Lansoprazol

Lansoprol là thuốc ức chế bơm proton.

[ 1 ], [ 2 ]

Chỉ định Lansoprazol

Hiển thị cho:

• dạng lành tính của loét tá tràng hoặc loét dạ dày (cũng liên quan đến việc sử dụng NSAID);
• sự phát triển của GERD;
• u tuyến gây loét ở tuyến tụy;
• loại bỏ vi khuẩn Helicobacter pylori (kết hợp với việc sử dụng kháng sinh).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng viên nang, mỗi vỉ 7 viên (gói thuốc có 2 hoặc 4 vỉ). Ngoài ra, có thể có 14 viên nang trên 1 vỉ (trong trường hợp này, sẽ có 1 hoặc 2 vỉ trong gói). Đôi khi vỉ thuốc bao gồm 4 viên nang (trong trường hợp này, một gói thuốc sẽ chứa 1 vỉ).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dược động học

Lansoprazole ức chế hoạt động của bơm proton H ⁺ K ⁺ ATPase bên trong các tế bào thành của niêm mạc dạ dày. Điều này cho phép thuốc ức chế quá trình sản xuất axit dạ dày xảy ra ở giai đoạn cuối và làm giảm độ axit và số lượng bên trong dịch dạ dày. Do các hoạt động như vậy, tác động tiêu cực của dịch dạ dày lên niêm mạc giảm đáng kể.

Mức độ ức chế hoạt động phụ thuộc vào thời gian điều trị, cũng như liều lượng thuốc. Ngay cả với liều duy nhất 30 mg thuốc, tiết dịch vị bị ức chế khoảng 70-90%. Lansoprazole bắt đầu có tác dụng sau khoảng 1-2 giờ sau khi dùng. Tác dụng của liều thuốc kéo dài trong 1 ngày.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dược động học

Chất này được hấp thụ bên trong ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở những người tình nguyện dùng 30 mg thuốc là 0,75-1,15 mg/l và mất 1,5-2 giờ để đạt được nồng độ này. Các giá trị trong huyết tương và mức độ sinh khả dụng phụ thuộc vào đặc điểm cá nhân của một người, do đó chúng không thay đổi theo tần suất sử dụng thuốc.

Thuốc được tổng hợp 98% bằng protein.

Lansoprazole được bài tiết qua mật và nước tiểu (chỉ dưới dạng sản phẩm phân hủy - lansoprazole sulfone với hydroxylansoprazole). Khoảng 21% thuốc được bài tiết qua nước tiểu mỗi ngày.

Thời gian bán hủy là 1,5 giờ. Giai đoạn này trở nên dài hơn ở những người bị suy gan nặng và ở bệnh nhân cao tuổi (trên 69 tuổi). Trong trường hợp suy thận, tỷ lệ hấp thu của hoạt chất vẫn gần như không thay đổi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Liều và cách dùng

Thuốc được uống. Liều dùng thường là 30 mg một lần một ngày (30-40 phút trước bữa ăn). Viên nang nên được uống với nước (150-200 ml) mà không cần nhai. Nếu không thể uống thuốc theo cách này, có thể mở viên nang và sau đó hòa tan bột bên trong trong nước ép táo (1 thìa đầy là đủ), sau đó nuốt ngay mà không cần nhai hỗn hợp. Một quy trình tương tự cũng được thực hiện khi đưa thuốc qua ống thông mũi dạ dày.

Về thời gian điều trị cũng như liều lượng thuốc, bác sĩ sẽ quyết định, dựa trên bản chất bệnh lý cũng như tình trạng lâm sàng.

Không được dùng quá 60 mg thuốc mỗi ngày, và đối với những người bị rối loạn gan - không được dùng quá 30 mg. Đối với những người bị u tuyến tụy gây loét, có thể tăng liều.

Nếu bạn cần dùng 2 liều mỗi ngày, bạn cần uống một liều vào buổi sáng, trước bữa sáng và liều thứ hai vào buổi tối, trước bữa tối.

Nếu bạn không uống thuốc trong thời gian quy định, bạn phải uống viên nang càng sớm càng tốt sau thời gian này. Nhưng nếu còn ít thời gian trước khi uống viên nang tiếp theo, bạn không cần phải uống liều đã quên.

Trong trường hợp loét tá tràng: giai đoạn hoạt động của bệnh lý được điều trị bằng 30 mg một lần một ngày trong 0,5-1 tháng. Trong trường hợp loét do NSAID, liều lượng giống như đã chỉ định ở trên và thời gian điều trị là 1-2 tháng.

Để phòng ngừa loét do sử dụng NSAID lâu dài, những người thuộc nhóm nguy cơ (trên 65 tuổi hoặc có tiền sử loét tá tràng hoặc viêm dạ dày) - liều dùng hàng ngày là 15 mg. Nếu không có tác dụng, nên tăng liều lên 30 mg.

Dạng loét dạ dày lành tính: khi loại bỏ giai đoạn hoạt động, cần uống 30 mg thuốc mỗi ngày một lần trong 2 tháng. Trong quá trình điều trị loét phát sinh do sử dụng NSAID, thuốc ở liều tương tự được sử dụng trong thời gian 1-2 tháng.

Đối với điều trị GERD: khuyến cáo uống 15-30 mg mỗi ngày. Với cách điều trị như vậy, tình trạng bệnh sẽ cải thiện nhanh chóng. Liều dùng riêng cũng được cân nhắc. Nếu không có cải thiện sau 1 tháng sử dụng thuốc với liều hàng ngày là 30 mg, cần phải xét nghiệm thêm.

Trong trường hợp điều trị viêm thực quản nặng hoặc trung bình, cần dùng 30 mg thuốc mỗi ngày một lần trong tháng đầu tiên. Nếu bệnh lý không được loại bỏ trong thời gian quy định, có thể kéo dài liệu trình thêm một tháng nữa.

Để phòng ngừa lâu dài tình trạng tái phát viêm thực quản xói mòn, liều duy nhất hàng ngày là 15-30 mg. Hiệu quả và tính an toàn của việc điều trị duy trì ở liều lượng như vậy trong thời gian 12 tháng đã được xác nhận.

Tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter pylori: uống 30 mg thuốc vào buổi sáng và buổi tối (cả hai lần trước bữa ăn). Nên uống viên nang trong 1-2 tuần kết hợp với kháng sinh theo phác đồ điều trị đã chọn.

U tuyến tụy gây loét: liều lượng được xác định riêng lẻ, có tính đến tốc độ tiết axit cơ bản không cao hơn 10 mmol/giờ. Khi bắt đầu điều trị, khuyến cáo uống 60 mg một lần một ngày trước bữa ăn sáng. Trong trường hợp sử dụng hơn 120 mg mỗi ngày, một nửa liều dùng nên được uống trước bữa sáng và phần thứ hai - trước bữa tối. Liệu trình kéo dài cho đến khi các triệu chứng của bệnh biến mất.

[ 23 ], [ 24 ]

Sử Lansoprazol dụng trong thời kỳ mang thai

Thuốc không được kê đơn cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Nếu phải dùng thuốc trong thời gian cho con bú, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• quá mẫn với lansoprazole hoặc các thành phần khác của thuốc;
• sử dụng kết hợp với atazanavir;
• sự hiện diện của khối u ác tính trong đường tiêu hóa;
• thời thơ ấu.

[ 19 ], [ 20 ]

Tác dụng phụ Lansoprazol

Trong thời gian điều trị, thường có báo cáo về tình trạng tiêu chảy (thường gặp nhất), cũng như buồn nôn và đau bụng. Đau đầu cũng thường được quan sát thấy. Trong số các tác dụng phụ khác:

• các cơ quan của hệ thống tim mạch: phát triển giãn mạch, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, sốc, cũng như hồi hộp và thay đổi mạch máu não, cũng như tăng/giảm huyết áp;
• Các cơ quan đường tiêu hóa: nôn hoặc táo bón, chán ăn, sỏi mật, co thắt tim, viêm gan có độc tính với gan và vàng da. Niêm mạc miệng khát và khô, nấm candida bên trong đường tiêu hóa (trên niêm mạc), ợ hơi, rối loạn nuốt, hẹp thực quản và đầy hơi cũng có thể phát triển. Các triệu chứng khó tiêu, polyp dạ dày, viêm thực quản, viêm đại tràng có viêm dạ dày ruột và thay đổi màu phân là có thể. Ngoài ra, có thể xuất hiện các triệu chứng sau: nôn ra máu, chảy máu ở đường tiêu hóa hoặc hậu môn, cảm giác thèm ăn ngày càng tệ hơn hoặc tăng lên, tăng tiết nước bọt, viêm miệng, phân đen, viêm tụy có viêm lưỡi, viêm loét đại tràng, rối loạn vị giác và mót rặn;
• quá trình chuyển hóa: phát triển tình trạng hạ magie máu;
• các cơ quan của hệ thống nội tiết: xuất hiện bướu cổ, phát triển bệnh đái tháo đường, cũng như tình trạng tăng hoặc hạ đường huyết;
• hệ thống bạch huyết và tạo máu: phát triển tình trạng thiếu máu (cũng như các dạng tan máu hoặc bất sản), giảm bạch cầu hạt, giảm trung tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và giảm toàn thể các dòng tế bào máu, cũng như tăng bạch cầu ái toan, tan máu và huyết khối, cũng như các dạng ban xuất huyết giảm tiểu cầu;
• cấu trúc xương và cơ: đau cơ hoặc khớp, viêm khớp, đau cơ xương;
• các cơ quan của hệ thần kinh: xuất hiện chứng hay quên, chóng mặt, ảo giác, cũng như cảm giác sợ hãi, chán nản, thờ ơ, căng thẳng và thù địch. Ngoài ra, buồn ngủ hoặc mất ngủ xuất hiện, tăng khả năng kích động, chóng mặt, dị cảm kèm theo run, liệt nửa người và lú lẫn phát triển. Ngất xỉu và rối loạn tâm thần xuất hiện, ham muốn tình dục giảm;
• các cơ quan hệ hô hấp: xuất hiện ho, khó thở, nấc cụt, chảy nước mũi, hen suyễn và viêm họng. Các quá trình truyền nhiễm cũng xảy ra ở hệ hô hấp dưới và trên (viêm phổi và viêm phế quản), chảy máu mũi và trong phổi;
• mô dưới da có da: hội chứng Lyell và Stevens-Johnson, phù Quincke, mụn trứng cá, ban đỏ đa dạng, rụng tóc, phát ban kèm ngứa và nổi mề đay, sung huyết mặt, sợ ánh sáng, xuất huyết dưới da, ban xuất huyết và tăng tiết mồ hôi;
• các cơ quan cảm giác: đau mắt, vấn đề về lời nói, phát triển chứng điếc hoặc viêm tai giữa, mờ mắt, khiếm khuyết ở trường thị giác, rối loạn vị giác, ù tai;
• Các cơ quan của hệ thống tiết niệu sinh dục: viêm ống thận kẽ (có thể tiến triển thành suy thận), hình thành sỏi thận, các vấn đề về tiểu tiện, albumin niệu hoặc tiểu máu với glucose niệu, phát triển chứng bất lực, kinh nguyệt không đều, đau tuyến vú, tuyến vú to hoặc chứng vú to ở nam giới;
• với liệu pháp ba thuốc sử dụng clarithromycin, lansoprazole và amoxicillin: thường gặp nhất trong thời gian 2 tuần, tiêu chảy, thay đổi vị giác và đau đầu; với liệu pháp hai thuốc kết hợp lansoprazole và amoxicillin: phát triển đau đầu, cũng như tiêu chảy. Các biểu hiện như vậy là ngắn hạn và qua đi mà không dừng quá trình điều trị;
• dữ liệu phân tích: tăng ALP, ALT với AST, cũng như globulin, creatinine và γ-GTP, cũng như mất cân bằng tỷ lệ albumin với globulin. Cùng với đó, chỉ số bạch cầu giảm / tăng, bạch cầu ái toan với bilirubin máu và tăng lipid máu, cũng như số lượng hồng cầu thay đổi. Ngoài ra, chỉ số điện giải giảm / tăng, cholesterol giảm / tăng, giá trị urê hoặc kali tăng, hemoglobin giảm, glucocorticoid hoặc lipoprotein tỷ trọng thấp tăng. Có thể tăng giá trị gastrin, giảm / tăng mức tiểu cầu, cũng như kết quả xét nghiệm máu ẩn dương tính. Trong nước tiểu - phát triển tiểu máu, albumin niệu hoặc glucosuria, cũng như xuất hiện muối. Có thông tin về sự gia tăng giá trị men gan (cao gấp 3 lần giới hạn bình thường tối đa) vào cuối liệu trình điều trị, nhưng không phát triển vàng da;
• khác: phản vệ, biểu hiện phản vệ, phát triển bệnh nấm candida, suy nhược, sốt. Ngoài ra, còn có tình trạng mệt mỏi tăng lên, sưng tấy, đau xương ức, hôi miệng, phát triển hội chứng giống cúm, các quá trình nhiễm trùng, cũng như cảm giác yếu ớt.

[ 21 ], [ 22 ]

Tương tác với các thuốc khác

Lansoprol, giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, làm giảm nồng độ atazanavir (một chất ức chế protease HIV), sự hấp thu của chất này phụ thuộc vào mức độ axit của dạ dày, đó là lý do tại sao điều này có thể ảnh hưởng đến các đặc tính điều trị của atazanavir và đồng thời gây ra tình trạng kháng thuốc nhiễm HIV. Do đó, việc kết hợp các loại thuốc trên là bị cấm.

Lansoprazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 (các thuốc như warfarin với indomethacin, antipyrine, phenytoin, diazepam với ibuprofen, clarithromycin, propranolol, terfenadine hoặc prednisolone).

Thuốc ức chế chức năng 2C19 (như fluvoxamine) làm tăng đáng kể nồng độ Lansoprol trong huyết tương (gấp 4 lần). Do đó, nếu kết hợp, liều dùng của thuốc sau phải được điều chỉnh.

Các chất cảm ứng của các yếu tố 2C19, cũng như CYP3A4 (như St. John's wort hoặc rifampicin) có thể làm giảm đáng kể chỉ số lansoprazole trong huyết tương. Sự kết hợp của các loại thuốc này đòi hỏi phải điều chỉnh liều lượng của thuốc sau.

Lansoprazole ức chế quá trình tiết dịch vị trong thời gian dài, do đó về mặt lý thuyết, nó có thể ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của những loại thuốc mà mức độ pH đóng vai trò quan trọng đối với sự hấp thu (như digoxin, ketoconazole và este ampicillin với itraconazole và muối sắt).

Sử dụng kết hợp với digoxin có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương. Do đó, khi kết hợp các thuốc này, cần theo dõi liên tục nồng độ digoxin, sau đó điều chỉnh liều (nếu cần và sau khi ngừng sử dụng lansoprazole).

Kết hợp với thuốc kháng axit hoặc sucralfat có thể làm giảm sinh khả dụng của lansoprazole, do đó nên uống thuốc sau ít nhất 1 giờ sau khi sử dụng các thuốc này.

Việc dùng kết hợp với theophylline (yếu tố CYP1A2 và CYP3A) làm tăng vừa phải độ thanh thải của theophylline (lên đến 10%), nhưng đồng thời, tương tác có ý nghĩa về mặt y khoa giữa các thuốc là không có khả năng xảy ra. Mặc dù, để duy trì nồng độ theophylline ở mức có hiệu quả về mặt y khoa, đôi khi có thể cần phải điều chỉnh liều ở giai đoạn đầu hoặc sau khi hoàn thành việc sử dụng lansoprazole.

Lansoprazole không ảnh hưởng đến tính chất dược động học của warfarin hoặc thời gian prothrombin của thuốc này.

Sự gia tăng INR và PT có thể gây chảy máu và trong trường hợp xấu nhất có thể dẫn đến tử vong.

Sự kết hợp của lansoprazole với tacrolimus có thể làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết tương. Điều này đặc biệt đúng đối với những người đã ghép tạng. Do đó, cần theo dõi nồng độ tacrolimus trong huyết tương khi bắt đầu điều trị và sau khi ngừng lansoprazole.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Điều kiện bảo quản

Thuốc được bảo quản ở nơi gần trẻ em. Nhiệt độ chỉ thị không được vượt quá 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Thời hạn sử dụng

Lansoprol được phép sử dụng trong vòng 3 năm kể từ ngày thuốc được bán ra.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]