nhằm mục đích làm giảm một vấn đề cụ thể, cũng có những đặc điểm tiêu cực. Cũng có những chống chỉ định khi sử dụng Lazid.

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
• Rối loạn chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút).
• Giảm bạch cầu trung tính là bệnh lý đặc trưng bởi số lượng bạch cầu trung tính giảm trong huyết tương. Trong trường hợp này, dưới 0,75 x10 ⁹ /l.
• Thời kỳ mang thai và cho con bú của phụ nữ.
• Thiếu máu (nồng độ hemoglobin dưới 4,65 mmol/L hoặc 7,5 g/dL).
• Thuốc chống chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tác dụng phụ Lười biếng

Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh lý và tình trạng chung của cơ thể bệnh nhân, Lazid có thể biểu hiện các tác dụng phụ sau:

• Triệu chứng đau ở vùng đầu.
• Buồn nôn.
• Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, luôn dẫn đến thiếu máu. Các chỉ số thiếu máu có thể như vậy đến mức cần phải truyền máu.
• Vấn đề về giấc ngủ.
• Chóng mặt.
• Giảm trương lực toàn thân.
• Biểu hiện của sốt.
• Các cơn đau ở vùng thượng vị, dẫn đến nôn mửa.
• Chảy nước mũi (khoang mũi chứa một lượng lớn dịch nhầy).
• Cơn ho.
• Tiêu chảy.
• Tăng tạm thời nồng độ các enzym gan: aspartate aminotransferase (AST), bilirubin và alanine aminotransferase (ALT).
• Đau khớp và cơ.
• Ngứa và phát ban trên da.
• Chán ăn.
• Trạng thái trầm cảm, dễ bị kích động.
• Đầy hơi.
• Giảm hoạt động tinh thần.
• Chuột rút.
• Giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu trong máu ngoại vi thấp).
• Bệnh cơ tim (viêm cơ tim).
• Rối loạn tiêu hóa.
• Thay đổi sắc tố ở da và móng tay.
• Tăng tiết mồ hôi.
• Cảm giác buồn tiểu thường xuyên.
• Nổi mề đay.

Không rõ liệu những tác dụng phụ này có phải do Lazid gây ra hay là biểu hiện của chính căn bệnh này, nhưng trong mọi trường hợp, các triệu chứng xuất hiện nên được báo cáo cho bác sĩ điều trị. Cho đến nay, không có dữ liệu nào chỉ ra độc tính cộng hợp của loại thuốc này.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Quá liều

Nếu vượt quá liều lượng thuốc cần thiết đáng kể, cơ thể sẽ phản ứng với các triệu chứng khó chịu. Quá liều thuốc Lazid, có hoạt chất là lamivudine và zidovudine, có thể dẫn đến tình trạng ngộ độc toàn thân của bệnh nhân. Trong trường hợp phát hiện các triệu chứng ngộ độc đầu tiên, cần thực hiện các biện pháp tiêu chuẩn cho tình trạng này: làm sạch cơ thể nạn nhân (có thể sử dụng thẩm phân máu ngắt quãng) và áp dụng liệu pháp duy trì. Không có trường hợp tử vong nào được ghi nhận khi dùng quá liều Lazid. Không có thuốc giải độc duy nhất, vì vậy liệu pháp chỉ là điều trị triệu chứng.

[ 36 ]

Tương tác với các thuốc khác

Dựa trên thực tế là các thành phần cơ bản của thuốc đang nói đến là hai thành phần, lamivudine và zidovudine, tương tác của Lazid với các thuốc khác phụ thuộc trực tiếp vào đặc điểm của các thành phần này. Nếu chúng ta xem xét lamivudine, thì do chuyển hóa thấp (chỉ một phần nhỏ của nó được chuyển hóa, tương tác với protein huyết tương), phần chính, không thay đổi của chất hóa học được bài tiết ra khỏi cơ thể qua thận.

Zidovudine cũng tương tác ở mức độ thấp với phần protein trong máu, nhưng không giống như lamivudine, quá trình chuyển hóa của nó chủ yếu diễn ra ở gan, thoái hóa thành glucuronide không hoạt động.

Dưới đây là một số loại thuốc hoặc nhóm thuốc cần được sử dụng cẩn thận hơn cùng với Lazid trong liệu pháp dùng thuốc. Nếu chúng ta xem xét ảnh hưởng lẫn nhau của hai thành phần chính, điều đáng chú ý là bản thân zidovudine không có bất kỳ tác động nào đến dược động học của lamivudine. Trong khi tác dụng ngược lại vẫn được quan sát thấy: thời gian tác dụng của zidovudine trên cơ thể bệnh nhân tăng lên (khoảng 13%) và có sự gia tăng thành phần định lượng tối đa của nó trong máu (lên đến 28%).

Khi Lazid tương tác với phenytoin, người ta quan sát thấy sự giảm thành phần định lượng của chất này trong huyết tương (một trường hợp cho thấy chỉ số ngược lại - sự tích tụ phenytoin trong máu tăng lên). Đặc điểm này của thuốc chỉ ra nhu cầu phải liên tục theo dõi lượng chất đồng thời Lazid trong huyết tương.

Trong trường hợp sử dụng zidovudine trong bối cảnh của một quá trình điều trị bằng paracetamol, nguy cơ giảm bạch cầu trung tính tăng lên được quan sát thấy. Điều này đặc biệt điển hình với một quá trình điều trị dài ngày. Paracetamol không ảnh hưởng đến nồng độ zidovudine trong huyết tương và quá trình chuyển hóa của nó.

Dùng lamivudine trong quá trình điều trị bằng trimethoprim (một trong những thành phần của co-trimoxazole) đi kèm với sự gia tăng (lên đến 40%) nồng độ của thuốc trước đó trong máu (trong trường hợp dùng liều điều trị). Bản thân lamivudine không ảnh hưởng đến co-trimoxazole và các dẫn xuất của nó. Không có tác dụng nào của trimethoprim đối với zidovudine được ghi nhận. Cần thận trọng khi kết hợp hai loại thuốc này, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận.

Việc sử dụng chung Lazid với aspirin, indomethacin, codeine làm giảm quá trình chuyển hóa zidovudine, ức chế khả năng chuyển hóa thành glucuronide và cũng quan sát thấy sự phong tỏa trực tiếp các enzyme microsomal gan. Không khuyến cáo sử dụng kết hợp Lazid và ribavirin (chất tương tự nucleoside) vì thuốc sau ức chế đặc tính kháng vi-rút của zidovudine trong ống nghiệm. Có bằng chứng cho thấy probenecid kéo dài thời gian bán hủy của zidovudine khỏi cơ thể bệnh nhân và ngăn chặn quá trình chuyển hóa thành glucuronide.

Do đó, trước khi đưa thuốc vào phác đồ điều trị, cần nghiên cứu kỹ lưỡng về tương tác của Lazid với các thuốc khác, đặc biệt nếu liên quan đến liệu trình điều trị khá dài.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi tối ở nhiệt độ phòng từ 15 đến 25 °C. Điều kiện bảo quản Lazid không cho phép nhiệt độ tăng lên đến 30 °C và không lắc thuốc, vì trong tình huống này, lớp vỏ bề mặt của thuốc sẽ bắt đầu chuyển thành cấu trúc giống như gel. Bảo quản Lazid ở những nơi trẻ em không thể với tới!

[ 43 ], [ 44 ]

Thời hạn sử dụng

Sản phẩm dược phẩm Lazid có bán tại hiệu thuốc theo đơn thuốc. Ngày hết hạn được ghi trên bao bì và là hai năm. Không nên sử dụng thuốc sau ngày hết hạn.

[ 45 ]