Lantus

Lantus là thuốc insulin trị tiểu đường.

[ 1 ], [ 2 ]

Chỉ định Lantus

Được chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên cũng như người lớn.

[ 3 ]

Bản phát hành

Thuốc được sản xuất dưới dạng dung dịch tiêm chứa trong hộp 3 ml. Có 5 hộp bên trong 1 vỉ. Có 1 vỉ thuốc bên trong một gói riêng.

[ 4 ], [ 5 ]

Dược động học

Thành phần hoạt chất của thuốc là insulin glargine (một chất tương tự nhân tạo của insulin ở người), có độ hòa tan kém trong môi trường trung tính. Trong dung dịch thuốc, chất này hòa tan hoàn toàn, vì ở trong môi trường có tính axit, nhưng sau khi tiêm dưới da, axit được trung hòa bằng cách hình thành các kết tủa nhỏ và từ đó, thành phần insulin glargine bắt đầu được giải phóng dần dần (thành từng phần nhỏ). Điều này cho phép đạt được các giá trị AUC mượt mà của chất trong huyết tương (không quan sát thấy các đỉnh và đáy sắc nét). Ngoài ra, do hình thành các kết tủa nhỏ, thuốc có được các đặc tính kéo dài.

Tính ái lực của hoạt chất của thuốc đối với chất dẫn truyền insulin tương tự như các đặc tính tương tự của chất tương tự ở người. Tổng hợp với chất dẫn truyền IGF-1 của insulin glargine vượt quá chỉ số của người từ 5-8 lần, nhưng đồng thời các chỉ số của sản phẩm phân hủy của nó thấp hơn một chút so với các chỉ số của chất tương tự ở người.

Mức độ tổng thể của nồng độ insulin dùng thuốc (hoạt chất cùng với các sản phẩm phân hủy) được quan sát thấy ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 1 thấp hơn nhiều so với các giá trị phù hợp để tổng hợp tối đa một nửa với các chất dẫn truyền IGF-1 và đồng thời để kích hoạt thêm quá trình tác động tăng sinh-phân bào xảy ra dưới ảnh hưởng của thụ thể này.

Ở trạng thái bình thường, IGF-1 nội bộ có khả năng kích hoạt hoạt động tăng sinh nguyên phân, nhưng liều lượng insulin dùng trong liệu pháp insulin thấp hơn nhiều so với giá trị cần thiết để kích hoạt quá trình này (gián tiếp thông qua IGF-1).

Chức năng chính của chất insulin (cũng là insulin glargine) là bình thường hóa quá trình chuyển hóa carbohydrate (quá trình chuyển hóa glucose). Đồng thời, thuốc làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương (làm tăng nhu cầu của các mô ngoại vi (cơ và mô mỡ) đối với chất này), đồng thời ức chế quá trình hình thành yếu tố này bên trong gan. Ngoài ra, insulin ức chế quá trình phân giải protein, cũng như phân giải lipid bên trong tế bào mỡ, đồng thời khởi động quá trình liên kết với protein.

Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, người ta thấy rằng insulin glargine cùng với chất tương tự dành cho người ở cùng liều lượng là tương đương nhau sau khi tiêm tĩnh mạch.

Giống như các loại insulin khác, tính chất và thời gian tác dụng của insulin glargine bị ảnh hưởng bởi mức độ hoạt động thể chất và các yếu tố khác.

Sự hấp thụ chậm của dung dịch khi tiêm dưới da giúp có thể thực hiện quy trình điều trị một lần một ngày. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng tác dụng của insulin có sự thay đổi đáng kể ở từng cá nhân về khoảng thời gian.

Trong quá trình thử nghiệm, không có sự khác biệt đáng kể nào được tìm thấy trong động lực phát triển bệnh võng mạc tăng sinh trong trường hợp sử dụng insulin NPH cũng như insulin glargine.

[ 6 ], [ 7 ]

Dược động học

Sự hấp thu hoạt chất rất chậm, vì vậy sau khi tiêm dưới da, thuốc không có nồng độ đỉnh (so với insulin NPH). Sau một lần tiêm thuốc hàng ngày, giá trị cân bằng được quan sát thấy vào ngày thứ 2-4 của quá trình điều trị. Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, thời gian bán hủy của insulin glargine bằng với thời gian bán hủy của chất tương tự ở người.

Sự chuyển hóa của thành phần hoạt động xảy ra với sự hình thành 2 dẫn xuất hoạt động (M1 và M2). Tác dụng của việc tiêm dưới da chủ yếu liên quan đến việc tiếp xúc với thành phần M1, nhưng insulin glargine với M2 không được phát hiện ở nhiều người tham gia thử nghiệm.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Liều và cách dùng

Dung dịch thuốc được tiêm dưới da, nhưng phương pháp tiêm tĩnh mạch bị cấm, vì ngay cả ở liều bình thường, nó có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết nghiêm trọng. Các đặc tính kéo dài của thuốc được cung cấp bằng cách tiêm vào lớp mỡ dưới da.

Trong quá trình điều trị cần tuân thủ một chế độ nhất định cũng như thực hiện đúng quy trình dùng thuốc.

Không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng khi tiêm thuốc vào vùng deltoid, bụng hoặc đùi. Tuy nhiên, trong khi vẫn ở những vùng thích hợp nhất để tiêm, vị trí tiêm nên được thay đổi trong mỗi quy trình mới.

Thuốc không được pha loãng hoặc trộn lẫn với các loại thuốc khác.

Liều lượng:

Lantus chứa insulin, có tác dụng kéo dài. Thuốc phải được dùng một lần một ngày và thủ thuật phải luôn được thực hiện cùng một lúc. Phác đồ được lựa chọn riêng cho từng người - liều lượng, thời gian thực hiện, v.v. Thuốc được phép sử dụng trong điều trị kết hợp bệnh tiểu đường loại 2 (cùng với thuốc hạ đường huyết).

Cần lưu ý rằng giá trị ED của Lantus khác với giá trị ED của các sản phẩm insulin khác.

Ở người cao tuổi, do suy thận tiến triển, nhu cầu insulin của cơ thể có thể liên tục giảm. Do đó, nếu một người bị suy thận, có thể có nhu cầu giảm (so với những bệnh nhân có chức năng thận khỏe mạnh) đối với chất này.

Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, nhu cầu insulin cũng có thể giảm (vì quá trình chuyển hóa chất này chậm lại và quá trình tân tạo glucose cũng giảm).

Khi chuyển sang dùng Lantus từ các loại thuốc insulin khác:

Trong trường hợp sử dụng insulin có thời gian tác dụng dài hoặc trung bình, sau khi chuyển đổi có thể cần phải điều chỉnh liều insulin nền và đồng thời thay đổi phương pháp điều trị đi kèm. Để giảm khả năng hạ đường huyết vào ban đêm cũng như vào buổi sáng, những người thay đổi phác đồ insulin nền (chuyển từ tiêm 2 lần (sử dụng insulin NPH) sang tiêm một lần (dùng Lantus)), cần giảm liều lượng 20-30% trong những tuần đầu điều trị. Đồng thời, cần tăng nhẹ liều insulin dùng cùng thức ăn. Sau 2-3 tuần, liều lượng được điều chỉnh có tính đến đặc điểm của bệnh nhân.

Những người có kháng thể với insulin ở người có thể có phản ứng thay đổi với chất này khi sử dụng thuốc. Điều này có thể cần phải điều chỉnh liều lượng.

Liều lượng cũng nên được thay đổi trong trường hợp thay đổi lối sống, cân nặng và các yếu tố khác có thể ảnh hưởng đến đặc tính của insulin.

[ 16 ], [ 17 ]

Sử Lantus dụng trong thời kỳ mang thai

Các thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng Lantus ở phụ nữ mang thai chưa được tiến hành. Thông tin thu được trong các nghiên cứu sau khi đưa thuốc ra thị trường (khoảng 300-1000 trường hợp được báo cáo) cho thấy thành phần hoạt chất không có tác động tiêu cực đến sự phát triển của thai nhi và thai kỳ. Các thử nghiệm trên động vật cũng không phát hiện ra bất kỳ tác dụng độc hại nào đối với thai nhi. Dựa trên điều này, có thể kết luận rằng thuốc không ảnh hưởng đến hệ thống sinh sản.

Nếu cần thiết, bác sĩ có thể kê đơn thuốc để điều trị cho phụ nữ mang thai. Nhưng cần theo dõi chặt chẽ các giá trị glucose huyết tương và tình trạng chung của người phụ nữ. Trong tam cá nguyệt thứ nhất, nhu cầu insulin có thể giảm, nhưng ngược lại, trong tam cá nguyệt thứ 2 và thứ 3, nhu cầu này có thể tăng lên. Sau đó, ngay sau khi sinh, nhu cầu này giảm mạnh với nguy cơ hạ đường huyết tiếp theo.

Trong thời gian cho con bú, được phép sử dụng thuốc, nhưng cần theo dõi cẩn thận liều lượng của chất. Sau khi thâm nhập vào đường tiêu hóa, thành phần hoạt chất được phân hủy thành các axit amin, do đó không có khả năng gây hại cho trẻ bú mẹ. Không có thông tin về việc insulin glargine đi vào sữa mẹ.

Chống chỉ định

Trong số các chống chỉ định:

• sự hiện diện của tình trạng không dung nạp với hoạt chất hoặc các thành phần bổ sung có trong thành phần của thuốc;
• bệnh nhân bị hạ đường huyết;
• Không được kê đơn cho trẻ em dưới 6 tuổi;
• không nên được chọn làm thuốc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Cần thận trọng khi sử dụng cho những người có nguy cơ cao gặp biến chứng sức khỏe trong các đợt hạ đường huyết. Điều này bao gồm bệnh nhân bị bệnh võng mạc tiểu đường, cũng như co mạch não hoặc động mạch vành.

[ 13 ], [ 14 ]

Tác dụng phụ Lantus

Hậu quả của việc sử dụng thuốc là tình trạng hạ đường huyết thường xảy ra (trong trường hợp tiêm insulin với số lượng vượt quá nhu cầu của một người). Ngoài ra, insulin glargine có thể gây ra các tác dụng phụ sau:

• các cơ quan của hệ thần kinh: suy yếu thị lực, phát triển bệnh võng mạc hoặc loạn vị giác;
• mô dưới da có da: phát triển bệnh loạn dưỡng mỡ hoặc phì đại mỡ;
• rối loạn chuyển hóa: phát triển hạ đường huyết;
• triệu chứng dị ứng: xuất hiện sưng hoặc xung huyết tại chỗ tiêm, phát triển nổi mề đay, phù mạch, phản vệ hoặc co thắt phế quản;
• Khác: tích tụ natri trong cơ thể, phát triển chứng đau cơ.

[ 15 ]

Quá liều

Nếu dùng dung dịch với số lượng lớn, tình trạng hạ đường huyết nghiêm trọng và kéo dài có thể xảy ra, tiến triển có thể đe dọa đến tính mạng.

Nếu các cơn quá liều nhẹ, việc bổ sung carbohydrate sẽ có ích. Nếu hạ đường huyết xảy ra thường xuyên, cần điều chỉnh lối sống, cùng với liều lượng thuốc.

Trong trường hợp hạ đường huyết nặng (bao gồm các đợt kèm theo các rối loạn thần kinh khác nhau, co giật và trạng thái hôn mê), cần tiêm glucagon vào bắp hoặc dưới da hoặc tiêm glucose (dung dịch cô đặc) vào tĩnh mạch. Vì Lantus có tác dụng kéo dài, ngay cả khi sức khỏe của bệnh nhân được cải thiện, cần phải tiếp tục cho bệnh nhân ăn carbohydrate trong thời gian dài và theo dõi tình trạng của bệnh nhân.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Tương tác với các thuốc khác

Trong trường hợp kết hợp với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa glucose, có thể cần phải điều chỉnh liều Lantus.

Tính chất hạ đường huyết của thuốc tăng lên khi kết hợp với fluoxetine, propoxyphene, salicylate, fibrates, cũng như pentoxifylline, sulfonamid và disopyramide. Ngoài ra, các tác dụng tương tự cũng được gây ra bởi thuốc ức chế MAO và ACE, cũng như thuốc hạ đường huyết dùng đường uống.

Làm suy yếu các đặc tính hạ đường huyết của thuốc là do corticosteroid, glucagon, isoniazid với danazol và somatropin. Ngoài ra, còn có progestin với estrogen, clozapine, diazoxide và olanzapine. Cùng với đó là thuốc lợi tiểu, dẫn xuất phenothiazin, thuốc cường giao cảm, thuốc ức chế protease và hormone tuyến giáp.

Thuốc lithium, clonidine, cũng như thuốc chẹn β có ethanol đều có thể làm tăng hoặc làm suy yếu tác dụng của thuốc.

Sự kết hợp với pentamidine có thể gây hạ đường huyết, sau đó chuyển thành tăng đường huyết.

[ 22 ], [ 23 ]

Điều kiện bảo quản

Lantus phải được bảo quản ở nhiệt độ 2-8 ^o C. Không được để đông lạnh dung dịch. Sau khi mở hộp thuốc, thuốc phải được bảo quản ở nhiệt độ 15-25 ^o C.

[ 24 ]

Thời hạn sử dụng

Lantus có thể sử dụng trong 3 năm kể từ ngày phát hành dung dịch. Nhưng sau khi mở hộp thuốc, chỉ được sử dụng không quá 1 tháng.